アジェン

アゲンは、主成分がアムロジピンであるカルシウム拮抗薬のグループです。国際名はアムロジピンです。この薬剤を含む分類には、心血管系に作用する薬剤と呼ばれる一般的なグループと、さらにサブグループが含まれます。アゲンは選択的に作用するカルシウム拮抗薬に属し、その最大の作用は血管に関連して発現します。この薬剤はもともとジヒドロピリジンの誘導体です。アゲンは血管が適応と考えられているため、心臓病学で広く使用されています。そのため、高血圧の単剤療法としてだけでなく、心血管系の疾患の併用治療にも使用されます。

しかし、重度の心不全には特別なアプローチが必要であることを忘れてはなりません。そのため、アゲンを少量投与する二次療法として検討する必要があります。また、肝不全患者や70歳以上の高齢者では、最小用量から開始し、慎重に用量を選択する必要があります。アゲンの使用に関する注記には、アゲンのバイオアベイラビリティの向上により、グレープフルーツまたはそのジュースによる薬剤効果の増強効果を記載する必要があります。

適応症 アゲナ

アゲンの使用適応は、アムロジピンが血管壁の筋線維に作用する能力によって決定されます。筋線維の収縮は、膜を介したカルシウム輸送によって起こり、運動プロセスの活性化を確実にします。カルシウムの摂取が阻害されると、筋肉は収縮できず、弛緩状態になります。

この効果により、末梢血管が心拍出量に抵抗しないため心臓の負担が軽減され、一方で心筋に栄養を供給する冠状動脈が弛緩し、十分な酸素とループ物質が供給されます。

これらの事実に基づき、アゲンの使用適応症には、筋痙攣に起因する心血管疾患が含まれます。これには、重症度2～3の動脈性高血圧症が含まれます。

アゲンは、安定狭心症や血管攣縮性狭心症など、様々な症状を伴う虚血性心疾患の治療にも用いられます。また、慢性心不全の補助薬としても用いられます。

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リリースフォーム

薬剤の放出形態は、薬剤が主要な特性を示し始めるまでの期間をほぼ保証します。アジェンは錠剤として放出されるため、即時の治療効果は期待できません。薬剤は経口投与後6～12時間後に初めて血中濃度が最大となることを考慮する必要があります。

薬剤放出形態は、アムロジピンの固定用量だけでなく、低用量でも使用できるように配慮されています。そのため、各錠剤には、用量に関わらず、中央に分割線が入っています。錠剤の片側には「A」の文字があり、その隣に薬剤の用量が記されています。この数字は、錠剤に含まれる主有効成分の含有量を示しています。

分割線により、錠剤全体に含まれるアムロジピンの半分の量を服用することができます。そのため、アゲンによる治療は、5mg錠を2回に分けて、アムロジピン2.5mgから開始することができます。これにより、アゲンの最適な投与量が正しく選択されます。

タブレット自体は白くて長方形の形をしています。

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薬力学

アムロジピンは、緩やかな経路を通るカルシウムの進入を防ぎ、心臓と血管の平滑筋繊維へのカルシウムの蓄積を抑制します。

アゲンの薬理作用は、血管壁に存在する平滑筋線維への直接的な弛緩作用によるものです。アムロジピンの狭心症における正確な作用機序はまだ解明されていませんが、2つの経路が考えられます。

心臓部の痛みを解消する最初の方法は、アムロジピンが末梢血管を拡張する能力を利用し、それによって心臓が収縮するたびに抵抗を軽減します。

2 番目の経路は、冠動脈の壁の筋肉が弛緩することで発生し、冠動脈が拡張して心臓により多くの酸素と栄養素を供給します。

薬理作用：アジェンは動脈性高血圧症において、必要な効果、すなわち一日中続く血圧低下をもたらします。アムロジピンが徐々に放出されるため、アジェン服用後に急激な低血圧は起こりません。

狭心症の場合、アムロジピンは次の痛みの発作までの時間を延長し、それによって硝酸塩の頻繁な使用の必要性を減らします。

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薬物動態

アジェンの薬物動態は、錠剤を経口投与後、アムロジピンが血中に徐々に吸収されるというものです。錠剤と同時に食事を摂取しても副作用は起こりません。アムロジピンの未代謝形態における絶対バイオアベイラビリティは約60～80%です。有効成分は錠剤服用後6～12時間で血中に最大蓄積されます。アムロジピンのタンパク質結合能は97.5%に達します。

