ガティスパン

ガティスパンはキノロン系／フルオロキノロン系の薬剤であり、広範囲の抗菌スペクトルを有します。

[ 1 ]

適応症 ガティスパン

本剤は、有効成分であるガチフロキサシンに感受性のある微生物によって引き起こされる感染症および炎症性疾患の除去に適応があります。具体的には、以下の通りです。

• 尿路における感染症：膀胱炎、前立腺炎、急性または慢性の腎盂腎炎。
• 尿路内の慢性感染症。
• 呼吸器官の感染プロセス：急性副鼻腔炎および気管支炎、肺膿瘍および肺炎、ならびに COPD および嚢胞性線維症の悪化。
• 軟部組織および皮膚における感染プロセス;
• 関節や骨の感染プロセス;
• 性感染症（尿道炎、直腸炎、子宮頸管炎）。

リリースフォーム

錠剤タイプです。1ブリスターパックには錠剤が5錠入っています。1包装には1～5錠または10枚のブリスターストリップが入っています。

薬力学

本剤の主成分はガティフロキサシンで、広範囲の抗菌作用を有します。グラム陰性菌およびグラム陽性菌のほとんどに有効です。本剤の特性は、DNAジャイレース（DNA複製に関与し、感染の発症を誘発する酵素）およびトポイソメラーゼIV（細菌細胞分裂の主エンジンとして機能し、DNA染色体を分離する酵素）を介して発現します。ガティスパンの作用範囲は、セファロスポリン系薬剤、ペニシリン系薬剤、アミノグリコシド系薬剤に耐性を示す病原体、ならびに多剤耐性微生物に及びます。

以下のグラム陽性細菌に対して有効です：黄色ブドウ球菌、化膿レンサ球菌、肺炎球菌（ペニシリンに感受性のある株および耐性のある株を含む）、腐性ブドウ球菌、C 群、G 群、および F 群のレンサ球菌、表皮ブドウ球菌（メチシリンに感受性のある株）、および無乳酸レンサ球菌。また、グラム陰性菌にも効果があります。インフルエンザ菌（β-ラクタマーゼ産生菌株を含む）、大腸菌、パラインフルエンザ菌、肺炎桿菌、淋菌（β-ラクタマーゼ産生菌株を含む）、モラクセラ・カタラーリス（β-ラクタマーゼ産生菌株を含む）、プロテウス・ミラビリス、アシネトバクター・イウォフィ、シトロバクター・フロインディ、エンテロバクター・アエロゲネス、シトロバクター・コセリ、エンテロバクター・クロアカエ、クレブシエラ・オキシトカ、プロテウス・ブルガリス、モルガン桿菌などです。その他の微生物にも効果があります：レジオネラ・ニューモフィラ、マイコプラズマ・ニューモニエ、クラミドフィラ・ニューモニエ。

この薬はペプトストレプトコッカスを含む嫌気性菌に対しても顕著な活性を示します。

[ 2 ]

薬物動態

薬物動態特性は線形であり（200～800 mg の用量で 2 週間使用した場合）、使用期間には依存しません。

本剤は経口投与後、消化管から効率的に吸収されます。絶対バイオアベイラビリティ指数は96%です。最高血漿濃度は通常、投与後1～2時間で到達します。

ガティフロキサシンの約20%は、血漿タンパク質と合成されます（薬物濃度に関わらず）。この高活性成分は体内に分布し、気管支粘膜、子宮頸部、肺胞マクロファージ、そして膣などの組織に分布します。組織内での分布速度が高いため、薬剤は標的臓器に速やかに蓄積します。

体内では、この物質は限定的な生体内変換を受けます。投与量の約1%はメチルエチレンジアミンおよびエチレンジアミンの分解産物として（尿とともに）排泄され、さらに5%は便とともに排泄されます。約70%は腎臓から排泄され、最初の48時間以内に変化しません。

女性における本剤の薬物動態には若干の違いが見られます。高齢女性が服用した場合、最高濃度（+21%）およびAUC 0- （+32%）の上昇が記録されました。一方、若い女性では本剤の排泄が緩やかであることが観察されています。

[ 3 ]

投薬および投与

Gatispane による治療を開始する前に、皮膚感受性テストを実施する必要があります。

ガティスパンは点滴静注により毎日投与されます。投与量と投与期間は、感染病変の種類と重症度に応じて異なります。

• 慢性気管支炎の悪化を治療するために、ガティスパン 400 mg が 1 週間処方されます。
• 急性副鼻腔炎の場合、ガティスパン400mgが10日間処方されます。
• 市中肺炎の場合、ガティスパン400mgが1～2週間処方されます。
• 尿路の単純感染病変の場合、ガティスパン 200 ～ 400 mg を 1 回注射または 3 日間にわたって使用します。
• 尿路の複雑な感染性病変の場合、ガティスパン 400 mg を 1 週間使用します。
• 急性腎盂腎炎の場合、ガティスパン400mgが1週間処方されます。
• 男性患者の尿道淋病の治療には、ガティスパン 400 mg を 1 回投与します。
• 女性患者の子宮頸管および直腸淋病の治療には、ガティスパン 400 mg を 1 回投与します。

