Egolanza

ハンガリーの製薬工場であるOJSC Egisは、抗精神病薬の特徴を持つ新世代エゴランサの神経弛緩薬を使用して現代市場に供給されています。

適応症 Egolanza

この薬は意図的に開発されたため、エゴランの使用についての示唆は、人体に全身的な影響を及ぼしますが、本物で狭義に指示されています。

• 統合失調症は、世界人口の約1％に現れるかなり一般的な多型精神障害である。薬物は、悪化の期間、維持療法の役割、および長期の再発防止治療の両方に使用される。
• 単剤療法として、または複雑な治療（バルプロ酸および化学化合物と組み合わせて、その基礎がリチウムイオンである）の一部としての躁うつ病精神病。病気の急性期、興奮と無感情の急速な交替の場合。
• 双極性障害の緩和が再発する。
• 病理学の躁病相を阻止する場合に陽性動態がある場合、双極性障害の再発の予防。

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リリースフォーム

Egolansの基礎を構成する活性な活性化合物は、オランザピン二塩酸塩三水和物である。必要な投与量レベルの使用および維持の便宜のために、製造者は薬理市場にいくつかの異なる形態の放出を提示する。

これは上に黄色のハードトップコートを持つタブレットです。ユニットの形状は、わずかに凸面の丸い、わずかに長方形の輪郭を有する。錠剤の1つの平面では、分離窪みが観察され、一方エンボスは、薬物の単位中のオランザピン二塩酸塩三水和物の濃度に依存して異なる。

1. 彫刻「E402」は、活性物質の濃度がオランザピナム5mgに相当する7.03mgである医薬品の単位に置かれる。
2. 活性物質の濃度がオランザピン7.5mgに相当する10.55mgである薬剤の単位にスタンプする "E403"を置く。
3. 放出の別の形態は、活性物質の濃度がオランザピン10mgに相当する14.06mgである投薬単位に置かれたエンボス「E 404」を有する錠剤である。
4. 彫刻「E405」は、活性物質の濃度が21.09mgであり、オランザピン15mgに相当する医薬品の単位に入れられる。
5. エンボス「E 406」は、有効成分の濃度がオランザピン20mgに相当する28.12mgである医薬品の単位に置かれる。

追加の製造の薬物錠剤製剤に含まれる物質 - （40.99ミリグラムから163.94 mgの）微細結晶性セルロース、（5ミリグラムから20ミリグラムまで）ハイドロksipropilセルロース、ラクトース一水和物（40.98ミリグラムから163.94 mgで）ステアリン酸マグネシウム（1mgのMG 4）、クロスポビドン（20mgの5 mg）を得ました。

錠剤を覆う層は、キニーネ黄色染料、ヒプロメロース、オパダールからなる。

1つのブリスター上に7つの薬用単位が位置する。製造業者は4個または8個のブリスターがある段ボール箱を製造する。

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薬力学

この薬物は、薬理効果スペクトルが拡張された神経弛緩薬として開発されました。Farmakodinamika Egolansaは、主に薬物の基礎である化合物であるオランザピンの化学的および物理的特性に基づいています。オランザピンはその影響において選択的であり、わずかな受容体しか選択しない。薬力学の類似性のおかげで、活性物質は、セロトニン5HT6,5HT3,5-HT2A / C神経終末の作用を効果的に阻害するか、逆に活性化する。

エゴランザは、ムスカリン性（M1-5）、H1-ヒスタミン、α1-アドレナリン作動性受容体に影響を及ぼす。この場合、オランザピンは、ドーパミン（D1、D2、D3、D4、D5）、コリン作動性および5HT-セロトニン神経の持続的アンタゴニストである。

薬物の作用は、ドーパミン作動性受容体に関連するA10-中脳辺縁ニューロンの興奮のレベルを徐々に低下させる。神経インパルスのA9-striatnyh経路に重大な影響があるという証拠はない。

薬エゴランサは、患者の運動能力の調節プロセスにおいて活性である。その影響の下、防御反射が選択的に減少する。このような治療画像は、カタレプシーのような病理学的障害の発症防止するのに役立つ薬剤投与低用量で得られる - 「束として」人物が低下する原因となる、長い時間又は筋緊張の突然の喪失のために同じ位置で患者の沈降によって特徴付けられる運動障害の症状を

ストレスに対する感情行動反応を評価し、ストレス保護効果を評価するために実施される抗不安試験に合格した場合、オランザピンは抗不安の結果を高める。この薬は、幻覚および妄想的発想を含む陰性症状および生産的症状の両方に良好である。

