更年期の膣座薬：保湿、エストロゲン配合

更年期を迎えると、女性は膣の炎症、かゆみ、乾燥、灼熱感といった不快な症状を感じ始めます。さらに、この部位は感染症にもかかりやすくなります。このような場合、これらの症状を緩和する更年期専用の坐薬を使用するのが最善の解決策です。

適応症 更年期用坐薬

坐薬は、膣粘膜に影響を及ぼす加齢およびエストロゲン欠乏による萎縮性変化（症状には、膣のかゆみや乾燥、膣の不快感、性交時の痛みなど）を除去するために処方されます。

リリースフォーム

この薬は膣坐剤の形で入手可能です。

オヴェスティン

オベスティンには、エストリオールをはじめとする膣内細菌叢の正常化とホルモンバランスの維持に役立つ成分が含まれています。膣内の酸性度を適切なレベルに保ち、病原性微生物の増殖を防ぎます。

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クリマクサン

クリマキサンは、更年期障害に伴う様々な不調を解消する天然ハーブ薬です。この薬を使用することで、ホルモンバランスに影響を与えることなく、更年期障害の症状を軽減することが可能です。

更年期におけるエストロゲン坐剤

エストロゲンを含むホルモン膣坐剤があります。更年期に非常に効果的です。以下の製剤が区別されます。

• エストロカドの有効成分はエストリオールで、膣粘膜の厚さを回復させるとともに分泌機能を高めます。
• オビポールクリオにはエストリオールも含まれています。この有効成分は補助成分と相まって、かゆみを伴う灼熱感を和らげるだけでなく、粘膜に潤いを与え、自然な粘液の生成を促進します。
• エストリオールの助けを借りたオルソ・ギネストは、膣壁だけでなく子宮頸部の分泌物の産生を刺激します。この薬剤による保湿効果により、粘膜の微生物叢が回復します。
• エストリオールは自然な粘液の生成を促進し、その結果、女性を悩ませる灼熱感、乾燥感、かゆみが消えます。

更年期障害用の非ホルモン坐剤

バイオアイデンティカルエストロゲンを含む非ホルモン性坐剤は、ホルモン剤による治療の効果的な代替手段です。これらの薬剤は、植物由来のβ-エストラジオールと化学構造が類似しています。現在、薬剤師は3つの主要なエストロゲン、エストリオール、およびエストロンとエストラジオールを配合したバイオアイデンティカル膣坐剤を製造しています。

ホルモンを含んだ坐剤による治療が禁忌の患者には、フェミネラ、ヴァジカル、シカトリジンなどの天然製剤を使用する必要があります。

更年期における坐剤の特性について、オベスチンという薬剤を例に説明します。

薬力学

オベスティンは、女性の体内で生成される天然ホルモンと同一の作用を持つエストロゲン薬です。閉経後エストロゲンレベルを回復させ、更年期症状の発現を軽減します。

泌尿生殖器系の疾患の除去に非常に効果的です。泌尿生殖器系下部の粘膜の萎縮プロセスの場合、エストリオールは尿生殖管の粘膜層を強化するのに役立ち、膣内のpHレベルを生理的に必要なレベルに保ち、健康な微生物叢を回復させます。この薬のおかげで、この領域の粘膜細胞の炎症プロセスと感染に対する抵抗力が高まり、その結果、膣のかゆみや乾燥、性交痛などの症状の重症度が軽減されます。さらに、泌尿生殖器感染症の発症リスクが低下し、排尿機能が正常化し、失禁が解消されます。

エストリオールと他のエストロゲンとの違いは、作用持続時間が短いことです。これは、エストリオールが子宮内膜症細胞の核内に短時間しか留まらないためです。エストリオールを1日1回投与しても、子宮内膜細胞の増殖を引き起こさないと考えられています。そのため、プロゲストーゲンホルモンの周期的な使用は不要であり、投与を中止しても出血は起こりません。また、エストリオールはマンモグラフィーの濃度を増加させないことも確認されています。

