エネアス

エニアスは血圧を下げる複合薬です。

本剤には、ACE阻害薬であるエナラプリルが配合されており、RAASの活性を抑制することで効果を発揮します。本剤は、アンジオテンシン-1から血管拡張ペプチドであるアンジオテンシン-2への変換を阻害することで、副腎への刺激作用とアルドステロンの分泌を抑制します。

さらに、この薬にはカルシウム拮抗薬であるニトレンジピンが含まれています。ニトレンジピンは、血管の平滑筋細胞膜を通過するカルシウムイオンの通過を阻害することで作用します。

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適応症 エネアサ

複合的な治療の不可欠な要素として高血圧に使用されます。

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リリースフォーム

この薬は錠剤で、ブリスターパックに10錠入っています。1パックには3錠入っています。

薬力学

エナラプリルの主な効果は、血圧調節のプロセスにおいて重要な要素である RAAS の活性を抑制することを目的としており、この成分は低レニン高血圧の患者に降圧効果を発揮することができます。

本態性高血圧および腎不全の患者におけるエナラプリルの長期使用は、糸球体濾過率の増加により腎機能を改善する可能性があります。

ニトレンジピンは1,4-ジヒドロピリジンの誘導体です。細胞内カルシウム濃度を低下させ、血管筋の収縮力を低下させます。また、末梢動脈を拡張することで全身の末梢抵抗を低下させ、過度に上昇した血圧を低下させます。

ニトレンジピンは、特に治療の初期段階では、中程度のナトリウム利尿作用があります。

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薬物動態

エナラプリルは消化管で急速に吸収され、食物の存在によって吸収は影響を受けません。血清中のCmax値は1時間後に測定されます。

血漿内タンパク質合成率は50～60%です。吸収後、成分は高速加水分解され、エナラプリラートとなります。経口投与後3～4時間で血清Cmaxに達します。

排泄は主に腎臓から行われます（未変化体およびエナラプリラート（40%））。エナラプリラートへの変換以外に、本物質の代謝変化による顕著な兆候は認められません。血清中のエナラプリラートは、ACE合成過程に関連する終末期段階が延長しています。

腎機能が健康な人の場合、薬物使用開始から 4 日目までに安定したエナラプリラート値が観察されます。

エナラプリラートを複数回経口投与した場合の有効半減期は11時間です。エナラプリルの加水分解および吸収レベルは、推奨用量範囲から分割して投与した場合と同等です。

ニトレンジピンはほぼ完全に（88％）吸収され、高速で、服用後1～3時間で血清Cmax値に達します。

バイオアベイラビリティは20～30%です。血漿内タンパク質による成分の合成率は96～98%です。

ほぼすべてのニトレンジピンは酸化プロセスによって肝臓内で代謝されます。

半減期は8～12時間です。活性元素およびその代謝成分の蓄積は観察されませんでした。

慢性肝疾患のある人では、ニトレンジピンの血漿濃度が上昇します。

この元素の排泄は主に、不活性代謝成分（約 77%）の形で腎臓から、また胆管を通じて行われます。

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投薬および投与

エニアスは経口摂取してください（朝の服用をお勧めします）。服用は食事の摂取量とは関係ありません。通常、1日1錠を服用します。

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妊娠中に使用する エネアサ

エニアスは授乳中や妊娠中、あるいは妊娠を計画している場合は使用しないでください。

禁忌

主な禁忌：

• 薬剤の有効成分または補助成分に関連する重度の過敏症またはアレルギー。
• 不安定な血行動態（特に活動期にショック、脳卒中、急性心不全または冠状動脈性心疾患の状態を経験した後）
• ポルフィリン症;
• ACE阻害薬の使用に関連する血管性浮腫の既往歴;
• 腎臓移植;
• 両方の腎動脈に影響を及ぼす両側狭窄、または片方の腎臓の動脈に影響を及ぼす狭窄。
• 肥大型心筋症;
• コーン症候群;
• 重度の肝不全;
• 慢性期（ステージ 4 ～ 5）の無尿または腎臓病変。

以下の状況で処方する場合は注意が必要です。

• 糖尿病;
• スイスフラン;
• 高齢者;
• BCC指標の減少
• 重度の大動脈弁狭窄症または大動脈下領域に影響を及ぼし、特発性の肥厚性および閉塞性の性質を有する狭窄症。
• 脳血管疾患および冠状動脈疾患;
• 腎臓移植後の期間。

