ガチフロキサシン

抗生物質が人類の偉大な功績の一つと称えられるのも無理はありません。なぜなら、抗生物質がどれだけの人々の命を救い、健康を回復させたかは数え切れないほどあるからです。特に注目すべきはフルオロキノロン系の抗菌薬です。なぜなら、これらの薬は、他の薬剤では十分な効果が得られない、化膿性創傷や膿瘍を伴う重度の細菌性疾患に効果を発揮するからです。最も人気のあるフルオロキノロン系抗菌薬の一つは、同名の有効成分を持つ「ガチフロキサシン」です。

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適応症 ガチフロキサシン

抗菌薬「ガティフロキサシン」は、幅広い抗菌スペクトルを有しています。そのため、中等度から重度の感染症および炎症性疾患の治療において広く応用されています。ガティフロキサシンを投与するには、病原微生物叢が薬剤の有効成分に感受性を示すことが条件となります。

この薬は以下の病気の治療に使用されます。

• 呼吸器の感染性病変
  • 気管支炎の治療に使用される：急性期の急性および慢性気管支炎の治療、
  • 肺の炎症（肺炎）
  • 嚢胞性線維症は、肺の中に濃い粘液が蓄積し、呼吸が困難になる病気です。
• 耳鼻咽喉科の感染症
  • 副鼻腔炎の急性期、
  • 副鼻腔炎、
  • 重度の中耳炎（中耳の炎症）、耳管炎（耳管に限局した炎症）およびその他の類似の疾患
• 腎臓および尿路に影響を与える細菌性病変：
  • 腎臓の炎症（腎盂腎炎および糸球体腎炎）、膀胱の炎症（膀胱炎）、前立腺の炎症（前立腺炎）などの複雑性および単純性の感染症。
• 化膿性創傷を含む皮膚および軟部組織の感染性病変
• 骨や関節に影響を及ぼす感染症。
• 泌尿生殖器系における感染性炎症プロセス
  • 男女を問わず、さまざまな種類の淋病の治療に使用されます。女性の膣（子宮頸管）淋病および直腸淋病、男性の尿道病変の合併症のない症例などです。
  • 女性患者における泌尿生殖器感染症。

「ガティフロキサシン」の助けにより、胃腸管の炎症性疾患（胃炎、十二指腸炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍）や術後合併症を引き起こす結核菌、病原微生物ヘリコバクター・ピロリ菌と戦うことが可能です。

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リリースフォーム

薬局では、抗菌薬「ガティフロキサシン」は次の 2 つの形態で入手できます。

• 錠剤の形で、投与量は 0.2 または 0.4 mg です。

コーティング錠は10錠ずつブリスターパックに包装されています。

• 0.2 または 0.4 リットルのボトルに入った輸液の形です。

薬の各ボトルは個別のパッケージに入っています。

いかなる放出形態においても、この薬剤の有効成分は第 4 世代フルオロキノロンであるガティフロキサシンです。

錠剤の薬剤には以下の賦形剤が含まれています。

• スターチ、
• セルロース、
• リン酸水素カルシウム
• プロピルパラヒドロキシベンゾエート
• パラヒドロキシ安息香酸メチルナトリウム、
• ステアリン酸、
• グリコール酸ナトリウムデンプン、
• PEG 6000、
• タルク、
• 安定剤ヒドロキシプロピルメチルセルロース、
• 白色食品着色料二酸化チタン、
• 錠剤シェル柔軟剤ジブチルフタレート。

ソリューションの追加コンポーネント:

• 塩酸、
• 水酸化マグネシウム
• ブドウ糖
• 注射用水。

医薬品の添加剤は通常、構造材料や防腐剤として作用し、治療効果はありません。しかし、過敏症の場合には考慮する必要があります。医薬品の成分全体のうち少なくとも1つの成分に対する不耐性は、深刻な結果につながる可能性があるため、医薬品の使用の禁忌となります。

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薬力学

「ガティフロキサシン」は第 4 世代のフルオロキノロン系抗生物質であり、その治療効果は他の一般的な狭域スペクトルおよび広域スペクトルの抗生物質 (ペニシリン、セファロスポリン、テトラサイクリン、アミノグリコシド、マクロライド) とは異なります。

微生物は細胞分裂によって増殖します。微生物自身が産生するトポイソメラーゼIVとDNAジャイレースという酵素がこの過程に関与しています。これらの酵素によって染色体が分割され、新しい細胞は親細胞の特性を獲得します。

