ベネマイシン

ベネマイシンは、幅広い薬効を持つ抗生物質です。抗結核薬、抗菌薬、抗ハンセン病薬として使用されています。

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適応症 ベネマイシン

この薬は、以下の病状の除去に適応します。

• あらゆる形態の結核。
• ハンセン病（ダプソンとの併用）
• 薬剤に感受性のある細菌の作用によって引き起こされる感染プロセス。
• ブルセラ症（テトラサイクリンとの併用）。

また、保菌者自身だけでなく、保菌者と接触した人々の髄膜炎菌性髄膜炎の発症を予防するためにも使用されます。

リリースフォーム

カプセル剤の形で製造されており、1ケースに100カプセル入り、1包装に1ケース入っています。

薬力学

この薬剤の有効成分はリファンピシンです。ベネマイシンは、コッホ桿菌、レジオネラ・ニューモフィラ、クラミジア・トラコマティス、ハンセン桿菌、ブルセラ属、チフス菌などの細菌によって引き起こされる疾患の除去に使用されます。高濃度で投与することで、個々のグラム陰性微生物に作用することができます。特に炭疽菌、連鎖球菌、ブドウ球菌、そしてクロストリジウムに対して有効です。ベネマイシンは、淋菌や髄膜炎菌などのグラム陰性球菌にも有効です。

有効成分は細菌の DNA 依存性 RNA ポリメラーゼを阻害します。

リファンピシンは単独療法で使用することは禁止されています。単独療法で使用すると、この成分に対する耐性細菌が急速に発生するためです。

薬物動態

リファンピシンは経口投与後、消化管から速やかに吸収されます（ほぼ100%）。ただし、胃の中に食物があると、薬剤の吸収が著しく遅くなることに留意する必要があります。

血清中の最高濃度（平均1日用量（600mg）を経口投与後）は、1.5～2時間後に6～7mcg/mlに達します。コッホ桿菌のほとんどの菌株では、0.5mcg/mlの濃度に達した時点で既に増殖および増殖の抑制が始まります。血中における薬効濃度は約8～12時間持続します。

血漿中のタンパク質の約75%が合成され、半減期は2～5時間です。有効成分は骨組織、リンパ節、洞、結核巣、体液に良好に移行します。また、胎盤を通過し、母乳にも移行します。髄膜炎の場合、脳脊髄液中の薬物濃度が上昇します。

リファンピシンは血液中に吸収された後、門脈から肝臓に入り、その後胆汁とともに再び消化管に排泄され、再び血液中に吸収されます。

有効成分の一部は肝臓で代謝され、その際にジアセチルリファンピシンが生成されます。ジアセチルリファンピシンは抗結核作用を保持しますが、腸管での吸収性は低くなります。排泄は消化管から胆汁中に変化せずに行われます。そのため、治療開始後3週間（体がこの代謝サイクルに適応する期間）は、血漿中のトランスアミナーゼ値の上昇が認められますが、これは時間の経過とともに消失します。

経口摂取した薬物の約60%は便とともに排泄され、残りの30%は尿（未変化体および分解産物として）とともに排泄されます。少量の薬物は涙液とともに排泄され、その後、他の体液とともに排泄され、オレンジ色になります。

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投薬および投与

この薬は食事の30分前に経口摂取する必要があります。

結核治療において、この薬は他の抗結核薬（例：ピラジナミル、エタンブトール、ストレプトマイシン、イソニアジド）と併用されます。体重50kg以下の成人の場合、1日450mgを投与します。体重が50kgを超える場合は、1日600mgを投与します。乳幼児および小児の場合、1日10mg/kgの投与が許可されます。1日600mgを超える投与は認められません。

結核性髄膜炎、播種性結核、HIV感染に伴う結核、および神経学的性質を有する脊椎病変の治療コースは、本剤を毎日服用することで少なくとも9ヶ月間続きます。同時に、初期段階（最初の2ヶ月間）は、本剤をイソニアジドおよびピラジナミドと併用し、さらにエタブトールまたはストレプトマイシンと併用し、残りの7ヶ月間はイソニアジドと併用する必要があります。

肺結核の治療コースは 6 か月間続き、以下に示すいずれかの計画に従って実行されます。

• 最初の2ヶ月間は、標準的な治療（ベネマイシンと上記の4つの抗結核薬の併用）が行われます。次の4ヶ月間は、イソニアジドと併用されます。
• 上記の計画に従って、最初の 2 か月間服用し、その後はイソニアジドと併用して週 2 ～ 3 回服用します。
• 薬を週 3 回、6 か月間服用します (ピラジナミド、イソニアジド、ストレプトマイシン (または代わりにエタブトール) と併用)。

