アイソマイク

心血管疾患の治療薬。その適応、副作用、投与量、その他の薬理学的特徴について考えてみましょう。国際名：イソミック：硝酸イソソルビド-1,4-3,6-ジアンヒドロソルビトール-2,5-硝酸塩。血液供給と心筋代謝を改善する薬の薬理学的グループに属します。硝酸イソソルビドを有効成分とする抗狭心症薬は、有機硝酸塩のグループに属します。血管平滑筋層の弛緩を刺激し、末梢抵抗と右心房への血流を減少させます。抗狭心症効果は、冠動脈の内腔の拡大と、虚血部位への冠血流の再分配によるものです。

適応症 アイソマイク

この薬は医師の処方どおりに使用され、使用上の適応症は次のとおりです。

• 不安定狭心症
• 急性心筋梗塞
• 急性左室不全
• 血管痙攣性狭心症（プリンツメタル病）

錠剤とスプレーは、心虚血患者の狭心症発作を予防するために使用されます。慢性心不全および重症肺高血圧症候群に効果があります。

イソミックの非経口剤は、急性心筋梗塞、急性左室不全、心筋梗塞前状態、不安定狭心症などの急性症状の患者に処方されます。

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リリースフォーム

Iso-mic にはいくつかの形式があります。それぞれを見てみましょう。

• スプレー

15ml入りの暗色ガラス瓶入り。舌下エアゾールには、硝酸イソソルビド375mgが含まれています。

• アンプル

点滴液調製用濃縮液。2mlアンプルまたは5mlバイアルで入手可能です。段ボール箱1つにアンプル10本またはバイアル5本が入っています。1ml中に硝酸イソソルビド10mgを含有します。

• 注射液

10 ml の濃いガラス製アンプル、1 パックに 10 本のアンプルが入っています。1 本のアンプル溶液には 10 mg の硝酸イソソルビドが含まれています。

• 舌下錠

ポリマーボトル入りカプセル（50個入り）。錠剤は、硝酸イソソルビド5mg、10mg、20mgの用量で提供されています。補助成分としてソルビトールと糖を含みます。

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薬力学

イソミックの有効成分は硝酸イソソルビドです。本剤の薬理作用は、血管系の平滑筋における一酸化窒素の活性成分の放出に関連しています。一酸化窒素は環状3.5グアノシン一リン酸のレベルを上昇させ、グアニル酸シクラーゼの活性化を促進します。これにより平滑筋の弛緩が促進されます。有効成分の影響下では、毛細血管前括約筋と細動脈の弛緩は、静脈や大動脈に比べてはるかに緩やかです。

硝酸イソソルビドは、静脈血管に作用する末梢拡張薬です。運動前には末梢静脈を拡張し、右房への流入量を減少させることで心筋酸素需要を減少させ、運動後は全末梢血管抵抗を低下させます。

有効成分は、冠動脈の血流を血液供給が低下した部位に再分配します。虚血性心疾患および狭心症における身体活動への耐性を高めます。心不全においては、前負荷による心筋への負荷を軽減し、肺循環圧を低下させます。

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薬物動態

イソミックの舌下製剤（スプレー、錠剤）を使用すると、治療効果は2～5分以内に発現し、最大1～2時間持続します。薬物動態学的には、最大血漿濃度は5～6分以内に到達することが示されています。非経口投与の場合、効果は点滴後1～2分以内に発現します。経口剤は、4～5時間持続する治療効果を特徴としています。最大血漿濃度は2時間以内に到達し、バイオアベイラビリティは22%（肝臓への初回通過時）です。

硝酸イソソルビドは体内で代謝され、2つの活性代謝物を形成します。これらは5時間と2.5時間以内に排泄されます。投与方法に関わらず、硝酸イソソルビドは1～5時間以内に排泄されます。投与期間が長いほど半減期は長くなります。24時間以内に、投与量の80～100%が腎臓から排泄されます。

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投薬および投与

医学的適応症および放出形態に応じて、患者には Iso-mic の投与方法および投与量が処方されます。

• 舌下錠は、精神的または身体的ストレスが予想される前に服用します。錠剤は舌の下に置き、完全に溶けるまで、または噛んで服用します。推奨用量：1回1～2錠を1日3～4回服用してください。服用期間は医師が決定します。
• 経口投与用の錠剤は、噛まずに清潔な飲料水で服用してください。原則として、1日2～3回、10～20mgを服用してください。最大用量は1日120mgの硝酸イソソルビドです。服用間隔は4時間以上あけてください。
• 注射液は輸液に溶解し、点滴で静脈内に投与します。この際、等張塩化ナトリウム溶液400mlとイソミック注射液50～100mlを使用します。投与量と治療期間は患者ごとに異なります。
• 輸液調製用の濃縮液は希釈後直ちに使用し、点滴により静脈内投与します。投与量と投与期間は患者の状態に応じて異なります。血圧、心拍数、心電図、利尿作用のモニタリングが必要です。
• 舌下スプレーは舌の下に噴霧します。噴霧する際は息を止め、鼻から呼吸してください。噴霧間隔は30秒です。治療には、1日3～4回、1～2回噴霧します。

