カルバピン

カルバピンは、カルボキサミドの誘導体である抗てんかん薬です。有効成分であるカルバマゼピンは、神経壁内のナトリウムチャネルを遮断し、インパルスの伝播を阻害します。

この薬は、複合発作や単純部分発作、そして強直間代発作（一次性または二次性）の治療によく用いられます。また、他の種類のてんかん発作（欠神発作を除く）の治療にも処方されます。

適応症 カルバピナ

以下の疾患に使用されます。

• てんかん（重度の発作、単純または複雑な症状を伴う部分発作、混合型のてんかんおよび全般性強直間代発作）
• 周期的な性質の感情障害（躁うつ病の性質を持つ障害）
• 神経痛（帯状疱疹後神経痛、三叉神経痛、舌咽神経痛）
• 慢性アルコール依存症患者の離脱症候群;
• 痛みを引き起こす糖尿病由来の神経障害。
• 中枢性尿崩症。

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リリースフォーム

この薬は 0.2 g の錠剤で製造されており、1 パックに 50 錠入っています。

薬力学

この薬は、様々な原因による三叉神経痛やその他の慢性疼痛に処方されます。カルバマゼピンは、三叉神経核内の神経伝達を抑制することで、三叉神経痛に伴う疼痛の強度を軽減すると考えられています。

薬物動態

薬は消化管でほぼ完全に、均一に、ゆっくりと吸収されます。

カルバマゼピンのバイオアベイラビリティは58～96%の範囲で変動し、食物摂取によって変化しません。血漿中Cmax値は2～8時間後に記録されます。半減期は非常に長く、約30時間です。この薬剤は肝内酵素の活性を誘導するため、自身の代謝速度を上昇させ、半減期を15時間まで短縮することがあります。

薬剤の分布容積は0.8～1.9 l/kgの範囲である。

投薬および投与

この薬は食事と一緒に経口摂取してください。投与量は、有効成分の薬効と血漿中濃度を考慮し、患者ごとに個別に決定されます。この薬は、てんかん治療において、単独療法として、また他の抗てんかん薬（フェノバルビタール、フェニトイン、バルプロ酸ナトリウム）との併用療法として処方されます。

大人

てんかんの場合、最初は0.2gを1日1～2回服用します。高齢者の場合は、0.1g（0.5錠）を同じ頻度で服用します。その後、徐々に用量を増やし、0.4gを1日2～3回服用し、至適用量である0.8～1.2gに達します。成人は1日1.6gを超えて服用することはできません。

周期性感情障害の場合：リチウム製剤による治療が効果がない場合、疾患の寛解期または活動期において、単剤療法または他の薬剤との併用療法で使用することができます。1日あたりの投与量はカルバピン1～1.6gです。

神経痛の場合は、まず1日0.2gを服用し、その後0.4～0.8gを服用します。

離脱症候群の場合は、1日平均0.6gを3回に分けて服用します。症状が重篤な場合（最初の数日間）は、1日用量を1.2g（3回に分けて）まで増やすことができます。

糖尿病性神経障害（疼痛を伴う）の場合、0.2gの薬剤を1日平均2～4回投与します。

中枢性尿崩症：平均して 1 日あたり 0.4 ～ 0.6 g の薬剤が使用されます (2 ～ 3 回使用)。

長期使用の場合、薬剤耐性の発生を防ぐために、3 か月ごとに投与量を最小有効量まで減らす（または完全に中止する）必要があります。

治療が完全に中止されると、病気の再発を防ぐために 14 日間にわたって投与量が徐々に減らされます。

重度の腎機能障害のある方は、通常の治療では標準1日量の3/4を服用する必要があります。血液透析後の用量調整は不要です。

子供たち

小児は1日10～20mg/kgを服用してください。1～3歳は1日0.2～0.3g、4～7歳は0.3～0.5g、8～14歳は0.5～1g、15～18歳は0.8～1.2gを服用してください。1日1回を2回に分けて服用してください。

