ヘルペバル

ゲルペバルは抗ウイルス薬です。有効成分はバラシクロビル（アシクロビルのL-バリンエステルで、プリン（グアニン）のヌクレオシド類似体）です。

肝臓内で、薬剤の有効成分はバラシクロビル加水分解酵素の作用により、バリンおよびアシクロビルという2つの物質に変換されます。アシクロビルの治療選択性は、主にウイルスの特定の酵素によって活性化されるという事実によって説明されます。[ 1 ]

適応症 ヘルペバル

以下の疾患の治療に使用されます。

• 帯状疱疹;
• 単純ヘルペスウイルスに関連する粘膜および表皮の病変（これには、初発型および再発型の性器ヘルペスも含まれます）。
• 唇の熱。

一般的なヘルペス（性器ヘルペスも含む）による表皮および粘膜の再発性感染症の予防療法として用いられます。性行為中に健康なパートナーに性器ヘルペスを感染させる可能性を低減するために処方されることもあります。

CMV 感染および臓器移植後の病状の発症を防ぐために処方されます。

リリースフォーム

医薬品は錠剤（セルパックに 10 個入り）で、箱（1 箱、2 箱、または 4 箱入り）で発売されます。

薬力学

アシクロビルは、in vitroにおいて、ヘルペスウイルスの作用を特異的に抑制します（一般的なヘルペス1型および2型、CMV、帯状疱疹、EBV、および5型ヘルペスウイルス）。その活性型はアシクロビル3-リン酸であり、細胞キナーゼ（ウイルスのチミジンキナーゼ）の助けを借りてリン酸化プロセス中に生成されます。この成分は、ウイルスのDNAポリメラーゼを競合的に抑制し、DNAに組み込まれます。

耐性はウイルスのチミジンキナーゼの欠損と関連しており、これによりウイルスは体内で過剰に増殖します。アシクロビルに対する感受性の低下は、DNAポリメラーゼまたはウイルスのTK構造の完全性が損なわれたウイルス株の出現と関連している場合があります。[ 2 ]

健康な免疫力を持つ人では、アシクロビルに対する感受性が弱まったウイルスが散発的に観察され、重度の免疫障害を持つ人のみに発症することもある。[ 3 ]

薬物動態

バラシクロビルは吸収性が高く、アシクロビルと反応してほぼ完全にバリンへと高速で変換されます。アシクロビルのバイオアベイラビリティ指数は、バラシクロビル1gを摂取した場合（食物摂取量を考慮しない場合）54%です。アシクロビルのCmax値は、0.25～2gを1回投与した場合（服用後1～2時間後）で10～37μmolです。バラシクロビルの血漿中濃度はアシクロビルの4%で、平均30～100分後に記録されます。3時間後には検出限界以下まで低下します。

バラシクロビルのタンパク質合成は極めて低く、15% です。

アシクロビルの半減期は約3時間ですが、末期腎不全患者では約14時間です。バラシクロビルは、主にアシクロビル（投与量の80%以上）とその代謝単位である9-カルボキシメトキシメチルグアニンとして尿中に排泄されます。

投薬および投与

帯状疱疹の場合：最初の 1 週間は、1 日 3 回、薬を 2 錠 (1 g) 服用してください。

単純ヘルペスウイルスに関連する感染症の治療法。

健康な免疫力を持つ人の場合 - 1 回 1 錠 (0.5 g)、1 日 2 回。

再発の場合、治療は3～5日間続きます。より複雑な治療が必要となる可能性のある初期治療の場合は、10日間です。単純ヘルペスウイルス感染症の再発に対する治療は、できるだけ早く開始する必要があります。薬剤の服用に最適な時期は、前駆期、または最初の症状が現れた直後です。最初の症状が現れた直後に治療を開始すれば、再発時の病変の出現を防ぐことができます。

口唇熱の治療には、1回4錠（2g）を1日2回服用してください。2回目の服用は、初回服用から約12時間後（少なくとも6時間後）に行ってください。指示された用量では、服用期間は最長1日としてください。長期間服用しても薬の効果が増強されないことが分かっているためです。口唇熱の初期症状（唇のかゆみ、チクチク感、または灼熱感）が現れたら、すぐに治療を開始してください。