血流からの消失半減期は約30～50時間です。アゲンを1週間継続して投与することで、血漿中薬物濃度を一定に保つことができます。アムロジピンは主に不活性代謝物に代謝されます。アムロジピンは腎臓から60%が排泄され、残りの10%は未変化体として排泄されます。

アゲンの薬物動態は高齢者でも変化しないため、用量調整は不要です。効果が不十分な場合は、慎重に増量してください。肝機能障害がある場合は、アムロジピンの分解・排泄期間の延長を考慮する必要があります。

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投薬および投与

投与方法と投与量は、個人の健康状態、病気の重症度、併発する病状や禁忌の有無を考慮して個別に選択されます。

通常、成人の場合、動脈性高血圧症および胸痛を抑制するための主成分として、5mgから開始します。1日1回服用しますが、治療効果が不十分な場合は10mgまで増量します。

高血圧治療においては、投与方法と投与量を総合的に考慮する必要があります。そのため、アジェンはチアジド系利尿薬、中枢作用薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬との併用が可能です。

狭心症の治療では、アムロジピンは硝酸塩やベータ遮断薬などの他の抗狭心症薬と並行して使用されます。

アゲンは、適応がある場合、6歳以上の小児にも使用できます。初回投与量は1日2.5mgを超えないようにしてください。この投与量は1ヶ月間維持し、その後、効果を評価し、必要に応じて投与量を調整してください。

治療効果が不十分な場合は、5mgまで増量できますが、小児の場合、これがアムロジピンの最大投与量です。このカテゴリーの患者における高用量投与の効果は研究されていません。

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妊娠中に使用する アゲナ

妊婦は、妊娠中毒症や子癇といった重篤な病態を呈する妊婦とは異なり、周期的に血圧が上昇するリスクがあります。合併症の発症を防ぐには、血圧指標のコントロールが不可欠です。

妊娠中のアゲンの使用は実験的に研究されていないため、有効成分アムロジピンと併用する薬剤の使用は、妊婦が血圧をコントロールするために別の代替薬剤を選択できない場合にのみ推奨されます。

また、妊娠中のアゲンの使用は、疾患自体によって引き起こされるリスクが、胎児および女性におけるアムロジピン服用後の副作用の発生を上回る場合に許可されます。

アムロジピンが妊婦の母乳に浸透する可能性は研究されていないため、アゲンの使用を決定する際には、乳児への授乳の利点と妊婦に対する薬剤使用のプラス効果を考慮する必要があります。

禁忌

アジェンの使用禁忌には、疾患や個々の体質に関する一般的な推奨事項が含まれます。例えば、アムロジピン、ジヒドロピリジン、または本剤に含まれるその他の追加成分に対する感受性の閾値が低い場合も、禁忌の一つとなります。

病状や疾患の中でも、血圧が低レベルに低下し、心臓ショックを含むさまざまな原因によるショックを発症するまでに注意する必要があります。

アジェンの使用禁忌は、不安定狭心症を伴う虚血性心疾患の存在です。さらに、左心室、特に左心室からの流出血管の閉塞状態にも注意が必要です。重度の大動脈弁狭窄症でも同様の症状が認められます。

禁忌には、急性心筋梗塞発症後の血行動態異常による不安定心不全も含まれます。アムロジピンは、梗塞発症後8～10日間は服用しないでください。

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副作用 アゲナ

アムロジピンを服用する場合、また使用に関する推奨事項に従わなかった場合、個人の体質により、アゲンの副作用が観察されることがあります。

アジェンの副作用は、発生頻度によって分類されます。最も一般的なのは、神経系の反応による眠気、めまい、頭痛です。血管系の反応としては、「ほてり」やすねの腫れ、消化器系の反応としては腹痛や吐き気などが挙げられます。

さらに、頻度は低いものの、不眠症、精神・感情状態の変化、失神、視覚障害、耳鳴り、心拍数の増加、低血圧、嘔吐、消化器系および腸管障害などの症状が現れることがあります。筋骨格系では、関節、筋肉、腰仙椎の疼痛症候群が起こる可能性があります。

