ゲルダイン

Geerdin はプロトンポンプ阻害薬です。

適応症 ゲルダイン

注射液用の凍結乾燥物の形態のラベプラゾールは、この物質を経口形態で使用することが不可能な場合に使用されます。

• 重度のびらんと出血を伴う十二指腸または胃の悪化した潰瘍。
• 潰瘍およびびらんを伴うGERDの短期療法。
• 酸性の胃液の誤嚥を防ぐため;
• ガストリノーマを伴う。

リリースフォーム

注射液用の凍結乾燥製剤として、10 mLバイアル（ラベプラゾール20 mg含有）で販売されています。別包装に1バイアル入っています。

薬力学

^{H +} -K ⁺ -ATPase要素を阻害する薬剤。胃壁細胞内でのこの酵素の活性を阻害することで、塩酸生成の最終段階を阻害します。この効果は投与量に依存し、刺激性および基礎的な塩酸分泌の抑制を引き起こす可能性があります（刺激物質の種類は重要ではありません）。

ラベプラゾールは、壁細胞のプロトンポンプとの共有結合によって合成されます。この過程により、分泌される酸の量は不可逆的に減少します。その分泌は、新たに形成されたプロトンポンプの関与によってのみ行われます。このことから、ラベプラゾールの血漿中薬物動態は、抗分泌作用に決定的な影響を与えないと結論付けられます。活性成分の生理活性時間は、その半減期を大幅に超えています。プロトンポンプの半減期（20～24時間）は、ラベプラゾールの半減期よりも重要であると考えられています。

ラベプラゾールが壁細胞に到達し、活性化される瞬間に正確に反応することで、分泌抑制のピーク速度が達成されます。この効果は、静脈内投与によって得られます。その結果、概日リズム（アセチルコリンという物質）または食後（ヒスタミンを含むガストリンという物質）の影響下で活性化されたプロトンポンプが、薬剤の有効成分分子と直ちに合成され、塩酸の生成が抑制されます。

薬剤の有効成分は胃壁細胞の酸性環境に急速に蓄積し、そこでスルファミド類と結合して活性型へと変換されます。スルファミド類はプロトンポンプのシステインと相互作用します。

2週間にわたり毎日20mgの用量で薬剤を使用すると、甲状腺の機能、炭水化物代謝には影響しません。また、コルチゾール、副甲状腺ホルモン、LHおよびFSH、テストステロンおよびエストロゲン、コレシストキニン、プロラクチン、レニンおよびグルカゴン、STHおよびアルドステロンおよびセクレチンなどの血中濃度にも影響しません。

薬物動態

薬剤は注射後1時間で作用し始め、2～4時間後に最大に達します。20mlを静脈内注射した場合の平均クリアランス速度は283±98ml/分です。この用量の半減期は約1.02±0.63時間です。胃の排泄機能は、薬剤投与中止後2～3日で回復します。

20mgを静脈内注射した場合の絶対バイオアベイラビリティ指数は約100%（薬物の全分子が壁細胞に侵入する）です。この指数は反復投与後も変化しません。血漿タンパク質との合成率は97%です。反復投与においても、薬物動態特性は直線性を維持します（分布容積、クリアランス、半減期は投与量に依存しません）。

肝臓で代謝され、主な分解生成物として炭酸とチオエーテルが生成されます。その他の分解生成物、例えばジメチルチオエーテルとスルホン、メルカプツール酸抱合体などは、濃度が低くなります。

血清中半減期は約1時間です。投与量の約90%は、主に2つの分解産物（カルボン酸とメルカプト尿酸抱合体）として尿中に排泄されます。分解産物の一部は糞便中に排泄されます。

投薬および投与

静脈内投与によるゲルディン注射は、経口投与が不可能な場合にのみ行ってください。経口投与が可能になった場合は、静脈内投与を直ちに中止してください。

推奨される1日用量は20mgです。本剤は静脈内投与のみで投与されます。

注射前に、凍結乾燥物を特殊な溶媒（5 mL）に溶解する必要があります。溶解には、注射用水または塩化ナトリウム溶液（0.9%）を使用できます。注射はゆっくりと、約5～15分かけて行います。

点滴剤として薬剤を使用する場合、凍結乾燥製剤も溶解します。まず注射用水（5 mL）に溶解し、得られた溶液を塩化ナトリウム溶液（0.9%溶液、100 mL）またはブドウ糖溶液（5%溶液、100 mL）を入れた容器に移します。点滴を開始する前に、粉末の溶解状態を目視で確認し、沈殿物の有無、液色の変化、および透明性を確認します。薬剤（100 mL）は15～30分かけて投与し、4時間使用します。

手順中に使用されない調製溶液を保存することは禁止されています。

妊娠中に使用する ゲルダイン

妊娠中の女性における Geerdin の安全性に関する研究は実施されていないため、この期間中の使用は禁止されています。

有効成分の母乳への移行に関する情報はありません。また、関連する試験も実施されていないため、授乳中もこの薬剤は処方されません。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• ラベプラゾール、代替ベンズイミダゾール、またはこの薬剤の他の成分に対する不耐性。
• アタザナビルと併用しないでください。
• 小児における薬物使用の経験が不十分であるため、この年齢層での使用は禁忌です。

