アジスロ

アジトロは全身抗菌薬であり、マクロライド薬の一群である。

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適応症 アジスロ

アジスロマイシンを感受性細菌によって引き起こされる感染症を排除するために、100mg / 5mlの用量で200mg / 5mlを使用する：

• ENT器官（扁桃炎または細菌性咽頭炎を伴う中耳炎および副鼻腔炎）の病理;
• 呼吸器系の疾患（非病院の肺炎、および細菌性気管支炎）;
• 軟部組織（丹毒、移動型慢性紅斑（ダニ媒介性ボレリア症）の初期段階、および二次型の乾癬）の皮膚だけでなく、皮膚上の感染性病状の病理学的検査を含む。

200mg / 5mlの用量の薬物は、STD（細菌性Chlamydia trachomatisによって誘発される子宮頸管炎または合併しない尿道炎）の治療に使用される。

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リリースフォーム

それはバイアル中の粉末形態（物質16.5g）で製造され、20mlの懸濁液を作る。単一のパックの1瓶の中に、投薬シリンジと特別なアダプターが取り付けられています。

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薬力学

アジスロマイシンは、マクロライドのカテゴリーに含まれる。アザライドは広範囲の抗菌活性を持っていますか？結合プロセスの阻害に活性な物質のリボソームサブユニットS-50、およびペプチド以外（ポリヌクレオチド結合プロセスへの影響の不存在下で）移動を妨げることにより、微生物のタンパク質合成。基本的には、静菌効果が発現する。

アジスロマイシンに対する耐性は、本来の性質と獲得された性質の両方を有することができる。肺炎球菌への完全な交差耐性黄色ブドウ球菌（ここに含まれ、メチシリン耐性菌）、腸球菌及び大便β溶血性連鎖球菌A型は、以下の物質の間に発症する：アジスロマイシン、エリスロマイシンおよび他のマクロライドおよびリンコ。

アジスロマイシンに対する感受性は、そのような微生物によって保有される：

• グラム陰性菌、ヘモフィルス・パラインフルエンザ菌およびインフルエンザ・ロッド、ならびにモラクセラ・カタラーリス;
• 他の細菌：レジオネラニューモフィラ、クラミジアトラコマチス、クラミドフィルス肺炎およびマイコプラズマ肺炎、およびマイコバクテリウムアビウム。

単独薬剤耐性を獲得する細菌の種類 - グラム陽性好気性菌：ストレプトコッカスagalactia、黄色ブドウ球菌、肺炎球菌や化膿。

物質に固有の耐性を有する細菌：

• グラム陽性好気性菌：メチシリン耐性表皮および黄色ブドウ球菌、さらに腸球菌糞便;
• グラム陰性好気性菌：クレブシエラ、大腸菌、ならびに緑膿菌;

グラム陰性嫌気性菌：バクテリオイドフラジリスの一群。

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薬物動態

薬物の使用後、物質の生物学的利用能は約37％に達する。ピーク血清レベルは、懸濁液の使用後2〜3時間で観察される。

この物質は、体液および組織の内部に迅速に分布する。尿路の組織や器官、呼吸器管、柔らかい組織に皮膚を完全に通過させます。その結果、組織内の薬物の指数は、類似の血漿値（50倍まで）を著しく超える。これは、血漿タンパク質を有する物質の弱い合成のために、薬物が組織において高い親和性を有することを示唆している。

標的器官（これは肺および前立腺を伴う咽喉である）内の有効成分の指数は、単一の500mg用量を使用する場合の病原体物質のMIC90より高い。多量のアジスロマイシンは繊維芽細胞の中で貪食細胞と累積する。後者は、薬の炎症部位への移動を行う。

その殺菌値の薬物は、最終投与量の使用後5〜7日の期間に炎症部位に持続し続け、短期間の治療を3〜5日間可能にする。物質の最終半減期は、組織からの半減期の時間に似ており、2-4日である。

