エリガード

エリガードはゴナドリベリンの類似体で、デポの形をしています。

適応症 Eligarda

これは、前立腺癌ホルモン依存型の治療に用いられる。

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リリースフォーム

S / c法によって導入された溶液の調製のための凍結乾燥物の形態で放出する。薬物との注射器の容積は、7.5,22.5、および45mgである。パッケージの中には、これらのシリンジの1つが含まれています。その中に特殊な溶媒を入れた2番目のシリンジが付いています。

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薬力学

ライプロレリンは、天然のGnRH（非ペプチド性）の人工アナログである。長期投与すると、下垂体性腺刺激ホルモンの放出が遅くなり、男性の精巣ステロイド生成の過程も阻害される。この類似体は、天然ホルモンよりも強力な効果を有し、その効果は薬物の相殺の場合に可逆的である。いくつかの時間のために、なぜ男性で、性腺ステロイドだけでなく、DHTとテストステロン値を増やしLHとFSHの指標で最初に増加、物質リュープロレリンの使用に起因します。

コースをさらに続けると、LHを伴うFSHの指数は減少する。男性のテストステロン値は、コースの開始後3〜5週間、去勢（≦50ng / dL）に低下する。6ヶ月の治療後の平均テストステロンは：

• 6.1±0.4ng / dl、サービングサイズ7.5mg;
• 10.1±0.7ng / dL、投与量は22.5mg;
• 10.4±0.53ng / dl、投与量45mg。

これらの数字は、両側睾丸摘除術の処置後のテストステロン値と比較することができる。

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薬物動態

4-8時間後部分に、それぞれ、25.3 ngの/ dL未満、および127 ngの/ dL未満、又は薬物の投与後に82 ngの/ dLの平均血清ロイプロリド指標の増加が観察された最初の薬剤用量の導入後、7.5、22.5 、ならびに45mg。

最初の増加（プラトーステージは7.5mgの投与量で2-28日、22.5mgの3-84日、45mgの投与で3-168日に等しい）、リュープロレリン成分の血清値は十分に（約0.2〜2ng / ml）である。反復投与後の薬物の累積に関する情報はない。

血漿タンパク質を有する物質の合成は43〜49％である。

雄のボランティアに1mgの酢酸リュープロレリンを静脈内注射した後、2室モデルの場合、平均クリアランス速度は8.34l / hに達し、最終半減期は約3時間であったことが注目された。

Eligardの排泄検査は実施されなかった。

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投薬および投与

エリガードは7.5mgの割合で1ヶ月に1回皮下投与すべきである。それはまた、22.5mgの割合で3ヶ月に1回、さらに45mgの割合で6ヶ月に1回投与される。スキンアンダー溶液は薬物デポー剤を形成し、指示された全期間の活性成分の規則的放出を確実にする。治療プロセスは長いです。

去勢テストステロンを用いたPSAの増加がある場合、薬物の使用を止める必要があります。

解決策の導入場所を定期的に変更する必要があります。静脈または動脈への薬物の浸透を避けることも必要である。

腎不全または肝臓の人々の薬物使用に関する薬物情報はありません。

解決策を作るプロセス。

注入手順の直前に2つのシリンジの内容物を混合する。この方法で混合物を準備する：

• 薬パッケージを冷蔵庫から取り出して、パッケージをその温度の点での温度と同じになるように部屋に保持する。
• ブリスターから注射器AおよびBを得る。次に、第2のリミッタを有するBシリンジから小さなピストンを引っ張り、その後、長い特殊ピストンをAシリンジでブリスターから引き出してBシリンジに挿入する。
• 両方のシリンジからプラグを取り外し（Aシリンジの内部には溶媒が入っていて、Bシリンジの内部には凍結乾燥薬が入っています）、慎重に接続してください。均一な混合物が得られるまで、シリンジピストン（60の圧力）を用いて溶液を混合し、順番に取り出す必要がある。投与に使用される溶液は、淡黄色または無色の色相を得る。
• 完成した混合物をBシリンジに注入し、空のAシリンジを取り除き、ピストンを最後まで押す。手順中に小さな泡が現れることがあります。この現象は絶対に正常であり、薬物注入後のデポの形成に影響しない。次いで、滅菌針をBシリンジに挿入する。
• その後、混合物を皮下投与することができる。この場合、完成した溶液は、混合手順の直後に導入しなければならない。すぐに使用されなかった場合は、しばらくしてから入力することはできません。この薬は一回使用することを意図しています。