15 歳未満の子供は 1 日あたり 1 g を超える薬を服用することはできません。15 歳以上の場合は、1 日あたり最大 1.2 g まで服用できます。

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妊娠中に使用する カルバピナ

妊娠中の薬の使用は、厳格な適応がある場合にのみ許可されます。妊娠初期には使用しないでください。

この薬は母乳中に排泄されるため、授乳中は細心の注意を払って使用する必要があります。授乳中は、乳児への授乳のメリットとリスクを評価する必要があります。カルバマゼピンを服用している女性は、乳児に副作用（例えば、強い眠気）が生じないか十分に監視されている場合にのみ、授乳を行うことができます。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物または三環系抗うつ薬の成分に関連する重度の不耐性。
• AVブロック（ペースメーカーを埋め込んでいる人を除く）
• 骨髄造血の問題;
• 間欠性ポルフィリン症（活動期）
• リチウム薬またはMAOIと併用してください。

副作用 カルバピナ

副作用は併用療法中によく現れます。副作用は通常、治療の初期段階で発生し、投与量によって異なります。

• 中枢神経系病変：めまい、眠気、重度の疲労、錯乱、頭痛、運動協調障害がよく見られます。高齢者は不安や錯乱を経験することもあります。行動上の攻撃性、抑うつ、耳鳴り、精神遅滞も散発的に報告されています。不随意運動（眼振またはスイープ振戦）が時々起こります。さらに、高齢者や器質性脳病変のある人は、顔面および顎の不随意運動（舞踏アテトーゼまたはジスキネジア）を経験することもあります。神経炎、言語障害、筋無力症、味覚障害、および脚の麻痺が散発的に報告されています。これらの症状のほとんどは、8～14日後、または一時的に用量を減らすと自然に消失します。このため、治療の初期段階では少量で薬剤を投与し、その後増量します。
• 視覚障害：結膜炎が起こることがあり、眼調節障害、かすみ目、複視へと進行することがあります。また、眼の水晶体の白濁が起こることもあります。
• 筋肉や骨の構造に関連する問題：筋肉痛や関節痛（筋肉痛または関節痛）、あるいは筋痙攣が散発的に現れる。これらの症状は、薬の服用を中止すると消失する。
• 粘膜および表皮の病変：表皮アレルギー症状（掻痒、多形紅斑、蕁麻疹、TEN、剥脱性皮膚炎、光線過敏症、紅皮症、SJS（重度の慢性炎症性腸症候群）、全身性エリテマトーデス）の発現。多汗症または脱毛症が散発的に発現する。
• 造血障害：血小板減少症または白血球減少症、好酸球増多症、白血球増多症。白血球減少症は通常良性です。溶血性貧血、再生不良性貧血、巨赤芽球性貧血、無顆粒球症、脾腫がまれに発現し、さらにリンパ節腫大がみられます。
• 消化管の問題：嘔吐、口渇、吐き気、食欲不振などがみられることがあります。また、便秘や下痢が起こることもあります。腹部の痛みや鼻咽頭粘膜の炎症（口内炎および歯肉炎を伴う舌炎）が散発的に観察されます。これらの症状は、8～14日間の治療後、または一時的に薬剤の用量を減らすことで消失します。
• 肝障害：肝機能検査の数値に変動がみられることがあります。黄疸が時折現れます。散発性肝炎（肉芽腫性肝炎、胆汁うっ滞性肝炎、混合性肝炎、肝細胞性肝炎）が認められます。
• EBVおよび内分泌系障害：乳汁漏出症（女性）または女性化乳房（男性）がまれに起こることがあります。また、カルバマゼピンは、特に他の抗てんかん薬と併用した場合、甲状腺機能に影響を及ぼす可能性があります。カルバマゼピンには抗利尿作用があるため、血漿ナトリウム濃度が稀に低下し（低ナトリウム血症）、頭痛、嘔吐、錯乱を引き起こすことがあります。むくみや体重増加が稀に起こることもあります。血漿カルシウム濃度が低下することがあります。
• 呼吸機能の問題：薬剤不耐性の孤立した症例が観察され、呼吸困難、発熱、肺線維症および炎症の形で現れます。
• 泌尿生殖器系疾患：血尿、タンパク尿、乏尿がまれに起こることがあります。また、腎不全や性機能障害を発症することもあります。
• 心血管系の障害：高齢者または心臓に問題のある人では、まれに不整脈や徐脈が発現する可能性があり、さらに冠動脈疾患の経過が悪化する可能性があります。房室ブロックがまれに観察され、意識喪失を伴う場合もあります。血圧の著しい上昇または低下がみられる場合があります（後者は通常、高用量の薬剤を服用した場合に発生します）。これに伴い、血栓性静脈炎、血管炎、または血栓塞栓症の発症が報告されています。
• 重度の不耐性の症状：血管炎、発熱、発疹、リンパ節腫大、白血球数の変化、関節痛、肝内機能検査値の変化、肝脾腫が時々現れます。さらに、腎臓、肺、心筋、膵臓などの器官や組織に他の障害も現れます。

