Camirin

カミリンは、α1-アドレナリン受容体に作用する選択的アンタゴニストである。

適応症 カミレーナ

血圧指数を下げるために使用されます。多くの患者において、それは血圧を監視するために最も一般的に使用される薬物である。唯一の降圧薬、例えば、他の薬剤と組み合わせることが許さドキサゾシン、カルシウム拮抗薬、サイアザイド型利尿剤、ACE阻害剤およびβ遮断薬を使用して、必要なレベルに圧力を下げることができない個人。

さらに、この薬剤は、排尿の遅延、ならびにBPHによって引き起こされる症状の徴候を除去するために使用される。BPH患者は、高血圧の場合、および正常血圧の場合にCamirenを使用することができます。

リリースフォーム

放出は、錠剤の形態で、ブリスタープレート内の10個分の量で行われる。パッケージには、2〜3個のブリスターと錠剤が入っています。

薬力学

血圧の上昇。

血圧上昇患者におけるドキサゾシンの使用は、この指数の有意な低下を引き起こし、末梢血管抵抗を減少させる。この効果は、血管内に位置するα1-アドレナリン作動性受容体の選択的遮断に起因する。1日1回薬を使用する場合、臨床的に顕著な降圧効果は24時間続く。基本的には、血圧値の最大低下は、1回の投薬量の使用後2〜6時間後に観察される。

非選択的α1-アドレナリン遮断薬と比較して、ドキサゾシンの長期投与の間、薬物に対する耐性の発現はない。

Camirinの長期使用の結果として、血漿中のレニン物質の活性の増加、および頻脈の発症がときどきある。

ドキサゾシンは、血中脂質にプラスの効果をもたらし、高密度脂質の一般的なパラメーターに対する比を有意に増加させ、トリグリセリドおよび総コレステロール値の総数を有意に減少させる。この因子は、βアドレナリン受容体および利尿薬に対する薬物の利点である。なぜなら、これらの指標に悪影響を与えるからである。

関係は冠状動脈性心臓病の可能性を低減するのに役立つ、冠状動脈性心疾患、血圧パラメータのドキサゾシンの正の効果、及びアテローム脂質の値の発生と血圧および脂質代謝の障害のレベルの上昇を明らかにしました。

ドキサゾシンによる治療は、左心室肥大、血小板凝集の遅延、および組織内のプラスミノーゲン活性の増加を減少させることができる。これに伴い、この領域に異常を有する人々の末梢組織のインスリンに対する感受性が高まる。

ドキサゾシンはほとんど代謝反応が陰性でないため、糖尿病や気管支喘息の患者に使用することができます。また、過角化症や左心室機能の障害もあります。

BP指数が上昇した男性では、服用時に勃起機能の改善もみられた。これらの個人は、（他の抗高血圧薬を服用している男性と比較して）勃起の問題の発生率が低いことを記録した。

前立腺の腺腫。

前立腺腺腫の徴候を有する人々によるドキサゾシンの使用は、尿力学の有意な改善、症状の低下および病理の徴候を引き起こす。この薬剤の効果は、筋肉の間質および前立腺の嚢の内部および尿管の頚部の内側にあるα1-アドレナリン作動性受容体の選択的遮断に起因する。

ドキサゾシンは、IAサブグループの一部であるα1-アドレナリン受容体に作用する強力な遮断薬である（これらは、前立腺にある受容体のすべてのサブカテゴリーの約70％を占める）。これは、前立腺腺腫の男性に対する薬物の影響を説明しています。

この薬は、安定した安全性を示し、BPH患者の長期治療（4年まで）の有効性も示しました。

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薬物動態

投与量の経口投与後、カミリンは約2時間後にピークレベルによく吸収される。

血漿からの排泄は2段階に進み、最終半減期は22時間である。これは、一日一回丸薬を取ることができます。活性物質は活性な生体内変換を受け、投与量の5％未満しか変化しない。