薬物の約12％が3日間の期間に尿中に変化なく排泄される。胆汁中には大きな濃度の変化しない物質が観察される。ヒドロキシル化プロセスならびにN-およびO-脱メチル化ならびに他の代謝変換によって形成される10種の崩壊生成物が決定された。アジスロマイシンの崩壊生成物は抗菌性を有さない。

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投薬および投与

治療の期間および用量の大きさは、医師によって規定される。一時停止は1日1回 - 食事の1時間前または2時間後に行われます。これは、食物との同時使用が活性物質の吸収に違反するため、必要である。

サスペンションを使用した後の味を改善するために、フルーツジュースで薬を飲むことができます。あなたが線量を逃した場合、できるだけ早くそれを取るようにしてください、そして、その後のすべてのものは24時間の間隔で消費されるべきです。

成人（アジスロマイシンは200mg / 5mlの割合）：

• 呼吸器系およびENT器官ならびに皮膚の軟組織（慢性紅斑性遊走型を除く）の感染症の治療 - 薬物の総投与量は1500mgである。薬剤は1日1回、500mgを3日間服用します。
• 細菌Chlamydia trachomatisによって誘発されたSTDの排除 - 1000mg Azitroの単回使用;
• 紅斑の治療は、5日間続く。薬物の総投与量の大きさは3gであり、1日間は1gの薬物を消費し、その後は500mgの懸濁液を1日1回服用する必要があります。

高齢の患者は心臓伝導障害のリスクに人々のカテゴリに分類されることがありますので、それは不整脈やtorsadesドポアントの外観を引き起こす可能性があるため、アジスロマイシンの場合には注意を遵守するために必要。

子供の場合：

• 皮膚と呼吸器系、ENT、及び軟組織（慢性型で除外のみ紅斑フローティングタイプ）における感染症の処置、 - 薬剤の総用量のサイズは、治療の3日間にわたって30ミリグラム/ kgである（一日この場合の用量は10mg / kgである）。
• 移動性紅斑を排除する場合、治療コースの5日間に薬物の総投与量のサイズは60mg / kgである。治療計画は以下の通りである：1日目に20mg / kgの薬物を服用し、その後、10mg / kgを1日1回服用する必要がある。

アジトロは、連鎖球菌型の子供から咽頭炎を排除する過程において効果的に作用することが判明した。10または20mg / kgの毎日1回の薬物摂取量を3日ごとに投与する。臨床試験中のこれらの投薬量の比較は、それらの薬物効力が非常に類似していることを示したが、依然として20mg / kgの日用量を摂取した場合の細菌の破壊はより顕著であった。しかし、多くの場合、化膿性連鎖球菌によって引き起こさ喉の痛み、だけでなく、関節リウマチ型の予防のために、二次的病理の形で開発し、医学は、最初の選択肢ペニシリンと考えられています。

体重5〜15kgの子供（アジスロマイシンを100mg / 5mlの量で使用）。指定された体重パラメータにおいて、使用される投薬量の特別な計画が必要とされる：

• 体重5kg - 懸濁液の1日用量は2.5mlである（この用量でのアジスロマイシンレベルは50mgである）。
• 体重6kg - 1日量は3ml（アジスロマイシン - 60mg）。
• 体重7kg - 1日量は3.5ml（アジスロマイシン濃度は70mg）。
• 体重8kg - 1日量は4ml（アジスロマイシン-80mg）。
• 体重9kg - 1日用量は4.5ml（アジスロマイシンレベル-90mg）。
• 体重10〜14kg - 1日量は5ml（有効成分の含有量は100mg）です。

体重が15kgを超える子供（アジスロマイシンを200mg / 5mlの比率で使用）。子供の体重を考慮に入れると、そのような投与計画が提供される：

• 体重は15-24kgの範囲内である - 1日量は5ml（アジスロマイシン - 200mg）である。
• 体重25-34kg - 1日用量は7.5mlである（有効成分の含有量は300mgである）。
• 体重：35-44 kg - 1日量は10 ml（物質含有量：400 mg）です。
• 体重≧45kg - 1日量は12.5ml（アジスロマイシンレベル - 500mg）。

