ブデノファルク

ブデソニド（商品名ブデノファルク）は、コルチコステロイド薬であり、様々な炎症性疾患、特に呼吸器系や腸管に影響を及ぼす疾患の治療に広く使用されています。ブデソニドは炎症を抑え、症状を緩和します。

ブデソニドは、体内の炎症性メディエーターの産生を阻害することで抗炎症作用を発揮します。この作用は、細胞に浸透し、炎症プロセスを制御する様々な遺伝子経路に影響を及ぼすことで実現されます。

適応症 ブデノファルカ

ブデノファルク（ブデソニド）は、潰瘍性（慢性）直腸炎や潰瘍性（慢性）直腸S状結腸炎など、様々な炎症性疾患の治療に使用されます。この場合、ブデソニドの使用は炎症を軽減し、痛み、かゆみ、不快感、出血、下痢などのこれらの疾患の症状を軽減することを目的としています。

直腸の炎症（直腸炎）および直腸とS状結腸の炎症（直腸S状結腸炎）は、著しい不快感を引き起こし、患者の生活の質を低下させる可能性があります。ブデノフォークはグルココルチコステロイド薬であり、炎症を軽減し、これらの疾患の症状を軽減します。

リリースフォーム

1. 吸入エアロゾル：吸入器を通して吸入する定量噴霧式薬剤です。吸入エアロゾルにより、ブデソニドが肺に直接到達し、効果を発揮します。
2. 吸入粉末: これも吸入器の一種ですが、スプレーではなく、吸入装置を通して吸入されるブデソニド粉末が含まれています。
3. 吸入液: 製造業者によっては、ブデソニドを溶液として製造し、特殊な装置を使用して吸入することがあります。

薬力学

1. 抗炎症作用：ブデソニドは、気道粘膜の炎症や腫れを抑えることで抗炎症作用を発揮します。プロスタグランジンやロイコトリエンなどの炎症性メディエーターの産生を阻害し、炎症細胞の組織への浸透を抑制します。
2. 抗アレルギー作用：ブデソニドは、さまざまなアレルゲンに対する呼吸器の感受性を低下させ、アレルギー反応や喘息発作のリスクを軽減します。
3. 粘液分泌の抑制：ブデソニドは気道内の粘液の生成を抑制し、呼吸困難を軽減し、肺機能を改善します。
4. 局所作用：ブデソニドは呼吸器系に局所的に作用し、グルココルチコステロイドの全身使用で典型的な全身副作用の可能性を低減します。

薬物動態

1. 吸収：ブデソニドは、薬剤を肺に直接送達する吸入や、全身に曝露させる経口投与など、様々な経路で投与できます。吸入後、ブデソニドは肺から全身循環へと迅速かつ効率的に吸収されます。
2. 分布：ブデソニドは血漿タンパク質に対する高い親和性（約85～90%）を有し、薬剤の大部分が血中タンパク質に結合します。また、肺を含む体組織に速やかに分布します。
3. 代謝：ブデソニドは主に肝臓で代謝され、16α-ヒドロキシプレドニゾロンなどの活性代謝物を生成します。これらの代謝物はブデソニドよりも生物学的活性が低いです。
4. 排泄：ブデソニドとその代謝物のほとんどは抱合体として腎臓から排泄され、また胆汁からも排泄されます。
5. 半減期: ブデソニドの半減期は約 2 ～ 3 時間です。つまり、この薬剤は急速に代謝され、体内から排出されます。

投薬および投与

炎症性腸疾患の治療：

1. 経口投与用徐放カプセル：
   • 成人（高齢者を含む）：通常、開始用量は1日1回9mgを朝食前に服用します。治療期間は、治療への反応および医師の指示に応じて異なります。維持用量は、臨床像に応じて減量することができます。
   • 小児: ブデソニドカプセル剤は、安全性と有効性に関するデータが不十分なため、炎症性腸疾患の治療を目的とした小児への使用は一般的に推奨されません。

呼吸器疾患の治療：

1. 吸入ブデソニド：
   • 成人および12歳以上の小児：通常の開始用量は200～400マイクログラムを1日2回服用します。症状の重症度に応じて、最大用量は1日1600マイクログラムまで可能です。
   • 6歳から12歳までの小児：開始用量は通常、100～200マイクログラムを1日2回服用します。最大用量は通常、1日2回400マイクログラムを超えません。

具体的な指示:

• この薬の効果は主に長期的に現れるため、症状がない場合でも定期的に服用する必要があります。
• 症状の悪化につながる可能性があるため、医師に相談せずに突然薬の服用を中止することはお勧めできません。
• 吸入剤を使用する場合は、感染を防ぎ、正しい用量の薬を服用するために、吸入器を正しく使用し、定期的に手入れすることが重要です。

妊娠中に使用する ブデノファルカ

1. FDAリスクカテゴリー:

   • ブデソニドは妊娠カテゴリー B に分類されており、動物実験では胎児へのリスクは示されていませんが、妊婦を対象とした対照試験は実施されていません。

2. 研究データ：

   • 臨床試験および市販後調査から得られたデータは、吸入ブデソニドによる胎児への全身曝露量は概して低いことを示しています。これは、薬剤のバイオアベイラビリティが低く、肝臓における初回通過代謝が広範囲に及ぶためです。