この薬剤は肝臓代謝に曝されているため、肝臓の問題を抱える人々はドキサゾシンを慎重に使用する必要があります。

約98％の物質が血漿中でタンパク質合成を受ける。

ドキサゾシンの代謝は、主にヒドロキシル化プロセスならびにO-脱メチル化を介して生じる。

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投薬および投与

薬は朝または夕方に取ることができます。

血圧が上昇する。

日中、ドキサゾシン1〜16mgを服用することが認められています。1mgを1日1回飲むことが推奨されます。失神または姿勢の高血圧を発症する可能性を最小限にするために、同様のレジメンを1〜2週間使用する。この時間が経過した後は、1日2mgまで投与量を増やすことができます。必要に応じて、上記の間隔で1日量を4,8および16mgに徐々に増加させる。しかし同時に、血圧レベルの必要な低下を達成するために、患者の治療応答を絶えず監視することが必要である。1日当たりの標準用量のサイズは2〜4mgである。

前立腺腺腫の場合。

初期段階では1日に1mg（1回）の薬を服用することをお勧めします。病態の兆候と同様に、尿力学の個々の特徴を考慮に入れて、さらに用量を2mg、次いで4mgに増やすことができる。最大許容日用量は8mgである。投与量を増やすことができる間隙は1〜2週間である。しばしば1日の用量は2〜4mgの範囲内である。

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妊娠中に使用する カミレーナ

妊娠中または授乳中に適切かつ十分に管理された薬物検査がないため、これらの患者群における摂取の安全性を判定することは不可能である。その結果、Camerinは、医師によると、治療の有益な利点が乳児の合併症の可能性を上回る状況でのみ許可されています。

動物試験では薬物に催奇性作用はなかったが、非常に高用量（ヒトの最大許容値の約300倍）で使用すると胎児の寿命が短くなった。

Camirinの薬物安全性の研究はなかったので、授乳中に使用することはできません。ドキサゾシンがまだ必要な場合は、治療期間中は授乳を拒否する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 活性物質に対する不耐性の存在、キナゾリン誘導体（例えば、プラゾシンまたはテラゾシン）または薬物の他の要素;
• 泌尿器系の上部に障害がある前立腺腺腫、ならびに泌尿器系の感染の慢性形態および尿素内部の結石の存在;
• BP減少（前立腺腺腫の男性にのみ適用）。
• 起立崩壊の歴史;
• 進行中の段階で腎臓の欠乏がある可能性のある、尿素のオーバーフローまたは無尿症の人では、単独療法が禁止されています。
• Camirinの検査の結果、このカテゴリーの患者は治療されなかったため、子供のために使用することは禁じられています。