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禁忌

主な禁忌：

• 外科的方法による去勢;
• リュープロレリンに対する耐性不全、および他のホルモンアゴニストGnRH、または薬剤のさらなる成分;
• 小児期または女性における適用。

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副作用 Eligarda

薬を服用した結果、次のような副作用が発生する可能性があります。

• CASの機能の侵害：血圧の上昇または低下、閃光の出現、失神の発症。場合によっては、末梢性ふわふわさ、呼吸困難、動悸、およびPEが起こり得る。
• PNSおよびCNSからの反応：頭痛、味覚または嗅覚障害、めまい、覚醒低下、不随意運動、および不眠症の出現。うつ病、記憶喪失、睡眠または視力の様々な障害、末梢型めまい、さらには皮膚過敏症が発症することがあります。
• GI機能障害：下痢、嘔吐や吐き気、便秘、消化不良症状、げっぷ、口の乾燥、腫れやALTレベルの増加;
• 呼吸器系の症状：呼吸または鼻漏の問題;
• 泌尿生殖器系の器官の反応：夜間頻尿、排尿困難または乏尿の発生、および尿路における感染の出現。睾丸や彼らの萎縮、尿の問題、血尿、膀胱内痙攣、急性尿閉、だけでなく、性欲、インポテンスと不妊の弱体化の痛みに加えて、
• 内分泌系機能の崩壊：乳房腺領域の女性化乳房および疼痛感覚の発達;
• 筋肉および骨の構造における徴候：四肢または背中の痛み、関節痛、筋肉痙攣または衰弱、および筋肉痛。医薬的または外科的タイプの去勢を有する人々では、骨組織密度の弱化が生じることがある。溶液の長期投与はまた、骨密度を低下させ、骨粗鬆症の進行に寄与し得ることを念頭に置いておくべきである。
• 造血系における障害：ヘモグロビンによるヘマトクリット値の低下、赤血球数の減少。場合によっては、血小板減少症または白血球減少症がある。
• 違反：血液凝固に必要な時間間隔を延長するとともに、PTVのパラメータを増加させる。
• 検査室検査の値の変化：血液中のCKのレベルの上昇、およびトリグリセリドの増加した割合;
• 局所症状：疼痛の発症、チクチクまたは燃焼の感覚、ならびに注射部位における発赤、かゆみおよび挫傷。時々、小さな潰瘍または緻密化が投与領域に現れる。
• 疲労感、重度の衰弱または倦怠感、さらには脱毛症、悪寒、皮膚発疹、多汗症、体重増加およびグルコース耐性の変化の出現が挙げられる。

治療の最初の段階で病理の徴候が悪化する可能性があります。

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保管条件

2〜8℃の温度条件において、Eligardを含有することが必要である。

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特別な指示

Eligardは、患者の証言によると、治療の初期段階で疾患の徴候が増加していることを示した。加えて、骨には痛みがあり、尿中には血液があり、神経障害もある。性腺刺激ホルモンの排泄が急激に進行するため、同様の徴候が生じる。その後の治療の過程で、彼らの圧迫が起こる。長期間の使用中、個々のレビューによれば、中等度または軽度の重度のまばゆき、および投与の領域での吐き気、女性化乳房があった。

それは1-3-6ヶ月の間の皮下層内の薬物デポーの形成を促進し、安定した結果を保証する特別なATRIGELシステム（溶媒として使用される種類の生分解性ポリマー）を使用するため、この救済は、ユニークです。このようなシステムは、治療された患者の95％においてテストステロンのレベルを低下させるのに役立つ。

エリガードのメリットの中でも、6ヶ月前のデポの使用により、局所症状の発生率が低下し、医者への頻繁な訪問の必要性がなくなることにも留意すべきである。

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賞味期限

エリガードは、医薬品の放出日から2年間使用することができます。