更年期障害のホルモン療法：禁忌と副作用

女性の人生のある時期、卵巣がホルモンの分泌を停止し、生殖器系は衰退します。女性のホルモンレベルは変化し、これらの変化は多くの不都合や問題を引き起こします。ほてり、性器の乾燥や灼熱感、性交時の痛み、尿失禁、肌の乾燥、顔のしわ、そして骨粗鬆症（骨のカルシウム濃度が低下し、骨がもろくなる病気）の発症などです。ホルモン補充療法は、更年期の不快感を克服するために考案されています。また、更年期の移行期を和らげ、症状の発現を最小限に抑えることも目的としています。補充療法用の薬剤は、女性の体内のエストロゲンの不足、そして場合によってはプロゲストーゲンの不足を補う必要があります。

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リリースフォーム

補充療法に使用されるホルモン剤は、錠剤、筋肉内注射剤、皮膚ホルモンパッチ、皮下注射剤、膣内坐剤などの形で処方されます。薬剤と投与量は、症状、月経停止期間、既往歴における疾患、外科的介入の有無などに基づいて、医師が個々の患者に合わせて個別に選択します。

発生する問題を治療するためにどのような薬剤が使用されますか?

医療現場で最も人気があり、頻繁に使用されているホルモン補充療法薬のリストを提供します。

• 錠剤および糖衣錠: Hormoplex、Premarin、Klimonorm、Femoston、Klimen、Proginova、Cyclo-proginova、Trisequence。
• 更年期中の筋肉内投与用注射剤：ギノディアンデポ。
• 更年期障害用のホルモン皮膚パッチ：エストラダーム、メノレスト、クリマラ。
• 更年期障害用外用皮膚ジェル：ディビゲル、エストロゲル
• 更年期障害のための子宮内避妊器具（IUD）：ミレーナ。
• 更年期中の膣坐剤：オベスチン。
• 薬草と煎じ薬: オレガノ、レッドクローバー、セージ、サンザシ、シャクヤク、カレンデュラ、レモンバーム、ミント、セントジョーンズワート、ホップコーン。

次に、更年期における最適なホルモン薬の作用機序と使用方法について、より詳しく考察します。まず、更年期前後の病理学的経過の症状改善に使用されるエストラジオール含有薬剤を分析します。

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プレマリン

適応症: 更年期症候群の重篤な症状、更年期におけるエストロゲンレベルの低下、閉経後骨粗鬆症の発症、子宮腔からの出血、月経不順、無月経(月経がない状態)。

プレマリンの発売形態：0.625 mg の錠剤製剤。

薬理作用：女性の生殖（出産）機能の発達と維持をサポートします。更年期障害（血圧変動、不安、抑うつ、膣粘膜萎縮）の症状を緩和または完全に解消します。閉経後骨粗鬆症の進行を抑制します。リポタンパク質（HDL）レベルを上昇させ、低密度リポタンパク質（LDL）レベルを低下させ、心血管系の病理および疾患の発症を予防します。

本剤の薬物動態：本剤の成分は水によく溶け、消化管に容易に吸収される性質を持ち、女性生殖器の粘膜、乳腺、骨組織、視床下部および下垂体、細胞の細胞質および核に浸透し、そこに存在してリボ核酸（RNA）の合成およびタンパク質の生成に寄与します。本剤の代謝は肝臓組織で起こり、エストロゲンは胆汁とともに腸管に入り、腸管から血液中に再吸収され、再び腹部臓器の血液供給系に戻ります。本剤の成分は水に溶けやすく、体内でイオン化され、腎臓から排泄されます。

妊娠中のプレマリンの使用: 妊娠のどの段階でも使用は禁忌です。

プレマリンの禁忌：乳腺の悪性および良性腫瘍、原因不明の子宮出血、血液凝固機能障害（血液凝固）、血栓塞栓症、血栓性静脈炎、心血管系の重篤な損傷および病状、腎臓および肝臓の機能の重篤な障害、さまざまな貧血、先天性難聴、長期間の固定後の状態。

プレマリンという薬の副作用：吐き気、嘔吐、ひどい頭痛、体重増加、腫れ、婦人科系の出血、顔面皮膚の色素斑、皮下血管の炎症（紅斑）、肝酵素値の上昇、アレルギー性の発疹、子宮の内層（子宮内膜）の良性および悪性の腫瘍。