薬物動態

薬剤を膣内投与すると、作用部位において最適なバイオアベイラビリティが認められます。エストリオールは全身血流に吸収され、いわゆる遊離エストリオールの血漿中濃度が急速に上昇します。投与後1～2時間でピークに達します。

血漿タンパク質のうち、90% はアルブミンに結合しますが、グロブリン (性ホルモンを合成する) に結合しないものがほとんどで、これがエストリオールを他のエストロゲンと区別する特徴です。

活性物質は腸肝循環における代謝過程において、抱合型および非抱合型に変換されます。最終代謝物であるエストリオールは、結合型エストリオールとして尿中に排泄されます。少量（約2%）のみが非結合型エストリオールとして糞便中に排泄されます。半減期は約6～9時間です。

0.5mgの用量で膣内投与後、最高濃度は100pg/ml、最低濃度は約25pg/mlでした。平均値は約70pg/mlでした。0.5mgの用量で21日間毎日投与した後、平均値は40pg/mlまで低下しました。

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投薬および投与

坐薬は膣組織の修復を助け、比較的短期間で効果が現れます。坐薬は夜間（就寝前）に膣内に挿入してください。この処置は1～2週間続け、その後は週2～3回、1回ずつ坐薬を挿入してください。

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禁忌

オベスティンは以下の場合には禁忌です：

• 妊娠中、また薬剤の成分に対する不耐性がある場合にも;
• また、乳がんに対しても処方できません（乳がんの既往歴がある場合、現在乳がんにかかっている場合、または乳がんが疑われる場合）。
• さらに、エストロゲン依存性の悪性腫瘍の場合（多くの場合、子宮内膜がんまたはその疑いの場合）
• 原因不明の膣出血の場合;
• 急性血栓閉塞（静脈型または動脈型）の既往がある場合
• 急性肝疾患または肝機能検査値の変化の場合;
• ポルフィリン症の場合。

薬剤の成分に対して過敏症がある場合は、Vagikal の使用は禁止されます。

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副作用 更年期用坐薬

局所的に投与される他の薬剤と同様に、更年期障害用の坐薬も、薬剤の成分に対する不耐性により、膣のかゆみや炎症などのアレルギー反応を引き起こす可能性があります。

オベスチンは、乳腺の痛みや不快感、吐き気などの副作用を引き起こす可能性があります。まれに、頭痛や血圧の上昇が起こることもあります。

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過剰摂取

オベスチン坐剤を過剰摂取した場合の症状としては、吐き気を伴う嘔吐、膣内投与の場合は膣出血などが挙げられます。特異的な解毒剤がないため、対症療法が必要です。

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他の薬との相互作用

Ovestin 坐剤と他の薬剤との間で有害な相互作用が報告された事例はありません。

エストロゲン代謝プロセスは、薬物代謝に関与する酵素を誘導する物質との併用によって促進される可能性があります。これは特に、抗てんかん薬（フェニトイン、フェノバルビタールとカルバマゼピンなど）、抗菌薬（ネビラピン、リファンピシン、エファビレンツとリファブチンなど）といったシトクロムP450アイソザイムに当てはまります。

ステロイドホルモンをネルフィナビルおよびリトナビルと併用すると、後者の誘発効果が強化されます。

漢方薬（セントジョーンズワートを含む）は、エストロゲン代謝プロセスを誘発する作用があります。

エストロゲンの代謝が増加すると、臨床効果が低下する可能性があります。

エストリオールは、高脂血症治療薬の作用を高めます。さらに、抗凝固薬、利尿薬、抗糖尿病薬、降圧薬、男性ホルモンの作用を低下させます。

全身麻酔薬、精神安定剤、麻薬性鎮痛剤、特定の降圧剤、エタノールは、オベスティンの薬効を減弱させます。

甲状腺ホルモン製剤や葉酸はエストリオールの治療効果を高めます。

保管条件

膣坐剤は、湿気と直射日光を避け、小児の手の届かない場所に保管してください。保管温度は通常25℃以下です。オベスチン坐剤は2～25℃で保管してください。

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賞味期限

更年期用坐剤は製造日から2～3年の使用が推奨されます。

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