イネジ

イネギーは脂質低下薬です。

適応症 イネジ

高コレステロール血症の治療に用いられます。

病気の主な形態。

あなたが複雑な薬を使用する必要があるとき、高コレステロール血症（遺伝性または非家族性ヘテロ接合性の性質）または混合性の高脂血症の主な形態を持つ人々の食事療法と組み合わせて賦形剤として。スタチンのみを使用した場合、および以前にエゼチミブおよびスタチンを使用した人々に加えて、望ましい効果を達成していない人々を割り当てる。

冠状動脈疾患とそのような影響の可能性の増加を持つ人々のCASの仕事に関連する合併症の頻度を減らすこと。

遺伝性高コレステロール血症ホモ接合性。

食事療法の補助的な構成要素として。さらに、追加の治療法（例えば、ＬＤＬアフェレーシス）があり得る。

リリースフォーム

薬物の放出は、細胞板の内側に14個の丸剤の形で行われます。パックで - 2レコード。

薬力学

イネギーは、その姉妹植物ステロールによるコレステロールの腸管吸収、および内因性コレステロール結合過程を阻害する脂質低下物質である。

薬はエゼチミブとシンバスタチンを含んでいます（これらは治療効果の補完的な原則を持つ脂質低下要素です）。この薬はコレステロールコレステロール、LDLコレステロール、さらにこのアポB、トリグリセリド、コレステロール-XLPLのレベルを下げます。同時に、それはHDLコレステロール値を増加させ、二重の効果 - コレステロール吸収と結合の抑制 - を提供します。

エジジブ

成分はコレステロールの腸管吸収を阻害します。その薬効のメカニズムは、コレステロール値を下げる他のグループの薬とは異なります（例えば、スタチンを含むフィブラート、樹脂、そして植物スタノール）。エゼチミバの分子効果はNPC1L1ステロールトランスポーターに向けられており、その機能は植物ステロールのコレステロールによる腸管吸収です。

この要素は、小腸のブラシストリップの領域にあり、コレステロールの吸収を抑制して、肝臓内に送達される腸コレステロールの量を減らします。スタチンは肝臓コレステロール結合を減少させる これらのメカニズムは両方ともコレステロールレベルのさらなる低下に寄与しています。エゼチミブは、胆汁酸および脂肪酸、エチニルエストラジオールおよびプロゲステロンを含むトリグリセリド、またはレチノールを含む脂溶性カルシフェロールの吸収に影響を及ぼさない。

シンバスタチン

経口投与後、不活性ラクトンであるシンバスタチンは、肝臓で加水分解され、続いて活性なβ－ヒドロキシ酸型が形成される（それはＨＭＧ － ＣｏＡレダクターゼの活性に対して強力な阻害効果を有する）。この酵素は、コレステロール生合成の最も初期の最も重要な段階、すなわちHMG-CoAのメバロン酸成分への変換過程の触媒として作用する。

この要素は、増加したLDLコレステロールレベルと標準のLDLコレステロールレベルの両方を低下させます。ＬＤＬ物質はＶＬＤＬから形成され、そして大部分の場合、高親和性ＬＤＬ終結の関与を伴う異化作用を受ける。ＬＤＬレベルの低下と共に、シンバスタチンはＶＬＤＬコレステロール値を低下させることができ、さらにＬＤＬ終末の活性を誘導することができ、それは生産を減少させそしてＬＤＬコレステロールの異化作用を増加させる。

シンバスタチン療法はアポBの値を有意に減少させます。同時に、成分はHDLコレステロールレベルと血漿TGレベルを適度に増加させます。これらすべての変化は、総コレステロール／ ＨＤＬ、ならびにＬＤＬ ／ ＨＤＬの割合の減少をもたらす。

薬物動態

吸い込み

エジジブ

経口的に使用されるとき、成分は高速で吸収されそして接合されて治療的に活性なフェノール性グルクロニド（エゼチミブグルクロニド）を形成する。血漿Ｃ ｍａｘは１〜２時間後（エゼチミブ - グルクロニド）および４〜１２時間後（エゼチミブ）に見られる。

（高または低脂肪で）食べても、物質のバイオアベイラビリティの重症度には影響しません。

シンバスタチン

シンバスタチンの投与後、循環器系内の活性β－ヒドロキシ酸のレベルは、使用された部分の５％未満である（１回目の肝通過後）。β－ヒドロキシ酸に加えて、４つのより活性な代謝産物がヒト血漿内に排泄される。物質が食事前（空腹時）に摂取された場合、トータルインヒビターと活性インヒビターの血漿値は同じままです。

