ディバレ

Divaraは認知症に使われる薬です。コリンエステラーゼ活性を低下させます。

適応症 ディバレ

それはアルツハイマー病の徴候を排除するために使用されます。

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リリースフォーム

薬物の放出は、錠剤の形で、細胞板の内側に１４個の量で実施される。パックに - 1つか2つのそのような記録。

薬力学

この物質はアセチルコリンエステラーゼ活性（脳内の重要なコリンエステラーゼ型）に関して可逆的な選択的性質を持つ阻害剤です。脳内のコリンエステラーゼの作用を遅くすることによって、成分ドネペジルは、神経興奮刺激を中枢神経系に変換する要素アセチルコリンの分解を防ぎます。物質ドネペジルは、構造の内側、主に中枢神経系の外側に位置する偽コリンエステラーゼよりもはるかに多く（1000倍以上）アセチルコリンエステラーゼを減速させます。

１用量のドネペジルを５または１０ｍｇの部分で使用した場合、アセチルコリンエステラーゼの作用の抑制の重症度は赤血球壁に影響を及ぼし、それぞれ６３．６％および７７．３％である。

薬物の影響下での赤血球内のアセチルコリンエステラーゼの減速は、ADAS-cogスケールの指標の変化と相関しています。

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薬物動態

薬物値を使用した瞬間から３〜４時間後に血漿値Ｃ ｍａｘを記録する。血漿値およびＡＵＣレベルの増加は投与量の増加に比例する。半減期は約70時間です。そのため、1倍薬を再投与すると、その平衡値は1日に1回決定されます（これは治療開始後3週間です）。血漿中のドネペジルの平衡指標、ならびにその薬力学は、一日を通してわずかに変化します。食べ物は薬の吸収に影響を与えません。

タンパク質を含むドネペジルの細胞内合成は９５％に等しい。様々な組織内の成分の分布活性はよくわかっていない。理論的には、代謝産物を含む物質は体内に最大10日間保存できます。

変化していない状態での薬物の排泄は尿を用いて行われる。この物質は、ヘムタンパク質P450システムの影響下で変換を受け、その間に多くの代謝産物が形成され、そのうちのいくつかは決定できなかった。

要素１４Ｃで標識された５ｍｇの薬物の単回使用は、以下の指標を表示する。

• 血漿内の変化していない活性成分 - その部分の30％。
• ６ － Ｏ－デスメチルドネペジルは１１％である（これはドネペジルと同様の活性を有する唯一の代謝産物である）。
• ドネペジル - シス-N-オキシド - 9％に等しい。
• ５ − Ｏ−デスメチルドネペジル - ７％に等しい。
• ５ − Ｏ−デスメチルドネペシル成分のグルクロン酸抱合体は３％である。

適用された投与量の約57％が尿の中に記録され（17％ - 変化なしの状態で）、さらに14.5％ - 糞便の中に記録されます。この事実は、薬物排泄の初期経路が変換と尿による排泄であることを示しています。活性物質またはその代謝産物の腸管内リサイクルに関する情報が欠けています。ドネペジルの血漿指標の減少は、約70時間の半減期で行われます。

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投薬および投与

治療は1日5mgの用量から始まります（1回使用）。この投与量は、評価療法に対して可能な限り早期の臨床反応を保証し、ドネペジルの平衡値を得るために少なくとも1ヶ月間適用しなければなりません。最初の1ヶ月間、1日5mgの投与量で治療の臨床評価を終えた後、薬の投与量を1日あたり10mgに増やすことができます（1回投与）。

日中は10mg以下の物質を摂取する必要があります。1日当たり10 mgを超える部分は臨床試験では研究されていません。薬は就寝前の夜間に使用されます。

薬が効力を発揮するまでメンテナンス手順は続きます。したがって、Divaraの臨床的影響は常に過大評価されているはずです。医学的転帰の証拠がない場合は、薬物離脱の選択肢を評価する必要があります。ドネペジルに対する個人的な反応を予測することは不可能です。

薬物の廃止後、ドネペジルの好ましい効果は徐々に減少しています。

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妊娠中に使用する ディバレ

妊娠中のDivaraを指定しないでください。

塩酸ドネペジルがヒトの母乳に移行するかどうかに関する情報はありません。授乳中の女性が参加するというテストは実施されなかった。このため、薬の使用時には母乳育児を放棄する必要があります。

