ディオバン

Diovan (バルサルタン) は、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬のクラスに属する薬剤で、アンジオテンシン II 受容体遮断薬 (ARB) としても知られています。この薬は高血圧、心不全、その他の心血管疾患の治療に使用されます。

バルサルタンは血管系のアンジオテンシン II 受容体をブロックすることで作用します。アンジオテンシン II は血管を狭くして血圧を上げる物質です。その作用をブロックすると血管が広がり、血流抵抗が減り、心臓が血液をより効率的に体中に送り出すことができるようになり、動脈の圧力が下がります。

ディオバンは通常、錠剤の形で経口摂取されます。投与量とレジメンは、患者の状態と治療に対する反応に応じて医師が決定します。他の薬と同様に、ディオバンを使用する前に医師に相談してください。

適応症 ディオバナ

1. 高血圧: ディオバンは、高血圧の患者の高血圧を軽減するために使用されます。高血圧。高血圧は、脳卒中や心臓発作などの心血管疾患を発症するリスク要因となる可能性があります。
2. 心不全: ディオバンは、心不全患者の心臓収縮力を改善し、症状を軽減し、生活の質を向上させるための併用療法の一部として処方される場合があります。
3. 心筋梗塞後: 心筋梗塞後の心血管合併症のリスクが高い患者には、心血管イベントの再発を防ぐためにバルサルタンが処方される場合があります。
4. 尿中タンパク質を伴う糖尿病: 微量アルブミン尿 (尿中タンパク質の増加) がある糖尿病患者では、ディオバンを使用して病気の進行を遅らせ、心血管合併症を予防することができます。
5. 心血管合併症の予防: 場合によっては、高血圧、糖尿病、喫煙歴などのリスク要因がある高リスク患者の心血管合併症を予防するためにディオバンが処方される場合があります。その他

リリースフォーム

1. 錠剤：これはディオバンの最も一般的な放出形態です。錠剤には、40 mg、80 mg、160 mg、320 mg など、さまざまな強さのものがあります。
2. 徐放性錠剤: 一部の製造業者は、徐放性錠剤の形でディオバンを製造しています。これにより、薬の効果を延長し、1 日の服用回数を減らすことができます。
3. 配合錠剤: ディオバンは、バルサルタンとヒドロクロロチアジドなどの他の降圧剤を含む配合錠剤としても利用できる場合があります。
4. 懸濁液用粉末: 子供や硬い錠剤を飲み込むのが難しい人のために、ディオバンは懸濁液用粉末として利用できる場合があります。

薬力学

1. AT1 受容体阻害: バルサルタンはアンジオテンシン II 受容体に高い親和性で結合し、特に阻害します。その結果、アンジオテンシン II がこれらの受容体に及ぼす影響が防止されます。
2. 末梢血管抵抗の減少: バルサルタンの服用により AT1 受容体がブロックされると、血管が拡張し、末梢血管抵抗が減少します。これにより、血管抵抗が減少し、血圧が低下します。
3. アルドステロン産生の減少: バルサルタンは、腎臓でのナトリウムと水の再吸収を増加させるホルモンであるアルドステロンの産生も減少させる可能性があります。これにより、血液量と血圧が制御されます。
4. 抗リモデリング効果: バルサルタンを含むアンジオテンシン II 受容体拮抗薬は、心臓と血管に抗リモデリング効果をもたらす可能性があります。つまり、心筋肥大や線維化など、心臓や血管の構造や機能の悪影響を遅らせたり、防いだりできるということです。
5. 抗不整脈効果: バルサルタンは、心拍リズムに有益な効果をもたらし、一部の不整脈を予防する可能性があります。

薬物動態

1. 吸収: バルサルタンを経口投与すると、消化管から急速にほぼ完全に吸収されます。食物は吸収に影響を与えないため、食事に関係なく服用できます。
2. 最大濃度 (Cmax): 最大血漿濃度に達するまでの時間は、通常、バルサルタンを服用してから約 2 ～ 4 時間です。
3. 生物学的利用能: 経口摂取した場合のバルサルタンの生物学的利用能は、最初に肝臓を通過するため、約 25 ～ 35% です。
4. タンパク質結合: バルサルタンは、主にアルブミンである血漿タンパク質に高いレベル (約 94 ～ 97%) で結合します。
5. 代謝: バルサルタンは肝臓で代謝され、活性代謝物 (バルサルタン酸代謝物) を形成します。主な代謝物は 4-ヒドロキシバルサルタンです。
6. 半減期 (T½): 体内でのバルサルタンの半減期は約 6 時間、活性代謝物は約 9 時間です。
7. 排泄: バルサルタンとその代謝物は主に腎臓から尿として排泄され、少量ですが腸から胆汁として排泄されます。
8. 代謝相互作用: バルサルタンは他の薬剤、特に他の降圧剤やシトクロム P450 システムを介して代謝される薬剤と相互作用する可能性があります。

投薬および投与

Diovan (バルサルタン) は、高血圧の治療によく使用されます。標準的な初期用量および維持用量は、1 日 1 回 80 mg です。患者の治療に対する反応に応じて、用量は 1 日あたり最大 320 mg まで増やすことができます。

極北に住む動脈性高血圧患者を対象とした研究では、1 日あたり 160 mg のバルサルタンが 4 週間使用されました。血圧、脂質、炭水化物、水塩代謝の概日リズムの変化に対するバルサルタンの効果を研究しました。この薬の降圧作用と忍容性も分析され、この患者グループでその有効性と良好な忍容性が示されました (Novokrestova ら、2003 年)。

この薬は食事の有無にかかわらず服用できますが、血中薬濃度を一定に保つために毎日同じ時間に服用することをお勧めします。推奨用量を守り、医師に相談せずに過剰に服用しないことが重要です。

