エンコレート

エンコラートは、様々な形態のてんかんで起こるけいれん発作の発現を予防します。呼吸活動を抑制せず、腎機能や心機能にも影響を与えず、体温変化も起こしません。複雑発作、単純発作、二次発作など、全般発作の発生を効果的に予防します。

バルプロ酸ナトリウムは本剤の主な有効成分であり、脳内およびシナプス後神経内のGABA濃度を上昇させます。また、神経壁を通過するカリウムイオンの移動に影響を与えることで、抗けいれん作用も発揮します。

適応症 エンコラータ

これは、部分てんかんまたは全般てんかん（無力発作、ミオクロニー発作、強直間代発作、欠神発作の場合）の治療に使用されます。

発作の発症が観察される特殊な症候群（LHS またはウェスト症候群）の場合にも処方されることがあります。

リリースフォーム

治療成分は錠剤（容量0.2gまたは0.3g）として放出され、10枚ずつストリップ状に包装されています。箱の中には10枚のストリップが入っています。

アンコラットクロノ

エンコラット・クロノは、0.2g錠（10錠入り）または0.3g錠（10錠入り）で販売されています。また、1箱に3錠入っています。さらに、0.3gまたは0.5g錠（10錠入り）または0.5g錠（10錠入り）で販売されています。さらに、1箱に10錠入りまたは3錠入っています。

薬力学

エンコラートは抗てんかん薬であり、その作用機序はGABAトランスフェラーゼの働きを遅らせ、中枢神経系内のGABA濃度を高めることです。その結果、運動脳領域のけいれん性準備性と興奮性が弱まります。同時に、患者の気分と精神状態を改善します。

バルプロ酸は胎盤と血液脳関門を通過することができ、授乳中には母乳中にも排出されます。

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薬物動態

吸収。

経口摂取した場合、血漿中のCmax値は1～4時間後に記録されます。治療血漿値は300～600 mmol/lです。バイオアベイラビリティは96～100%です。

配布プロセス。

タンパク質合成レベルは78～94%です。

交換プロセス。

バルプロ酸ナトリウムは、グルクロン酸抱合、ならびにα酸化およびβ酸化を通じて肝臓内代謝に関与しています。

排泄。

この薬剤は腎臓から排泄されます。半減期は6～16時間、クリアランス速度は6～27ml/時/kgです。少量のバルプロ酸ナトリウムが母乳中に排泄されます。

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投薬および投与

この薬は経口摂取します。錠剤は噛まずに食事と一緒に飲み込みます。1日1～2回服用します。

成人は1日1～2回、300～600mgを服用します。用量は徐々に増量し（3～4日間かけて1回）、1日の最大増量は2.4gです。

体重が 40 kg 未満の子供の場合、薬は 1 日 20 mg/kg の用量で処方されます。体重が 40 kg を超える子供の場合、薬は 1 日 40 mg/kg の用量で処方されます。

薬は徐々に服用を中止し、定期的に減量する必要があります。この期間は1～2年です。

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妊娠中に使用する エンコラータ

エンコラートは妊娠中には使用しないでください。

授乳中に薬を使用する必要がある場合は、治療期間中授乳を避けてください。

禁忌

主な禁忌：

• バルプロ酸および同薬剤に含まれる成分にアレルギーのある人への投与。
• ポルフィリン症;
• 出血性素因;
• 膵臓と肝臓に影響を与える病気の重篤な段階。
• 白血球減少症または血小板減少症。

腎機能障害または骨髄機能障害、小児乏血症、先天性酵素異常、脳疾患、過去の肝臓または膵臓病変、低タンパク血症の場合に使用する場合は注意が必要です。

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副作用 エンコラータ

治療の初期段階では、食欲増加、嘔吐、腹部の痛み、下痢、食欲不振などの一時的な症状が観察されることがあります。

錠剤の使用中に、易刺激性、無気力、振戦、頭痛、運動失調、気分や行動の変化が現れることがあります。さらに、構音障害、貧血、夜尿、視覚障害、意識障害、乳腺の肥大が認められます。また、肝内酵素活性の上昇、アレルギー（脱毛症、悪性紅斑の滲出性、蕁麻疹、光線過敏症、発疹、クインケ浮腫）、白血球減少症または血小板減少症、血液凝固障害、血小板凝集も起こります。さらに、続発性無月経または月経困難症、末梢浮腫、高アンモニア血症または高クレアチン血症、フィブリノーゲン値の低下、血中ビリルビン値の上昇、体重変化（増加または減少）も起こります。

まれに、エンコラットの服用により、うつ病、幻覚、昏迷、攻撃性、精神病、便秘、出血、点状出血、血腫、乳汁漏出、昏睡などの症状が現れることがあります。致死的な膵炎を引き起こす可能性もあります。

この薬を1回投与すると、劇症肝炎を発症し、致命的になります。

過剰摂取

過剰摂取は、胃腸障害（下痢、吐き気）、呼吸抑制、縮瞳、めまい、反射低下、筋緊張低下、昏睡を引き起こす可能性があります。

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他の薬との相互作用

この薬は、他の抗けいれん薬（フェニトインとラモトリギンの併用）、MAO 阻害薬、抗不安薬、甲状腺機能亢進薬とエチルアルコールの併用、間接抗凝固薬、抗血小板薬の薬効を増強します。

この薬とクロナゼパムの併用は重度の欠神状態を引き起こす可能性があります。

この薬はプリミドンとバルビツール酸塩の血中濃度を上昇させます。

薬物と併用すると、ラモトリギンの排泄が遅くなります。

神経遮断薬を含む精神安定剤やMAOIは、エンコラートの治療効果を弱め、発作閾値を下げます。

サリチル酸塩と組み合わせると薬の効力が高まります。

この薬をカルバマゼピン、フェノバルビタール、またはメフロキンと一緒に投与すると、バルプロ酸の血中濃度が低下します。

薬物や骨髄毒性物質の使用により、骨髄機能障害を発症する可能性が高まります。

フェルバメートと併用すると、エンコラートの血中濃度が上昇するため、後者の投与量を減らす必要があります。

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保管条件

エンコラートは、+25°Cを超えない乾燥した暗い場所に保管してください。

賞味期限

エンコレートは治療用物質の販売日から 36 か月以内に使用できます。

お子様向けアプリケーション

この薬は3歳未満の子供には使用しないでください。

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類似品

この薬剤の類似薬としては、ガバペンチン、ビフレン、チアプリドとラモトリギン、ガバガンマ、ティソンとフィンレプシン、コンバリス、フェジパムとニューロンチン、エルゼパム、ラモレップとファリレプシン、リボトリールが挙げられます。さらに、コンバルサンとゴパンタム、ニトラゼパム、トレアルも挙げられます。