ベルケイド

ベルケードには抗腫瘍作用があります。

適応症 ベルケイド

多発性骨髄腫およびマントル細胞リンパ腫（すでに治療を受けている人）の治療に使用されます。

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リリースフォーム

本剤は粉末状で放出され、そこから薬液が調製され、静脈内または皮下投与されます。3.5mg容量のバイアルに封入されています。

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薬力学

ベルケイドの有効成分であるボルテゾミブは、特定の哺乳類細胞内に存在する26Sプロテアソームのキモトリプシン様活性を可逆的に低下させる物質です。前述のプロテアソームは、ユビキチンと結合したタンパク質を分解できる最大のタンパク質複合体です。ユビキチン-プロテアソーム輸送は、細胞内の恒常性維持に関与するため、個々のタンパク質の細胞内レベルの制御プロセスにおいて極めて重要であることに留意する必要があります。

プロテアソーム機能の阻害は、選択的なタンパク質分解プロセスの阻害につながり、多くの細胞反応にも影響を与えます。恒常性維持機構が破綻すると、細胞は死滅する可能性があります。ボルテゾミブは、多くの場合、腫瘍の増殖を阻害します（例えば、多発性骨髄腫）。

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薬物動態

治療の過程で皮下注射または静脈内注射の処置を実行すると、薬物の血漿レベルが大幅に増加します。

ボルテゾミブは主に末梢組織に分布します。タンパク質合成率は約83%です。

薬物代謝の過程では、2 つの分解産物が形成され、その後水酸化プロセスを経て、他の分解産物が形成されます。

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投薬および投与

この薬剤は皮下注射または静脈内注射のみに使用されます。他の方法で投与すると、致命的な結果が生じる可能性があります。

溶液の調製と投与は、必要な経験と知識を持つ専門家によって行われなければならないことを覚えておくことが重要です。静脈注射の場合は1mgの濃度、皮下注射の場合は2.5mgの濃度を使用する必要があります。

薬物の濃度は治療プロセスだけでなく患者の命にも影響するため、非常に慎重に計算する必要があります。

単独療法を行う場合、薬剤は皮下または静脈内（3〜5秒間のジェット注入）に投与されます。

治療用量は1.3mgです。14日間にわたり、週2回投与します。一般的な治療計画は以下のとおりです。1日目、4日目、そして8日目と11日目に注射を行い、その後10日間の休薬期間を設けます。注射間隔は72時間以上あけてください。

薬剤の有効性は3回目および5回目の治療後に評価されます。十分な臨床反応が得られた後、さらに2回の治療サイクルを追加する必要があります。

長期治療（8 サイクル以上）は、標準治療計画に従って、または維持手順の形で実行できます（この場合、13 日間隔を遵守する必要があります）。

複合治療は、メルファランおよびプレドニゾン（経口）と併用し、静脈内ジェット注射（3～5秒）を用いて行われます。この場合、9サイクルからなる1.5ヶ月間の計画がしばしば処方されます。最初の4サイクルでは、薬剤は週2回（1日目、4日目、8日目、11日目、および22日目、25日目、29日目、32日目）投与されます。5～9サイクル目では、薬剤は週1回、つまり1日目、8日目、22日目、29日目に投与されます。

治療を開始する前に、患者はさまざまな臨床検査や分析も含む完全な健康診断を受ける必要があります。

主治医のみが食事の量や治療計画を変更できます。

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妊娠中に使用する ベルケイド

ベルケードは妊娠中には使用しないでください。

禁忌

この薬の主な禁忌：

• 薬剤の成分に対する過敏症の存在。
• 心膜を侵す病変;
• 授乳期間;
• 急性肺疾患（浸潤性びまん性の性質を有する）
• 子供への割り当て。

さまざまな機能性腎・肝疾患、てんかんまたは発作、脱水症、糖尿病性多発神経障害、便秘などの患者には、治療中にこの薬を慎重に使用する必要があります。

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副作用 ベルケイド

この薬の使用は、心臓血管系、造血系、呼吸器系、消化器系、神経系、視覚器官、聴覚器官など、あらゆるシステムや臓器に悪影響を及ぼす悪影響を引き起こす可能性があります。

よくみられる副作用としては、好中球減少症、白血球減少症、血小板減少症、リンパ球減少症、心原性ショック、貧血、狭心症、心停止などがあります。さらに、うっ血性心不全の増悪、心筋梗塞、心室運動低下、呼吸困難、肺水腫、鼻漏、咳嗽、鼻血などが現れることがあります。

さらに、下痢、腹痛、嘔吐、便秘、食欲不振、吐き気、消化不良症状、口内炎、腹部膨満などが現れることがあります。頭痛、知覚異常、めまい、多発性神経障害、抑うつ、錯乱感なども現れることがあります。めまい、腎機能障害、視力低下、排尿困難、発疹などが認められることもあります。

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過剰摂取

中毒の場合、許容量を2倍超えると、血小板減少症と血圧の急激な低下が起こり、死に至ります。

このため、中毒の場合には、生命維持システムの機能をサポートするために必要なすべての措置を緊急に実施し、その後、その指標を継続的に監視し、対症療法を実行する必要があります。

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他の薬との相互作用

ベルケイドを、ヘムタンパク質アイソザイムの活性を弱くまたは中程度に阻害する薬剤（デキサメタゾンやケトコナゾールなど）と併用すると、ボルテゾミブの薬物動態パラメータがわずかに変化する可能性があります。

リファンピシンと併用すると、この薬の値が低下します。

CYP3A4 要素の強力な誘導剤 (フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタールなど) およびセントジョーンズワートとの併用は、薬の有効性が低下する可能性があるため、禁止されています。

メルファラン・プレドニゾン複合体と併用するとボルテゾミブ濃度が上昇する可能性がありますが、これには薬理学的な意味はありません。

まれに、経口抗糖尿病薬を使用している糖尿病患者がベルケイドと併用すると、高血糖または低血糖を発症することがあります。

この薬を抗ウイルス薬、アミオダロン、イソニアジド、ニトロフラントイン、スタチンと併用する場合は注意が必要です。

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保管条件

ベルケイドは、標準的な薬剤温度で、直射日光を避け、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。

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賞味期限

ベルケイドは医薬品の製造日から3年間使用できます。

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レビュー

ベルケイドは、その高い有効性について多くのレビューで言及されています。ベルケイドを用いた治療によって、重篤な病態である骨髄腫の進行を阻止できたという報告も数多くあります。

骨髄および血液中にモノクローナルタンパク質が存在しないことを示唆するコメントもいくつかあります（治療5サイクル終了後の患者の状態評価中）。しかし、この段階では、治療レジメンの変更と薬剤投与量の決定的な重要性が増します。つまり、主治医による適切なアプローチが不可欠です。これは、投与量の減量によって治療開始前に観察された値に戻ったという証拠があるためです。

同時に、患者は薬の使用効果とともに副作用が現れるという訴えをよく聞きます。呼吸困難、血圧の変動、震えなどの症状を訴える患者が多くいます。しかし、薬の代替品が必ずしも見つかるとは限らないため、これらの不都合は通常、我慢しなければなりません。

まとめると、薬の効果は患者の個々の特性と医師の行動によって大きく左右されると言えます。しかし、一般的には、いかなる状況においても治療を拒否すべきではありません。担当医の能力に疑問がある場合は、別の医師を探すことをお勧めします。