プレマリンの投与方法と用量：経口投与の場合、1日1回625マイクログラム（1.25 mg）を3週間服用し、1週間の休薬期間を設けます。婦人科出血の場合は、月経周期の5日目にプレマリンを処方し、月経周期の15日目から21日目までゲスターゲンを処方します。必要に応じて、医師は月経周期の5日目から7日目まで1日用量を3.75 mg以下に増量し、その後徐々に減量して1日を通して1.25 mgにします。

過剰摂取：吐き気、嘔吐、子宮腔からの長期の出血。

プレマリンと他の多くの薬剤との相互作用：プレマリンの有効性はバルビツール酸塩、抗けいれん薬、ブタジオン、リファンピシンによって低下する可能性があります。

プレマリンの保管条件：リストBの薬剤は、15〜25℃の温度で暗所に保管してください。

この薬の有効期限は60か月です。

ホルモプレックス

Gormoplex の使用適応症: 閉経期の病理経過の急性症状、閉経後骨粗鬆症の発症の症状、女性の体内のエストロゲン欠乏、男性の前立腺の癌性形成、女性の乳腺の新生物、腫瘍。

Gormoplex の放出形態: 1.25 mg 糖衣錠 No. 20。1 つの糖衣錠には、ナトリウム塩の形で結合したエストロゲン 1.25 mg が含まれています。

薬力学：体内のエストロゲンの欠乏を補充し、影響を受けた臓器の受容体に結合し、酵素の産生とタンパク質合成を増加させ、脂肪代謝の調節に関与し、ホルモン依存性腫瘍の発生を予防します。

薬物動態：薬剤成分は水によく溶け、消化管に速やかに吸収され、標的臓器の組織や細胞に浸透する性質を有し、細胞の細胞質および核に導入され、リボ核酸（RNA）の産生とタンパク質産生を促進します。薬剤の代謝は、通常、肝組織で起こり、エストロゲンは胆汁とともに腸管に入り、腸管で再吸収され、再び腹部臓器の血液供給系に戻ります。水に溶ける性質を持つ薬剤成分は、体内でイオン化され、腎臓から排泄されます。

禁忌: 泌尿生殖器系および乳腺の臓器および組織の悪性エストロゲン依存性腫瘍、血栓塞栓症、肝不全、子宮内膜増殖症（子宮内膜症）、子宮の良性腫瘍。

副作用: 吐き気、嘔吐、憂鬱、頭痛(偏頭痛のような)、乳腺の腫れ、子宮腔からの出血、肝機能障害、さまざまな種類の黄疸、体重の増加、皮膚のアレルギー性発疹、子宮および乳腺の癌性腫瘍を発症する可能性の増加。

投与方法および投与量：経口投与。投与量は個別に選択してください。

重度の更年期障害および更年期性骨粗鬆症の発症の症状の場合、治療上の平均日量は 1.25 mg を 20 日間、または 1 週間の休薬を挟んで 29 日間です。日中に用量を 2.5～3.75 mg まで増やすことは可能ですが、7 日を超えて増やすことはできません。

子宮腔からの病的な出血 - 1日2.5～7.5 mgを2～3回、2～5日間投与。出血が止まった後も医師は治療量を増やして治療を継続する場合があります。

月経が長期間ない場合 - 1日あたり1.25〜3.75 mgを20日間服用します。規則的な周期を伴う更年期症候群、無月経の場合、または逆に子宮腔からの出血の場合は、月経周期の15〜21日間、黄体ホルモン剤と併用します。

がんの場合 - 1日を通して3.75～7.5 mg。

ゴルモプレックスという薬物の過剰摂取：激しい吐き気、繰り返す嘔吐、子宮腔からの出血。

ゴルモプレックスと他の薬剤との相互作用：抗コリンエステラーゼ薬、抗凝固薬、抗うつ薬、糖尿病治療薬の効果を低下させます。リファンピシン、バルビツール酸誘導体、ブタジオンといった薬剤は、エストロゲン代謝を増強します。

Gormoplex の保管条件: 子供の手の届かない場所に保管してください。

賞味期限：5年。

クリモノルム

適応症：更年期障害の症状が重篤な女性、性器粘膜の乾燥や萎縮、骨粗鬆症などの女性に対するホルモン補充療法に用いられます。

クリモノムという薬剤は、1 パックに 21 個の糖衣錠 (黄色 9 個と青緑色 12 個) が入った形で販売されています。

薬理作用：クリモノルムに含まれる吉草酸エストラジオールは、体内で天然の遊離エストラジオールに変換されます。この薬剤の一部であるレボノルゲストレルは、プロゲステロンの欠乏を補い、子宮内膜（子宮内膜）における様々な病因による腫瘍の増殖を抑制します。子宮摘出歴がない場合、薬剤の成分により、女性の月経周期は回復します。エストラジオールは、閉経後の女性の体内のエストロゲン濃度を高め、ほてり、多汗症、精神・情緒障害、心臓痛、性器粘膜萎縮、尿失禁、筋肉痛、関節痛といった閉経前後の症状の効果的な治療に貢献します。エストラジオールは骨密度の低下を防ぎ、ホルモン補充療法（HRT）を継続的かつ適切に使用することで骨折リスクを軽減します。クリモノルムの成分はコレステロール値を低下させ、体内の低密度リポタンパク質と高密度リポタンパク質の最適なバランスを作り出します。