長期治療中は、薬剤の形態にかかわらず、4～6 週間の使用ごとに毎週休憩を取る必要があります。

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妊娠中に使用する アイソマイク

イゾミックは妊娠中および授乳中の使用は推奨されません。この期間の薬剤投与は生命に関わる症状を伴う可能性がありますが、その場合、胎児に病理学的反応が生じる可能性を考慮する必要があります。

この薬は安全性に関する信頼できるデータがないため、小児科診療では使用されていません。

禁忌

イソミックには、有効成分に対する個々の身体の反応に基づいた使用禁忌があります。以下の場合には処方されません。

• 急性血管不全
• 重度の動脈性低血圧
• 心タンポナーデ
• 収縮性心膜炎
• 閉塞性肥大型心筋症
• 心臓性ショック
• 重度の貧血
• 閉塞隅角緑内障
• 中毒性肺水腫と甲状腺機能亢進症
• 最近の外傷性脳損傷
• 出血性脳卒中

重度の貧血、重度の腎機能障害および肝機能障害のある患者には、非経口剤を使用しないでください。低血圧を伴う急性心筋梗塞、脳循環障害、頭蓋内圧亢進、大動脈弁狭窄症または僧帽弁狭窄症の患者には、特に慎重に処方されます。

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副作用 アイソマイク

イソミックの使用中に、一部の患者に副作用が現れる場合があります。これらの副作用は、有効成分である硝酸イソソルビドによって引き起こされます。

• 心血管系：顔面および上半身の充血、狭心症の発作、一時的な低酸素症、血圧低下、反射性頻脈、虚脱。
• 消化管：口渇、吐き気、嘔吐、口内の灼熱感やチクチク感、胸やけ、括約筋の弛緩。
• 中枢神経系：脱力、睡眠障害、視力低下、頭痛やめまい、脳虚血。

さらに、皮膚アレルギー反応（かゆみ、灼熱感、発赤）、硝酸塩に対する耐性が生じる可能性があります。イソミックを使用する際は、注意力を要する作業や、潜在的に危険な機械の操作は推奨されません。これは、この薬剤がめまいや視力低下を引き起こす可能性があるためです。

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過剰摂取

薬剤を大量に服用すると過剰摂取につながる可能性があります。多くの場合、これらは動脈性低血圧と反射性頻脈の兆候です。過剰摂取は、メトヘモグロビン血症、激しい頭痛、吐き気、頻脈を引き起こす可能性があります。

• 血圧が急激に低下した場合は、等張塩化ナトリウム溶液を投与する必要があります。これにより、循環血液量が回復します。
• 重度の低血圧の場合は、ノルエピネフリンとドーパミンが使用されます。
• メトヘモグロビン血症の場合、アスコルビン酸 1 g を経口摂取し、酸素療法と 1% メチレンブルー溶液 50 ml を静脈内投与します。

特効薬はないので、対症療法と心血管系の正常な機能を維持するための処置が適応となります。

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他の薬との相互作用

アイソミックは、心血管疾患の複合治療に使用できます。適切な医師の処方があれば、他の薬剤との相互作用が起こる可能性があります。

• この薬はジヒドロエルゴタミンの毒性を高め、血漿濃度を上昇させる可能性があります。
• シルデナフィルおよび硝酸塩との併用は禁忌です。
• ヘパリンおよび縮瞳剤の効果を低下させます。
• 交感神経刺激薬と併用すると抗狭心症効果が低下します。
• 降圧剤および血管拡張剤、ベータアドレナリン受容体遮断薬およびカルシウムチャネル遮断薬、三環系抗うつ薬、神経遮断薬、エチルアルコール、およびその他の薬剤は、硝酸イソソルビドの降圧特性を強化します。

静脈内投与用の溶液を使用する場合、ポリ塩化ビニルまたはポリウレタン製の輸液システムの使用は推奨されません。ガラス、ポリエチレン、ポリテトラフルオロエチレン製のシステムは使用できます。

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保管条件

保管条件に従い、イソミックは元の包装のまま、火気を避け、湿気と直射日光を避けて保管してください。推奨保管温度は25℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

舌下スプレーの形態のイソミックは、製造日から48ヶ月間有効です。注射液、輸液調製用濃縮液、および錠剤は36ヶ月間使用できます。この期間を過ぎた薬剤は使用禁止となり、廃棄する必要があります。

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