喉の痛み用エアゾール

喉と喉頭の炎症性疾患の局所治療における最も一般的かつ非常に効果的な手段の 1 つは、喉の痛みに対するエアロゾルです。

このカテゴリーの薬剤はすべて、麻酔効果に加えて抗炎症作用と防腐作用（殺菌作用と静菌作用）があり、一部は真菌感染症にも効果があります。

咽喉エアロゾルの使用適応症には、急性扁桃炎（咽喉の痛み）、慢性扁桃炎、急性および慢性咽頭炎、舌炎、慢性喉頭炎、気管炎、喉頭気管炎、ならびに口内炎（アフタ性を含む）および歯肉炎が含まれます。

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薬力学

エアロゾル Angilex (Givalex) の薬理作用は、局所消毒剤ヘキセチジンおよびクロロブタノール半水和物、ならびにサリチル酸 (非ステロイド性抗炎症薬) の誘導体であるサリチル酸コリンを含むその成分に基づいています。

ヘキセチジン（5-メチルヘキサヒドロピリミジンアミン）は、病原微生物に対して静菌作用を示し、代謝を阻害します。クロロブタノール半水和物（1-トリクロロ-2-メチルプロパン-2-オール）は、化学防腐剤、鎮静剤、および軽度の局所麻酔剤として使用される塩素化ブチルアルコールです。また、サリチル酸コリンは、他のNSAIDと同様に、シクロオキシゲナーゼの活性を低下させ、それによってプロスタグランジン（炎症性メディエーター）の産生を減少させることで炎症を緩和します。

喉の痛みに効くエアゾール剤「ゲクソラル」にはヘキセチジンも含まれています。また、ストパンギンという薬剤には、ヘキセチジンに加え、サリチル酸メチル誘導体（抗炎症作用）と、ユーカリ、メントール、クローブ、サッサフラスのエッセンシャルオイルが含まれています。サッサフラスオイルについては、公式の説明書には詳細な情報が記載されていないため、ここで少し触れておきます。サッサフラス（学名：Sassafras officinale）の根から抽出されるオイルには、向精神薬や麻薬の原料となるフェニルプロパノイドの一種、サフロールが含まれています。

セプトレートプラスエアロゾルの薬理作用は、2つの成分に基づいています。陽イオン性界面活性剤アンモニウム誘導体である塩化セチルピリジニウムと、局所麻酔剤であるベンゾカインです（製剤中のベンゾカイン含有量は消毒剤の5倍です）。消毒剤は塩化セチルピリジニウムで、細菌の細胞膜に結合してその完全性を破壊し、細菌の細胞質内に侵入して細菌を死滅させます。ベンゾカインは、軸索に沿った疼痛インパルスの通過を遮断することで疼痛を緩和します。

タントゥム・ヴェルデの抗炎症作用および鎮痛作用は、局所用NSAID（非ステロイド性抗炎症薬）であるベンジダミン塩酸塩によってもたらされます。ベンジダミン塩酸塩は、粘膜毛細血管の透過性を低下させ、上皮細胞の細胞膜を安定化させるとともに、組織炎症メディエーター（PG）の産生を抑制します。この薬剤の鎮痛作用は、炎症部位における神経伝達物質の合成を減少させることによって生じます。

TeraFlu Larエアロゾルの薬理作用のメカニズムは、その有効成分である殺菌剤である塩化ベンゾキソニウムもアンモニウム誘導体に属し、麻酔剤である塩酸リドカインが疼痛刺激の発生と伝導を抑制するため、セプトレットプラス薬と類似しています。

抗生物質バイオパロックス配合ののど用エアロゾルには、フザリウム属（Fusarium lateritiumまたはGibberella baccata）の糸状菌から得られるシクロヘキサデプシペプチドである抗生物質フサファンギンが含まれています。この薬剤は細菌に対して静菌作用を示し、微生物細胞のタンパク質膜に浸透して水分と電解質のバランスを崩し、炎症プロセスを引き起こす微生物の細胞分裂能力を阻害します。