この薬は皮膚の弾力物質であるコラーゲンの含有量を増やすのに役立ち、顔の皮膚の深いシワの発達を遅らせます。

薬物動態：吉草酸エストラジオールとレボノルゲストレルは、消化管でよく吸収される性質を持っています。吉草酸エストラジオールは代謝に関与し、天然のエストラジオールとエストロンを形成し、これらがさらに代謝プロセスに関与します。吉草酸エストラジオールは代謝産物として尿と胆汁とともに体外に排泄されます。レボノルゲストレルも胆汁酸の形で尿と胆汁とともに排泄されます。

妊娠中の使用：この薬は妊娠中および授乳中のさまざまな時期には禁忌です。

禁忌：薬剤の成分に対する個人の不耐性、肝機能障害、脂質代謝の先天性病変、血栓塞栓症、心筋梗塞の状態、脳卒中、子宮および乳腺のホルモン依存性腫瘍およびその疑い、子宮内膜症および子宮内出血、重度の糖尿病の重篤な症状、さまざまな段階の妊娠、授乳期間。

副作用：まれ。吐き気、繰り返しの嘔吐、膣出血、皮膚の色素沈着、乳房の圧痛、性欲減退などが起こる場合があります。

クリモノムの投与方法および投与量: この薬は経口摂取され、一日の特定の時間に摂取することが推奨されます。治療が中断されると、膣出血が起こる可能性があります。

月経周期が規則的な場合は、月経周期の5日目に処方します。月経困難症、無月経、閉経後の場合は、妊娠を除き、月経周期の日に関わらず処方します。

クリモノルムの服用を7日間休止する間は、新しいパッケージから薬を服用してください。新しいパッケージの最初の錠剤は、前のパッケージの最初の錠剤を服用した週の同じ日に服用してください。

クリモノルムの過剰摂取：重度または軽度の吐き気、単回または複数回の嘔吐、婦人科出血。過剰摂取の場合は対症療法が処方されます。

クリモノルムと他の薬剤との相互作用：ホルモン補充療法（HRT）を処方する場合は、ホルモン避妊薬の使用を中止する必要があります。抗生物質、抗てんかん薬、リファンピシン、バルビツール酸系薬剤、グリセオフルビンを服用している場合は、本剤の有効性が低下します。テトラサイクリンおよびペニシリンを服用している場合は、エストラジオール値が低下します。糖尿病患者は、インスリン投与量を制限してください。アルコール飲料は体内のエストラジオール値を上昇させます。

医薬品の保管条件：リストB。25℃を超えない温度で保管してください。

賞味期限：60か月。

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ギノディアネ・デポ

適応症：更年期症候群、女性におけるエストロゲン欠乏症（卵巣摘出または放射線照射後）、うつ病、ほてり、多汗症、不随意排尿、泌尿生殖器粘膜萎縮、睡眠障害。更年期障害における骨粗鬆症の発症を予防します。

放出形態: 筋肉内注射用の油溶液。溶液 1 ml には、4 種類のエストラジオール吉草酸エステルとプラステロン エナント酸エステル 200 mg が含まれています。

薬理作用：エストラジオールは、タンパク質、脂肪、炭水化物の代謝過程、水分と塩分のバランスの調節に関与し、子宮内膜の増殖を引き起こします。プラステロンエナント酸は、性欲（リビドー）や新生細胞の生成の強度を調節するゴナドトロピン産生の調節に関与し、皮脂腺と汗腺の機能に影響を与えます。本剤の両成分は、骨組織の調節、生成、および機能活性に関与しています。本剤は、閉経前後および卵巣摘出後の体内で不足する女性ホルモンを補充するように設計されています。閉経前後の病変の進行を抑制します。骨異栄養症を予防し、骨粗鬆症の発症を予防します。

