カレトラ

英国のAbbott Laboratories-Kaletra社が製造した革新的な医薬品は、HIV感染（ヒト免疫不全ウイルス）に影響を及ぼすプロトレクトウィルス物質です。

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適応症 カレトラ

Kaletra薬の使用に関する唯一の適応症は、ヒト免疫不全ウイルスの複製を阻害することによるHIV感染の治療である。

リリースフォーム

放出型Kaletra錠剤、特別な保護殻で覆われた錠剤。薬物を最も効果的な領域に直接送達することができます。

Kaletraには、ロピナビル（0.2mg）とリトナビル（0.05mg）の2種類の有効成分が含まれています。

錠剤の形態のカレトラ（Kaletra）は、高密度ポリエチレンのバイアル内で入手可能である。1本のボトルに120単位の薬物が含まれています。薬剤の使用説明書が入ったボトルは段ボール包装に梱包されています。

薬物中に存在する追加の化合物は、ラウリン酸ソルビタン、ステアリルフマル酸ナトリウム、コポビドンK28、二酸化ケイ素コロイドである。

錠剤のフィルムコーティングは、それ自身の組成物を有する。

薬力学

この薬は狭い専門性を持っています。Kaletraの治療上の特徴は、2つの主な活性物質の薬力学を決定する。

ロピナビルは、Kaletraの抗ウイルス薬動力学を提供するHIV-1およびHIV-2プロテアーゼの阻害剤である。これらのプロテアーゼの阻害は、ウイルスタンパク質の産生の破壊をもたらし、未発達のレトロウイルスの形成および発達をもたらす。

リトナビルは、ペプチド模倣薬であり、アスパルチルプロテアーゼHIV-1およびHIV-2の阻害剤である。

肝臓で代謝される。

これまでのところ、ロピナビルとリトナビルの交差耐性に関する完全な情報はなく、さらなる研究が必要である。

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薬物動態

Kaletraの薬物動態は、対応するlopinavirおよびritonavirのパラメータによって決定されます。臨床試験で示されるように、CYP3Aの影響下で、ロピナビルはほぼ100％がその代謝産物に変換される。リトナビルの存在は、ロピナビルの代謝を阻害し、血漿中のその濃度の増加をもたらし、カレトラ製剤の薬理学的有効性を増加させる。

推奨投薬ロピナビル/リトナビル（0.4 / 0.1 g）の最大濃度（Cとともに一日二回適用することで_最大 13.5 6.1から血液中のロピナビルのを）UG / mlの投与後4時間後に達成しました。

除脂肪食および絶食による薬物の一回摂取は、吸収レベルの有意な変化を示さない。適度に脂肪性の食物を与えられたとき、薬物の吸収の結果は改善する。

Kaletraの生物学的利用能は非常に高く、99％に達する。ロピナビルは、アルブミンおよびアルファ-1-酸性糖タンパク質などのタンパク質性の血漿構造に主に関連している。

薬物は体内からゆっくり排出される。8日後、ロピナビルの濃度は10％低下し、主な代謝物の形で尿とともに80％以上が糞便塊に由来する。ロピナビルの約2.2％が尿中に変化せず排泄され、そのうち19.8％が子牛である。

薬物の経口投与の場合のロピナビルのクリアランスは、0.23〜11.73l / hのレベルを示す。

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投薬および投与

Kaletra錠剤は経口で服用される。適用の方法および薬剤の用量は、患者の状態および疾患の臨床像に基づいて、主治医によって個別に処方される。カレトラ薬の有効性は、摂取する食べ物の時間と量には依存しません。錠剤は噛まないでください。彼らは全体を飲み込むことをお勧めします。

ロピナビル/リトナビルの比は、用量は、投与量は、一日に2回G（有効成分の活性濃度タブレット0.2 / 0.05グラム当たりロピナビル/リトナビル）0.4 / 0.1に対応する2つの錠剤形態を、受信して起動をお勧め。可能なと第2の入場スケジュール - 1回4錠。

既に3歳の子供のために、問題の薬剤はいくつかの異なる用量で処方される。

標準的な成人の投薬量でのカレット投薬量および投薬スケジュールは、体重が35kgマークを超え、体表面積（PPT）が少なくとも1.4m ^2である子供に処方することが可能である。