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薬物動態

経口投与後、薬物は消化管の粘膜に完全に吸収される。食品の摂取は吸収と分布の特性に大きな影響を与えません。薬物動態エゴランサは、投与後5〜8時間後の血清中の活性物質Cmaxの最大濃度を示す。1〜20mgの用量で血液中のCmaxを変化させることは、線形法則に従って行われる。問題の薬物の量が多いほど、血漿濃度が高くなる。

オランザピン（Olanzapine）は、血液タンパク質（約93％）との結合率が高い。主にアルファ酸性糖タンパク質とアルブミンで機能します。

オランザピンは、酸化および結合を介して、肝臓で起こる生体内変換を受ける。代謝の結果は、後に患者の体のシステムを循環する主な化合物10-N-グルクロニドである。グルクロニドは、血液脳関門を貫通する機会を奪われている。

薬物の他の代謝産物、2-ヒドロキシメチルおよびN-デスメチルは、CYP2D6およびCYP1A2イソ酵素の直接的な関与により生物変換される。

エゴランの基本的な薬物動態はオランザピンによるものであり、その代謝産物の重症度はそれほど顕著ではない。薬物は主に代謝物の形で体内から尿とともに排泄されます。

患者の生物の個々の特性に依存して、薬物の半減期は平均33時間であるが、T1 / 2を21から54時間に示すこともできる。平均血漿クリアランスは12〜47l / hであり、平均数は1時間当たり26リットルである。

T1 / 2の半減期の指標は、喫煙者の状態だけでなく、患者の性別および年齢に大きく依存します。

• 患者が女性の場合、オランザピンの血漿クリアランスはおよそ18.9 l / hであり、排出半減期は36.7時間である。
• 患者が男性である場合、オランザピンの血漿クリアランスはより高く、27.3 l / hの数字に相当し、平均での半減期は32.3時間である。
• 患者は喫煙する：オランザピンの血漿クリアランスは約27.7l / hであり、排出半減期は30.4時間である。
• 患者は喫煙しない：オランザピンの血漿クリアランスはおよそ18.6 l / hであり、排出半減期は38.6時間である。
• 患者が65歳でルビコンを「横切った」場合、オランザピンの血漿クリアランスは約17.5l / hの数字を示し、半減期は51.8時間である。
• 患者が65歳未満の場合、オランザピンの血漿クリアランスはおよそ18.2 l / hであり、半減期は33.8時間である。

重度の腎機能不全患者および病理学的異常のない患者における類似の値の有意差は確立されていない。

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投薬および投与

診断、患者の年齢および疾患の経過の重症度に応じて、主治医は、所望の治療効果を得るために必要な投与方法および投与される薬物の用量を選択する。

神経弛緩新世代エゴランサは、経口的に、すなわち口を介して体内に導入される。薬物摂取量は、食物摂取の時間と関連していない。薬物は1日1回投与される。

開始投与量は、通常、5〜20mgの範囲で処方される。統合失調症を診断する場合、最初に10mgが処方される。

躁病、急性フローステップと診断及び主な原因病理学的変化は、双極性精神障害患者は、薬物と組み合わせて15mgの（予定単独療法場合）または10mgの用量でオランザピンが割り当てられていることが見出さ、リチウムイオンとなっている基本的な要素（リチウム+場合）。バルプロ酸との組み合わせもこの状況で実施される。維持療法の場合、タンデム製剤は同様の投与量で投与される。

躁うつ病症候群に悩まされた統合失調症が診断された場合、投与される薬物の開始量は1日あたり10mgの割合で摂取される。患者が既に躁病を止めるためにエゴラン治療を受けている場合、再発の予防措置を講じて、同じ投薬量での治療が推奨される。治療が一次的である場合、開始用量が処方され、治療の過程で調整される。

拒絶症候群を起こさないために、Egolansを突然中止することはお勧めしません。問題の薬物の最大一日量は20mgを超えてはならない。

治療が必要である場合、既に65歳以上で "追い越された"患者の場合、開始用量はより低く（毎日5mg）すべきである。肝臓および/または腎臓機能の障害を有する患者では、投薬量はより少ない用量で処方される。必要に応じて、投与量を非常に注意深く上げる必要があります。

性別や喫煙者の状況に応じた投薬量の補正は行われません。患者が代謝の阻害を引き起こす1つ以上の因子を有する場合、投与される薬物の初期量を1日5mgに減少させるという問題を考慮する必要がある。

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妊娠中に使用する Egolanza

現在まで、女性の妊娠期間中にオランザピンを導入した結果、厳密に実施された臨床像のモニタリングに関するデータおよびデータは入手できない。したがって、妊娠中および授乳中にエゴランを使用する薬剤の開発者は推奨されません。主治医の客観的なイメージを受けた後、その状況を評価することができる主治医の決定のみが例外になることがあります。若い母親に健康上の問題を解決する上での真の援助が、胎児への被害よりも重要である場合、投薬が処方されます。