禁忌

ドネペジル、ピペリジン誘導体または他の薬物の補助成分に関連する不耐性の場合には、薬物を使用することは禁忌です。

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副作用 ディバレ

薬の使用はいくつかの副作用を引き起こす可能性があります。

• 寄生虫性または感染性の病変：しばしば鼻炎または単純な風邪。
• 代謝または栄養活性の破壊：食欲不振がしばしば起こる。
• 精神障害：興奮感**または不安感、攻撃的行動**または幻覚がしばしば発症します。
• 国会の仕事に問題がある：めまい、失神*または不眠症がしばしばあります。時々痙攣*またはてんかん発作があります。時折、錐体外路徴候が発生します。単一のZNSがあります。
• 心機能の損傷：徐脈が起こることがあります。洞房性またはAV遮断はめったに観察されない。
• 消化管の働きに関連する障害：主に下痢または吐き気。多くの場合、腹部の不快感、嘔吐、または消化不良も起こります。胃腸管に潰瘍や出血があることがあります。
• GIBと肝臓の違反：時折肝臓の機能不全が現れる（これには肝炎が含まれる）***。
• 皮下層や表皮の病変：かゆみや発疹が頻繁に発生します。
• 結合組織機能とODAに関する問題：筋肉のけいれんがしばしば観察されます。
• 尿道や腎臓の障害：尿失禁がしばしば現れます。
• 全身性疾患：主に頭痛。かなり頻繁に、痛みと疲労の増加も現れます。
• 検査値の変化：筋肉のCPKの血清値がわずかに上昇することがあります。
• 中毒、怪我、およびさまざまな処置の合併症：怪我はしばしば発症します。

*心臓ブロックまたは長期の副鼻腔炎の危険性を考慮して、発作または失神を検査します。

**興奮感、幻覚、そして攻撃的な行動は、より小さな部分や服薬を中止すると消えることが知られています。

***明らかな要因では説明できない肝機能障害の場合、ドネペジルの使用を中止するという問題を評価する必要があります。

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過剰摂取

コリンエステラーゼ活性を低下させる薬剤による中毒はコリン作動性の危機を引き起こす可能性があり、そこでは嘔吐、多汗症、重度の吐き気、過活動亢進、呼吸抑制、血圧の低下、さらに徐脈、痙攣、または虚脱が認められる。筋力低下は増強する可能性があります。呼吸筋に関連する障害が発生すると、死亡する可能性があります。

どんな中毒でもそうであるように、システムサポート手順は実行されるべきです。そのような場合の解毒剤の形態では、第三級抗コリン作用物質が使用される（例えばアトロピン）。結果を得るために用量を滴定し、硫酸アトロピンを導入することで／そのようにして必要とされる：臨床応答を考慮に入れて、さらなる変更を伴って、初期用量は1〜2mgである。

第4級抗コリン作用薬を含む他のコリン模倣薬（グリコピロレートなど）を使用した場合、血圧と心拍数の指標に関連した異型症状の証拠があります。

塩酸ドネペジルまたはその代謝産物が透析中に排出される可能性があるかどうかについての情報はありません（腹膜透析、血液透析、および血液濾過）。

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他の薬との相互作用

塩酸ドネペジルとその代謝産物は、ワルファリン、ジゴキシン、テオフィリンとシメチジンの代謝過程を遅くします。

In vitro試験では、ドネペジルの代謝は酵素ZA4ヘムタンパク質P450と要素2D6（それほど集中的ではない）を使用して行われることが実証されています。

試験管内での薬物相互作用の試験は、ケチコナゾールとのキニジン（それぞれ、活性を阻害する、２Ｄ６およびＣＹＰ３Ａ４）が薬物代謝を阻害することを明らかにした。したがって、ＣＹＰ３Ａ４の活性を低下させるこれらのおよび他の薬剤（例えば、イトラコナゾールを含むエリスロマイシン）、およびこの物質に加えて、ＣＹＰ２Ｄ６の活性（例えば、フルオキセチン）を阻害することは、ドネペジルの代謝過程を低下させ得る。

志願者で試験した場合、ケトコナゾール成分はドネペジルの平均値を約30％増加させた。

酵素誘発剤（リファンピシンを含むフェニトイン、アルコール飲料、さらにカルバマゼピン）は、Divareを減少させることができます。誘発または減速効果の大きさに関する情報がないため、これらの薬は非常に慎重に組み合わせる必要があります。

ドネペジルは抗コリン作用を持つ薬と相互作用する可能性があります。

同時に、スクシニルコリンなどの薬物と神経筋活性を阻害する他の物質との併用、および心臓内の伝導に影響を及ぼす可能性があるコリン様作用薬またはβ遮断薬との併用による効果の相互増強の可能性がある。

薬物と他のコリン模倣薬および四級抗コリン薬（例えば、グリコピロレート）との併用は、時々、心拍数および血圧の値の異常な変化をもたらす。

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保管条件

Divaraは小さな子供の侵入から近い場所に保管する必要があります。

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賞味期限

Divaraは治療薬の製造日から24ヶ月以内に使用できます。

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子供のための申請

小児科で薬を使用しないでください。

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類似体

薬物の類似体は、Alzamed、Servonex、Arizil、およびAriceptを含むAlzepil、ならびにAlmer、Donerum、Jasnalを含むAripezil、Palixid-RichterおよびDoenza-Sanovelである。