3. 妊娠中の使用:

   • 妊娠中にブデノフォークを使用する必要がある場合は、効果的な最小限の投与量に抑え、妊婦と胎児の状態を注意深く観察することが重要です。喘息や潰瘍性大腸炎などの疾患の場合、ブデソニドの使用による潜在的なリスクよりも、疾患のコントロールを維持することの方が重要である場合があります。これらの疾患の悪化は、母体と胎児の健康に大きな脅威となる可能性があるためです。

4. 代替案と監視:

   • 妊娠中は、より安全な代替治療法を常に検討する必要があります。しかし、ブデソニドを選択する場合は、母体と胎児の定期的な医学的モニタリングが必要です。

禁忌

1. 個人の不耐性またはアレルギー反応: ブデソニドまたは薬剤の他の成分に対して個人の不耐性があることが知られている人は、使用を避ける必要があります。
2. 亜酸化窒素の使用歴: 亜酸化窒素を含む薬剤に対する反応を経験した患者は、ブデソニドを慎重に使用する必要があります。
3. 呼吸器感染症: 治療過程を複雑にする可能性があるため、呼吸器感染症の悪化中にブデソニドによる治療を開始または継続することは推奨されません。
4. 最近の呼吸器手術: ブデソニドは創傷治癒を遅らせ、感染のリスクを高める可能性があるため、最近の呼吸器手術を受けた患者には禁忌となる場合があります。
5. 重度の急性気管支喘息: 緊急医療処置または入院を必要とする急性気管支喘息の場合、ブデソニドの使用は不十分であるか、禁忌となる場合があります。
6. 妊娠と授乳: 妊娠中および授乳中のブデソニドの使用の安全性は医師によって評価され、母親への利点と胎児または子供への潜在的なリスクを考慮して決定が下される必要があります。
7. 小児の場合: ブデソニドは小児にも使用できますが、投与量は医師が決定し、医師の監督下で使用する必要があります。

副作用 ブデノファルカ

1. 胃腸障害:

   • 胸焼け
   • 吐き気
   • 吐瀉物
   • 腹痛
   • 下痢または便秘

2. 皮膚疾患:

   • 発疹
   • かゆみ
   • 皮膚の赤み
   • 乾燥肌

3. 神経系障害：

   • 頭痛
   • めまい
   • 神経質
   • 不眠症

4. 筋骨格系障害:

   • 筋力低下
   • 揺れ

5. 他の：

   • 食欲増加
   • 浮腫

過剰摂取

1. イツェンコ・クッシング症候群: 食欲増加、体重増加、肥満、骨粗鬆症、高血圧、高血糖などの症状が現れる高コルチゾール血症が含まれます。
2. 副腎機能の低下: 高用量で長期間使用すると、特に治療を突然中止すると、副腎機能不全症候群を発症する可能性があります。
3. 高血糖: 糖新生の増加とそれに伴う血糖値の上昇。
4. 高血圧：血圧の上昇。
5. 骨粗鬆症: 骨のミネラル密度の低下。
6. 免疫抑制: 体の免疫反応が低下するため、感染症のリスクが高まります。
7. 治療の突然の中止によるグルココルチコステロイド機能不全: 脱力感、無関心、食欲不振、吐き気、嘔吐、低血圧、さらにはショックなど、副腎機能不全に伴う症状が現れる場合があります。

他の薬との相互作用

1. 吸入コルチコステロイドと他の喘息またはCOPD治療薬：他のコルチコステロイド、特に吸入コルチコステロイドと併用すると、全身性コルチコステロイド作用が増強される可能性があります。医師に相談せずに高用量の吸入コルチコステロイドを併用することは避けてください。
2. 抗真菌剤：ケトコナゾール、イトラコナゾールなどのアゾール系抗真菌剤は、ブデソニドの血中濃度を上昇させる可能性があり、全身性コルチコステロイドの副作用の増加につながる可能性があります。
3. プロトンポンプ阻害剤（PPI）：オメプラゾール、エソメプラゾール、ランソプラゾールなどのPPIの使用は、肝臓でのブデソニドの代謝を低下させ、血中のブデソニドの濃度の上昇につながり、全身的影響が増加する可能性があります。
4. 抗炎症薬: コルチコステロイドは胃腸の副作用のリスクを高める可能性があるため、医師に相談せずに、潰瘍や出血のリスクを高める NSAID（イブプロフェン、ジクロフェナクなど）などの薬を同時に服用しないでください。
5. コルチコステロイドの効果に影響を与える薬剤：一部の薬剤はコルチコステロイドの効果を増強または減弱させる可能性があります。例えば、抗うつ薬や抗てんかん薬はコルチコステロイドの効果を減弱させる可能性があります。

保管条件

ブデノファルク（ブデソニド）の保管条件は、剤形（吸入懸濁液、錠剤、カプセルなど）や製造元によって異なります。ただし、一般的には、光と湿気を避け、15～30℃の乾燥した場所に保管することをお勧めします。