エゴランザは血液脳関門を通過せず、母乳に入ることはありませんが、授乳には推奨すべきではありません。そのような必要が生じた場合、治療の治療期間中、赤ちゃんの母乳育児を中止することが推奨されます。

禁忌

いずれの医薬品も、衝撃の予期される正のダイナミクスをどのように示しているかを示しており、患者の病歴において利用可能な他の疾患によって病理学的に変化した器官に悪影響を及ぼし得る。これから進めば、エゴランの使用にも禁忌があります。

• 薬物の構成成分に対する個々の不耐性。
• 閉塞隅角緑内障は、眼圧が急上昇する緑内障の一種です。
• 異なる起源の精神病。
• グルコース - ガラクトースの吸収不良。
• 認知症は、思考、記憶、学習能力および注意集中の障害が生じる、精神的能力のゆっくりとした低下である。
• 妊娠と新生児に母乳を与える時期。
• 患者の体内にラクターゼがない。
• 18歳未満の患者の年齢は、臨床データの欠如によるものである。
• ラクトースに対する患者の体の過敏症。

オランザピンに特別な注意を払う必要があります：

• 腎臓および/または肝機能障害。
• 前立腺の過形成（過剰な新生物による組織の構造的要素の数の増加）。
• てんかん発作の傾向。
• 痙攣の傾向。
• 好中球減少症および白血球減少症を含む骨髄抑制は、対応する血液成分の含有量が減少している。
• 腸の麻痺性閉塞症。
• 動脈性低血圧、その前駆体を含む：心臓血管および脳血管疾患。
• 骨髄増殖性病理（骨髄では、血小板、白血球または赤血球の産生が増加する）。
• 心臓の先天性病理。
• うっ血性心機能障害。
• Hepereosinophilic症候群。
• 固定化（immobilization） - 身体の何らかの部分が動かず、身体に何らかの損傷を与える。
• 高齢者。

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副作用 Egolanza

より少ないまたはより多い頻度で、問題の薬物を用いた治療をパスする場合、エゴランの副作用が起こる可能性がある。

神経性反応：

• 眠気と一般的な無関心。
• 不随意で無秩序な動きの出現。
• めまい
• パーキンソン病の症状。
• 神経精神的衰弱。
• 痙攣。
• 身体の様々な部分における非律動的強制回転運動によって特徴付けられる錐体外路症候群。
• 悪性神経弛緩症候群の発症の単一の症例が観察された。
• 体温が上昇しました。
• 栄養システムの不安定性。
• 汗腺の活性化。
• リズムと心拍数の異常。
• 振戦。
• 睡眠障害。
• 感情的不安定性。

心血管系の反応：

• 血圧の上昇。
• 急性脈管不全を伴うことがある徐脈。
• 1分間に350-700のパルス周波数を有する心房のカオス的な電気的活動を伴う心室頻脈の単一の症例が記録された。そのような絵は突然の死を引き起こす可能性があります。
• 血栓塞栓症、肺および深部静脈の両方。

交換システムの反応：

• 患者の体重増加。
• 飢えの絶えざる気分。
• 高トリグリセリド血症。
• まれに、高血糖を観察することができます。
• 糖尿病の症状が現れることがあります。
• 高コレステロール血症。
• 人体の過剰な熱の蓄積。
• 致命的な結果が可能です。

胃腸管の反応：

• 肝臓のALT-およびACT-トランスアミナーゼの増殖。
• 便秘
• 肝炎。
• 口腔粘膜の湿気を減らす。
• それほど頻繁に、胆汁うっ滞および/または肝臓学的性質の肝臓組織の敗北を観察することができる。
• 膵炎。

他の身体系の反応：

• 骨格筋の急速な損傷の結果としてのミオグロビンの血液への放出。
• 体内の尿の保持。
• 痛い排尿。
• アレルギー反応。
• 場合によっては光感受性が観察されることがある。
• ふわふわ。
• アステニア - 身体は最後の努力から出てくる。
• 尿失禁。

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過剰摂取

一人ひとりが個性的なので、同じ薬を服用したときのさまざまな症状を観察することができます。処方された薬剤の量が誤って計算された場合、その薬剤の過剰投与が起こる可能性があり、これは同様の病理学的症状によって現れる。

• 心拍数の異常。
• 過度の興奮と攻撃。
• 呼吸の抑制。
• 音声装置の違反、関節の乱れによって現れる。
• 軽度の鎮静から昏睡への様々な重症度の症状で表される意識の遮断。
• 錐体外路障害。
• 痙攣。
• 心理的な狂気。
• 血圧の問題：血圧指標の急激な上昇または下降。
• 悪性神経弛緩症候群。
• 呼吸や心臓を停止する。