禁忌: 妊娠（全段階）、肝腫瘍、血栓塞栓症、子宮、卵巣、乳腺のホルモン依存性腫瘍、脂質代謝の先天性病変、耳海綿症。

妊娠中の薬剤の使用: 妊娠のどの段階でも禁忌です。

副作用：まれですが、性欲の増進、乳房の張り、体重増加、子宮出血、女性における男性ホルモンの産生増加などがみられることがあります。

投与方法および投与量：筋肉内投与、4～6 週間ごとに 1 ml。

他の薬剤との相互作用の場合：この薬剤の使用期間中は、インスリンまたは他の抗糖尿病薬の投与量を調整する必要があります。

この製品の保管条件: この薬は子供の手の届かない、涼しく暗い場所に保管してください。

使用期限：5年以内。使用期限を過ぎた場合は使用しないでください。

エストラダーム - 更年期障害用ホルモンパッチ

適応症: 長期間の月経不順、女性生殖器の乳児化および第二次性徴の完全な発達の欠如、更年期障害の兆候、卵巣の外科的除去後の状態、不妊症、労働力の不足。

放出形態：パッチ。接触面積は5、10、20平方センチメートルで、1日あたりのエストラジオール含有量は20、50、100マイクログラムです。1パッケージには6枚のパッチが入っています。

禁忌：乳腺、子宮内膜および筋層の悪性腫瘍、子宮内膜の病的増殖、原因不明の子宮腔出血、重度の肝機能障害、血栓塞栓症、妊娠（全期）。心不全、高血圧、肝機能障害、腎機能障害、てんかんがある場合は慎重に処方されます。

妊娠中の使用：禁忌。

副作用: 乳房の痛み、婦人科出血、子宮内膜がん、局所適用 - 皮膚の充血および痒み。

使用方法：エストラダームパッチは、腰部または腹部の清潔で乾燥した、損傷のない皮膚に貼付します。エストラダーム外用システムは週2回貼付し、薬剤の効果に応じて投与量を調整します。6回塗布後、7日間の休薬期間が必要です。子宮摘出後、薬剤は継続して投与されます。本剤を処方する前に、必ず医師の診察を受けてください。本剤とガスタゲンの併用が推奨されます。

他の薬剤との相互作用：脂質濃度を低下させる薬剤の効果を増強します。男性ホルモン、降糖剤、利尿剤、血圧降下剤、抗凝固剤の効果を弱めます。麻酔薬、鎮痛剤（麻薬性）、精神安定剤、バルビツール酸塩、抗てんかん薬は、エストラジオールの代謝プロセスを促進します。フェニルブタゾン、リファンピシン、抗生物質アンピシリンはエストラジオール濃度を低下させます。ビタミンB9（葉酸）および甲状腺ホルモン製剤は、エストラジオールの効果を増強します。

保管条件: リスト B の薬剤は暗い場所に保管してください。

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ディビゲル - 更年期障害用ホルモンジェル

適応症：卵巣不全（エストロゲン欠乏）、病的な閉経前後期の症状（自然的（女性卵巣機能の低下）および人工的（患者の卵巣摘出による））。閉経後期における骨組織ジストロフィーの予防。

放出形態：局所塗布用0.1%ゲル。1g入りサシェ。1パック28袋入り。

薬理作用：有効成分は合成エストラジオールです。女性の体における女性化を促進し、子宮内膜の拒絶反応と月経の規則的な出血に有益な効果をもたらします。血液凝固を促進します。血中の銅、鉄、甲状腺ホルモンの含有量を増加させます。

薬物動態：ジェルを皮膚に塗布すると、その大部分は速やかに血流に入り、残りは後から血液中に吸収されます。ジェルは肝臓に入り、そこで有効成分が分解されます。胆汁とともに腸管に排泄され、再び血流に吸収されます。

禁忌: ジェルの成分に過敏症のある患者、さまざまな臓器の癌性腫瘍、血管の閉塞、肝臓、腎臓の機能不全、心血管系の急性および慢性疾患、脳卒中、さまざまな組織や臓器の浮腫、てんかん、気管支喘息、出血（婦人科系を含む）のある患者。

妊娠中および授乳中の使用は禁忌です。

観察される副作用: 高血圧、頭痛、吐き気、血栓のリスク、腫瘍の成長の加速、婦人科出血、乳腺の肥大および体重増加、アレルギー性皮膚発疹。

使用方法：投与量と投与周期は、患者ごとに医師が個別に決定します。原則として、1日1gから開始します。症状に応じて投与量を増やしたり、黄体ホルモン剤を追加処方したりすることも可能です。ジェルを清潔な皮膚に塗布します。手のひら1～2枚分の範囲です。2～3分間乾燥させ、1時間は洗い流さないでください。ジェルを塗布する部位は交互に行います。例えば、ある日は臀部に塗布し、次の日は腹部、そして肩部に塗布します。