抗生物質配合のもう1つののどスプレー「アンギノヴァグ」には、4つの有効成分が同時に含まれています。まず、局所用ポリペプチド抗生物質であるチロスリシン（ブレビバチルス属のグラム陽性胞子形成細菌由来）です。アンモニウム系消毒薬である塩化デカリニウムは炎症を緩和する作用があり、抗菌、抗ウイルス、抗真菌（カンジダ・アルビカンス）作用を有します。有効成分のエノキソロンは、甘草根由来のグリチルリチン酸トリテルペン配糖体の複合体で、炎症プロセス（ヘルペスウイルスによる病因を含む）の軽減にも役立ちます。エノキソロンは、ウイルスが粘膜上皮細胞に侵入するのを防ぐだけでなく、ウイルスのRNA複製も阻害します。

アンギノヴァグエアロゾルには、グルココルチコステロイドであるヒドロコルチゾンが含まれており、あらゆる炎症プロセスを抑制し、細胞内の酸化プロセスとアレルギー反応の発生を阻害します。そのため、喉のアレルギー治療用のエアロゾルとして使用できます。このエアロゾルには前述のリドカインが含まれているため、麻酔効果が得られます。

カメトンのどエアロゾルの薬理作用は、以下の成分によってもたらされます：樟脳（血行促進、粘膜消毒）、ユーカリ油（強力な殺菌作用を持つ単環式テルペンシネオールを含有）、クロロブタノール（上記参照）、そしてレボメントール。レボメントールはメントールの異性体であり、粘膜の毛細血管を拡張させることで局所麻酔作用を引き起こし、「ミントの風邪」のような感覚をもたらします。

薬物動態

公式の説明書に記載されているように、喉の痛みを和らげるエアゾール剤「アンジレックス（ジバレックス）」は、噴霧後粘膜によく吸収され、しばらく効果が持続します。しかし、クロロブタノールが（少量ではありますが）血流に入るという点については、製造元はそれ以上の情報を提供していません。

ヘキソラルエアロゾルは、1回の噴霧後、10時間以上治療効果が持続しますが、前述の通り、この薬剤はほとんど吸収されません。それでも、微量のヘキセチジンは組織構造にしっかりと「定着」しますが、この物質の生体内変換プロセスは解明されていません。

TeraFlu Lar および Anginovag という薬剤の薬物動態は製造元によって発表されていません。

ストパンギンエアロゾルの有効成分は血液中に入りませんが、唾液中に入ります。その成分（ヘキセチジン、サリチル酸メチル、精油）のその後の経路は追跡されていません。

セプトレートプラスに含まれるベンゾカインは、少量が血液中に吸収され、そこで加水分解されます。代謝物の一部は肝臓で生成され、腎臓から排泄されます。

タントゥム・ヴェルデ・エアロゾルに含まれる塩酸ベンジダミンは粘膜から吸収され、下層組織に浸透します。説明書には、生体内変換産物の排泄は腎臓と腸管から行われると記載されています。

使用後、抗生物質バイオパロックスを配合したのどエアロゾルは口腔と咽喉の粘膜に留まりますが、全身血流には入りません（フサファンギンは難溶性であるため）。薬剤は呼吸時に気管支分泌物とともに体外に排出されます。

しかし、カメトンエアロゾルに含まれるクロロブタノールと樟脳は血液に入り、その代謝物（グルクロン酸抱合体）は尿とともに体外に排出されます。

喉の痛みに効くエアロゾルの名前

このレビューで紹介されているさまざまな製造業者の咽頭痛用エアロゾルの名称は、Angilex（ウクライナ）とその同義語Givalex（Norgine Pharma、フランス）、Stopangin（Ivax Pharmaceuticals、チェコ共和国）、Hexoral（Famar Orleans、フランス）、Septolete plus（KRKA、スロベニア）、Tantum Verde（ACRAF SpA、イタリア）とその同義語Tenflex（トルコ）、TeraFlu Lar（Novartis、スイス）、Bioparox（Egis Pharmaceuticals、ハンガリー）、Anginovag（Ferrer Internacional、スペイン）、Kameton（ウクライナ）です。

喉の痛みがライノウイルスではなく、細菌感染（ブドウ球菌、連鎖球菌、肺炎球菌など）によって引き起こされている場合は、抗生物質入りののど用エアロゾルが必要です。上記の製品には、バイオパロックスやアンギノヴァグなどがあります。