オランザピン450mgを服用した後に致命的な結果が記録されたため、人命に危険な線量を指定することは非常に困難です。その後、既知のように、患者が1500mgのエゴランザに入ったとき、患者は生きていた。

過剰服用の最初の兆候が現れたら、まず罹患者が胃をすすぎ、嘔吐反射を誘発する必要があります。その後、活性炭などの吸着剤を取る必要があります。更なる治療は症状がある。この期間に、患者の状態を注意深く管理する必要があります。

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他の薬との相互作用

単独療法に対する患者の身体の反応を予測する方がずっと簡単です。しかし、複雑な治療スケジュールの導入は、医師が治療のプロトコルに存在する薬物の相互影響の結果を相互に予測することができない場合、ある種の予測不可能性を隠す。従って、病理学的な合併症を回避しながら、必要な治療効果を達成するためには、エゴランと他の薬剤との相互作用の結果を知るべきである。

CYP1A2アイソザイム（誘発物質）を励起する薬物は、患者の体内の活性物質の代謝に影響を及ぼすことができる。この場合、オランザピンのクリアランスは、患者がニコチンで耽溺した場合、その性能を高める。カルバマゼピンを含む薬物群とのエゴランの共同導入による同様の状況。この化合物の組み合わせは、患者の血漿中のオランザピンの量を減少させる可能性がある。そのような場合、用量を増やす必要があるかもしれません。

CYP1A2アイソザイム（阻害剤）を阻害する薬物は、患者の体内の活性物質の代謝に影響を与えることができる。

同じ反応は、薬物およびフルボキサミンのタンデムエントリーによって示される。これは、活性物質のクリアランスを減少させるが、血清中の最大濃度は増加するが、弱い性別の非喫煙者では55％、ニコチンに敏感な男性では77％である。これらの指標に基づいて、Egolanza他の薬剤との相互作用は、特定のフルボキサミン、またはアイソザイムCYP1A2の他の阻害剤（例えば、シプロフロキサシンなど）に、オランザピンの開始投与量を減少させます。

問題の薬物の物理化学的性質に対する重要な影響は、エタノールとの関節注入によってもたらされないが、前者の鎮静特性の増加のみが観察され得る。

フルオキセチンは、薬物作用は、マグネシウムとアルミニウムイオンだけでなく、大幅に薬力学および薬物動態Egolanzaに影響を及ぼさなかったシメチジンをもとに、あなたにCYP2D6酵素、制酸薬を停止します。

問題の薬物を、例えば活性炭などの吸着調製物と同時に使用することにより、オランザピンのバイオアベイラビリティが著しく低下する。このインジケータの変更は、50％から60％の範囲で行うことができます。このような状況を回避するには、2つの薬剤の導入を時間的に普及させる必要があります。レセプションの間隔は2時間以上でなければならない。

バルプロ酸は、オランザピンが生体内変換する能力をわずかに低下させることができる。活性物質エゴランサはバルプロ酸グルクロニドの合成を阻害するが、2つの薬物の治療的に感受性の薬力学的相互作用は起こりそうもない。

パーキンソン病の患者を診断する際、オパンピンを投与すると、抗パーキンソン病治療が行われる場合、望ましくない。

細心の注意を払って、そのような彼らの影響が間隔を延長することができるアミトリプチリン、ソタロール、スルファメトキサゾール、ケトコナゾール、トリメトプリム、クロルプロマジン、ドロペリドール、terbutatin、エリスロマイシン、チオリダジン、フルコナゾール、ピモジド、エフェドリン、キニジン、アドレナリン、プロカインアミドおよび他の薬剤のような平行薬物に注意すべきですQTc。この事実は、患者の体内の電解質バランスに違反肝臓でオランザピンの生体内変化を阻害します。

オランザピンとドーパミンまたはレボドパを同時に投与しないでください。第1のものは第2のものの作用を抑制するので、その拮抗剤である。

アイソザイムCYP1A2薬（テオフィリン）、CYP 2D6（三環系抗うつ薬）、CYP 2C9（ワルファリン）、ならびにジアゼパムのCYP 2C19及びCYP 3A4のbiperidenom有する対象の同時投与の場合には有意な相互影響しません。

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保管条件

薬物の高い薬理学的特性は、エゴラン貯蔵状態の徹底性に大きく依存する。

• この薬は、温度値が30℃を超えない場所に保管する必要があります。
• 部屋は乾燥していなければなりません。
• 保管場所には子供がアクセスできないようにしてください。

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賞味期限

医薬品の保管に関するすべての要件が満たされた場合、保管期間は3年です。この期間の終了後、Egolansの使用は容認できません。薬を効果的かつ安全に使用するための時間枠は、必ずカートンと薬の各ブリスターに反映されます。