デカペプチル・デポ

抗腫瘍薬デカペプチルデポ – デカペプチルデポは抗ゴナドトロピン薬、つまりホルモン放出性ゴナドトロピン作動薬です。この薬の有効成分はトリプトレリンです。

デカペプチルデポは医師の処方箋に厳密に従って調剤および使用されます。

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適応症 デカペプチル・デポ

女性患者の場合、この薬は以下の目的で処方されることがあります。

• 子宮内膜症の増殖;
• 線維筋腫、子宮平滑筋腫;
• 子供を妊娠する際に問題が発生した場合に備えて、体外受精プロトコルの要素の 1 つとして使用されます。

男性患者の場合：

• ホルモン依存性前立腺癌の治療薬。

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リリースフォーム

デカペプチルデポは凍結乾燥製剤として製造され、筋肉内注射または皮下注射用の溶液の調製を目的としています。持続性（持続時間）に優れています。

本剤の有効成分：酢酸トリプトレリン0.00412g（トリプトレリンとして3.75mgに相当）。

追加成分: オキシプロピオン酸(エチリデン乳酸)とヒドロキシ酢酸のコポリマー、カプリロカプレート-プロピレングリコール。

凍結乾燥物を希釈するための溶液は、Tween-80、デキストラン70、塩化ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム二水和物、苛性ソーダ、注射用滅菌水で表されます。

パッケージには 2 つの充填済みシリンジが含まれており、1 つには明るい色合いの凍結乾燥塊が含まれており、もう 1 つには柔らかい黄色または中間色の溶媒が含まれています。

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薬力学

有効成分トリプトレリンは、ホルモン放出性ゴナドトロピンの合成アゴニストです。天然放出因子分子の6番目のモノマーユニットを置換することで、天然微粒子よりもゴナドレリン受容体への親和性が高まり、半減期が延長することが明らかになりました。

デカペプチル注射の初期効果であり、かつ主要な効果の一つは、下垂体の分泌を活性化することと考えられています。下垂体はFSHとLHを分泌します。トリプトレリンの血中濃度が安定し、刺激が長期間続くと、下垂体はゴナドレリンの作用に対する感受性を失い、ゴナドトロピンおよび性ホルモンの濃度が低下し、去勢後または閉経期の状態へと移行します。

この状態は完全に可逆的であり、薬の作用期間の終了後にホルモンの活動と分泌が再開されます。

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薬物動態

デカペプチル デポの薬物動態特性は、健康な人々と、子宮内膜症、子宮筋腫、前立腺がんなどの関連疾患の患者の両方で研究されました。

注射後数時間で、血流中の有効成分のピーク値が記録されます。その後、日中を通して濃度は大幅に低下します。注射後4日目には、トリプトレリン濃度は2度目の最高値を記録し、その後徐々に低下して最低値に達します。44日間は指標の特定が困難です。

皮下注射では、有効成分濃度の低下は緩やかですが、指標の判定が困難なレベルまで低下する期間は65日間に延長されます。デカペプチルデポを28日間隔で繰り返し注射しても、血流中の有効成分濃度の上昇は見られません。

男性患者の場合、有効成分の安定したバイオアベイラビリティは、投与開始13日間で38.3%と推定されます。その後は、投与量の0.92%という一定の直線的な有効成分放出速度が確立されます。

女性患者では、27 日間の観察期間後、最初に投与した薬剤量の 35.7% が回収され、最初の 13 日間で総量の 25.5% が放出され、その後、投与した薬剤総量の約 0.73% が 1 日あたり継続的に放出されました。

有効成分の半減期は 18.7 分です (天然ゴナドレリンの場合は 7.7 分です)。

血漿クリアランス速度は毎分 503 ml です (天然ゴナドレリンのクリアランスは 3 倍速く、毎分 1766 ml です)。

薬剤の有効成分の最大4%が腎臓からそのまま排泄されます。

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投薬および投与

この薬は皮下（腹部）または筋肉内に投与されます。28日ごとに1回の注射が必要です。

• 子宮筋腫および類内膜症の治療には、月経開始日（1日目から5日目）から28日ごとに1回注射を行います。治療期間は3ヶ月から6ヶ月です。
• 体外受精中は、薬は2日目から3日目、または月周期の22日目に1回投与されます。
• ホルモン依存性前立腺がんの場合、デカペプチルデポは28日ごとに1回注射する量で使用されます。治療期間は長く、医師が個別に決定します。
• デカペプチルデポを正しく使用する方法は？
• 薬の入ったパッケージを開けます。
• 清潔な手で、凍結乾燥した物質が入った注射器から保護キャップを外します。
• 遷移要素のパッケージを開きます（取り外す必要はありません）。
• 遷移元素を凍結乾燥した塊の入った注射器にねじ込み、パッケージから取り出します。
• 溶解液を入れた注射器を遷移要素の反対側の端にねじ込み、接続の信頼性を確認します。
• 溶解液側からピストンを押し、凍結乾燥物が入ったシリンジに移動し、反対方向に動作を繰り返します。
• 均一な混合物が形成されるまで塊を混ぜ続け、その後注入します。

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妊娠中に使用する デカペプチル・デポ

デカペプチルデポは、妊娠中および授乳中の女性には絶対に使用しないでください。デカペプチルデポを処方する前に、医師は患者が妊娠していないことを確認する必要があります。

禁忌

デカペプチルデポの使用禁忌は次のとおりです。

• 薬の成分に対する身体の過敏症。
• 妊娠期間および授乳期間。
• ホルモン非依存性前立腺がん。

この薬は小児科診療では使用されません。

付属器多嚢胞症の場合、骨粗鬆症の場合と同様に、薬剤の処方には細心の注意が必要です。

副作用 デカペプチル・デポ

副作用は血流中の性ホルモン濃度の低下によって起こり、患者に以下の望ましくない影響を引き起こします。

• 精神的・感情的不安定さ
• うつ状態;
• 性欲減退;
• 片頭痛のような痛み;
• 不眠症;
• 体重の変動;
• 周期的な熱感。
• 発汗の増加;
• 消化不良現象;
• 筋肉や関節の痛み;
• 性器の乾燥、性交時の痛み;
• 男性患者の勃起力の低下。

まれに肝臓トランスアミナーゼの活性化が観察されることがあります。

場合によっては、注射部位に非定型反応（腫れ、充血、かゆみ）が観察されるため、毎回同じ場所に注射することは推奨されません。

記載されている副作用は、薬の服用を中止すると完全に軽減されます。

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過剰摂取

薬物の過剰摂取の可能性を確実に確認する事実はありません。

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他の薬との相互作用

Decapeptyl Depot と他の医薬品との相互作用の肯定的または否定的影響に関する情報はありません。

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保管条件

デカペプチルデポは、+2℃～+8℃の冷蔵庫で、小児の手の届かない場所に保管してください。調製した懸濁液はすぐに使用してください。

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賞味期限

薬の有効期限は最長3年です。