アレルギー症状、発疹、血液検査値の変動（好中球減少、白血球減少、血小板減少）、発熱などの重篤な症状が現れた場合は、直ちに服用を中止する必要があります。

過剰摂取

カルバマゼピンは中枢神経系の重大な抑制を引き起こすため、重篤な中毒症状を引き起こすリスクがあります。

標識。

• 中枢神経系機能障害：中枢神経系の抑制、幻覚、興奮、見当識障害、昏睡、眠気。さらに、構音障害、反射亢進から反射低下、眼振、視力障害、運動失調、発作、ジスキネジア、低体温、ミオクローヌス、精神運動障害などが現れる。
• 心血管系の機能障害：QRS 系の拡大を伴う心臓伝導障害、頻脈、血圧値の上昇または低下、心停止。
• 呼吸器系の問題：肺水腫または呼吸抑制;
• 胃腸障害：胃の排出機能の問題、嘔吐、結腸の運動機能の低下。
• 泌尿器系に関連する兆候：無尿または乏尿、低ナトリウム血症、体液貯留。

治療。

解毒剤はありません。初期治療は患者の臨床状態に基づいて行われ、入院も必要です。中毒の確認と程度評価のため、血漿中のカルバマゼピン濃度を測定する必要があります。胃内容物の除去、胃洗浄、活性炭の使用が行われます。集中治療室では支持療法と対症療法が行われ、心臓活動がモニタリングされ、EBV値が補正されます。

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他の薬との相互作用

カルバマゼピンの血漿中濃度を上昇させる可能性のある薬剤には、エリスロマイシン、ベラパミル、デキストロプロポキシフェンとビロキサジンの併用、シメチジン、ジルチアゼムとイソニアジドの併用などがあります。これらの薬剤を併用する場合は、カルバマゼピンの血中濃度をモニタリングし、必要に応じて1日用量を減量してください。

エトスクシニド、バルプロ酸ナトリウム、フェノバルビタールとプリミドンおよびフェニトインの併用は、肝内ミクロソーム酵素の誘導により、薬物の血漿濃度を低下させる可能性があります。

この薬は、以下の薬物の半減期を短縮し、クリアランス率（濃度低下による）を高めます：ワルファリンとGCS、テオフィリン、ハロペリドール、ドキシサイクリン。ドキシサイクリンを使用する場合は、12時間の休薬期間を設けてください。

カルバピンを MAOI（少なくとも 14 日間の間隔をあける必要があります）およびリチウム物質と併用することは禁止されています。

薬を処方または中止する場合、抗凝固薬の投与量を変更する必要があります（臨床値を考慮して）。

この薬は経口避妊薬の代謝プロセスの速度を上昇させるため、他の避妊薬を選択する必要があります。

カルバマゼピンはアルコール飲料に対する耐性を低下させるため、この薬を使用する人は治療中は飲酒を控えるべきです。

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保管条件

カルバピンは湿気の浸入を防ぐ場所に保管してください。温度は15～25℃の範囲で保管してください。

賞味期限

カルバピンは、医薬品の販売日から 3 年間使用できます。

お子様向けアプリケーション

1歳以上のお子様にご使用いただけます。ただし、7歳未満のお子様には副作用の可能性があるため、慎重にご使用ください。

類似品

この薬の類似薬としては、フィンレプシン、ゼプトール、テグレトール（カルバレックス配合）、オキサピン、カルバマゼピン（チモニル配合）、メザカールなどがあります。