レギュロン

レギュロンは、経口投与用の複合型単相性避妊薬です。避妊作用とエストロゲン・プロゲストゲン作用を有します。

適応症 レギュロン

避妊手段として使用されます。

しかし、様々な試験により、この薬には避妊効果に加えて治療効果もあることが確認されています。例えば、機能性子宮出血、月経前症候群（PMS）、月経困難症などの症状がある女性には、この薬の使用が推奨されます。

この薬は、下腹部の周期的な痛みを効果的に取り除き、月経の量や痛み、性交痛を軽減し、月経前後の弱い暗い色の膣分泌物や乳腺の痛みも取り除きます。

レギュロンは、子宮内膜症治療の効果を高めるためによく処方されます。子宮筋腫の治療中は、腫瘍の成長を抑制するために使用されます（腫瘍の直径が2cm以下の場合に適しています）。同時に、この薬は卵巣に発生する停留嚢胞の解消にも役立ちます。

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

リリースフォーム

この薬剤は錠剤の形で、ブリスタープレートに21錠入っています。箱にはブリスタープレートが1枚または3枚入っています。

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

薬力学

有効成分がゴナドトロピン（ルトロピンやFSHなど）の下垂体への結合を抑制することで薬効を発揮します。その結果、排卵プロセスが促進され、頸管粘液の濃度が上昇し、精子が子宮腔へ通過するのを阻害します。

エチニルエストラジオールは、エストラジオールという物質の人工類似体です（女性の体内で最初の月経の瞬間から生成され始めます）。

デソゲストレルは、体内プロゲステロンと同様の強力な抗エストロゲン作用および黄体形成作用を有します。この成分のアンドロゲン作用および同化作用は低いです。

薬剤の使用中、女性は（初期の月経過多が観察される場合）、月経中の出血量の大幅な減少を経験し、表皮の状態も改善します（特に患者がニキビを持っている場合）。

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

薬物動態

デソゲストレルはエチニルエストラジオールとともに、消化管からほぼ完全に、そして速やかに吸収されます。デソゲストレルは直ちに代謝され、その際に生理活性分解産物である3-ケト-デソゲストレルが生成されます。

Cmax 値は投与後 1.5 時間で観察され、2 ng/ml (デソゲストレルの場合)、また 1 ～ 2 時間後には 80 pg/ml (エチニルエストラジオールの場合) になります。

デソゲストレルのバイオアベイラビリティは 62 ～ 81% で、エチニルエストラジオールは約 60% です (全身的抱合プロセスと成分の最初の肝臓通過による)。

3-ケト-デソゲストレルの半減期は 30 時間（代謝物は 4 対 6 の割合で尿と便とともに体外に排出されます）、エチニルエストラジオールの半減期は 24 時間（成分の約 40% が崩壊生成物とともに尿中に排出され、残り（約 60%）が便中に排出されます）です。

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

投薬および投与

薬物使用の計画。

月経周期の初日から服用を開始し、毎日同じ時間に1錠ずつ、21日間服用してください。最後の錠剤を服用した後、7日間の休薬期間を設けてください。この期間中は月経と同様の出血が起こります。

その後、最後の薬の錠剤を服用してから 8 日目 (薬の服用開始から 4 週間後、同じ曜日) に、出血が続く場合でも、新しいブリスター パックから薬の使用を再開します。

薬剤の使用が許容される期間。

上記の指示に従えば、女性が避妊を必要とする時期であればいつでもこの薬を服用できます。すべての規則と推奨事項に従って錠剤を服用すれば、薬の避妊効果は7日間持続します。

初回服用量：1錠。

レギュロンは周期の1日目から服用を開始してください。追加の避妊は必要ありません。周期の2日目から5日目の間に服用を開始する場合は、服用開始後1週間はバリア避妊を追加で行う必要があります。

月経開始から5日以上経過している場合は、次の月経周期まで服用開始を延期することをお勧めします。

出産後の薬物使用の計画。

授乳を中止した女性は、出産日から3週間後から服用を開始できます（事前に婦人科医師に相談する必要があります）。この場合、避妊薬を追加で服用する必要はありません。

出産直後に性交があった場合は、新しい周期が始まるまで薬の服用開始を延期する必要があります。

出産後 21 日以降に Regulon の使用を開始する場合は、最初の使用サイクルの最初の 1 週間は追加の避妊薬を使用する必要があります。

中絶手術後に薬を服用する。

禁忌がない限り、中絶手術後1日目から薬剤を使用できます。この場合、追加の避妊薬を使用する必要はありません。

掻爬手術の後にこの薬が処方されることが多いです。

掻爬手術または中絶（凍結妊娠の場合など）後の薬物摂取の妥当性は、健康な卵巣機能の回復の必要性および炎症性合併症の発症の予防の必要性と関連しています。統計によると、繰り返し中絶を経験した女性の約 3 人に 1 人に炎症性合併症が見られます。

