ベロテック

ベロテックは、主に呼吸管内に存在するβ-2アドレナリン受容体の選択的刺激剤であるフェノテロールを含む薬剤です。

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適応症 ベロテカ

以下の病気を治すために使用されます。

• 慢性閉塞性肺疾患;
• 気管支喘息に伴う気管支けいれん;
• 治療可能な気道狭窄;
• 慢性の閉塞性気管支炎。
• 肺気腫;
• 身体活動の結果として起こる喘息の発症を防ぐため。

リリースフォーム

本製品は吸入液として販売されており、容量20ml（1mlは20滴）のガラス製スポイトボトルに入っています。箱の中にはこのボトルが1本入っています。

定量吸入用のエアロゾルとしても製造可能で、ノズル付きのキャニスターに10ml（約200回噴霧）の容量で入っています。包装にはエアロゾル入りキャニスター1個が入っています。

薬力学

ベロテックの有効成分は、気管支の血管の平滑筋の弛緩を促進し、それによって気管支喘息などで起こる気管支痙攣症状の発症を予防します。

気管支腔の狭窄は、ヒスタミンとメタコリンの影響により起こりますが、これに加えて、冷たい空気やさまざまな外因性アレルゲン（即時型過敏症の症状に対する反応）も原因となります。

フェノトレオールは局所循環系に入ると、肥満細胞（組織に侵入した好塩基球）から活性炎症伝導物質の放出を阻害します。この作用が、気管支閉塞の治療における本剤の薬効を決定づけるものです。

活性成分の効果の生化学的根拠は、細胞アデニル酸シクラーゼの活性を刺激するGSタンパク質との相互作用にあります。これに対する反応として、二次メッセンジャーであるcAMPの結合プロセスが増加します。このメッセンジャーは、平滑筋細胞内に存在する標的タンパク質のリン酸化を助けるA型プロテインキナーゼの活性を刺激します。

その結果、軽いミオシン鎖（筋繊維の主成分の1つ）が不活性化され、速いカリウムチャネルが開き、呼吸管内の平滑筋と血管床が弛緩します。

また、βアドレナリン受容体は心筋内にも存在するため、薬剤の有効成分の作用は心筋および対応する血管床にも現れることを念頭に置く必要があります。同時に、心拍数とその強度が大幅に増加し、その結果、末梢組織における主要循環および微小循環の血液循環が著しく促進されます。

多量の薬物は、より広範囲に作用します。その効果には以下のようなものがあります。

• MCC機能の増強;
• 子宮収縮活動の抑制;
• グリコーゲン分解および脂肪分解プロセスの障害;
• 血漿カリウム値の低下。

薬物動態

ベロテックは局所使用を目的としています。臨床試験により、その治療効果は血清中の活性成分のレベルにほとんど左右されないことが実証されているからです。

吸入後、主成分の約10～30%が呼吸器系下部に到達します。噴霧された残りの成分は呼吸器系上部および口腔内に沈着するか、または経口摂取されて消化管に浸透します。フェノテロール成分のバイオアベイラビリティは約18～19%です。

肺表面からの吸収は2段階で起こります。吸入後最初の11分間で、投与量の30%が体内に吸収され、その後120分間かけて、残りの70%が様々な生理学的障壁を乗り越えて軟部組織領域へと移行します。

薬剤の血漿中濃度のピークは45.3 pg/mlです。これらの値は吸入後15分後に記録されます。

フェノテロールは体内に均一に分布し、1.9～2.7 L/kgの体積で分布します。この特性は、半減期が0.42分、14.3分、および3.2時間である3段階の薬物動態図でよりよく説明できます。血流中では、活性成分は投与量の40～55%の量のタンパク質と合成されます。

活性成分は肝臓または腸壁内で抱合（またはスルホン化）による代謝プロセスを経て、硫酸塩とのグルクロン酸抱合体を形成します。

薬物がすべての代謝段階を通過し、薬効を発揮した後、有効成分は様々な経路で排泄されます。その主要部分は胆汁とともに消化管腔から排泄され、その速度は約1.1～1.8 ml/分です。平均クリアランス値の約15%は、糸球体濾過（約0.27 l/分）による成分の除去です。同時に、薬物はタンパク質と合成されるため、尿細管分泌によっても排泄されます。

投薬および投与

吸入液の使用。

この薬は局所的に使用され、呼吸器内の組織に作用します。使用前に、必要な量の薬剤を生理食塩水（希釈に蒸留水を使用することは固く禁じられています）に3～4mlになるまで溶解する必要があります。

吸入は、ネブライザーと呼ばれる耳鼻咽喉科用の特殊な機器を用いて行います。また、その他の酸素吸入器も使用できます。薬剤成分を含む最適な空気流量は、毎分6～8リットルです。1回分の投与量は、以下の量に相当します。20滴で1mlの溶液となり、1滴には約50マイクログラムの臭化水素酸フェノテロールが含まれています。

吸入液の投与量：

• 6歳未満、体重22kg未満の小児の場合、1回0.05ml（1滴相当）/kgを1日3回服用してください。1回の服用量は0.5ml（10滴相当）を超えないようにしてください。
• 6～12歳、体重22～36kgの小児の場合、緊急の気管支収縮の徴候を緊急に除去する必要がある場合、0.25～0.5mlを1日4回投与します。重症の気管支喘息が認められる場合は、投与量を増やすことができます。
• 成人（および75歳以上の高齢者）、および12歳以上のティーンエイジャーの場合、1回0.5mlを1日4回まで服用できます。適切な医学的データがある場合、または医師の個別の指示がある場合には、服用量を増減できる場合があります。