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妊娠中に使用する アジスロ

薬物は胎盤障壁を通過することができるが、胎児に負の影響はない。妊婦における薬物使用の注意深く管理された適切な検査は実施されていないことに留意すべきである。結果として、女性のための助けが胎児の合併症の確率よりも高い場合にのみ、アジトロの妊娠を処方する必要があります。

アジスロマイシンは母乳中に入ります。そのため、治療コースそのものの期間中、また完了後2日目に母乳育児を中止する必要があります。

禁忌

禁忌の中でも、

• 活性成分または薬物または他のマクロライドおよびケト固形抗生物質の他の要素に対する過敏症の存在;
• 肝臓の重度の障害;
• 麦角誘導体と組み合わせたアジスロマイシンは理論的には麦角系を引き起こすことができるので、これらの医薬品を組み合わせることは不可能である。

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副作用 アジスロ

サスペンションの受け取りは、そのような副作用の発症を引き起こす可能性があります：

• 造血系の反応：時々、溶血性形態の貧血、白血球減少症または血小板減少症、ならびに好酸球増加症を発症する。臨床試験単独では、軽度の重症度を伴う一時的な好中球減少の発生が認められたが、アジスロマイシンの使用とこの障害の発生との関連性は検出できなかった。
• 精神の障害：不安、攻撃的、緊張感、興奮の感情があり、さらには幻覚や妄想が現れます。
• NAボディを表示します。いくつかのケースでは、頭痛、めまい/めまい、知覚障害や発作に加えて、失神、味覚障害、感覚鈍麻や疲労、ひどい疲労感、不眠や眠気の感があります。時には副交感神経、睡眠不足、重症筋無力症または年齢が発達する。
• 視覚器官の仕事における違反：時には視力障害を発症する。
• 聴覚器官側からの症状：時には耳鳴り、難聴または聴覚障害がある。しばしば、これらの問題は、高用量での薬物の長期使用による臨床試験中に発生した。一般に、そのような症状は治癒可能であった。
• SSSの作業における違反：頻繁に頻脈または不整脈があり（これには心室頻脈が含まれる）。QT間隔の延長、ピルエット型不整脈の発症、血圧の低下および心室細動が別々に報告された。
• 胃腸管の症状：しばしば腹部に不快感、吐き気、下痢、嘔吐があります。消化不良の腫れ、便の緩み、食欲不振および胃炎の頻度はそれほど少なくありません。時には、舌と歯の色合いが変わり、便秘が発症することがあります。単一の膵炎または偽膜性大腸炎の形態が観察された。
• 肝胆道系の器官の反応：時に肝内胆汁うっ滞または肝炎があった（肝機能検査値の病理学的変化に関するデータもあった）。壊死性または劇症性の形態の肝機能不全および肝炎の発症について単一報告されている;
• 感染性および寄生プロセス：レアカンジダ（その経口形態）、膣疾患、細菌および真菌感染症の種類、および呼吸機能の障害を有する肺炎、胃腸炎、咽頭炎及び鼻炎の他に、
• 皮膚症状：かゆみを伴う発疹を含む、まれにアレルギー症状が起こる。時折、蕁麻疹が発症し、光恐怖症とクインケの浮腫。さらに、多形性紅斑およびStevens-Johnson / Lyell症候群もある。
• 筋肉系や骨の働きの障害：時には関節に痛みがあります。
• 排尿システムからの反応：時々、急性の腎臓、腎臓痛、排尿困難および尿細管間質性腎炎の欠損がある。
• 乳腺および生殖器の障害：時々、子宮からの出血、膣炎および精巣障害がある。
• 一般的な反応：時折アナフィラキシーがあり、これには胸骨の腫れや腫れがあります。
• 実験室検査の結果：しばしば重炭酸塩またはリンパ球の数が減少し、さらに好酸球のレベルが増加する。尿素、血漿中のビリルビンを含むクレアチニンおよびASTおよびALT要素の活性は増加し、カリウム指数も変化することがある。これらの違反はすべて可逆的でした。
• 中毒プロセスおよび病変：合併症処置によって引き起こされる。

