ブデノフォーク

ブデソニドは、商品名ブデノファルクで知られるコルチコステロイド薬で、さまざまな炎症性疾患、特に呼吸器や腸の疾患の治療に広く使用されています。ブデソニドは炎症を軽減し、症状の緩和につながります。

ブデソニドは、体内の炎症性メディエーターの生成を抑制することで抗炎症効果を発揮します。この作用は、細胞に浸透し、炎症プロセスを制御するさまざまな遺伝子経路に影響を与える能力によって実現されます。

適応症 ブデノフォーク

ブデノフォーク (ブデソニド) は、潰瘍性 (慢性) 直腸炎や潰瘍性 (慢性) 直腸 S 状結腸炎など、さまざまな炎症性疾患の治療に使用されます。この場合、ブデソニドの使用は炎症を軽減し、痛み、かゆみ、不快感、出血、下痢などのこれらの疾患の症状を軽減することを目的としています。

直腸の炎症（直腸炎）および直腸とS状結腸の炎症（直腸S状結腸炎）は、著しい不快感を引き起こし、患者の生活の質を低下させる可能性があります。ブデノフォークはグルココルチコステロイド薬で、炎症を抑え、これらの病気の症状を軽減するのに役立ちます。

リリースフォーム

1. 吸入エアロゾル: これは吸入器で吸入する定量噴霧です。吸入エアロゾルはブデソニドを肺に直接届け、そこで効果を発揮させます。
2. 吸入粉末: これも吸入器の一種ですが、スプレーではなくブデソニド粉末が含まれており、吸入装置で吸入します。
3. 吸入溶液: 一部のメーカーはブデソニドを溶液として製造し、特殊な装置を使用して吸入します。

薬力学

1. 抗炎症作用: ブデソニドは、粘膜の炎症や腫れを軽減することで、呼吸器系に抗炎症作用をもたらします。プロスタグランジンやロイコトリエンなどの炎症性メディエーターの生成を抑制し、炎症細胞の組織への浸透も減少させます。
2. 抗アレルギー効果: ブデソニドは、さまざまなアレルゲンに対する呼吸器の感受性を低下させ、アレルギー反応や喘息発作のリスクを軽減します。
3. 粘液分泌の減少: ブデソニドは呼吸器の粘液生成を減少させ、呼吸困難を軽減し、肺機能を改善します。
4. 局所作用: ブデソニドは呼吸器に局所的に作用し、グルココルチコステロイドの全身使用に特徴的な全身副作用の可能性を減らします。

薬物動態

1. 吸収: ブデソニドは、薬剤を肺に直接送達する吸入や、全身曝露のための経口投与など、さまざまな方法で投与できます。吸入後、ブデソニドは肺から全身循環に迅速かつ効果的に吸収されます。
2. 分布: ブデソニドは血漿タンパク質に対する親和性が高く (約 85～90%)、薬剤の大部分が血液タンパク質に結合します。また、肺を含む体組織に急速に分布します。
3. 代謝：ブデソニドは主に肝臓で代謝され、16α-ヒドロキシプレドニゾロンなどの活性代謝物を形成します。これらの代謝物は、ブデソニドに比べて生物学的活性が低いです。
4. 排泄: ブデソニドとその代謝物のほとんどは、抱合体の形で腎臓から、また胆汁を通して排泄されます。
5. 半減期: ブデソニドの半減期は約 2 ～ 3 時間です。つまり、この薬剤はすぐに代謝され、体から排泄されます。

投薬および投与

炎症性腸疾患の治療:

1. 経口投与用徐放性カプセル:
   • 成人（高齢者を含む）：開始用量は通常、朝食前に 1 日 1 回 9 mg です。治療期間は、治療に対する反応や医師の推奨に応じて異なります。維持用量は、臨床像に応じて減らすことができます。
   • 小児：ブデソニド カプセルは、安全性と有効性に関するデータが不十分なため、小児の炎症性腸疾患の治療には通常推奨されません。

呼吸器疾患の治療の場合：

1. 吸入ブデソニド：
   • 成人および 12 歳以上の小児：通常の開始用量は、1 日 2 回 200 mcg ～ 400 mcg です。症状の重症度に応じて、最大投与量は 1 日あたり 1600 mcg に達することがあります。
   • 6 歳から 12 歳の子供: 開始投与量は通常、1 日 2 回、100 mcg から 200 mcg です。最大用量は通常、1日2回400 mcgを超えません。

具体的な指示:

• 薬の効果は主に長期にわたるため、症状がない場合でも定期的に服用する必要があります。
• 医師に相談せずに突然薬の服用を中止することはお勧めしません。症状が悪化する可能性があります。
• 吸入剤を使用する場合は、感染を防ぎ、薬の正しい投与量を確保するために、吸入器を正しく使用し、定期的に手入れすることが重要です。

妊娠中に使用する ブデノフォーク

1. FDA リスク カテゴリ:

   • ブデソニドは、妊娠中の使用に関してカテゴリ B の薬剤として分類されています。これは、動物実験では胎児へのリスクは示されていないが、妊婦を対象とした対照試験は実施されていないことを意味します。

2. 研究データ:

