アザレプチン
最後に見直したもの： 03.07.2025
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適応症 アザレプチン
アザレプチンの使用適応症は、慢性および急性の統合失調症、躁病症候群、および躁うつ病の治療です。
さらに、この薬は、過剰な興奮の結果として発症する精神運動興奮または精神病状態の場合にも使用することができます。
場合によっては、他の神経遮断薬に耐性のある患者に処方されることもあります。
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薬力学
アザレプチンは標準的な神経遮断薬とは異なります。クロザピンを服用した後、カタレプシー症状の発現は見られず、アポモルフィンまたはアンフェタミンの体内への導入によって引き起こされる標準的な行動の抑制も見られませんでした。
アザレプチンは、D1-3受容体およびD5受容体の弱い遮断薬として作用し、さらにD4型受容体にも顕著な作用を示します。本剤の有効成分は、強力な副腎皮質遮断作用、コリン作動性遮断作用、抗ヒスタミン作用を有し、さらに活性化反応を抑制し、中程度の抗セロトニン作用も有します。
臨床試験において、アザレプチンは速効性かつ顕著な鎮静作用に加え、強力な抗精神病作用も示しています。この抗精神病作用は、他の薬剤による治療に抵抗性のある統合失調症患者にも認められています。このような症例において、アザレプチンは生産性のある統合失調症症状と喪失症状の両方において効果的に作用します。
認知障害のある患者において、本剤服用後、良好な変化が報告されています。また、アザレプチンを服用している統合失調症患者では、自殺未遂および自殺の頻度が（本剤を服用していない患者と比較して）有意に減少しています。疫学データによると、クロザピンを服用している患者では、アザレプチンを服用していない患者と比較して、自殺未遂の頻度が7倍以上減少しました。
この薬はプロラクチン値にほとんど影響を与えず、一般的に忍容性も良好です。クロザピンの使用により、患者に重篤な副作用が発生した例はごく稀です。
薬物動態
アザレプチンは腸管から速やかに吸収されます。有効成分は2.5時間後に最高濃度に達します。血漿中の平衡濃度は、投与開始8～10日目までに確立されます。クロザピンのバイオアベイラビリティは約27～60%です。クロザピンは実質臓器（肺、腎臓、肝臓）に蓄積されます。有効成分の約95%は血漿中でタンパク質と合成されます。
クロザピンは肝臓で代謝され、低活性または不活性の分解産物を生成します。
排泄は主に腎臓から行われ、約35%は胆汁とともに排泄されます。半減期は、75mgを単回投与した場合、4～12時間以内、または100mgを1日2回投与した場合は4～66時間以内です。
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投薬および投与
アザレプチンは経口投与されます。通常は食後に服用します。1日用量は通常2～3回に分けて服用します。50mg以下の維持療法の場合は、1日用量を夕方に1回服用します。治療期間と用量は医師が決定します。
成人の場合、通常、1回50～200mgを処方します。用量は個別に選択され、25～100mgから開始し、望ましい薬効が得られるまで徐々に増量します。通常、1～2週間かけて（1日25～50mgずつ）増量します。
1日あたり600 mgを超える薬の服用は許可されていません。
患者の健康状態が改善したら、維持用量に切り替える必要があります。平均的な維持用量は1日150～200mgですが、場合によっては25～100mgと低用量になることもあります。
病状の軽度な患者、高齢者、体重不足の人、心臓や腎臓の機能障害、脳血管病変の場合には、1日あたり200 mgを超える量を処方しないでください。
徐々に服用量を減らして薬の服用を中止する必要があります。
妊娠中に使用する アザレプチン
アザレプチンは妊娠中の処方が禁止されています。クロザピンを服用する場合、生殖年齢の女性は確実な避妊法を用いる必要があります。
授乳期間中の服用は推奨されません。主治医に相談し、授乳を中止した上でのみ処方できます。
禁忌
主な禁忌は次のとおりです。
- この薬は、薬の有効成分または補助成分に対して過敏症のある患者には使用が禁止されています。
- 血球数の変化の可能性がある履歴のある患者の治療には使用しないでください（特に神経弛緩薬や三環系抗うつ薬の使用に関連する場合）。
- 中毒性精神病（アルコール性精神病を含む）、重度の心血管病変（心不全および循環器疾患の症状も含む）、筋無力症、さらにこれらの臓器の機能不全を伴う肝臓病変または腎臓病変を患っている患者の治療に使用することは禁止されています。
- てんかん、緑内障、前立腺肥大、腸弛緩症または感染症がある場合には、アザレプチンの服用は禁忌です。
- この薬は子供への使用も禁止されています。
アザレプチンによる治療中は、車の運転や生命や健康に危険を及ぼす可能性のある機器の操作は禁止されています。
副作用 アザレプチン
一般的に、アザレプチンは患者さんによく耐えられます。しかし、1日450mgを超える量を服用すると、副作用の可能性が高まります。
