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イモマリ
イモジウムは、蠕動運動の機能に悪影響を与える薬です。
薬物動態
経口で消費される多数のロペラミドが腸に吸収されるが、最初の通過中の集中的な代謝プロセスは、物質の全身バイオアベイラビリティの0.3％しか提供しない。
ラットにおける物質の試験データは、分布パラメータと比較して、腸壁に対する強い親和性を示し、主にその後の筋肉組織の縦層内の終結による合成を示している。タンパク質を有する成分の合成は95％であり、主にアルブミンに結合する。前臨床情報は、ロペラミドがP-糖タンパク質の基質であることを示している。
ロペラミドの抽出は、肝臓でほとんどすべて起こる。ここでは主にコンジュゲートされ、その後胆汁とともに排泄されます。N-脱メチル化の酸化過程は物質代謝の主な方法であり、主にCYP3A4、CYP2C8の助けを借りて行われます。最初の肝臓パスが非常に激しいので、未変化の薬物の血漿指数はやや低いままである。
ヒトにおける物質の半減期は約11時間（9-14時間の範囲内）である。その崩壊生成物を伴う未変化成分は、主に糞便で排泄される。
禁忌
薬物の禁忌の中でも、
- ロペラミド塩酸塩に対する強い不耐性、および薬物の他の要素のいずれかに加えて;
- 12歳未満の子供;
- 高熱によって特徴づけられる急性型の赤痢の存在下で、ならびに便中の血液;
- 広範囲の効果を有する抗生物質の使用に関連する潰瘍性大腸炎の急性期または大腸炎の偽膜性形態で;
- サルモネラ属、シゲラ属またはカンピロバクター属の微生物によって誘発される細菌性の腸炎の形態である。
Imodiumは、患者の蠕動運動の抑制機能は、腸閉塞、及び（病気の毒性形で）巨大結腸症などの深刻な合併症を開発する危険性がある場合に使用することは推奨されません。
鼓腸、便秘または腸閉塞が必要な場合は、すぐに薬剤の使用を廃止する必要があります。
副作用 イマディウム
急性形態の下痢を排除する場合、臨床試験中に同定された以下の副作用が発現する可能性がある：
- 国会の機関：重度の頭痛の発症; もっとまれに - めまいの様子。
- 消化器系の器官：鼓腸、吐き気、便秘。腹部の不快感、腹痛、口腔粘膜の乾燥、消化不良、さらに上腹部の痛み。
- 皮下組織および皮膚：発疹の出現。
ポストマーケティング研究の過程で、以下の否定的な反応が確認された：
- 免疫系の器官：過敏反応は単独で観察され、その中でアナフィラキシー（アナフィラキシーを含む）、アナフィラキシー様症状が観察される。
- 国会の機関：調整、抑圧または意識喪失、眠気または衰弱感、高血圧が発症する単一の問題がある。
- 視覚的臓器：孤立した状況では、縮瞳症が発症する;
- 消化器系の器官：時には腸の閉塞を開始することもある（麻痺の形態でさえもある）、さらにはメガコロン（時には毒性の形である）。
- 皮下組織および皮膚は：めったに水疱性発疹、蕁麻疹、血管浮腫、掻痒、および加えてpoliformnaya紅斑、中毒性表皮壊死症やスティーブンス・ジョンソンが表示されません。
- 泌尿器系および腎臓：尿貯留期間は単独で進行する;
- 一般的な障害：一瞬で重度の疲労が発生する。
投薬および投与
重度の下痢の治療の初期段階では使用されず、水 - 電解質指数の低下が伴う。そのような場合、代替療法（経口または非経口法）を使用することにより、液体の喪失を補うことが推奨される。
カプセルは水で消費されます。
12歳以上の成人の急性下痢の症状を排除するために、最初の投与量は2カプセル（4mg）とし、その後の液体便ごとに1カプセル（2mg）をとるべきである。1日量の標準的なサイズは6-8mg（または3-4カプセル）です。急性下痢の治療の当日は、12mg以下の薬剤（すなわち、6カプセル）を服用することが許される。
IBSの発症に生じた急性下痢の症状を除去する際に、初期用量の成人（医師、一次診断の設定）を4mg（2カプセル）であり、液状便の各発生時又は誘導されたものとして第1のカプセルを飲む必要があります医者を治療する。1日に6カプセル（12mgの投与量）を超えて飲むことはできません。
薬物使用後48時間（急性型の下痢）の改善がない場合、薬を取り消すことが推奨されます。
過剰摂取
このような運動失調、昏睡、痙攣、呼吸機能の抑制等の筋緊張を増加 - 過剰摂取の場合には、症状のCNS抑制を開発することができる（これはまた、肝機能の障害の条件付き過剰用量を適用します）。さらに、尿閉または腸閉塞に類似した徴候が生じることがある。
小児は、中枢神経系への影響に対する感受性を高めているかもしれない。
過量を開発する場合は、医師とすぐに相談する必要があります。違反の徴候が現れたら、解毒剤としてナロキソンを使用することが許される。イモジウム暴露の持続時間はナロキソンの作用期間（1〜3時間）を超えるので、後者はナロキソンの再割り当てが可能である。中枢神経系の可能性のある抑制を検出するためには、患者の状態を少なくとも48時間注意深く監視する必要があります。
他の薬との相互作用
類似の薬理学的特性を有する薬物との相互作用に関するデータがある。子供は中枢神経系の機能に圧倒的な影響を与えるイモジウムで処方されるべきではありません。
前臨床試験は、ロペラミドがP-糖タンパク質の基質であることを実証している。ロペラミド（16mg）とP-糖タンパク質物質阻害剤（リトナビルまたはキニジンなど）との併用により、ロペラミドの血漿インデックスは2倍または3倍になった。ロペラミドの推奨用量を使用する場合のこの相互作用の臨床的意義は未知のままである。
ロペラミド（4mgの単回用量）とイトラコナゾールの組み合わせ、さらにCYP3A4の阻害剤ならびにP-糖タンパク質の3-4倍の組み合わせは、ロペラミドの血漿指数を増加させる。同じ試験の間に、CYP2C8要素の阻害剤（ゲムフィブロジル）は、活性薬物レベルを約半分増加させた。
イトラコナゾールとgemfibrozilとの併用は、ロペラミドのピーク血漿インデックスを4倍、AUCの13倍を増加させた。この増加は精神運動検査によって決定された中枢神経系の作用とは無関係である。
CYP3A4要素の阻害剤であるケトコナゾールおよびP-糖タンパク質と結合したロペラミドの単回用量（16mg）は、血漿中のロペラミドのレベルを5倍増加させる。この指示薬は薬力学的特性の増強に関連していない。決定は乳頭状測定法を用いて行った。
経口デスモプレシンと組み合わせて投薬を受けると、血漿内の後者の指数が増加する（3倍）。おそらく、これは胃腸管の運動性の減速によるものです。
類似の薬効を有する薬物はロペラミドの特性を高めることができるとの意見があるが、逆に胃腸管内の食物の通過を促進する薬物はその有効性を弱める可能性がある。
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注意！
To simplify the perception of information, this instruction for use of the drug "イモマリ" translated and presented in a special form on the basis of the official instructions for medical use of the drug. Before use read the annotation that came directly to medicines.
Description provided for informational purposes and is not a guide to self-healing. The need for this drug, the purpose of the treatment regimen, methods and dose of the drug is determined solely by the attending physician. Self-medication is dangerous for your health.