イモディウム

イモジウムは蠕動運動機能を抑制する作用を持つ薬剤です。

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適応症 イモディウム

以下の障害の除去に適応します:

• 急性下痢の症状の治療（12歳以上の子供および成人）
• 医師が一次診断を行った場合の、IBS により起こる急性下痢の症状の治療（18 歳以上の成人向け）。

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リリースフォーム

カプセル、ブリスターパック入り6個入り、または20個入り。1パックにブリスターパック1個入り。

イモジウムリンガルは口の中で溶ける錠剤です。

イモジウム プラスは、チュアブル錠として入手できる下痢止め薬です。

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薬力学

塩酸ロペラミドは、腸壁のオピオイド末端と反応して合成されます。この作用により、PGとアセチルコリンの放出が阻害され、その結果、進行性蠕動運動が減少し、食物が消化管を通過する時間が延長されます。同時に、腸壁の水分吸収能力も高まります。

薬剤の有効成分は肛門括約筋の緊張を高め、排便衝動とともに便失禁を軽減するのに役立ちます。

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薬物動態

経口投与されたロペラミドは大量に腸に吸収されますが、集中的な初回通過代謝プロセスによって得られるのは、物質の全身的バイオアベイラビリティのわずか 0.3% だけです。

ラットを用いた分布試験のデータから、ロペラミドは腸壁に対して強い親和性を示し、主に腸縦走筋層末端部で合成されることが示されています。タンパク質との結合率は95%で、主にアルブミンと結合しています。前臨床データでは、ロペラミドはP糖タンパク質の基質であることが示されています。

ロペラミドの抽出はほぼ全て肝臓で行われます。ここで主に抱合され、胆汁中に排泄されます。N-脱メチル化という酸化プロセスが、この物質の主な代謝経路であり、主にCYP3A4とCYP2C8によって行われます。最初の肝臓通過が非常に激しいため、未変化体の血漿中濃度は非常に低いままです。

この物質のヒトにおける半減期は約11時間（範囲：9～14時間）です。変化しない成分とその崩壊生成物は主に糞便中に排泄されます。

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投薬および投与

重度の下痢の治療初期には、水分と電解質の減少を伴うため、本剤は使用しないでください。このような場合は、水分喪失を補充療法（経口または非経口）で補うことが推奨されます。

カプセルは水と一緒に服用します。

12歳以上の小児および成人の急性下痢症状の緩和には、初回服用量は2カプセル（4mg）とし、その後は軟便のたびに1カプセル（2mg）を服用してください。標準的な1日服用量は6～8mg（または3～4カプセル）です。急性下痢の治療では、1日12mg（つまり6カプセル）を超えて服用しないでください。

過敏性腸症候群（IBS）の発症により生じた急性下痢の症状を緩和する場合、成人（医師が一次診断を下した場合）は、初回服用量は4mg（2カプセル）とし、その後は軟便が出るたびに、または主治医の指示に従って1カプセル服用してください。1日6カプセル（12mg）を超えて服用することはできません。

薬の使用後48時間以内に改善が見られない場合（急性下痢）、薬の服用を中止することをお勧めします。

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妊娠中に使用する イモディウム

妊娠中にこの薬を使用することは禁止されています。

異常がある場合には、妊娠中および授乳中の女性は医師に相談し、適切な治療を受けてください。

禁忌

この薬の禁忌には以下のものがある：

• 塩酸ロペラミド、および本剤の他の成分に対する重度の不耐性。
• 12歳未満の子供
• 高熱と便中の血を特徴とする急性赤痢がある場合。
• 潰瘍性大腸炎の急性期または偽膜性大腸炎においては、広範囲に作用する抗生物質の使用が伴う。
• サルモネラ菌、赤痢菌、またはカンピロバクター菌属の微生物によって引き起こされる細菌性腸炎。

蠕動運動の抑制により、腸閉塞や巨大結腸症（この病状の毒性形態とともに）などの重篤な合併症が患者に引き起こされるリスクがある場合、イモジウムの使用は推奨されません。