ごく稀に、血液像の変化、アレルギー反応、心臓の伝導およびリズム障害、息切れ、咳、肝炎、膵炎、夜間頻尿、頻尿、体重変動などが観察されます。

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過剰摂取

アムロジピンの1日投与量を超えた場合、不十分な投与量を長期間服用した場合、または肝臓病や腎臓病が併発している場合は、アムロジピンの代謝および排泄速度が低下し、徐々に蓄積されるため、過剰投与が起こる可能性があります。

アゲンの過剰摂取は、末梢血管の過度の弛緩および拡張、ならびに心拍数の反射的増加を引き起こす可能性があります。高用量で使用した場合には、血圧の長期低下が報告されており、ショック状態を呈し、死に至るケースもあります。

過剰摂取の症状が現れた場合は、直ちに治療を開始する必要があります。治療には、心臓と呼吸器系の生命維持機能の継続的な記録を伴う心血管サポートが含まれます。患者はベッドの足側を上げた状態で仰臥位になります。状態を評価するための必須基準は、循環血液量と排泄尿量（利尿作用）です。

血管収縮薬の使用にも、血管緊張と血圧の回復という形で現れる有益な効果があります。ただし、禁忌がない場合にのみ使用することをお勧めします。

グルコン酸カルシウムを静脈内投与すると、カルシウムチャネル遮断作用が阻害され、アムロジピンの効果を減弱させます。胃洗浄の効果は、アゲン服用後2時間以内にのみ得られます。

他の薬との相互作用

アゲンは、チアジド系利尿薬、中枢作用薬、ACE 阻害薬、アルファ遮断薬およびベータ遮断薬、長時間作用型硝酸塩、舌下ニトログリセリン、非ステロイド性抗炎症薬、経口血糖降下薬、抗生物質などの他の薬剤と相互作用する可能性があります。

アムロジピンをプロテアーゼ阻害剤、抗真菌剤、マクロライド、ジルチアゼム、またはベラポミルと併用すると、アゲンの曝露量が増加する可能性があります。その結果、薬剤の臨床効果が期待を超え、用量調整が必要になる場合があります。

リファンピシンやセントジョーンズワートなどの薬剤は、血液中のアムロジピンの蓄積を減らす可能性があり、その結果、治療効果は得られません。

デトロレンを点滴で使用すると、高カリウム血症が発生し、心室細動や血管虚脱が起こる可能性があります。

アゲンは他の降圧作用を持つ薬剤と相互作用し、互いの作用を増強します。コレステロールを低下させる薬剤、ジゴキシン、シクロスポリン、アルコール、抗凝固薬については、アムロジピンはそれらに影響を与えません。

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保管条件

アジェンの保管条件としては、一定の温度と湿度を保ち、直射日光に当たらない場所に薬剤を置くことなどが挙げられます。

したがって、アムロジピンの保管温度は25度を超えてはいけません。推奨条件を満たさない場合、アムロジピンの薬効が早期に失われる可能性があります。

さらに、薬がその構造を破壊し、服用後にまったく未知の効果が現れることもあります。

アジェンは、5mgまたは10mgの錠剤10錠を1ブリスターパックに包装しています。1つの段ボール箱には3つのブリスターパックが入っています。

アジェンの保管条件には、錠剤の完全性を損なうことなく、各錠剤を専用のセルに保管することも含まれています。錠剤をセルから取り出した後は、できるだけ早く服用してください。錠剤を無保護状態で保管することは許可されていません。各製剤に求められる保管条件は、指定された有効期間全体を通して遵守する必要があります。

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賞味期限

使用期限とは、医薬品の製造日から最終使用日までの期間です。製造業者は、使用期限を速やかに確認できるよう、外箱にこの情報を表示しています。この期間中、医薬品を製造した製薬会社は、アムロジピン錠の服用後に治療効果が持続することを保証します。

これらの治療効果は研究され確認されているため、薬剤に添付されている説明書に記載されています。使用期限は、アムロジピンの保管に関する一定の要件を満たし、外装と錠剤が入った各セルが損傷していない限り、薬剤の安全性を示すものです。

アムロジピンを主成分とする降圧剤「アゲン」の有効期間は製造日から3年です。この期間を過ぎた使用は固く禁じられています。アムロジピン錠の服用後に発現する可能性のある効果や副作用は不明であるためです。

アジェンは、心血管系の病態に対する単剤療法および複合療法の両方においてその有効性が実証されています。さらに、錠剤の形状と分割線により、薬剤の投与量が非常に適切であり、必要なアムロジピン用量を選択できます。