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副作用 カミレーナ

投薬を受けることは、そのような副作用の出現につながる可能性があります：

• 伝染性病変または侵襲性病変 - しばしば、尿または呼吸器系に違反がある。
• 全身血流またはリンパの分野の疾患 - 単一のロイコまたは血小板減少がある;
• 免疫障害 - アレルギー症状が現れることがあります。
• 栄養不良や代謝過程の問題 - 時には摂食の増加または消失、痛風の発症などがあります。
• 精神の問題 - 時々神経質、興奮または不安感、不眠症またはうつ状態に加えて感情がある。
• NA機能の病変 - しばしば頭痛、眠気およびめまい感。時には卒中、振戦、失神または感情鈍麻があります。直腸型の知覚過敏またはめまいは単独で指摘されている。
• 視覚機能の障害 - 単一の視覚的な不明瞭さが注目される。おそらく、粥状虹彩の領域で発症する術中症候群の出現;
• 聴覚器の仕事における障害 - しばしばめまいがあります。時には耳の騒音があります。
• 心機能の病変 - 頻脈がしばしば発症するか、または心臓リズムが増加する。時々、心筋梗塞または狭心症の発症がある。不整脈や徐脈があります。
• 血管領域の疾患 - しばしば血圧の低下（起立性も）。一言で言えば、潮の出現に注意してください。
• 呼吸器系の反応と縦隔との胸骨 - 多くの場合、呼吸困難、咳または鼻水があり、または気管支炎を発症する。時々、鼻からの出血が注目される。気管支の既に存在する痙攣は強化される。
• 消化器症状の症状 - しばしば消化不良症状、腹痛、吐き気の感じ、口腔粘膜の乾燥があります。時々腫脹、便秘、下痢、胃腸炎または嘔吐が発症する。
• 肝胆道系の病変 - 肝機能の値に異常がある場合があります。黄疸、胆汁うっ滞、肝炎があります。
• 皮下層と皮膚の反応 - しばしばかゆみがある。皮膚の表面に発疹が認められることがあります。紫、蕁麻疹、または脱毛症は単独で発症する。
• ODAと結合組織の機能障害 - しばしば背中に筋肉痛や痛みがあります。時には関節痛が発生することがあります。筋肉やけいれんに弱点があることもあります。
• 泌尿器系および腎臓の障害は、しばしば失禁または膀胱炎を示す。時には、排尿、排尿障害または血尿の増加があります。時々、多尿症が発症する。排尿、利尿、夜間頻尿の単一の違反があります。
• 乳腺や生殖器の病変 - インポテンスが発症することがあります。単一の副作用または女性化乳房がある。逆行性の射精が可能です。
• 胸骨、無力症、インフルエンザ様症状および末梢形態の腫脹において疼痛を発症することが多い。時折、顔に腫れや体の痛みがあります。一般的な倦怠感や疲労の状態をシングルマークします。
• 実験室検査 - 時には体重増加が観察される。

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過剰摂取

中毒の結果、血圧が著しく低下した場合、被害者を背中に置き、頭を下げる必要があります。必要に応じて、他の治療手続を行うことができます。薬物の高レベルのタンパク質合成を考えると、透析手順は効果がない。

症候性維持療法が十分でない場合は、ショックを置き換えるために、血漿代替物を先に使用すべきである。さらに、必要に応じて、血管収縮薬が用いられる。必要に応じて、腎臓の働きを監視し、支援的な医療処置を実施する必要があります。

他の薬との相互作用

PDE-5阻害剤（PDE-5の要素）と併用してください。

PDE-5要素の阻害剤でドキサゾシンをとることは、いくつかの個人においては血圧の低下の徴候があるかもしれないので注意深く行わなければならない。

活性成分の徐放を伴う治療的形態のドキサゾシン試験は実施されていない。

他の薬。

ほとんどすべてのドキサゾシンは、血漿（98％）内でタンパク質合成を受ける。ヒト血漿を用いたインビトロ試験では、インドメタシンを含むワルファリン、ジゴキシンを含むフェニトインなどの物質のタンパク質合成にはほとんど影響がないことが示されています。

薬物はサイアザイド系利尿薬、β遮断薬、フロセミド、NSAID類、抗生物質、経口血糖降下薬および抗凝固剤の数と組み合わせた場合の臨床データは、負の相互作用が存在しないことを実証します。しかし、上記資金の相互作用に関する研究は行われていない。

ドキサゾシンは、他のα-アドレナリン遮断薬および他の抗高血圧薬の抗高血圧特性を高める。

男性ボランティアとの臨床試験から得られた情報によると、カミレンを1日1回投与して4日間の経口シメチジン治療（400mgを1日2回投与）の初日に10％ AUCであり、また、この物質のピーク濃度および半減期の平均値に影響しなかった。シメチジンと組み合わせた場合の物質の平均AUCのそのような増加は、プラセボと比較した薬物の中央値AUC値の個人間変動（27％）内に位置する。

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保管条件

Camrienは、湿気や日光によって完全に閉じられている子供の手の届かないところに保管してください。最高温度限界は30℃である。

特別な指示

レビュー

カミローネは、高血圧を治療するために一般的に使用されます。この障害の排除において高い効率を示すが、薬物が助けなかった患者からのレビューがある。欠点は、患者が薬物の十分に高いコストを考慮することであるが、その大半はその有効性がそのような価格を正当化することである。

賞味期限

Camyrsは、薬物の放出の日から5年間使用することができます。