エナプリル

エナプリルは降圧作用を示す。

適応症 エナプリル

高血圧を下げるために使用されます。

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リリースフォーム

治療物質は錠剤の形で放出され、1箱に20個入っています。

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薬力学

複合型降圧剤には、血圧値を下げる 2 つの有効成分（エナラプリルとヒドロクロロチアジド）が含まれています。

エナラプリルは、ACE成分の非常に特異的な競合・拮抗薬（活性を阻害する）です。その作用は、アンジオテンシン-1からアンジオテンシン-2への変換を阻害し、その結果、顕著な血管収縮作用と血圧上昇をもたらします。

同時に、エナラプリルはアルドステロンの産生量を減少させ、その結果、アルドステロンの血中濃度およびアンジオテンシン-2指数が低下します。この作用により、血圧、末梢血管の全身抵抗、小血管内圧および右心房圧が低下し、さらに心拍出量が増加します。

エナラプリルの作用により、収縮期血圧と拡張期血圧が徐々に低下し、左室肥大が減少し、冠状動脈の血流が安定します。

ヒドロクロロチアジドは、近位尿細管におけるイオン化ナトリウムと塩素の再吸収を減少させることで作用する利尿薬です。また、カリウムと重炭酸塩の再吸収も阻害します。

利尿作用はアルカローシスおよびアシドーシスによって発現し、物質を長期間使用すると減少します。

上記の 2 つの成分を 1 つの薬剤に組み合わせると、降圧作用が増強され、同時に組織の腫れや心筋への負荷が軽減されます。

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薬物動態

エナラプリルは消化管で良好に吸収されます（約60%）。肝臓内で加水分解され、その際に活性代謝産物であるエナラプリラートが分泌されます。本剤のバイオアベイラビリティ指数は40%です。有効成分の血漿中Cmax濃度は1時間後に、活性代謝産物の血漿中Cmax濃度は3～4時間後に記録されます。

エナラプリラートの血漿中タンパク質合成率は50%未満です。投与量の3分の1は腸管（エナラプリラート成分として27%、エナラプリルとして6%）および腎臓（エナラプリラートとして18%、エナラプリルとして61%）から排泄されます。エナラプリラートの半減期は11時間で、腎臓におけるクリアランスは150±44 ml/分です。

ヒドロクロロチアジドは急速に吸収されるため、1～2時間後に利尿作用が現れます。成分は胎盤を通過して母乳に移行します。排出は非常に速く、約95%が尿中に排出されます。

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投薬および投与

この薬は1日1回経口服用してください。錠剤は食事摂取量に関係なく、患者様の都合の良い時間に服用してください。薬の投与期間と1日あたりの服用量は、病状の重症度を考慮して決定してください。

通常、高血圧を下げるには、1日1錠の服用から始めます。その後、臨床症状に応じて2～4錠まで増量できます。この場合、1日の最大服用量は、患者の全般的な健康状態、高血圧の重症度、および併存疾患の有無を考慮して、個別に決定されます。さらに、腎機能と血清カリウム値をモニタリングする必要があります。

腎臓疾患の場合、CC値を考慮して投与量を選択します。この指標が30ml/分を超える場合は、最初の投与量を半分（半錠）に減らし、腎臓の働きを観察しながら徐々に増量し、最適な結果が得られるまで続けます。

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妊娠中に使用する エナプリル

この薬は妊娠中または授乳中は使用しないでください。

禁忌

主な禁忌：

• 血管性浮腫の既往歴;
• ヒドロクロロチアジド、エナラプリル、または本剤の追加成分に関連する重度の不耐性。
• 重度の肝疾患;
• 痛風の重症型。
• 重度の腎臓疾患（無尿、糖尿病性腎症、急性腎不全を含む）
• 重篤な症状を伴う糖尿病;
• 腎動脈または大動脈に影響を及ぼす狭窄;
• 閉塞性肥大型心筋症。

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副作用 エナプリル

薬剤の使用により副作用が発生する可能性があります:

• めまいや頭痛;
• 激しい吐き気（嘔吐に至る場合と至らない場合がある）
• 乾いた咳;
• 口腔粘膜の乾燥;
• 二次性胆汁うっ滞の兆候を伴う肝機能の問題（血清トランスアミナーゼ値の上昇）
• 筋力低下、低ナトリウム血症または低カリウム血症（薬剤の長期使用による）。
• 尿素およびクレアチニン値の上昇、ならびにタンパク尿の発生（腎臓病変の場合）。

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過剰摂取

通常、薬物中毒には血圧値の低下が伴い、吐き気、全身の衰弱感、顔色の蒼白、めまい、多汗症、EBV レベルの異常、頭痛などの症状が現れます。

中毒の最初の確実な症状が現れた場合は、胃洗浄を行い、患者に吸着剤を投与する必要があります。また、患者を水平に寝かせ、頭を低くする必要があります。その後、血液量指標を補正するために、9%塩化ナトリウム（スポイトを使用）を静脈内投与し、必要に応じてアンジオテンシン2を投与する必要があります。

患者の全身状態の重要な値、血清尿素、カリウム、クレアチニンのレベルを同時に監視しながら、すべての対策を実行する必要があります。

低カリウム血症の場合は、塩化カリウム溶液とアスパラギン酸カリウムを使用します（1日2g以下）。低塩素性アルカローシスの場合は、塩化ナトリウムを使用します。極めて重篤な場合は、血液透析を行います。

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他の薬との相互作用

降圧薬、エタノール、バルビツール酸塩、麻薬、フェノチアジン誘導体の併用は降圧作用の増強につながるため、血圧指標を常に監視し、場合によってはエナプリルの投与量を減らすことが必要となる。

この薬をNSAIDsまたはNaClと併用すると、その降圧作用が弱まります。

GCSとの併用は電解質パラメータの不均衡を引き起こし（低カリウム血症につながる可能性があります）、非脱分極性筋弛緩薬との併用はそれらの効果を増強します。また、昇圧アミンとの併用は昇圧症状を軽減します。

この薬をジギタリスと一緒に摂取すると、ジギタリスの効果が増強されます。

ヒドロクロロチアジドはリチウムの排泄プロセスに悪影響を及ぼすため、リチウム中毒を発症する可能性があるため、併用は避ける必要があります。

この薬剤とカリウム保持剤（スピロノラクトンおよびアミロライドとトリアムテレン）の併用により、血漿中のカリウム濃度が上昇する可能性があります。

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保管条件

エナプリルは15〜25℃の温度範囲で保管する必要があります。

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賞味期限

エナプリルは、医薬品の製造日から 36 か月以内に使用できます。

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お子様向けアプリケーション

エナプリルの小児（12 歳未満）での使用は禁止されています。

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類似品

この薬の類似薬としては、アンプリルおよびラミプリルと併用されるアキュザイド、ロプリル、ハルティル、カプトプリル、エンジックス、さらにリシノプリルと併用されるビソプロロール、コプレネッサ、ノリプレル、クイナードなどがあります。

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レビュー

エナプリルは薬局ではあまり販売されていないため、多くのレビューを受けています。有効成分の特性から、エナプリルは優れた治療効果があり、血圧指標に良い影響を与えます。