ガティフロキサシンにはこれらの酵素の生成を阻害する作用があり、病原微生物の増殖プロセスが治まります。

ガティフロキサシンは広範囲の抗菌スペクトルを有し、他のAMPに不応性の微生物にも効果を発揮します。また、他の抗生物質との交差耐性は示しません。

ガティフロキサシンに感受性のある細菌:

• グラム陽性菌 - 黄色ブドウ球菌、肺炎球菌感染症、化膿レンサ球菌（扁桃炎、リウマチ、糸球体腎炎の原因菌）
• グラム陰性菌 - インフルエンザ菌、肺炎桿菌、モラクセラ・カタラーリス、大腸菌、エンテロバクター・クロアカエ、淋菌感染症

これらは相対的な感度を示します:

• グラム陽性 - 連鎖球菌（品種：ミリエリバス、ミティス、アガラクティア、ディスギャラクシア）、ブドウ球菌（品種：コクニ表皮、溶血性、腐生性、ホミニス、シミュランス）、コリネバクテリウム（ジフテリアの原因物質）
• グラム陰性 – 百日咳菌、クレブシエラ・オキシトカ（腸管および泌尿器系の炎症性疾患の原因菌）、腸内細菌（亜種：アエロゲネス、アグロメランス、インターメディウス、サカザキ）、プロテウス・ミラビリスおよびブルガリス、モルガネラ・プロビデンシア（レットゲリおよびスチュアルティ）。

嫌気性菌のほとんどもガティフロキサシンに対して相対的な感受性を示します：バクテロイデス（種：ディスタソニス、エッゲルティ、フラギリス、オバトゥス、テタイオタオミクロン、ユニフォミス）、フソバクテリア、ポルフィロモナス（種：ティピカル、アネロビウス、マグナス）、プレボテラ、プロピオニバクテリア、クロストリジウム（パーフリンゲンス、ラモサム）。

非定型と考えられ、ガティフロキサシンに対して感受性が残る病原体：クラミジア（市中肺炎およびクラミジアの病原体である肺炎菌およびトラコマチス）、マイコプラズマ肺炎、ウレアプラズマ。

レジオネラ・ニューモフィラおよびコクシエラ・バーネティ（肺炎およびQ熱の原因菌）は比較的感受性が高いと考えられています。

ベータラクタムAMPおよびマクロライドに耐性のある細菌は、ガティフロキサシンに対する耐性を発達させません。

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薬物動態

経口摂取すると、薬剤は極めて速やかに吸収され、様々な組織や体液に浸透します。ガティフロキサシンの血中濃度は、服用後1～2時間で最高値に達します。有効成分のバイオアベイラビリティは95%以上です。

薬剤の 5 分の 1 のみが血液タンパク質に結合するため、組織内の含有量は血漿中の含有量よりも大幅に高くなる可能性があります。

この薬剤は、気管支や肺組織、中耳や副鼻腔、皮膚の様々な層、前立腺、粘膜、女性器の組織に高濃度で存在します。血液に加えて、精子、胆汁、母乳にもこの抗生物質が含まれています。

ガティフロキサシンはごく少量しか代謝されず、代謝物は尿中に排泄されます。有効成分の約70%は腎臓から元の形で体外に排泄されます。半減期は7～14時間です。

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投薬および投与

ガチフロキサシン錠は、点滴静注用の溶液よりも広く普及しています。錠剤はいつでも服用でき、食事の摂取は効果に影響しません。錠剤は水で丸ごと飲み込みます。

ほとんどの感染症に対して、ガティフロキサシンは1日400mgの用量で処方されます。合併症のない淋病の場合と同様に、1日用量を1回で服用することも、0.2gずつ2回に分けて服用することもできます。

治療期間は通常10日間です。急性副鼻腔炎の場合は、最大2週間かかることもあります。

膀胱炎の治療には、より低い1日投与量（0.2 g）とより低い治療期間（3日間）が必要です。

腎機能障害のある患者の場合、長期治療中または1日2回投与中に用量調整が必要です。

バイアル入り輸液（1mL - ガティフロキサシン2mg）は、重篤な病態や錠剤による治療が不可能な場合に、静脈内への緩徐投与に用いられます。点滴時間は1時間です。1日1回投与します。本液は、5%ブドウ糖液、0.9%塩化ナトリウム液、リンゲル液と混合することができます。耐容性を確認するための皮膚テストは必須です。