考えられる副作用としては次のようなものがあります:
- 造血器官：原因不明の好酸球増多、顆粒球減少症、白血球増多症の発現。さらに、無顆粒球症が発現する可能性があるが、これは血球数の継続的なモニタリング（治療開始後18週間は毎日、その後は長期間の間隔をあけて）によって予防できる。無顆粒球症が認められた場合は、薬剤の投与を中止し、集中治療に移行する必要がある。
- 神経系：頭痛やめまい、眠気または重度の疲労感、錐体外路障害（通常は軽度に発現）、または体温調節、調節、発汗の障害。さらに、多汗症または高体温。四肢の振戦、アカシジア、硬直、そして悪性神経遮断薬症候群が散発的に観察される。
- 消化器系：嘔吐や腸障害の出現、口腔内の粘膜の乾燥、胆汁うっ滞、肝トランスアミナーゼ活性の上昇。
- 心血管系：頻脈または起立性虚脱、血圧上昇、意識消失。まれに、呼吸不全、心筋炎、不整脈、心電図パラメータの変化を伴う虚脱を呈する患者もいます。
- その他：尿閉、または逆に尿失禁、皮膚アレルギーの発現。まれに突然死が報告されています。長期使用は体重増加を引き起こす可能性があります。
過剰摂取
アザレプチンを大量に使用した場合、患者は錯乱、興奮状態または眠気、反射消失、あるいは逆に反射亢進を経験することがあります。さらに、幻覚や痙攣、頻脈、散瞳、体温変化、血圧低下、心筋伝導障害、心拍リズムの乱れが生じることがあります。また、失神や視力低下も観察されることがあります。最も重篤な症例では、呼吸機能に問題が生じ、昏睡状態に陥ることもあります。
症状を解消する特効薬はありません。過剰摂取の場合は、速やかに胃洗浄を行い、腸管吸着剤を投与する必要があります。また、心血管系と呼吸器系のモニタリングも必要です。医師は対症療法を処方する場合があります。
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他の薬との相互作用
アザレプチンは、骨髄機能を抑制する作用のある薬剤で治療中の患者に処方することは禁止されています。
この薬は、NSAIDs、ピラゾロン誘導体、抗甲状腺薬、抗マラリア薬、金製品と併用することはできません。
アザレプチンは、抗精神病薬、抗うつ薬、抗菌薬、抗けいれん薬、またスルホニル尿素誘導体や抗糖尿病薬との併用には注意が必要です。
有効成分をMAO阻害薬、ベンゾジアゼピン系薬剤、麻酔薬、エタノール、抗ヒスタミン薬、その他の中枢神経抑制薬と併用すると、これらの薬剤の中枢作用が増強されます。ベンゾジアゼピン系薬剤または他の向精神薬を服用している（または最近服用した）方は、アザレプチンの服用に特に注意する必要があります。なぜなら、これらの薬剤を服用した場合、虚脱（呼吸抑制や心停止）の可能性が高まるからです。
降圧薬、抗コリン薬、呼吸機能を抑制する薬はクロザピンと慎重に併用する必要があります。
アザレプチンを血漿タンパク質に大きく結合する薬剤と併用すると、副作用のリスクが増大する可能性があります（血漿タンパク質結合からの要素の置換、および未結合成分の血漿濃度の上昇による）。
ヘムタンパク質P450 1A2およびP450 2D6を介して主に代謝される薬剤との併用により、アザレプチンの有効成分の血漿中濃度が上昇する可能性があります。三環系抗不整脈薬、フェノチアジン系抗不整脈薬、およびICカテゴリー（ヘムタンパク質P450 2D6を介して代謝される）の抗不整脈薬との併用によるクロザピンの薬効の上昇は試験で示されていません。クロザピンの影響下ではこれらの薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性があるため、併用する場合は患者の状態をモニタリングし、必要に応じてフェノチアジン系抗不整脈薬およびヘムタンパク質P450 2D6を介して代謝される他の薬剤の投与量を調整する必要があります。
アザレプチンは、レボドパや他のドーパミン刺激薬の薬効を弱めます。
シメチジンとエリスロマイシン、およびセロトニンの再取り込みプロセスを抑制する薬剤（パロキセチンやフルボキサミンなど）をアザレプチンと併用すると、血漿中のアザレプチン活性物質のレベルが上昇します。
ヘムタンパク質P450誘導剤（例：カルバマゼピン）と併用すると、血漿中のクロザピン濃度が低下し、その薬効が弱まります。
アザレプチンとリチウム薬を併用すると、悪性神経遮断症候群を発症するリスクが高まります。
有効成分アザレプチンは、ノルエピネフリンやアドレナリン作用が主である他の薬剤の高血圧作用の重篤度を軽減し、さらにアドレナリン物質の昇圧作用を大幅に軽減します。
ゲル状の制酸剤やコレスチラミンと併用すると、腸からの薬剤の吸収が遅くなります。
保管条件
賞味期限
アザレプチンは薬剤の発売後、最長3年間使用できます。
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注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。アザレプチン
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。