副作用 ゲルダイン

この薬は、中程度から軽度の副作用を引き起こすことがよくありますが、それらはすぐに消えます。

• 侵襲性および感染性疾患：感染プロセスの発生または間質性肺炎の発症。
• リンパおよび全身血流の反応：好中球減少症、汎血球減少症、血小板減少症、白血球減少症、リンパ球減少症、赤血球減少症、ならびに白血球増多症、貧血（溶血型を含む）、無顆粒球症の発生。
• 免疫障害：口腔粘膜の乾燥、発疹、過敏症反応（ショックを含む）、アナフィラキシー様症状、顔面腫脹、蕁麻疹、息切れ、血圧低下。急性アレルギーの全身症状も報告されていますが、通常は薬剤投与を中止すると消失します。
• 代謝障害：低ナトリウム血症または低マグネシウム血症、ならびに食欲不振の発症。
• 精神的反応：興奮感、眠気、混乱、神経過敏、不眠、せん妄、憂鬱、昏睡。
• 神経系の症状：めまい、無力症、見当識障害、頭痛、手足の脱力感、しびれ、知覚低下、言語障害、握力の低下。
• 視覚器官の障害：視力の問題および眼圧の上昇。
• 血管機能障害：圧力の上昇、末梢浮腫および動悸の出現。
• 呼吸器系の反応：舌炎および副鼻腔炎を伴う気管支炎および咽頭炎、ならびに咳を伴う鼻水、気管支痙攣およびクインケ浮腫。
• 胃腸障害：吐き気、便秘、腹痛、膨満感、嘔吐、下痢、げっぷ、消化不良症状。さらに、口腔粘膜の乾燥、口内炎、口内炎、カンジダ症、胃炎、食道炎（腸炎を伴う）、胸やけ、口唇炎などの症状が現れる。胃の重苦しさや膨満感、味覚障害、痔などが生じる。
• 肝臓および胆道系の問題：肝炎（劇症型も含む）、黄疸、肝性脳症（まれに肝硬変患者に発生する）、さらに機能的肝障害の発症。
• 皮下層および皮膚の症状：紅斑（多形性紅斑も含む）、発疹、掻痒、TEN およびスティーブンス・ジョンソン症候群、ならびに多汗症、アレルギーおよび水疱性反応の急性全身症状の出現。
• 筋肉と骨格の反応：横紋筋融解症、関節痛または筋肉痛、脚のけいれん、背中の痛みまたは非特異的な痛みの発生。
• 泌尿器および腎臓の障害：尿細管間質性腎炎、尿路感染症、急性腎不全。
• 生殖器官の機能障害：勃起の増加および女性化乳房が観察される。
• 局所症状および全身障害：胸骨および背部の痛み、脱力感、倦怠感、発熱、喉の渇きおよび熱感、ならびに無力症、多汗症、悪寒、脱毛症およびインフルエンザ様症候群、ならびに注射部位の反応の出現。
• 臨床検査値：AST、ALT（肝酵素）、GGT、総コレステロール、ビリルビン、アルカリホスファターゼ、トリグリセリド、CPK、TSH、尿素窒素（尿酸値を含む）の上昇。さらに、高アンモニア血症、タンパク尿、そしてこれに伴う体重増加と尿糖値の増加が認められます。

他の薬との相互作用

ラベプラゾールは、CYP2C19およびCYP3A4を含むCYP-450肝酵素系によって代謝されます。本物質は、フェニトイン、ジアゼパム、ワルファリン、テオフィリン（いずれもCYP-450系によって代謝される）と、薬物相互作用または薬物動態学的相互作用を及ぼしません。

胃酸分泌プロセスの阻害によって引き起こされる相互作用。

ラベプラゾールナトリウムは、長期的かつ強力な塩酸産生抑制作用を示します。そのため、胃液pH値に依存する吸収を示す薬剤と相互作用を起こす可能性があります。ギールディンをイトラコナゾールまたはケトコナゾールと併用した場合、後者の血漿中濃度が低下する可能性があり、ジゴキシンと併用した場合、逆に後者の血漿中濃度が上昇することが観察されています。したがって、上記の薬剤とラベプラゾールを併用する患者は、投与量を適宜調整するために、治療中は常にモニタリングを行う必要があります。

アタザナビル（300mg）／リトナビル（100mg）とオメプラゾール（40mg、1日1回）またはアタザナビル（400mg）とランソプラゾール（60mg、1日1回）を併用すると、アタザナビルのAUCが著しく低下します。この成分の吸収はpHに依存します。他のプロトンポンプ阻害薬でも同様の結果が予想されます。したがって、ラベプラゾールを含む他の薬剤はアタザナビルと併用しないでください。

少量の脂肪を含む食品と併用した場合、ラベプラゾールの吸収は変化しません。脂肪分の多い料理と併用した場合、吸収が4時間以上遅くなる可能性がありますが、吸収の程度や最高濃度は変化しません。

試験管内試験では、ラベプラゾールがシクロスポリンの代謝を遅らせることが示されています。この場合の阻害率は、オメプラゾールによる阻害率と同程度です。

ラベプラゾール成分との併用が禁止されている薬剤：硫酸アタザナビル - 薬効が弱まる可能性があるため。ラベプラゾールの抗分泌作用は胃酸度を上昇させ、硫酸アタザナビルの溶解度を低下させるため、血漿中濃度も低下します。

注意して使用すべき医薬品：

• ジゴキシンおよびメチルジゴキシン：血中濃度が上昇する可能性があります。Geerdinの抗分泌作用は胃液pHの上昇に寄与し、上記物質の吸収を促進します。
• ゲフィチニブおよびイトラコナゾール - 血中におけるこれらの成分の濃度が低下する可能性があります。胃のpH値が上昇すると、これらの成分の吸収が遅くなります。
• アルミニウムおよびマグネシウム含有制酸剤 - ラベプラゾールを制酸剤と併用すると、この物質のレベルの低下が観察されます。

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保管条件

Geerdinは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。保管温度は25℃以下です。

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賞味期限

Geerdin は薬剤の発売日から 2 年間使用できます。