膀胱炎および淋病の場合、400mlの薬剤を1回点滴するだけで十分です。その他の病状の治療には、点滴器を用いて1日1回、7～10日間投与します。

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妊娠中に使用する ガチフロキサシン

抗生物質「ガティフロキサシン」は浸透性が高く、様々な組織や体液中に存在します。そのため、胎盤の保護バリアを通過して胎児の体内に入り込み、回復不能な損傷を引き起こす可能性があります。ガティフロキサシンが母乳を介して胎児の体内に入った場合も、同様の結果が予想されます。

上記に関連して、この薬は妊婦および授乳中の女性への使用が禁止されています。ちなみに、小児科にも使用されていません。

禁忌

妊娠中、授乳中、小児期、およびガチフロキサシンの主成分と補助成分に対する過敏症を除き、この薬剤には使用禁忌はありません。

糖尿病患者には抗生物質を慎重に使用する必要があります。

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副作用 ガチフロキサシン

ほとんどの場合、薬剤の副作用は患者の健康に重大な害を及ぼすことはなく、薬剤の投与を中止する必要はありません。ガチフロキサシン投与中に最もよく見られる症状は、吐き気、膣炎、下痢、頭痛、めまい、注射部位の痛みや刺激などです。

稀ですが、患者は次のような不快な症状の出現について訴えます。

• 心臓血管系（動悸、血圧上昇）、
• 消化管（上腹部の痛み、便秘、嘔吐、膨満感、口や胃の粘膜の炎症、口腔内の発疹や潰瘍の出現）、
• 筋骨格系（関節痛、脚の筋肉の痙攣痛）
• 神経系（興奮性および不安の増加、睡眠障害、混乱、身体感覚の低下、震えなど）
• 皮膚（乾燥、皮膚のかゆみや発疹、多汗症）
• 代謝（激しいのどの渇き、浮腫症候群、血糖値の上昇）。

さらに、アレルギー反応、胸痛や背部痛、悪寒、発熱、息切れ、かすみ目、耳鳴り、味覚の変化、排尿困難などがみられることがあります。長期使用により体内の微生物叢に悪影響を与える可能性があるため、抗生物質と並行して、微生物叢を回復させる薬が処方されます。

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過剰摂取

薬を長期間大量に使用すると、吐き気や嘔吐、無気力、浅く少ない呼吸、体の震え、けいれん、意識障害、精神病など、薬の過剰摂取を示す以下の症状が現れることがあります。

経口摂取による過剰摂取の治療は、胃に残留した薬物を除去することです。そのためには、嘔吐を誘発するか、軽く塩水を加えた水で胃をすすぐ必要があります。その後、対症療法が行われます。

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他の薬との相互作用

ガティフロキサシンによる治療中は、アルコールやアルコール含有薬剤の摂取は推奨されません。また、ガティフロキサシンを他の薬剤と同じ体内で使用することも避けてください。

制酸剤、ビタミン・ミネラル複合体、亜鉛製剤、硫酸鉄含有薬剤の服用は、抗生物質の吸収に悪影響を及ぼす可能性があります。そのため、ガティフロキサシンと上記の薬剤の服用は2時間の間隔をあけることをお勧めします。

フルオロキノロンを非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）と同時に使用すると、中枢神経系の興奮性が高まり、発作が発生する可能性があります。

ガチフロキサシンとジゴキシンの併用は、ジゴキシンの濃度上昇につながることが多いため、抗生物質療法中は心臓薬の投与量を減らす必要があります。

プロベネシドはガティフロキサシンのバイオアベイラビリティを高める可能性があるため、抗生物質の投与量の調整が必要になります。

低血糖薬を服用せざるを得ない糖尿病患者に対する抗菌療法は、血糖値を継続的にモニタリングしながら行う必要があります。

ワルファリンとガチフロキサシンの併用療法中は、凝固モニタリングを実施する必要があります。抗凝固作用が増強される可能性があります。

高齢患者および心血管疾患のある女性患者への治療は慎重に行う必要があります。心室性不整脈を発症するリスクがあります。

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保管条件

製造元は、本剤を室温で、湿気や熱を避けて保管することを推奨しています。直射日光を避けてください。気温が25度を超えると、薬剤の劣化が早まり、抗菌剤の有効期間が短くなる可能性があります。

小児の手の届かない場所に保管してください。この薬は小児の治療には使用されず、この分野での研究も行われていないため、たとえ少量であっても、小児が誤って服用した場合、危険な結果をもたらす可能性があります。

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賞味期限

適切な条件下での元の包装に入った薬剤の有効期間は2年です。有効期限を過ぎた抗生物質の使用は禁止されています。

ボトルを開封したら、すぐに溶液を使用してください。残った溶液は廃棄してください。

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