子供がより低い量を有し、それは0.6メートルのBSA内であれば² 1.4メートルの²薬剤の投与量は、0.1 G + 0.025グラムであった推奨

体表面積が0.6m ²未満の子供、または3歳未満の子供の場合、カレットは錠剤の形態ではなくシロップの形態で使用される。この状況では、薬物の用量は、0.080g + 0.020g / mlの数字に対応する。

身体の表面積は、非常に簡単にかつ独立して計算することができる。これを行うには、センチメートル単位の患者の身長に体重（キログラム）を掛け、その結果を3600で割る必要があります。

PPT（m ²）=（身長（cm）×体重（kg）/ 3600）

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妊娠中に使用する カレトラ

妊娠中に抗ウイルス薬Kaletraを使用することは、医師や薬剤師にはお勧めできません。

若い母親が赤ちゃんを母乳育児しているときに抗レトロウイルス療法の必要性が疑われる場合、女性は母乳育児をやめるべきです。

禁忌

医師はカレトラの使用に対するそのような禁忌を示す：

1. 患者の体の個々の過敏症を、ロピナビルおよび/またはリトナビル、ならびに薬物の1つまたは複数の追加の物質に加える。
2. 重度の肝機能障害。
3. 3歳までの小規模な患者の年齢。

特別な注意を払って、カレトラの治療のプロトコールに、そのような疾患が覚醒している患者を紹介する必要があります：

1. 肝硬変。
2. 軽度および中等度の肝機能障害。
3. 血友病 - 血液凝固能。
4. 膵炎は膵臓の炎症です。
5. ウイルス性肝炎BおよびC。
6. 肝臓酵素の過剰基準。
7. 高コレステロール血症。
8. 高トリグリセリド血症は、血中のトリグリセリドの増加量である。
9. 礼儀正しい。患者の高齢は65歳以上です。
10. 心臓に問題がある患者。

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副作用 カレトラ

経口投与された非常に効果的な抗レトロウイルス薬Kaletraは、かなりの副作用を引き起こす可能性があります。

1. 消化器系の反応：

• 下痢の症状の出現。
• 悪心反射を誘発する可能性のある悪心。
• 腹部の痛み症候群。
• 鼓腸。
• 大腸炎、腸炎、痔、肝炎、胃腸、肝臓脂肪症、胃食道逆流症、肝腫大、およびそれほど頻繁に起こる他の数：消化管に関連する様々な疾患の増悪。

1. 身体の保護機能の反応は、体のアレルギー反応であり、その症状によって調節される：

• 皮膚の過酸化症。
• 血管浮腫
• ハイブ。
• 発疹
• かゆみ。
• 燃える感覚。

1. 心血管系の反応：

• 血圧の上昇。
• あまり一般的ではないが、アテローム性動脈硬化症、深部静脈血栓症、心筋梗塞、および他の多くの障害がある。

1. 神経学的反応：

• 頭痛。
• 睡眠障害。
• 耳に騒音が現れる。
• 神経障害、神経痛。
• めまい
• 不安感の出現。
• 視覚障害。

1. 筋骨格系の反応：

• 背部領域に影響を及ぼす疼痛症候群。
• 筋肉痛。

1. 真皮と皮下層の反応：

• 皮膚科学的性質の様々な病理学的変化の現れ。

1. 内分泌系反応：

• 食欲障害。
• 体重減少。
• 真性糖尿病。
• 高トリグリセリド血症。
• 高コレステロール血症（血液中の高コレステロール）。

1. 排泄系の反応：

• 腎機能障害。

1. 人間の再生システムの反応：

• いくつかの月経周期中の月経の不在。
• 月経中に大量の血液が失われる。
• 勃起不全。

1. 体の血液細胞の応答：

• 貧血は赤血球の不足によって引き起こされる状態です。
• リンパ節腫脹は、その増殖によって表されるリンパ節の反応である。

1. 人の一般的な状態の悪化：

• 下気道および上気道に影響する頻繁な感染。
• 真皮および皮下脂肪の感染。
• フュルンクルス
• アステニア。
• 体の一般的な音色が減少します。
• 実験室研究の結果の悪化。