妊娠中に使用する ディオバナ

妊娠中のバルサルタン (ディオバン) の使用は、特に妊娠後期に胎児に潜在的なリスクがあるため推奨されません。バルサルタンは、胎児に毒性作用を引き起こす可能性があるアンジオテンシン II 受容体阻害剤 (ARI) のグループに属しています。

妊娠 20 週前にバルサルタンを使用した結果、出生後の胎児または子供に異常が見られなかったという記録された事例があります。ただし、これは例外であり、一般的には注意と医師の監督が必要です (Öztürk、2012)。

原則として、バルサルタンを含む ARA II 阻害剤は、胎児の腎機能障害、羊水量の減少、頭蓋骨の発達の遅れなどの合併症を引き起こす可能性があります。これらのリスクのため、バルサルタンは絶対に必要な場合や高血圧の治療に他に安全な代替手段がない限り、妊娠中には通常使用されません。

禁忌

1. 過敏症: バルサルタンまたは薬剤の成分に過敏症の既往がある人は、使用を避けてください。
2. 妊娠: 妊娠中のディオバンの使用は、特に第 2 および第 3 トリメスターで胎児に有害であり、先天異常の発症につながる可能性があります。
3. 心原性ショック: ディオバンは、心臓が正常な循環を維持するのに十分な血液を送り出すことができない状態である心原性ショックには禁忌です。
4. 重度の腎機能障害: 重度の腎機能障害のある患者には、この薬剤を慎重に使用してください。
5. 重度の肝機能障害: ディオバンは、重度の肝機能障害のある患者には慎重に使用してください。
6. 血液量減少症および/または低ナトリウム血症: 血液量減少症 (血液量の減少) および/または低ナトリウム血症 (血液中のナトリウム濃度が低い) の患者には、この薬を慎重に使用する必要があります。
7. 小児の年齢: 小児におけるディオバンの使用には特別な注意が必要であり、医師の監督下で実施する必要があります。
8. 他の薬剤との併用: ディオバンを他の薬剤と併用する前に、相互作用の可能性がないか医師に相談してください。

副作用 ディオバナ

1. 頭痛: ディオバンの最も一般的な副作用の 1 つは頭痛またはめまいです。これらの症状は通常一時的なもので、治療を続けることで改善する可能性があります。
2. 低血圧: ディオバンは血圧を低下させ、低血圧 (低血圧) を引き起こす場合があります。これには、脱力感、めまい、さらには意識喪失が含まれる場合があります。
3. 疲労と衰弱: ディオバンを服用中に、疲労感や衰弱を感じる患者もいます。
4. 胃腸障害: 吐き気、嘔吐、下痢、消化不良 (消化不良) が含まれる場合があります。
5. 高カリウム血症: ディオバンは、特に腎機能障害のある患者やカリウム濃度を上昇させる可能性のある他の薬剤を服用している患者の場合、血中カリウム濃度を上昇させる可能性があります。これにより、不整脈やその他の心血管系合併症を引き起こす可能性があります。
6. アレルギー反応: ディオバンに対して、皮膚の発疹、かゆみ、顔や舌の腫れなどのアレルギー反応を起こす人もいます。
7. 血中尿素およびクレアチニン値の上昇: ディオバンは、腎機能障害の指標である血中尿素およびクレアチニン値の上昇を引き起こす可能性があります。
8. その他のまれな副作用: 貧血、血小板減少症、肝酵素の上昇などがあります。

過剰摂取

1. 血圧低下: バルサルタンの過剰摂取は、血圧の著しい低下 (低血圧) を引き起こす可能性があり、めまい、失神、および一部の患者では脳虚血や心筋梗塞などの重篤な合併症につながる可能性があります。
2. 電解質障害: 過剰摂取は体内の電解質の不均衡を引き起こし、特に腎機能障害のある患者では高カリウム血症 (血液中のカリウムの増加) につながる可能性があります。
3. 眠気および中枢神経系の抑制: 一部の患者では、眠気、協調運動障害、活動性の低下、さらには昏睡に至ることもあります。
4. その他の症状: バルサルタンの過剰摂取によるその他の症状には、頭痛、胃の不調、吐き気、嘔吐、光に対する過敏症などがあります。

他の薬との相互作用

1. その他の降圧薬：ディオバンを利尿薬、ベータ遮断薬、ACE阻害薬などのその他の降圧薬と併用すると、降圧効果が高まり、低血圧のリスクが高まる可能性があります。
2. カリウム濃度を上昇させる薬：ディオバンは、血液中のカリウム濃度を上昇させる可能性があります。血中カリウム濃度が上昇する可能性があるため、カリウムサプリメントやカリウム保持性利尿薬など、カリウム濃度を上昇させる可能性のある他の薬剤とディオバンを併用すると、高カリウム血症を引き起こす可能性があります。
3. カリウム濃度を下げる薬剤: チアジド系利尿薬や下剤など、血中カリウム濃度を低下させる可能性のある薬剤とディオバンを併用すると、血圧コントロールの有効性が低下し、低カリウム血症のリスクが増加する可能性があります。
4. 腎毒性薬剤: 一部の非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID)、抗生物質、抗がん剤などの腎毒性薬剤とディオバンを併用すると、腎臓損傷のリスクが増加する可能性があります。
5. シトクロム P450 によって代謝される薬剤: バルサルタンは、肝臓のシトクロム P450 システムによって代謝される他の薬剤の代謝を阻害し、その有効性や血中濃度を変化させる可能性があります。
6. バルサルタンの血中濃度を上げる薬剤: CYP2C9 阻害剤 (フルコナゾールなど) は、バルサルタンの血中濃度を上昇させる可能性があり、その結果、効果が増大し、副作用のリスクが増大する可能性があります。