薬物の使用により、中絶に伴うプロゲステロンの欠乏、および中絶によって引き起こされる生殖器系内での増殖過程（子宮筋腫、莢膜組織領域の増殖、シュタイン・レーベンタール症候群、内子宮内膜症、乳腺症、子宮内膜症、子宮内膜増殖症、フランケル症候群など）の進行を補うことが可能です。

他のホルモン剤からの移行プロセス。

他の避妊薬から切り替える場合は、28日間（21日間使用＋7日間の服用間隔）使用済みのパックの翌日に最初の錠剤を服用してください。追加の避妊は必要ありません。

ミニピルから切り替える場合、最初のレギュロン錠は新しい周期の初日に服用してください。追加の避妊薬を使用する必要はありません。

ミニピルの使用中に月経がない場合は、妊娠していないことが診断された後に限り、周期のどの日でも薬の服用を開始できます。

初回使用周期の最初の7日間は、追加の避妊方法（殺精子剤入りのキャップ、コンドーム、性交の控えなど）を併用する必要があります。この場合、カレンダー法による避妊は効果がありません。

月経の開始を遅らせるために使用します。

月経を遅らせるには、7日間の休薬期間を置かずに薬を服用し続けます。月経が遅れた場合、不正出血や少量の出血が起こることがありますが、薬の避妊効果は弱まりません。

7 日間の休止期間後、通常の薬物使用計画が再開されます。

1 錠飲み忘れた場合の薬の服用方法。

服用忘れから12時間以内に服用した場合は、思い出した時点ですぐに服用してください。その後は通常通り服用してください。

服用忘れから12時間以上経過した場合、当該周期における避妊効果は100%失われます。そのため、新たな周期が始まる前に追加の避妊法を実施する必要があります。

周期の最初の 2 週間に薬を飲み忘れた場合は、翌日に 2 錠を一度に服用し、その後は標準の服用方法に従って服用を続ける必要があります (この周期の終わりまで追加の避妊薬を使用する必要があります)。

14 日目から 21 日目の間に服用を忘れた場合は、1 週間の服用休止をせずに、忘れた錠剤を服用して、定期的に薬の使用を続ける必要があります。

ピルを飲み忘れると、排卵や血性膣分泌物の発生リスクが高まります。これは、ピルに少量のエストロゲンが含まれているためです。そのため、このような場合は、バリア避妊法を併用する必要があります。

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

妊娠中に使用する レギュロン

妊娠中のレギュロンの服用は固く禁じられています。授乳中は、服用を中止するか、授乳を中止してください。これは、産後に錠剤を服用すると、乳汁の分泌量が減少したり、授乳過程が悪化したり、乳児の発育に悪影響を与えたりする可能性があるためです。

一定期間の薬剤使用後に妊娠が始まった場合。

この薬の避妊効果は、その成分（プロゲストーゲンを含むエストラジオールの人工類似体）が卵胞から成熟した卵子の放出を防ぐ能力によって発揮されます。

避妊薬として数年間使用される場合があり、この点で多くの女性は、この薬が生殖器系の機能や将来の妊娠の経過に悪影響を与えるのではないかと懸念しています。

薬が正しく服用されていれば（薬の説明書に記載されている用法・用量を守り、婦人科医が指示したすべての適応症を遵守していれば）、服用を中止した後、問題なく妊娠を計画することができます。多くの場合、レギュロンの服用を中止してから通常の性行為を開始してから約6ヶ月後に妊娠が起こります。

計画段階では、妊娠可能な日の少なくとも 3 か月前に薬の服用を中止することが推奨されます。

禁忌

主な禁忌：

• 治療薬の成分に対する過敏症の存在;
• 重度の肝疾患;
• 機能性高ビリルビン血症（良性のものもあります。これには遺伝性の稀な色素性肝疾患が含まれます）
• 妊娠中の黄疸の既往歴;
• 家族性高脂血症;
• 肝腫瘍の既往歴;
• 中等度または重度の血圧上昇。
• 片頭痛;
• 血栓塞栓症または血栓症の既往歴、およびその発生の可能性を高める強力な要因または複数の要因が存在すること、ならびに患者が血栓症の前駆症状を呈していたという情報が既往歴に存在すること。
• ヘルペス2型;
• 原因不明の膣出血の存在;
• エストロゲン依存性腫瘍と診断されているか、またはその存在が疑われる場合。
• 重症糖尿病（血管症を伴う）
• 妊娠糖尿病;
• 血液凝固活性の障害;
• 以前の妊娠またはGCSの使用によって引き起こされた重度のかゆみおよび耳硬化症（またはこれらの疾患の進行）。

[ 17 ], [ 18 ]