流通プロセス

エジジブ

エゼチミブグルクロニドを有する活性成分は、それぞれ９９．７％、そしてまた８８〜９２％で血漿タンパク質合成を受ける。

シンバスタチン

β－ヒドロキシ酸を用いたシンバスタチンの血漿内タンパク質合成は９５％である。薬物動態試験は、シンバスタチンが組織蓄積を受けないことを証明した。λmax阻害剤の値は、薬物の導入後１．３〜２．４時間後に記録される。

交換プロセス

エジジブ

エゼチミバの初期代謝過程は、グルクロニドとの抱合によって肝臓と小腸の内部で発生し（反応は第二段階で起こります）、それからそれは胆汁とともに排泄されます。最小限の酸化的交換プロセス（反応の最初の段階で起こる）は、物質の変換のすべての段階で観察されます。

エゼチミブグルクロニドと一緒にエゼチミブは、血漿内で観察される主要な成分です。それらは、薬物の全血漿指標の約10〜20％、ならびに80〜90％を構成する。腸内で肝臓内で再循環が起こると、低速でこれらの元素が血漿から排泄されます。

部品の半減期は約22時間です。

シンバスタチン

シンバスタチンはインビボで急速な加水分解を受ける非活性ラクトンであり、それはそれをβ－ヒドロキシ酸に変換する。加水分解プロセスは主に肝臓の内部で行われ、そのプラズマ速度は非常に遅いです。

この物質はよく吸収され、1回目の肝内通過中に積極的な摘出に参加します。肝抽出は、肝臓内の血液循環の速度によって決まります。

最初は肝臓を対象とした薬物の薬物効果。その後、代謝産物は胆汁に排泄されます。体循環では、活発な分解生成物はあまり浸透しない。

静脈内注射後のβ－ヒドロキシ酸の半減期は１．９時間である。

排泄

エジジブ

経口投与された14 C-エゼチミブ（20 mg）では、血漿中の志願者は総エゼチミブの93％を決定した（総血漿放射活性に基づく）。使用された放射能量の約78％、そして11％が糞便と尿で10日間排泄されます。48時間後、血漿内に放射性指示薬はありませんでした。

シンバスタチン

シンバスタチン酸は、OATP1B1輸送体の関与により肝細胞と共に輸送される。

シンバスタチンは、乳がん耐性タンパク質（BCRP）の排出トランスポーターの基質です。

放射性シンバスタチンの経口投与後96時間で、それは尿中（13％）および糞中（60％）に排泄された。糞便中に排泄される薬の量には、胆汁由来の吸収された薬と吸収されていない薬が含まれます。

β－ヒドロキシ酸代謝産物を適用した後、使用された部分の０．３％のみが阻害物質の形で尿中に排泄された。

投薬および投与

高コレステロール血症の主な形態。

治療サイクルが始まる前に、患者は標準的な食事療法に移されなければならず、それは彼が治療の全期間を観察するために必要とするコレステロール指数を減少させる。

Inejiの部分は、LDLコレステロールの初期値、治療の目的、およびその実施に対する臨床的反応を考慮して、個人的に決定されます。薬は食べ物の受け取りに関係なく、夕方に、一日一回消費されます。

投与量の範囲は1日あたり10/10〜10/40 mgです。基本的には、最初に10/20または10/40 mg /日の用量で薬を服用します。

部分の選択中または治療開始時から、血中脂質指標を（最低4週間の間隔で）監視し、必要に応じて投与量のサイズを変更する必要があります。

遺伝性高コレステロール血症ホモ接合性。

まず、1日に10/40 mgの割合で薬を服用する必要があります（夕方の受付）。薬物は、異なるコレステロール低下治療（例えば、ＬＤＬアフェレーシス）を伴う補助治療要素として、またはそのような治療が利用できない場合に使用される。

他の薬と一緒に使用してください。

胆汁酸に関連した金属イオン封鎖剤の使用の少なくとも2時間前または最大4時間後に、イネギーを投与するべきである。

アムロジピン、ジルチアゼム、ベラパミルまたはナイアシンを含むアミオダロンを脂質低下用量で服用している人には、1日当たり10 / 20mg以下の薬物を投与してください。

子供たち

治療の初期段階は医療専門家の監督の下で行われるべきです。

10〜17歳の子供のために、薬物の使用に関する情報は限られています（思春期：タナー尺度の2番目またはそれ以上の段階；女子 - 初潮の出現後1年以上）。まず、1日1回、10 / 10mgずつ服用する必要があります。推薦された適量の範囲は1日あたりの10 / 10-10 / 40 mgの薬物療法です。