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副作用 エネアサ

エナラプリル。

主な副作用：

• 心血管機能障害：起立性虚脱または血圧低下が起こり、脱力感、視覚障害、めまいなどの症状が現れることがあります。また、失神が稀に起こることがあります（特に治療初期、EBV感染症の患者でマレイン酸エナラプリルまたは利尿薬の用量を増加した場合、あるいは心不全または腎性血圧上昇がある場合）。急激な血圧低下により、動悸、頻脈を伴う狭心症、胸痛、不整脈、脳卒中、肺水腫、徐脈、心筋梗塞、心房細動、脳血流障害、一過性脳内血流障害、肺梗塞、肺動脈塞栓症などが起こることがあります。
• 尿路および腎臓障害：腎機能障害または腎機能増悪が起こり、腎不全に至ることがあります。蛋白尿や乏尿がみられる場合があり、腎機能障害のある患者では腰痛が生じることがあります。急性腎不全がみられる場合もあります。
• 呼吸器系の問題：呼吸困難がよく見られます。喘鳴、咽頭痛、鼻漏、乾咳、気管支炎が現れることもあります。まれに、鼻炎、副鼻腔炎、好酸球性肺炎、アレルギー性肺胞炎が現れることもあります。口内炎、肺炎、喘息、気管支痙攣、肺浸潤、口腔粘膜乾燥、舌炎、咽頭および喉頭または舌のクインケ浮腫が単独で見られる場合もあります（これは時に気道閉塞を引き起こす可能性があり、その主なリスクグループは黒人種です）。
• 肝臓および消化管の障害：上腹部の痛み、消化性潰瘍、胃の不快感、吐き気、消化不良がみられることがあります。まれに、下痢、食欲不振、便秘、嘔吐がみられることもあります。孤立性肝炎（胆汁うっ滞性または肝細胞性）、腸管クインケ浮腫、肝機能障害、肝不全、胆汁うっ滞（黄疸を伴う）、壊死、口内炎、腸閉塞、膵炎、舌炎などが発症します。
• 内分泌機能障害：女性化乳房がまれに現れることがあります。ADH分泌障害症候群を発症する可能性があります。
• 神経系の機能に関連する問題：眠気、頭痛、重度の疲労、不眠症がみられることがあります。また、抑うつ状態、平衡感覚障害、睡眠障害、めまい、知覚異常を伴う多発神経障害、インポテンツ、神経過敏、筋肉のけいれん、異常な夢、錯乱などが現れることもあります。
• 表皮および血管に関連する症状：発疹がよく現れます。アレルギー症状が見られる場合もあります。まれに、蕁麻疹、掻痒感、紅皮症、またはクインケ浮腫が舌、四肢、唇と顔、喉頭、または声門に現れることがあります。重度の表皮反応（SSD、天疱瘡、剥脱性皮膚炎、TEN、多形紅斑）、多汗症、光線過敏症、レイノー症候群、脱毛症、爪甲剥離症などの症状が単独で現れることもあります。皮膚の熱感は、筋炎、関節炎、漿膜炎、血管炎、白血球増多、好酸球増多、赤血球沈降速度の上昇、抗核抗体陽性反応などを背景に観察されることがあります。
• 代謝障害：低血糖が起こることがあります。
• 感覚障害：時折、視力のぼやけ、耳鳴り、嗅覚の喪失、味覚の変化または一時的な喪失、流涙またはドライアイ。
• 全身性疾患：通常は無力症が起こります。ホットフラッシュが起こることもあります。
• 検査結果の変化：ヘマトクリット値やヘモグロビン値、血小板数や白血球数が減少することがあります。

ニトレンジピン。

副作用は次のとおりです:

• 全身病変：インフルエンザのような症状や無力症が観察されることがあります。
• 心血管系の機能障害：動悸、充血、不整脈、末梢浮腫、頻脈、血管拡張などがみられることがあります。狭心症、血圧低下、胸痛などが散発的にみられることがあります。
• 消化管の問題：下痢や吐き気が起こることがあります。嘔吐、腹痛、消化不良、便秘が時折見られます。肥厚性歯肉炎が散発的に発生します。
• 内分泌障害：女性化乳房が時々現れる。
• 造血系に影響を及ぼす症状：無顆粒球症または白血球減少症がまれに起こることがあります。
• NS領域の病変：頭痛が時々観察されます。まれに、振戦、神経過敏、めまい、または知覚異常が現れることがあります。
• 呼吸器系障害：呼吸困難が時々認められる。
• 筋肉と表皮の問題：まれに蕁麻疹、かゆみ、筋肉痛、発疹が発生する。
• 感覚器官に関連する障害：視覚障害が時々認められる。
• 泌尿生殖器の病変：多尿が時々現れたり、排尿回数が増えたりする。
• 臨床検査値の変化：まれに肝酵素値の上昇がみられることがあります。

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過剰摂取

中毒の症状：不整脈、咳、けいれん、血圧低下、徐脈、利尿作用増加、腎不全、意識障害、EBV レベルまたは酸塩基値の低下。

患者を横臥位にし、薬物を体外に排出する必要があります（吸着剤の服用、胃洗浄）。また、BCC（脳脊髄液）のバランスを回復させ、重要な臓器の働きをモニタリング（その後の調整を含む）し、さらに血中の尿素カリウムとクレアチニンの指標を測定し、血液透析を実施します。

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他の薬との相互作用

この薬の降圧効果は、他の降圧薬（β遮断薬、利尿薬、プラゾリンを含むα遮断薬など）と併用することで増強されます。

マレイン酸エナラプリルと他の薬剤との併用は注意して使用する必要があります。

カリウム保持性利尿薬、血漿カリウム濃度を上昇させる物質（例：ヘパリン）、およびカリウムサプリメントとの併用は、特に腎疾患のある人において、血漿カリウム濃度を上昇させる可能性があります。併用する場合は、血漿カリウム濃度をモニタリングする必要があります。

リチウム系薬剤との併用は、リチウムの排泄を遅らせ、毒性や副作用の可能性を高める可能性があります。このような薬剤を併用する場合は、血漿中のリチウム濃度を綿密にモニタリングする必要があるため、併用処方は行いません。

NSAIDsとの併用は、ACE阻害薬の降圧作用を弱め、血漿カリウム値をさらに上昇させ、同時に腎機能の低下を引き起こす可能性があります。腎疾患のある方の中には、このような併用により病状の悪化を招く可能性があります。

エナラプリルは経口血糖降下薬の抗糖尿病効果を高める可能性があるため、血糖値を監視する必要があります。

アミホスチンとバクロフェンは薬剤の降圧作用を増強するため、投与量の調整と血圧のモニタリングが必要です。

三環系抗うつ薬または神経弛緩薬と併用すると起立性虚脱を引き起こす可能性があります。

細胞増殖抑制剤、プロカインアミド、アロプリノール、一般的な GCS および免疫抑制剤との併用は白血球減少症を引き起こす可能性があります。

ニトレンジピンと他の注意を要する薬剤との併用。

ニトレンジピンは血漿中のジゴキシン濃度を上昇させる可能性があるため、併用する場合はこれらのパラメータを監視する必要があります。

ニトレンジピンは、臭化パンクロニウムを含む筋弛緩剤の有効性と作用持続時間を増強します。

グレープフルーツジュースは代謝過程における物質の酸化を遅らせ、その血漿レベルを上昇させ、エニアスの抗高血圧効果を高めます。

ニトレンジピンの代謝は、肝臓と腸粘膜においてヘムタンパク質P450の助けを借りて進行します。この系の活性を刺激する物質（抗てんかん薬、フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピンなど）やリファンピシンは、ニトレンジピンのバイオアベイラビリティを著しく低下させる可能性があります。また、特定の酵素系の活性を阻害する薬剤（抗真菌薬、イントラコナゾールなど）は、ニトレンジピンの血漿中濃度を上昇させます。

ニトレンジピンはβアドレナリン受容体遮断薬と併用すると相乗効果を発揮します。

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保管条件

Eneas は 15 ～ 25°C の温度で保管する必要があります。

賞味期限

エニアスは医薬品の販売日から36ヶ月以内にご使用いただけます。

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お子様向けアプリケーション

この薬の小児科における安全性や有効性に関する情報はないため、小児には処方されません。

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類似品

この薬の類似品としては、アマピン、エナジピン、ジプリルとビプレスタリウム、エナップコンビ、ビラマッグ、エクバトールとラミアゾメックスがあります。

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