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過剰摂取

薬物過量の症状：下痢、嘔吐、吐き気、顕著な性格、および治癒困難な難聴。

障害を治療するためには、患者の健康を維持し、外乱の徴候を排除することを目的とした治療と同様に、胃洗浄が必要である。

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他の薬との相互作用

これは、QT間隔を（これらは、物質のハロペリドールとテルフェナジンとキニジン、及びシクロホスファミドケトコナゾールリチウムであり、加えて）延長することができる他の薬物と組み合わせ注意アジスロマイシンを必要とします。

制酸薬との薬物相互作用を研究する過程で、アジスロマイシンの生物学的利用能は変化しなかったが、血漿中の物質のピークレベルは25％減少した。制酸剤を使用する前に少なくとも1時間、または2時間後にアジスロマイシンを使用する必要があります。

5日間のセチリジン（20mg用量）との併用薬物投与は、平衡指数で薬物動態相互作用を引き起こさなかったが、QT間隔値を有意に変化させた。

Azitraと麦角アルカロイドまたはジヒドロエルゴタミンとの組み合わせは、灌流障害を伴う血管収縮作用の発達を誘発し得、その結果、脚および手に指が打ち負かされる。このため、このような組み合わせを避ける必要があります。

アジスロマイシンを服用する2時間前にシメチジンを使用した場合、後者の薬物動態パラメータは変化しなかった。

個々のマクロライドは、シクロスポリンの代謝に影響を及ぼすことができる。このため、これらの資金の併用により、シクロスポリンのパラメータを常に監視し、それに応じて投与量を変更する必要があります。

ワルファリンとの併用は抗凝固作用を増強する可能性があるため、治療期間中にPTVの指標をモニタリングする必要があります。

マクロライドはジゴキシンの腸内代謝に影響を与える可能性があるという情報があるため、これらの医薬品を併用するにはジゴキシン値を定期的に監視する必要があります。

テオフィリンの併用の場合、薬物はテオフィリンの薬物動態パラメーターに影響を与えない。しかし、この場合、テオフィリンと他のマクロライドとの同時投与は、この物質の血清インデックスの増加を引き起こした。

入場ジドブジンアジスロマイシン（600または1200mgでの再利用可能な使用用量）との組み合わせで1000mgで1日1回量は、薬物動態パラメータおよびジドブジンのグルクロン酸またはその分解生成物の尿中排泄に影響を与えませんでした。しかし、アジスロマイシンの使用は、末梢血流系の単核細胞内のジドブジンリン酸化型のレベルを増加させた。

アジスラとリファブチンの併用は、血漿中のこれらの薬物の値に影響を及ぼさなかった。同時にこれらの薬物を使用した人々は好中球減少を発症したが、この障害の発生をアジスロマイシンの使用と結びつけることは不可能であったことも考慮に入れるべきである。

シサプリドと一緒に入院すると、QT間隔の延長を延長することができ、さらに心室の不整脈または細動の症候群を増加させることができる。このため、これらの物質を組み合わせないことが推奨されます。

エリスロマイシンと併用すると、暴露が増加するため、アルフェンタニルまたはアステミゾールとの併用は慎重に行うべきである。

ネルフィナビルとの同時投与では、平衡血清アジスロマイシン値が増加する。ネルフィナビルとの併用の場合、薬剤の投与量を変更することは推奨されないが、アジスロマイシンの負の影響の発達の注意深い監視は正当化される。

アジスロマイシンと他のマクロライド（例えば、エリスロマイシン）とリンコマイシンを含むクリンダマイシンとの間の交差抵抗性を開発する可能性を念頭に置く必要があります。

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保管条件

アジトロは、幼い子供が手が届かない場所に保管しなければなりません。粉末の温度条件は30℃以下であるが、すぐに使用できる懸濁液は25℃以下の指数で保存することができる。

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賞味期限

アジトロは、薬剤の放出日から3年以内に使用するのに適しています。同時に、完成したサスペンションは5日以内に保管することができます。

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