副作用 レギュロン

薬剤の使用による最も重篤な副作用（発生した場合は、薬剤の服用を中止する必要があります）には、以下のものがあります。

• 血圧の上昇;
• 動脈または静脈の領域における血栓塞栓症（深部静脈の領域における血栓の形成、脳卒中を伴う心筋梗塞などを含む）
• 肝静脈または腎静脈または動脈の領域における血栓塞栓症、さらに腸間膜または網状静脈または動脈の領域における血栓塞栓症（単一）
• 耳硬化症による難聴;
• ガス;
• ポルフィリン症;
• 反応性SLEのプロセスの悪化（まれ）
• シデナム舞踏病は、薬剤（単剤）の投与を中止すると解消されます。

健康にそれほど危険ではない副作用には次のようなものがあります。

• 月経に関連しない非周期的な出血、さらに膣からの血性分泌物の発生。
• 薬の服用を中止した後に起こる無月経;
• 乳汁漏出症;
• 頸管粘液の状態の変化;
• 乳腺の痛みや緊張、また乳腺の肥大。
• 膣内の炎症の出現;
• 膣カンジダ症;
• 吐き気を伴う嘔吐;
• 胆汁うっ滞による黄疸や痒みの出現または悪化。
• 肝斑;
• 経壁回腸炎;
• 胆石症;
• 滲出性または結節性の紅斑。
• 表皮に発疹が現れる。
• 片頭痛、頭痛;
• 気分の不安定さと抑うつ;
• 角膜の敏感さの増加;
• 炭水化物耐性の低下;
• 体重増加;
• 体内の体液の蓄積。
• アレルギー症状。

[ 19 ], [ 20 ]

過剰摂取

レギュロンによる中毒は、吐き気、消化不良の症状、ひどい頭痛、嘔吐のほか、ふくらはぎの筋肉のけいれんや月経とは関係のない血の混じった膣分泌物を引き起こす可能性があります。

この薬には解毒剤がないため、中毒症状を緩和するために対症療法を行う必要があります。大量に服用した場合の応急処置として、胃洗浄が用いられます（服用開始から2～3時間以内に実施する必要があります）。

[ 25 ]

他の薬との相互作用

経口避妊薬は、肝酵素誘導剤（カルバマゼピン、オクスカルバゼピン、プリミドンとリファンピシンおよびトピラマートの併用、ヒダントイン、フェルバメートおよびバルビツール酸系薬剤、グリセオブルフィンおよびセントジョーンズワートなど）と併用すると、薬効が低下します。しかし、これらの薬剤を併用すると、突発出血のリスクが高まります。

最大誘導率は少なくとも 2 ～ 3 週間後に観察されますが、薬の服用を中止した後も最大 1 か月持続することがあります。

バルビツール酸塩、下剤、抗生物質（特にアンピシリンまたはテトラサイクリン）、特定の抗けいれん薬、抗うつ薬などの薬剤と併用した場合、周期の乱れや薬剤の避妊効果の弱まりが見られることがあります。

上記の薬剤を使用する必要がある場合は、バリア避妊を使用する必要があります（治療期間全体、および使用された薬剤に応じて追加の 7 ～ 28 日間）。

レギュロンの使用中に抗凝固薬が必要な場合は、PT値も追加でモニタリングする必要があります。場合によっては、抗凝固薬の投与量を変更する必要がある場合もあります。

合併症のリスクが高まるため、肝毒性のある薬剤との併用は禁止されています。

経口避妊薬を使用すると、炭水化物に対する体の耐性が低下し、インスリンや経口血糖降下剤の必要性も増加する可能性があります。

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

保管条件

レギュロンは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は15～30℃の範囲で保管してください。

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

賞味期限

レギュロンは治療薬の製造日から36ヶ月以内に使用できます。

[ 35 ]

類似品

この薬の類似品としては、ノビネット、マーシロン、マーベロン（トリメルシ配合）があります。

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

レビュー

レギュロンは最も人気のある避妊薬の1つと考えられており、この事実は多数のレビューによって確認されています。

この薬を使用した女性のほとんどは、この薬の副作用が少ないこと、信頼性が高いこと、コストが手頃であること、さらに、レギュロンの使用を終えた後に大きな困難もなく妊娠が起こるという事実に気づいています。

しかし、この薬については否定的な意見もあります。彼らは通常、この薬の悪影響（さまざまな重症度の非周期性出血、吐き気、性器周辺の痒み、顕著な体重増加など）について語ります。

専門家のレビューでは、このような症状は、薬剤の特定の成分に対する患者の体の過敏症に関連していることが多い、あるいは単にその薬剤がこの女性に適していないという事実によって説明されています。副作用のリスクを最小限に抑えるには、薬剤の指示を厳守する必要があります。

改善が見られない場合は、この場合には薬の使用を中止し、別の避妊薬を選択するという選択肢を検討する必要があります（事前に必要な検査をすべて受ける必要があります）。