ガティスパンは、1日1回200～400mgを経口投与します。投与期間は、感染過程の重症度、適応症、そして薬剤の有効性によって異なります。

腎不全患者の場合、初回投与量を調整する必要はありません。その後の投与量は、CCレベルに基づいて調整されます。

妊娠中に使用する ガティスパン

ガティスパンは妊婦による使用は禁止されています。

禁忌

禁忌には、授乳期間、薬剤の有効成分または他のフルオロキノロンに対する不耐性、18 歳未満、および体内の G6PD 欠乏症が含まれます。

副作用 ガティスパン

錠剤を服用すると、以下の副作用が発現する可能性があります。

• 消化器系：腹痛、嘔吐を伴う吐き気、便秘、消化不良症状、膨満感、食欲不振、歯肉炎、口内炎、胃炎または舌炎、ならびに消化管出血および口腔カンジダ症。
• 中枢神経系および末梢神経系：頭痛、めまい、片頭痛、不眠症などの睡眠障害、神経過敏、不安感または眠気、興奮状態などの出現。さらに、脚の筋肉のけいれん、知覚異常、混乱、妄想、抑うつ症候群、パニック発作、離人症などの出現。さらに、運動失調、羞明、眼光過敏症、知覚過敏、敵意、視覚障害、そしてこれらに伴う味覚・嗅覚受容体の障害、多発性神経障害の発症。
• 心臓血管系：頻脈を伴う徐脈および血圧上昇。
• 筋骨格系：骨や関節の痛み、さらに腱断裂のリスク増加。
• 呼吸器系：過換気、気管支痙攣
• アレルギー：顔面、舌を含む口腔粘膜の腫れ、また全身の腫れ、斑状丘疹状または水疱性発疹の出現。
• その他：喉の渇き、胸や耳の痛み、血尿、低血糖、膣炎、発熱など。さらに、子宮出血や皮膚の乾燥も見られます。

[ 4 ]

過剰摂取

薬物の過剰摂取の報告はない。

偶発的な過剰摂取の場合は、症状の緩和を目的とした治療が必要です。胃洗浄と、必要に応じて水分補給療法が行われます。血液透析はガチフロキサシンの排泄にはあまり効果的ではなく、4時間以内に排出できる薬剤は約14%に過ぎません。強制利尿もあまり効果的ではなく、8日以内に排出できる薬剤は約11%に過ぎません。

定期的な心電図検査を含む、患者の状態を綿密にモニタリングする必要があります。過剰摂取の最初の兆候が現れた場合は、直ちに対症療法および支持療法を開始する必要があります。

体内の水分と電解質のバランスを維持することが重要です。

血液透析は効果がないと考えられています。4時間で血流から除去される薬剤総量の14%以下です。持続固定式腹膜透析では、8日間で11%が除去されます。

他の薬との相互作用

糖尿病の薬（経口糖尿病薬）を服用している人は、血糖値が変動する可能性があります。そのため、血糖値を常にモニタリングする必要があります。

栄養補助食品（亜鉛、鉄、マグネシウムを含む）、アルミニウム/マグネシウム含有制酸剤、硫酸鉄を使用する人は、上記製品を使用する 4 時間前に Gatispan を服用する必要があります。

プロベネシドとの併用により、ガチフロキサシンの排泄速度が増加します。ワルファリンとの併用は血液凝固パラメータに影響を与えませんが、個々のフルオロキノロン系薬剤は（他の間接抗凝固薬と同様に）その特性を増強する可能性があるため、主要な血液凝固パラメータをモニタリングする必要があります。

この薬剤と各種NSAIDsを併用すると、中枢神経系からの副作用の発現が増強される可能性があります。

ガティスパナを抗精神病薬、シサプリド、エリスロマイシンと併用する場合は注意が必要です。

ジゴキシンとの併用はガチフロキサシンの薬物動態特性に大きな影響を及ぼしませんが、ジゴキシンを服用している人は、毒性症状の発現を速やかに察知できるよう、医師によるモニタリングを受ける必要があります。ジギタリス中毒の初期症状が現れた場合は、血清中のジゴキシン濃度を測定し、投与量を調整する必要があります。

ガティスパンは、ミダゾラムの静脈内注射後の全身クリアランス速度に影響を与えません。ミダゾラム0.0145 mg/kgを単回静脈内注射しても、ガティスパンの動態特性は変化しません。

ガティスパンとテオフィリンを併用しても、薬剤同士の相互影響は認められませんでした。

2 型糖尿病患者におけるガティスパンとグリブリドの併用（1 日 1 回）は、薬剤の薬理学的パラメータに影響を与えず、血糖値に変化はありませんでした。

プロベネシドと併用すると、血流からのガティスパンの排出が増加します。

ワルファリンを投与されている患者において、ガティスパンドの併用投与は血液凝固能に有意な変化を及ぼしませんでした。しかし、このような状況ではプロトロンビン指数をモニタリングする必要があります。

非ステロイド性抗炎症薬とキノロン系薬剤の併用は、発作や中枢神経系障害を引き起こす可能性があることが判明しています。

ガティスパンを三環系抗うつ薬、フェノチアジン系薬剤、エリスロマイシン、シサプリドと併用すると不整脈のリスクが高まります。

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

保管条件

ガティスパーナは、直射日光と湿気を避け、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

賞味期限

ガティスパンは薬剤の発売日から 2 年間使用することが許可されています。