単純ヘルペスウイルスに関連する感染症の再発の抑制：

• 健康な免疫力を持つ人には、1日1回、薬1錠（0.5g）が処方されます。
• 免疫不全の場合は、1回1錠（0.5g）を1日2回服用する必要があります。

性器ヘルペスの感染の可能性を減らします。

年間 9 回以下の病気の悪化がある人の健康な免疫のために、Gerpeval は 1 日 1 回 0.5 g の用量で処方されます。

臓器移植後のCMVおよび病状の発症を予防します。

この薬は、移植後できるだけ早く、1回4錠（2g）を1日4回服用します。腎不全の場合は、投与量を減らします。治療期間は通常3ヶ月ですが、リスクが高い場合は延長されることがあります。

• お子様向けアプリケーション

移植後のCMVまたは病状の発症を防ぐために、12歳以上の小児に処方されます。

妊娠中に使用する ヘルペバル

妊娠中の Gerpeval の使用は、胎児の合併症のリスクよりも Gerpeval による利益の方が高い場合にのみ許可されます。

授乳中は、絶対に必要な場合にのみ慎重に処方されます。また、バラシクロビルは新生児の治療にも使用できます。

禁忌

アシクロビルおよび本剤の他の成分に対する重度の不耐性がある場合には使用が禁忌となります。

副作用 ヘルペバル

主な副作用：

• 神経系および精神の障害：めまい、幻覚、頭痛、興奮、混乱、知的能力の低下および運動失調、ならびに痙攣、震え、構音障害、脳症、精神病症状および昏睡状態。
• 胃腸管の問題：下痢、吐き気、腹部不快感、嘔吐。
• 肝胆道系に関連する障害：一時的な肝機能検査値の上昇（肝炎と呼ばれることもある）。
• リンパ系および血液系の徴候：血小板減少症または白血球減少症（後者は主に免疫不全の患者に観察される）
• 免疫障害：アナフィラキシーが時々起こります。
• 呼吸器系および胸骨臓器の障害：呼吸困難;
• 皮下層と表皮に影響を及ぼす症状：発疹（光線過敏症の兆候を含む）、クインケ浮腫、蕁麻疹、かゆみなど。
• 腎臓および尿路疾患：急性腎不全、腎機能障害、腰痛、血尿（他の腎機能障害を伴うことが多い）。腎臓痛は腎不全に関連する場合がある。
• その他：重度の免疫不全患者、特に後期HIV感染者において、長期間にわたり高用量（1日8g）のバラシクロビルを服用した際に、腎不全、細小血管性溶血性貧血、および血小板減少症（場合によってはこれらの併発）が報告されています。同様の症状は、バラシクロビルを使用していない同様の病態の患者にも認められています。

過剰摂取

中毒の兆候：嘔吐、急性腎不全、吐き気、幻覚、混乱、意識喪失、興奮、昏睡などの神経症状。

対症療法と血液透析が行われます。

他の薬との相互作用

バラシクロビルは尿細管分泌によって尿中に排泄されますが、この排泄経路を巡って競合する他の薬剤によって、一方または両方の薬剤とその代謝物の血漿濃度が上昇する可能性があります。

ミコフェノール酸モフェチル（臓器移植に使用される免疫抑制剤）と併用して投与すると、アシクロビルおよびミコフェノール酸モフェチルの不活性代謝成分の血漿濃度が増加します。

ゲルペバルを大量に（4 g 以上）服用する場合は、腎機能を変化させる他の薬剤（タクロリムスやシクロスポリンなど）と慎重に併用する必要があります。

保管条件

ゲルペヴァルは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は30℃を超えないようにしてください。

賞味期限

Herpeval は治療物質の製造日から 24 か月間使用できます。

類似品

この薬の類似薬には、ヴァイロワ、バシレックス、ヴァラビル配合のバルシコン、バルミック、ヴァラシテック配合のバルマックスがあります。さらに、ヴァロガード、ヘルパシビル配合のバルトロビル、バルシック、ビルデルも含まれています。