抗結核薬を週2〜3回服用する場合は、治療の過程を医師が注意深く監視する必要があります。

多菌性ハンセン病の治療では、成人の場合、クロファジミン（1日50mg＋月1回300mg）とダプソン（1日100mg）を併用し、月1回600mgを投与します。小児の場合、クロファジミン（隔日50mg＋月1回200mg）とダプソン（1日1～2mg/kg）を併用し、月1回10mgを投与します。投与期間は2年間です。

パウシバチルス菌性ハンセン病の治療では、成人には600mgを月1回（ダプソンとの併用で1日1回1～2mg/kg（100mg））投与します。小児には10mg/kgを月1回（ダプソンとの併用で1日1～2mg/kg）投与します。治療期間は6ヶ月です。

他の抗菌剤も、薬剤感受性微生物による感染症の除去に使用されます。成人の場合、1日あたりの投与量は0.6～1.2g、乳幼児および小児の場合、1日あたり10～20mg/kgです。本剤は1日2回服用してください。

ブルセラ症の治療では、1日1回（朝）、900mgを服用します。さらに、ドキシサイクリンも服用する必要があります。治療期間は個別に決定されますが、平均して少なくとも45日間です。

髄膜炎菌性髄膜炎の予防には、1回600mgを1日2回、12時間間隔で服用する必要があります。服用期間は2日間です。

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妊娠中に使用する ベネマイシン

妊娠中にこの薬を服用することは禁忌です。

禁忌

この薬の禁忌には以下のものがある：

• 腎機能障害と診断された。
• 黄疸;
• 1年未満前に感染性肝炎を患った場合
• リファンピシンおよびこの薬の他の成分に対する過敏症;
• 授乳期。

この薬は子供にも注意して処方する必要がある。

副作用 ベネマイシン

この薬を服用すると、次のような副作用が起こる可能性があります。

• 消化器：嘔吐を伴う吐き気、下痢、食欲不振、肝炎、偽膜性大腸炎、びらん性胃炎、高ビリルビン血症。さらに、肝トランスアミナーゼ値が上昇することもあります。
• 中枢神経系：頭痛、見当識障害、視力喪失、運動失調の発現。
• 泌尿器系臓器：腎壊死または尿細管間質性腎炎が観察される。
• アレルギー：発熱、気管支けいれん、蕁麻疹、クインケ浮腫または好酸球増多、関節痛。
• その他：筋力低下、白血球減少症または月経困難症の発症、またポルフィリン症の誘発、さらに急性期には高尿酸血症および痛風。

薬剤の不規則な摂取、または反復治療の初期段階では、皮膚アレルギー、インフルエンザ様症候群（発熱、頭痛を伴う激しいめまい、筋肉痛、悪寒）、溶血性貧血、ウェルホフ病、急性腎不全を発症する可能性があります。

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過剰摂取

過剰摂取による薬物中毒の場合、次のような症状が現れることがあります。

• けいれんの出現;
• 無気力に陥る;
• 混乱した気持ち。

これらの疾患の治療には、対症療法、胃洗浄、活性炭投与が必要です。強制利尿療法も用いられることがあります。

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他の薬との相互作用

ベネマイシンは、性ホルモン、ホルモン避妊薬、経口抗凝固薬、抗不整脈薬（メキシレチン、ジソピラミド、トカイニド、キニジン、ピルメノンなど）、糖尿病薬、そしてダプソン、ケトコナゾール、フェニトイン、ヘキソバルビタール、ノルトリプチリンの効果を弱める可能性があります。また、テオフィリン、ベンゾジアゼピン、グルタミン酸ナトリウム（GCS）、シクロスポリンA型、トラコナゾール、β遮断薬、クロラムフェニコール、エナラプリル、シメチジン（代謝促進作用）、カルシウム拮抗薬の効果も弱めます。

ケトコナゾール、制酸剤、抗コリン剤、および麻薬との併用投与の結果、薬物の生物学的利用能は低下します。

肝臓疾患のある人の場合、ピラジナミドとイソナシドの併用は病気の進行を誘発する可能性があります。

ベントナイト物質を含むPAS医薬品は、有効成分の吸収プロセスが阻害される可能性があるため、ベネマイシンを服用してから4時間の間隔をあけて服用することが許可されています。

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保管条件

^{ベネマイシンは、湿気と直射日光を避け、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25 ℃}以下です。

賞味期限

ベネマイシンは薬剤の発売日から 3 年間使用することが許可されています。

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