肝不全の人。

中等度（Child-Pugh分類で7〜9ポイント）または重度（9ポイント以上）の違反のある人々に薬を処方することは不可能です。

腎機能に問題がある人。

慢性腎不全およびGFR <60 ml / min / 1.73 m ^2の人々は、夕方に1日1回10-20 mgの薬を服用^する必要^があります。より大きい部分は細心の注意を払って使用されます。

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妊娠中に使用する イネジ

Inezhiは妊娠を任命することを禁じた。妊婦における薬の使用に関する臨床情報はありません。

薬の活性成分が母乳とともに排泄されるかどうかに関する情報は得られていません。このため、母乳育児には使用されません。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物要素に関連した強い感受性の存在
• 悪化した肝疾患
• 血清中のトランスアミナーゼレベルの未知の長期にわたる増加。
• CYP3A4酵素の活性を阻害する強力な物質（例えば、ケトコナゾール、ボリコナゾールおよびイトラコナゾールとポサコナゾール、さらにテラプロマイシンとエリスロマイシン、テラプレビルとボセトプレビル、ネファゾドンとHIVプロテアーゼ、およびプロテアーゼインヒビターと、さらにはプロテアーゼインヒビターとの組み合わせ。
• シクロスポリン、ゲムフィブロジルまたはダナゾールとの併用。

副作用 イネジ

薬用物質の使用は有害な症状の発症につながる可能性があります。

• リンパ系および造血系の障害：貧血または血小板減少症。
• 国会の障害：記憶喪失または多発神経障害。
• 呼吸器系、縦隔および胸骨の病変：呼吸困難、咳または間質性肺疾患。
• 消化管の症状：胃炎、便秘または膵炎。
• 皮下層および表皮に関連する徴候：ＩＥＥまたは脱毛症、さらに蕁麻疹、発疹、血管浮腫およびアナフィラキシーを含む不耐性の症状。
• 結合組織および筋骨格組織の障害：筋けいれん、筋障害（筋炎を含む）、横紋筋融解症のほか（急性腎不全を伴うか伴わない）および腱障害、時に骨折を合併する。
• 栄養障害および代謝障害：食欲不振
• 血管病変：血圧の上昇と紅潮。
• 全身症状：痛み。
• GPと肝臓の働きに問題がある：肝機能不全、黄疸、肝炎または胆嚢炎。
• 性器の病変：インポテンス。
• 精神障害：不眠症またはうつ病。

時折、次のような症状が現れることが明らかになっています。不寛容症候群。リウマチ性の多発性筋痛、血管炎など。さらに、このリストには、好酸球増加症、関節痛、血小板減少症、関節炎、呼吸困難、ESRの上昇、ほてり、じんましん、発熱、光線過敏症、および不安が含まれます。

臨床検査の徴候は変わるかもしれません：ALP指数が増加するか、または肝臓活動の値が変わる。

シンバスタチンを含むスタチンは、HbA1cを増加させ、さらに糖の血中値を増加させます。

時折、スタチンの使用によって引き起こされる認知障害（物忘れの状態、記憶喪失または悪化、健忘症、および混乱感）が現れた。これらの疾患は、薬をやめた後もしばしば軽度で治療可能です。

スタチンの使用はまた追加の否定的な徴候を引き起こすことができます：睡眠障害（悪夢があるかもしれません）、性機能障害、真性糖尿病（その発症頻度は危険因子の存在によって決定されます（空腹時糖の血中値は≧5.6mmol / l、重量指数） 30 kg / m ²以上、血圧の上昇およびトリグリセリドの値の上昇）。

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過剰摂取

薬物中毒の場合は、支援と対症療法が行われます。

他の薬との相互作用

CYP3A4の作用を遅らせる強力な物質（例えば、ケトコナゾール、イトラコナゾール、ネファゾドンを含むエリスロマイシン、クラリスロマイシン、HIVプロテアーゼ阻害剤）と一緒に（特に大部分）薬を使用すると、横紋筋融解症またはミオパチーの可能性が高まります。エリスロマイシン、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、ケトコナゾールまたはテリスロマイシンの投与が必要な場合は、Inejiの使用を中止する必要があります。それがシンバスタチンの排泄を妨害するので、ＣＹＰ３Ａ４イソ酵素に対する強力な阻害効果を有する手段は、ミオパチーの可能性を高める。CYP3A4の活動を遅らせる強力な成分を含む他の薬と薬の組み合わせを放棄することが必要です。唯一の例外は、そのような治療の推定利益が合併症のリスクよりも予想される状況です。