小児用の特別なのどスプレーを探しても無駄です。そのようなものはそもそも存在しません。さらに、耳鼻咽喉科医は、2歳半～3歳未満の乳幼児にはエアロゾル剤を一切使用すべきではないと警告しています。喉頭筋のけいれんのリスクが高まり、けいれん、失神、呼吸停止につながる可能性があるためです。米国小児科学会の専門家も指摘しているように、局所麻酔薬を含むエアロゾル（スプレー）は、ロゼンジやのど飴よりも効果的ではなく、小児には推奨されません。

喉の痛みを和らげるエアゾール剤「アンジレックス」は、2.5歳未満の乳幼児の治療には使用しないでください。また、同じ成分のスプレー剤「ジバレックス」の説明書には、12歳以上の乳幼児にのみ使用が許可されていると記載されています。

説明書によると、バイオパロックスは2.5歳未満のお子様には処方されません。ヘキソラルとタンタム・ヴェルデのエアゾールは3歳未満のお子様には禁忌です。テラフル・ラールスプレーは4歳以上、カメトンは5歳以上、セプトレート・プラスは6歳以上、ストパンギンは8歳以上、抗生物質アンギノバグ配合ののど用エアゾールは13歳以上から使用できます。

喉の痛みに対するエアロゾルの塗布方法と投与量

エアロゾル Angilex (Givalex) の使用は次のように推奨されます: 成人の場合 - 1 日中 (食後) 4 ～ 5 回、喉を 1 回洗浄します。15 歳未満の子供の場合 - 3 回を超えないでください。最大使用期間は 5 日間です。

喉の痛みに対するStopanginおよびHexoralエアロゾルの投与量：喉の粘膜に1日2～3回（1回2秒）スプレーし、1週間を超えて使用しないでください。

セプトレート：成人は2回噴霧、6～12歳の小児は1回噴霧で1回投与します。1日7～8回使用できます。投与期間は7日間です。

タントゥム・ヴェルデ：成人の場合、1回の最小投与量は噴霧器を4回押し、最大投与量は8回です。小児の場合、最大投与量は4回です。薬剤は2～3時間ごとに使用します。6歳未満の小児の場合、体重4kgごとに1回押してください。

テラフルラール：大人は1日6回まで、スプレーノズルを押しながら4回スプレーします。4歳以上のお子様は半分の量を使用してください。最長5日間まで使用できます。

抗生物質バイオパロックス配合ののどスプレーは、4時間ごとに4回スプレーしてください。小児の場合は、6時間ごとに1回スプレーしてください。この製品は5～6日間を超えて使用しないでください。

抗生物質配合のAnginovagのどスプレーは、1回1～2回スプレーし、1週間、1日4回まで使用できます。Kametonのスプレーの使用方法と用量はKametonと同様です。

妊娠中の喉の痛み止めスプレーの使用

薬剤 Angilex、Hexoral、Tantum Verde、Anginovag、Kameton の公式説明書に記載されている情報によると、妊娠中および授乳中の喉の痛みに対するエアロゾルの使用は、標準的な文言「母親への期待される利益が子供への起こりうるリスクよりも高い場合」に従い、医師の指示に従ってのみ許可されています。

ヘキセチジンを含む薬剤 Angilex (Givalex) および Hexoral に関しては、欧州医薬品評価機関 (EAEMP) の決定により、妊娠中の女性はヘキセチジンを含む薬剤を使用してはならないことに注意してください。

ちなみに、ヘキセチジンもストパンギンの一部ですが、製造元は妊婦への使用を妊娠14週目までに制限しています。しかし、この薬に含まれるサリチル酸メチルは（サリチル酸メチル自体の説明書によると）妊娠中は禁忌です。

妊娠中および授乳中は、咽喉炎用エアロゾル Septolete Plus および Bioparox の使用は推奨されません。また、薬剤 TeraFlu Lar は禁忌です。

アンギノヴァグという薬の説明書には、妊娠中は医師のみが処方できると記載されています。しかし、この薬には副腎皮質ホルモンであるヒドロコルチゾンが含まれており、妊婦には禁忌です。