   • 臨床研究および市販後調査から得られたデータによると、吸入ブデソニドによる胎児への全身曝露は一般的に低いことが示されています。これは、薬物の生物学的利用能が低く、肝臓を最初に通過する際に代謝が集中するためです。

3. 妊娠中の使用:

   • 妊娠中にブデノフォークを使用する必要がある場合は、投与量を効果的な最小限に抑え、妊婦と胎児の状態を注意深く監視することが重要です。喘息や潰瘍性大腸炎などの病気の場合、これらの病気の悪化は母親と胎児の健康に大きな脅威を与える可能性があるため、ブデソニドの使用による潜在的なリスクよりも病気のコントロールを維持することの方が重要になる場合があります。

4. 代替薬とモニタリング:

   • 妊娠中は、より安全な代替治療法を検討する価値が常にあります。ただし、ブデソニドを選択する場合は、妊婦と胎児の状態を定期的に医学的に監視する必要があります。

禁忌

1. 個人的不耐性またはアレルギー反応: ブデソニドまたは薬剤の他の成分に対する個人的不耐性が判明している人は、使用を避ける必要があります。
2. 亜酸化窒素の使用歴がある場合: 亜酸化窒素を含む薬剤に対する反応を経験したことがある患者は、ブデソニドを慎重に使用する必要があります。
3. 呼吸器感染症: 呼吸器感染症の悪化中にブデソニドによる治療を開始または継続することは推奨されません。治療プロセスが複雑になる可能性があるためです。
4. 最近の呼吸器手術: ブデソニドは、創傷治癒を遅らせ、感染のリスクを高める可能性があるため、最近の呼吸器手術を受けた患者には禁忌となる場合があります。
5. 重度の急性気管支喘息：緊急医療または入院を必要とする急性気管支喘息の場合、ブデソニドの使用は不十分であるか、禁忌となる可能性があります。
6. 妊娠と授乳: 妊娠中および授乳中のブデソニドの安全性は医師が評価する必要があり、母親への利点と胎児または子供への潜在的なリスクを考慮して使用を決定する必要があります。
7. 子供: ブデソニドは子供にも使用できますが、投与量は医師が決定し、医師の監督下で使用する必要があります。

副作用 ブデノフォーク

1. 消化管障害:

   • 胸焼け
   • 吐き気
   • 嘔吐
   • 胃痛
   • 下痢または便秘

2. 皮膚障害:

   • 発疹
   • かゆみ
   • 皮膚の赤み
   • 皮膚の乾燥

3. 神経系障害:

   • 頭痛
   • めまい
   • 神経過敏
   • 不眠症

4. 筋骨格障害:

   • 筋力低下
   • 震え

5. その他:

   • 食欲増進
   • 腫れ

過剰摂取

1. クッシング症候群: 食欲増進、体重増加、体脂肪、骨粗しょう症、高血圧、高血糖などの形で現れる高コルチゾール血症が含まれます。
2. 副腎機能の低下: 長期間高用量で使用すると、特に治療を突然中止した場合、副腎不全症候群を発症する可能性があります。
3. 高血糖: 糖新生の増加とそれに伴う血糖値の上昇。
4. 高血圧: 血糖値の増加
5. 骨粗鬆症: 骨密度の低下。
6. 免疫抑制: 体の免疫反応の低下により、感染症のリスクが増大。
7. 治療を突然中止した場合のグルココルチコステロイド不足: 脱力感、無気力、食欲不振、吐き気、嘔吐、低血圧、ショックなど、副腎機能不全に関連する症状が現れる場合があります。

他の薬との相互作用

1. 吸入コルチコステロイドおよび喘息または COPD 用の他の薬剤: 他のコルチコステロイド、特に吸入コルチコステロイドと併用すると、全身コルチコステロイドの効果が増強される可能性があります。医師に相談せずに、高用量の吸入コルチコステロイドを同時に処方することは避けることが重要です。
2. 抗真菌薬: ケトコナゾール、イトラコナゾールなどのアゾール系抗真菌薬は、ブデソニドの血中濃度を上昇させる可能性があり、全身性コルチコステロイドの副作用が増加する可能性があります。
3. プロトンポンプ阻害剤 (PPI): オメプラゾール、エソメプラゾール、ランソプラゾールなどの PPI を使用すると、肝臓でのブデソニドの代謝が低下し、血中濃度が上昇し、全身性の影響が増加する可能性があります。
4. 抗炎症薬: コルチコステロイドは胃腸管への副作用のリスクを高める可能性があるため、NSAID (イブプロフェン、ジクロフェナクなど) などの潰瘍や出血のリスクを高める薬は、医師に相談せずに服用しないでください。
5. コルチコステロイドの効果に影響を与える薬: 一部の薬はコルチコステロイドの効果を高めたり低下させたりします。たとえば、抗うつ薬や抗てんかん薬はコルチコステロイドの効果を低下させる可能性があります。

保管条件

Budenofalk (ブデソニド) の保管条件は、その剤形 (吸入懸濁液、錠剤、カプセルなど) と製造元によって異なる場合があります。ただし、一般的には、光と湿気を避け、15°C～30°C の乾燥した場所に保管することをお勧めします。