薬物とフェノフィブラートまたはゲムフィブロジルとの組み合わせは、それぞれエゼチミブの血漿値を1.5倍および1.7倍増加させる。しかしそのような増加は臨床的意義を持たない。

薬（特に大部分）をダナゾール、シクロスポリンまたはナイアシン（1日当たり1000 mg以上）と組み合わせると、横紋筋融解症またはミオパチーの可能性も高まります。

ナイアシンとの併用療法はミオパチーにつながる可能性があるため、ナイアシンとの併用（1日当たり1000 mg以上）は非常に注意する必要があります。

ダナゾールまたはシクロスポリンを1日当たり1000 mgを超える部分で使用している人のために、薬の投与量は1日当たり最大10/10 mgであるべきです。同時にこれらの薬を投与することの考えられる利点とリスクを評価することも必要です。シクロスポリンと薬を組み合わせるときは、この成分の血中値を定期的に監視する必要があります。

横紋筋融解症またはミオパチーを発症する可能性の増加は、薬物がベラパミルまたはアミオダロンと併用された場合にも観察されます。アミオダロンと一緒に80 mgのシンバスタチンを使用して臨床試験に参加した個人の6％にミオパチーの出現についての情報があります。

ベラパミルまたはアミオダロンを使用している人のために、一日の服用量は最大10/20 mgである場合があります。例外は、治療の利点がミオパチーのリスクよりも高い可能性がある状況でのみ可能です。

フシジン酸を薬物と一緒に使用している人では、ミオパチーの可能性が高まる可能性があります。そのため、このような患者の状態を監視する必要があります。

コレスチラミンとの併用は、総エゼチミブの平均AUC値の約55％の減少をもたらした。この成分と薬の組み合わせはLDLレベルの増加の減少の重症度を弱めるかもしれません。

2つの臨床試験（健常人および高コレステロール血症の人）では、シンバスタチン成分が1日当たり20〜40 mgの割合でクマリン群の抗凝固薬の効果を中程度に上昇させ、PTV指数を延長しました。この場合、MHOの初期レベルはボランティアでは1.7でしたが、1.8まで上昇し、高コレステロール血症の患者では2.6から3.4まで上昇しました。

クマリンサブグループの抗凝固薬を使用する人は、初めてInejiを使用する前に、血液凝固（PTV）値を慎重に監視する必要があります。さらに、これらの測定は安定したレベルのＭＨＯ値が得られるまで定期的に行われるべきである。この測定後、クマリン抗凝固薬による治療中の管理に必要とされる標準的な間隔で行われる。Inegiがキャンセルされた後や投与量が変更された後は、異常な順序で血液凝固性の値を測定する必要があります。

薬物と制酸剤との組み合わせは、エゼチミブの吸収のわずかな減少をもたらす（物質のバイオアベイラビリティのレベルは変化しないままである）。

グレープフルーツジュースの一部として、CYP3A4イソ酵素の活性を低下させ、このイソ酵素の関与によって代謝過程が起こる成分の血漿中濃度を高めることができる1つまたは複数の要素があります。ジュースを少量（1日当たり0.25リットル）で使用した場合、その効果は最小限になります（HMG-CoAレダクターゼの作用を遅くする活性は、AUCの徴候に従って血漿内で13％増加します）。臨床的には意味がありません。しかし、シンバスタチンを使用して大量に（1日1リットル以上）ジュースを使用すると、活性の血漿内指標が著しく増加し、それがHMG-CoAレダクターゼの作用を低下させます。このため、薬の導入時には、そのようなジュースを大量に受け入れることを拒否することが必要である。

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保管条件

いねじは小さな子供たちの近くの場所に保管する必要があります。温度範囲は30°C以下です。

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賞味期限

イネギーは、薬が製造されてから2年以内に使用できます。

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子供のための申請

このグループの薬効および薬の安全性に関する情報がないため、10歳まで薬を服用しないでください。

類似体

薬の類似物は、にんにく油、ペポネン、かぼちゃの種油、Sycodと一緒のOmacor、そしてまたEpadolと一緒のRavisol、Eikonolと一緒のRevittlおよび魚油のような手段です。

レビュー

Inegiは非常に効果的な薬ですが、それは非常に高価であることを心に留めておく必要があります。