使用禁忌

喉の痛み用のエアロゾルには、以下の使用禁忌があります。

Angilex (Givalex)、Hexoral、Tantum Verde、Bioparox、Anginovag – 薬剤の成分に対する個人の不耐性。

ストパンギン – 薬剤の成分に対する個人の過敏症、8 歳未満、萎縮性咽頭炎、妊娠初期。

セプトレートプラス - 局所麻酔薬に対する個人の過敏症、アルコール乱用、メトヘモグロビン血症の血液疾患。

TeraFlu Lar – アンモニア誘導体および化合物に対する過敏症、妊娠。

カンフル剤 – 気管支喘息、樟脳の存在により – てんかん。

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副作用

喉の痛みに効くエアロゾル剤の使用は、以下の副作用を引き起こす可能性があります。

• アンギレックス - 口と喉の粘膜の炎症。
• ヘキソラル – アレルギー反応、味覚障害、歯のエナメル質の変色。
• ストパンギン - 飲み込んだ場合、アレルギー、喉の灼熱感、嘔吐が起こる可能性があります。
• セプトレートプラス – 皮膚の発疹や腫れ、呼吸困難などのアレルギー反応。
• タントゥムヴェルデ – 口の中の乾燥としびれ、蕁麻疹、不眠症。
• テラフルラール - 粘膜の炎症、歯のエナメル質および舌の着色（可逆性）、皮膚発疹、喉頭浮腫。リドカインの影響で、血圧低下および徐脈が起こる可能性があります。
• バイオパロックス – 口と鼻咽頭の粘膜の炎症、咳、気管支けいれんまたは喉頭けいれん、口の中の味覚、吐き気、蕁麻疹、重複感染の発生、アナフィラキシーショック。

抗生物質アンギノバグを配合したのどスプレーは、口内の乾燥やしびれ、アレルギー反応、顔面の腫れ、息切れを引き起こす可能性があります。カメトンの説明書にも同様の副作用が記載されています。

過剰摂取

現在、Angilex、Stopangin、Bioparox、Anginovag などの薬剤の過剰摂取に関する情報はありません。

ヘキソラル スプレーの過剰摂取は、噴霧された薬剤を飲み込んだ場合に発生し、エアロゾルに含まれるエチルアルコールが吸収を促進するため、吐き気や嘔吐を引き起こす可能性があります。

ベンゾカインを含むセプトレートプラスの推奨用量を超えると、メトヘモグロビン血症を引き起こす可能性があります。メトヘモグロビン血症は、頭痛、皮膚のチアノーゼ、息切れ、全身倦怠感などの症状として現れます。このような場合は、酸素枕の使用、胃洗浄、そして解毒剤としてのメチレンブルーの使用が必要となります。

塩酸ベンジダミンを含むタンタム ヴェルデを過剰摂取すると、中枢神経系の刺激と幻覚を引き起こします。

喉の痛みに効くテラフルラールのエアロゾルを過剰摂取すると、吐き気や嘔吐がみられます。また、リドカインは心筋の電気伝導を阻害し、心拍数を低下させますが、製造業者はエアロゾル中のリドカイン含有量はわずかであると主張しています。

カメトンという薬を過剰摂取すると、副作用（口の中の乾燥としびれ、アレルギー反応、顔の腫れ、息切れ）が増加します。

他の薬との相互作用

Hexoral、Stopangin、Septolete Plus、Tantum Verde、Bioparox、Kameton などの薬剤については、他の薬剤との臨床的に重要な相互作用は確認されていません。

喉の痛みを抑えるエアゾール剤Angilex（Givalex）は、他の消毒薬と併用しないでください。TheraFlu Larは、塩化ベンゾキソニウムの吸収を高める可能性があるため、アルコール含有製品と併用しないでください。

抗生物質アンギノヴァグを配合したのどスプレーは、鎮静剤や鎮痛剤と併用しないでください。

保管条件と賞味期限

記載されている薬剤の保管条件：常温で日陰に保管してください。ヘキソラル、ストパンギン、バイオパロックス、カメトンのエアゾール剤の有効期間は2年、アンギレックス（ギバレックス）、セプトレートプラスは3年、タントゥムヴェルデ、アンギノヴァグは4年、テラフルラーは5年です。