薬物相互作用においては、男性ホルモン、血糖降下剤、利尿薬、血圧降下剤、血液凝固剤の拮抗薬として作用します。バルビツール酸系薬剤、精神安定剤、抗てんかん薬、全身麻酔薬の服用は、エストラジオールの代謝を促進します。血中のエストラジオール濃度は、抗生物質や抗ウイルス薬によって低下する可能性があります。エストラジオールは、ビタミンB9（葉酸）および甲状腺ホルモンの影響下でその作用を増強します。

薬剤は子供の手の届かない場所に、25℃以下の温度で保管してください。

薬の有効期限は36か月に制限されています。

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ミレーナ - 更年期障害のためのホルモン子宮内避妊器具

この薬の使用適応症としては、病的な閉経前後の症状に対するホルモン補充療法における局所治療薬として、避妊薬として、子宮の内層の病的な増殖の予防として、月経過多としてなどが挙げられます。

本製品の放出形態：治療用子宮内避妊システム（IUD）は、薬剤（ホルモン）コアと、薬剤の流れを体内に分配する特殊な膜で構成されています。1つのシステムには、レボノルゲストレル52mgが含まれています。

IUDの薬理作用：プロゲストーゲンは子宮腔内で局所的な治療効果を有します。子宮頸管粘液の濃度と粘稠度が上昇することで精子の子宮腔への侵入が阻止され、避妊（産児制限）効果をもたらします。場合によっては、卵子の発育が抑制されることもあります。補充療法中は、重度の出血を予防し、子宮内膜粘膜の増殖を抑制します。

本剤の薬理作用は、局所使用によるもので、レボノルゲストレルは子宮内膜粘膜に吸収され、血中濃度は非常に低くなります。血漿中濃度が低いため、本剤の治療効果は最小限です。本剤は5年間の服用期間を想定して設計されています。レボノルゲストレルは代謝過程に積極的に関与し、腎臓と腸管から尿や便とともに体外に排出されます。

この薬は、以下の場合には禁忌です：薬の成分に対する個人の不耐性、あらゆる段階の妊娠、生殖器系の感染症、腫瘍、子宮の内層の炎症プロセス、原因不明の不正出血、子宮の構造の病状。

この薬の副作用として、月経困難症、月経量の変化、卵巣嚢胞、アレルギー性皮膚発疹、重度の片頭痛型頭痛、血圧上昇などが観察されています。

抗生物質や抗けいれん薬を使用する際に代謝プロセスに関与するヘムタンパク質を使用すると、ゲスタゲンの代謝特性が強化されます。

薬は、子供が手の届かない、光から保護された乾燥した涼しい場所に保管することをお勧めします。

医薬品の製造日から36ヶ月を過ぎた場合は使用しないでください。

オベスティン - 更年期障害用ホルモン坐剤

この薬剤の使用は、体内のエストロゲン欠乏に関連する膣粘膜のジストロフィー（その結果、患者は特に性交中に膣の乾燥と痛み、頻尿と排尿痛、尿失禁を訴える）、不妊症における子宮頸部の治療に適応されます。

放出形態: 膣坐剤（キャンドル）。1 坐剤には 500 マイクログラムの微粉化エストリオールが含まれています。

薬理作用：本剤の成分は内層の細胞と相互作用します。女性の体内のエストロゲン不足を補い、更年期障害の症状を緩和します。膣粘膜と膣内細菌叢に有益な作用を及ぼし、膣の不快感や乾燥感を解消し、排尿時の痛みを軽減し、排尿回数を減らします。

薬物動態：エストリオールは膣内で吸収され、血流に入ります。血漿中ではアルブミンと結合し、肝臓で代謝されます。その後、便や尿とともに体外に排出されます。

以下の場合には、この薬の使用は禁忌です：薬の成分に対する不耐性、さまざまな臓器の腫瘍、子宮の内層の増殖、膣出血、血管閉塞、肝障害、心臓発作、糖尿病、てんかん。

この薬の使用時に起こりうる副作用：乳腺の腫れや痛み、膣のかゆみ、時には吐き気、頭痛、高血圧。

妊娠中のこの薬の使用は禁忌です。

用法・用量：膣坐剤は1日1個を1ヶ月間使用します。その後、週2個に減らすことができます。

臨床試験では他の薬剤との相互作用は確認されていません。

薬剤は30℃を超えない温度で保管してください。保管場所は子供の手の届かない場所にしてください。

使用期限が製造日から36か月を超える場合は、薬の使用を中止してください。