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過剰摂取

ロピナビルおよび/またはリトナビルの過剰摂取 - 感染カレトラ - - 有効な抗ウイルス活性成分は、HIVへの曝露するための手段による事実や観察の不足に不明です。

効果的な解毒剤はなく、陰性の副作用が出現すると、対症療法が行われる。

胃洗浄（あなたが薬の残骸を削除することができます）だけでなく、吸着剤の使用は（これは通常の活性炭することができます）：あなたがする必要がある場合は、dezintaksikatsionnyeイベントを開催することができます。

Kaletra調製物の活性な活性物質が血漿タンパク質との結合の大きなパーセンテージを示すという事実のために、過剰投与の処置において透析を使用することは推奨されない。

服用に関するいくつかの警告：

1. ロピナビルとリトナビルは主に肝臓の代謝物に変換されるため、肝機能が崩壊すると標準的な投与量を調整する必要があります。
2. Kaletraの治療の背景には、運転中にあなたの旅行をキャンセルする必要があります。作業に高い注意を払うために長い時間が必要な場合、別の種類の作業に一時的な移行の問題を提起することは価値があります。

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他の薬との相互作用

ほとんどの場合、薬物KaletraはHIV感染の複雑な治療に使用されます。従って、他のカレトラ薬との相互作用は、医療複合体全体の有効性のための前提条件である。

 ジドブジンとアバカビルを併用すると、血液中の濃度が低下し、薬物の有効性が低下する可能性があります。

テノフォビルと組み合わせた場合、逆効果が観察される。最後の薬理作用物質の血漿中の定量的成分が増加し、過剰摂取の症状を引き起こす。

非麻薬性鎮痛剤との同時作業は、医療従事者が患者の健康状態、二次的症状の出現を、可能な状態の悪化として、呼吸抑制に至るまで絶えず監視することを必要とする。

HIVプロテアーゼ阻害剤を並行して適用すると、クレアチンホスホキナーゼの活性の増加が観察される。

Kaletraをネビラピンとともに使用すると、患者の血液中のロピナビルの定量的指標が減少し、抗ウイルス薬の効果を弱めることになります。

レトロウイルス構造へのカレトラの影響が抑制されているため、ロピナビルとリトナビルを一緒にエファビレンツンとネビラピンと一緒に服用することは厳禁です。

デラビルジンは、ロピナビルの活性化および患者の血漿中のその定量的存在の増加を示す。

カレトラと抗凝固薬（ワルファリンなど）を併用すると、出血の可能性が高まります。

Lopinavirおよびリトナビルは、1つの治療プロトコールで組み合わせた場合、アンプレナビルはC _min（血漿中の数値的存在）が最後に増加した。彼らの共同使用は、日中は禁忌である。

Kaletraとnelfinavirの同時投与の場合にも同様の臨床像が観察される。医師は共同適用を許可すべきではありません。

薬剤の投薬量、ケモカイン受容体CCR5（例えば、マラビロック）の阻害剤は、ロピナビルおよびリトナビルと一緒に使用する場合には、減らすべきである。

臨床観察で示されているように、複雑な治療プロトコールにおけるサキナビルの定量的成分は低減されるべきである。

Kaletraとbocetrevirを併用することで、医師は、ロピナビルと第二の抗ウイルス薬の定量的成分の減少を観察して、共同適用を不可能にする。

非常に注意深く、問題の抗ウイルス薬と抗うつ薬群の薬物の1つの治療プロトコールの下で、その薬物の用量を導入し調節することが必要である。副作用を発症するリスクは大きいです。

また、抗真菌薬と併用すると治療することはお勧めしません。

Kaletraによる治療の背景に対して、経口避妊手段は使用してはならない。なぜなら、後者の効果的な保護が低下し、避妊の他の形態による取り替えが必要となるからである。

保管条件

Kaletraの保管条件では、次の項目を遵守する必要があります。

1. ロピナビルとリトナビルが保管されるはずの場所は、直射日光の当たる場所から保護する必要があります。
2. 貯蔵の温度レジームは、ゼロよりも+ 15〜+ 30度の範囲で許容される。
3. 青少年や小児がアクセスできない場所に抗レトロウイルス剤を含める必要があります。

賞味期限

この場合、薬Kaletraの有効期間は4年間です。