鷲

Orlipには影響力の周辺原理があります。肥満に使用される薬です。オルリスタット成分は、消化管のリパーゼに対して強力な阻害効果を持つ特定の物質です（長期的な効果があります）。

薬の薬効は小腸と胃の内腔の中で実現されます-共有靭帯は膵臓と胃リパーゼの活性セリン領域で形成されます。この場合の不活化酵素は、トリグリセリドの形で来る食事脂肪を分解する能力を失い、さらに、吸収された遊離脂肪酸とモノグリセリドへの影響を失います。 [1]

適応症 鷲

肥満に関連する危険因子を持っている人を含む、肥満の人（BMIが30 kg / m2以上）または太りすぎの人（BMIが28 kg / m2以上）の食事療法（中程度の低カロリー）と組み合わせて使用されます。

オルリスタットの導入は、初期レベルと比較して少なくとも5％の体重減少が記録されていない場合、3か月後にキャンセルする必要があります。

リリースフォーム

薬はカプセルの形で、細胞板の中で10個の量で生産されます。ボックスには、そのようなレコードが3つ含まれています。

薬物動態

吸収。

通常の体重と肥満のボランティアでのテストでは、吸収率に対する体重の影響は非常に低いことが示されています。薬物の経口投与後8時間後、血漿中の変化のない物質は記録されなかった。これから、その指標は5 ng / mol未満であると結論付けることができる。 [2]

一般に、Orlipの治療部分の導入により、血漿内の未変化のorlistatを散発的にのみ測定することが可能でした。同時に、その指標は非常に低かった（<10 ng / mlまたは0.02μmol）。同時に、蓄積の兆候は観察されなかった。これは、薬物の弱い吸収を確認している。 [3]

配布プロセス。

薬物の吸収が不十分なため、分布容積を検出できません。インビトロでは、薬物の99％以上が血液の血漿内タンパク質で合成されます（そのほとんどはアルブミンとリポタンパク質で合成されます）。オルリスタットの最小量は赤血球内を通過します。

交換プロセス。

動物での試験中に得られた情報は、オルリスタットの代謝過程が主に胃腸管の壁を通して実現されることを示しました。肥満の人に完全に吸収される薬物の最小値の約42％は、Orlipの主要な代謝産物の2つです-M1とMZ。

M1およびM3タイプの分子は、開いたβ-ラクトン環を持ち、リパーゼの活性をやや弱く遅くします（オルリスタットの1000分の1および2500分の1）。そのような弱い遅延効果と低い血漿値（平均レベルはそれぞれ26と108 ng / ml）を考えると、治療部分の投与後、これらの代謝産物は薬物活性を持たないと見なされます。

排泄。

吸収されなかった薬物は主に糞便で排泄されます（投与量の約97％、83％は変化しません）。

オルリスタットで構造的に合成されたすべての物質の累積腎排泄は、サービングの2％未満です。薬物が完全に排泄されるまでの期間（尿と糞便を含む）は3〜5日です。太りすぎと正常体重のボランティアにおける薬物の排泄経路の割合は完全に類似しています。MZとオルリスタットを含む代謝要素M1は、どちらも胆汁中に排泄される可能性があります。

投薬および投与

成人は、食事の直前、一緒に、またはその後1時間、0.12 g（普通の水を含む）の最初のカプセルの使用を処方されます。食事や低脂肪食品の摂取をスキップした場合、Orlipの使用はスキップできます。

患者は、バランスの取れた食事、適度な形の低カロリーの食事を食べる必要があります。これには、カロリーの約30％（脂肪の形）が含まれています。果物と一緒に野菜をたくさん食べる必要があります。脂肪と炭水化物を含むタンパク質の1日量は、1日3回の食事に分割する必要があります。

薬の標準的な投与量（0.12gを1日3回）を超えても、薬の効果が増強されることはありません。

オルリスタットを使用すると、薬を服用した瞬間から24〜48時間後に、糞便とともに脂肪の分泌が増加します。治療の終わりに、糞便中の脂肪の分泌は、48〜72時間後に元の量に戻ります。

• 子供のためのアプリケーション

小児科でのOrlipの使用に関する情報はありません。

妊娠中に使用する 鷲

妊娠中のオルリスタットの使用に関する臨床情報はありません。

動物実験では、妊娠、胎児/胚発生、分娩、または出生後の発生に間接的または直接的な悪影響があったかどうかは判断されませんでした。ただし、オルリスタットは指定された期間中は使用できません。