鼓腸、便秘、腸閉塞などの症状が現れた場合は、直ちに薬の使用を中止しなければなりません。

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副作用 イモディウム

急性下痢を解消する際に、臨床試験で確認された以下の副作用が発生する場合があります。

• 神経系の器官：激しい頭痛の発生、まれにめまいの出現。
• 消化器系：鼓腸、吐き気、便秘。まれに、腹部不快感、腹痛、口粘膜乾燥、消化不良症状、上腹部痛。
• 皮下組織および皮膚：発疹の出現。

市販後調査において、以下の副作用が確認されています。

• 免疫系の器官：アナフィラキシー反応（アナフィラキシーを含む）やアナフィラクトイド症状などの過敏症反応が散発的に観察されます。
• 神経系器官：協調運動障害、意識の抑制または喪失、眠気または昏睡感が時々発生し、筋緊張亢進が生じる。
• 視覚器官：孤立した状況では縮瞳が起こります。
• 消化器系臓器：腸閉塞が始まることもあります（場合によっては麻痺性の形態をとることもあります）。また、巨大結腸症（中毒性の形態をとる場合もあります）が起こることもあります。
• 皮下組織および皮膚：まれに、水疱性発疹、蕁麻疹、クインケ浮腫、掻痒、さらに多形紅斑、ライエル症候群またはスティーブンス・ジョンソン症候群が現れる。
• 尿器系および腎臓：尿閉が時々起こる。
• 一般的な障害: 激しい疲労が時々起こります。

過剰摂取

過剰摂取（肝機能障害による条件付き過剰摂取を含む）の場合、協調運動障害、昏迷、縮瞳、呼吸抑制、筋緊張亢進などの中枢神経抑制症状が現れることがあります。さらに、尿閉や腸閉塞に類似した症状が現れることもあります。

子供は中枢神経系への影響に対して感受性が増す可能性があります。

過剰摂取が発生した場合は、直ちに医師の診察を受けてください。障害の兆候が現れた場合は、解毒剤としてナロキソンを使用することができます。イモジウムの効果持続時間はナロキソンの作用時間（1～3時間）を超えるため、ナロキソンを再度処方する場合があります。中枢神経系の抑制の可能性を検出するために、患者の状態を少なくとも48時間注意深く監視する必要があります。

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他の薬との相互作用

同様の薬理学的特性を持つ薬剤との相互作用に関するデータがあります。中枢神経系機能を抑制する作用を持つ薬剤は、イモジウムと併用して小児に処方すべきではありません。

前臨床研究では、ロペラミドがP糖タンパク質の基質であることが示されています。ロペラミド（16mg）をP糖タンパク質阻害薬（リトナビルやキニジンなど）と併用した場合、血漿中のロペラミド濃度は2倍から3倍に上昇しました。推奨用量のロペラミドにおけるこの相互作用の臨床的意義は不明です。

ロペラミド（4mg単回投与）をイトラコナゾール、CYP3A4因子阻害剤、およびP糖タンパク質阻害剤と併用すると、ロペラミドの血漿中濃度が3～4倍に上昇しました。同じ試験において、CYP2C8因子阻害剤（ゲムフィブロジル）を併用したところ、薬剤の有効成分濃度が約2倍に上昇しました。

イトラコナゾールおよびゲムフィブロジルとの併用により、血漿中ロペラミド濃度のピークは4倍、AUCは13倍に増加しました。この増加は、精神運動機能検査で測定された中枢神経系への影響とは関連していませんでした。

ロペラミド1回量（16mg）を、CYP3A4阻害剤であるケトコナゾールおよびP糖タンパク質と併用すると、血漿中のロペラミド濃度が5倍に上昇します。この指標は薬力学的特性の上昇とは関連しておらず、瞳孔測定法を用いて測定しました。

この薬剤を経口デスモプレシンと併用すると、血漿中のデスモプレシン濃度が（3倍に）上昇します。これはおそらく、胃腸運動の鈍化によるものです。

同様の薬効を持つ薬剤はロペラミドの特性を高めることができるという意見もありますが、逆に、消化管での食物の通過を早める薬剤は、その効果を弱める可能性があります。

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保管条件

医薬品は、子供の手の届かない、医薬品に適した環境で保管してください。温度範囲は最高25℃です。

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賞味期限

イモジウムは薬剤の発売日から5年間使用できます。

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