ベロテックNエアロゾルの塗布。

スプレーを使用する前に、缶の底を2回押してよく振って準備してください。その後、以下の手順に従って薬剤を注入してください。

まず、ゆっくりと深く息を吐き出し、次に缶のノズルを唇で掴み、ノズルの軸が上下逆になるようにします。次に、缶の底を押しながら、同時に深く息を吸い込みます。その後、薬剤混合物が可能な限り完全に吸収されるように、しばらく息を止めます。

医師からの対応する処方箋がある場合は、2 回目の投与を受ける手順を正確に繰り返す必要があります。

スプレー缶には、吸入量を正確に計算するために必要な専用のマウスピース（いわゆるマウスピース）が取り付けられています。この部品は、他のエアゾール缶と併用することは禁止されています。薬剤が入った容器には、200回分のスプレー（吸入）が入っています。

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妊娠中に使用する ベロテカ

ベロテックは妊娠後期（第2期および第3期）にのみ使用できます。

授乳中は、薬剤の有効成分が母乳中に排泄される可能性があるため、薬剤の効果が乳児への合併症の可能性を上回る場合にのみ処方することをお勧めします。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の個々の成分に対する不耐性の存在。
• 薬物の生物活性成分に対する過敏症（遺伝性または後天性）
• 妊娠第1期;
• 大動脈弁狭窄症;
• 閉塞性肥大型心筋症;
• 甲状腺機能亢進症;
• 頻脈性不整脈;
• さまざまな心臓欠陥の存在;
• 非代償段階の糖尿病;
• 緑内障;
• 4歳未満のお子様。

薬物を使用した保存的療法は、医師の継続的な監視の下、以下の疾患に対する定期的な診断検査を実施しながら実施する必要があります。

• 制御できない高血圧値。
• 心血管系に影響を及ぼす重篤な病態。
• 褐色細胞腫;
• 甲状腺中毒症;
• 心筋梗塞後の期間;
• 発達の代償段階にある糖尿病。

副作用 ベロテカ

Berotek を使用した保存的治療コース中に、次の副作用が発生する可能性があります。

• 中枢神経系の障害：めまい、微細な意図的な震え、調節障害、頭痛、精神変化（最後の反応はまれにしか観察されない）。
• 心血管系の問題：動悸、激しい頻脈、血圧低下、収縮期血圧上昇、不整脈。
• 呼吸器系に影響を与える障害：粘膜の局所的な炎症、咳、また奇異性の気管支痙攣（後者の症状はまれにしか観察されない）
• 胃腸管に発生する病変：吐き気が現れ、通常はその後に嘔吐が起こります。
• アレルギーの兆候：唇と舌の領域および顔面に蕁麻疹、発疹、クインケ浮腫が現れる。
• その他の障害：低カリウム血症（非常に高い値が観察される）、（特に重度の気管支喘息があり、利尿薬、GCS、および治療のためにキサンチンを服用している人）、脱力感、原因不明の筋肉痛、多汗症および排尿遅延。

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過剰摂取

中毒が進行すると、通常、次のような悪影響が現れます。

• 狭心症の痛み;
• 頻脈および動悸;
• 狭心症発作または不整脈;
• 血圧値の上昇または低下（患者の個々の体質によって異なります）
• 脈圧指標の上昇;
• 顔と上半身全体に及ぶ激しい皮膚充血。
• 意図的な震え。

ベロテックの解毒剤は通常、心臓選択性β遮断薬、特にβ1遮断薬（拮抗作用）です。しかし、これらの薬剤の使用は気管支閉塞を悪化させる可能性があるため、解毒剤の必要用量を慎重に選択する必要があります。

さらに、精神安定剤や鎮静剤が処方される対症療法が行われます。医学的適応がある場合は、集中治療が行われます（最も重要な指標がモニタリングされます）。

他の薬との相互作用

ベロテックの一般的な薬効を増強する物質:

• βアドレナリン受容体作動薬;
• 抗コリン剤;
• 三環系化合物;
• MAOI物質。

これらの薬剤との併用は副作用の発生につながります。

• βアドレナリン作動薬;
• 抗コリン薬;
• キサンチン誘導体（テオフィリンを含む）。

その他のやり取り:

• βアドレナリン受容体の活動を阻害する物質を薬剤と併用すると、気管支拡張作用が大幅に低下する可能性があります。
• ハロゲン化炭化水素系消毒剤（エンフルラン、ハロタン、トリクロロエチレンなど）は、ベロテックの有効成分が心臓血管系の活動に及ぼす影響を増強します。

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保管条件

ベロテックは、幼児の手の届かない場所に保管してください。温度表示は30℃を超えないようにしてください。また、薬剤の保管場所は暗い場所にしてください。エアゾールは火気から遠ざけてください。薬剤液を凍らせないでください。

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賞味期限

ベロテックは医薬品の製造日から5年間使用できます。

レビュー

呼吸器疾患の治療に特化したフォーラムでは、ベロテックの薬剤に関する多くの肯定的なコメントが寄せられています。多くの患者はエアロゾル製剤を高く評価していますが、溶液製剤はあまり人気がありません。レビューでは通常、ベロテックの利点として、使いやすさや服用期間の長さなどが挙げられています。また、ベロテックは小型の缶なので、どこにでも持ち運べ、使い忘れを防ぐことができることも覚えておく必要があります。

医師のレビューは概ね肯定的です。確かに、この薬には多くの副作用があることは覚えておくべきですが、同時に、呼吸器系に影響を与える多くの疾患を治療することができます。

この薬は、いくつかの病態学的形態において単剤療法として使用されるほか、他の薬剤との併用療法や予防的健康増進にも使用されます。ただし、治療による合併症を起こさないよう、薬物療法との相互作用や服用量に関する指示を厳守する必要があります。