オルリスタットが母乳に排泄されるかどうかについての情報はありません。そのため、母乳育児には処方されていません。

禁忌

慢性吸収不良症候群または薬物の活性要素または他の成分に対する不耐性を処方することは禁忌です。

副作用 鷲

副次的症状の中で：

• NS機能の障害：通常、頭痛が発生します。
• 気道、胸骨および縦隔に関連する障害：呼吸器系の下部および上部領域の病変がしばしばあります。
• 胃腸管の問題：直腸からの脂肪の排出、腹部の痛みまたは不快感、少量の排便の排出を伴う膨満、脂肪便、軟便、油性排出、強制的な排便および排便の増加しばしば観察されます。多くの場合、軟便、歯茎や歯の損傷、直腸領域の不快感や痛み、便失禁があります。
• 腎臓および尿の活動の違反：しばしば尿道の感染症があります。
• 代謝の問題：低血糖症は通常発症します。
• 侵入および他の感染症：インフルエンザはしばしば現れます。
• 全身徴候：脱力感がしばしば観察されます。
• 乳腺と生殖機能に関連する障害：月経困難症がしばしば現れる;
• 精神的な問題：不安がしばしば指摘されます。

過剰摂取

オルリスタット0.8gの1回分または0.4gの再利用可能な投与量を1日3回15日間服用した正常な体重と肥満の人々の臨床試験では、顕著な陰性症状の発症は示されませんでした。さらに、肥満の人は、0.24gの投与量で1日3回6ヶ月間薬を使用した経験があります。

通常、市販後のテスト中に薬物を過剰摂取すると、陰性の兆候は見られなかったか、薬物の治療部分の導入で観察されたものと同様でした。

重度の中毒の場合、24時間患者の状態を監視する必要があります。動物およびボランティアのテストからの証拠は、オルリスタットのリパーゼ阻害効果に関連する可能性のある全体的な効果が通常すぐに消えることを示唆しています。

他の薬との相互作用

シクロスポリン。

薬物とシクロスポリンの組み合わせは、後者の血漿パラメーターの減少につながります。その結果、シクロスポリンの免疫抑制作用が弱まる可能性があります。このため、このような組み合わせは禁止されています。しかし、これらの物質を同時に使用することが厳密に必要なため、シクロスポリンの血漿値を定期的に監視する必要があります。血漿シクロスポリンレベルは、安定するまで監視する必要があります。

アカルボース。

薬物とアカルボースの薬物動態学的相互作用は研究されていないため、それらを組み合わせることはできません。

経口摂取した抗凝固剤。

薬物とワルファリンおよび他の抗凝固剤との組み合わせには、INR値の定期的なモニタリングが必要です。

脂溶性ビタミン。

オルリスタットを投与すると、レチノール、カルシフェロール、トコフェロール、ビタミンKの吸収が弱まります。同時に、最大4年間この薬を使用した患者の大多数では、これらのビタミンの正常値も同様です。 β-カロテンとして、臨床試験で観察されました。

ダイエットをする人に十分な栄養を確保するために、あなたはあなたの食事にもっと多くの野菜と果物を含めて、あなたの体重をコントロールするためにマルチビタミンサプリメントをとる必要があります。

マルチビタミンが必要な場合は、オルリスタットの導入後少なくとも2時間、または就寝前の夕方に摂取する必要があります。

アミオダロン。

薬物とアミオダロンの併用により、少数のボランティアで血漿内のアミオダロンのパラメーターがわずかに減少しました。アミオダロンを使用している個人では、この症状の臨床的重要性を明らかにすることはできませんでしたが、時にはそれが重要になる可能性があります。Orlipとアミオダロンを組み合わせる人々では、臨床観察とECGモニタリングを強化する必要があります。

他の組み合わせ。

抗けいれん薬（ラモトリジンまたはバルプロ酸）と一緒に薬を投与すると、発作が発生することがあります。これらの現象の間の関係を決定することはできませんでしたが、発作の強度または頻度の変化の可能性のある出現について患者を監視する必要があります。

時折、甲状腺機能低下症が発症したり、その制御が弱まったりします。この違反のメカニズムを証明することはできませんでしたが、レボチロキシンまたはヨウ素塩の吸収が弱まっている可能性があります。

適切に管理された病状の人々の薬物治療の開始と一致して、HIV、抗精神病薬（それらの中でリチウム）および抗うつ薬の人々における抗レトロウイルス薬の治療活性の低下についての情報があります。このため、治療を開始する前に、そのような患者に起こりうる合併症を注意深く評価する必要があります。

オルリスタットは経口避妊薬の活動を間接的に弱めることができ、それは時々計画外の受胎につながる可能性があります。重度の下痢の場合は、追加の避妊薬を使用する必要があります。

保管条件

ワシは、10〜20℃の範囲の温度で、暗くて乾燥した場所で、子供の手の届かないところに保管する必要があります。

賞味期限

Orlipは、治療薬の販売日から36か月以内に使用できます。

アナログ

薬物の類似体は、Xenical、Orlikel、およびXenistatとOlistatの物質です。

レビュー

Orlipは患者からさまざまなレビューを受けています。余分な体重を取り除くことができる手段として、それは効果的であると考えられていますが、同時に、その使用中に副作用の発生が多数かつ高強度であることが指摘されています。