記事の医療専門家
Azaleptin
最後に見直したもの： 23.04.2024
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適応症 Azaleptin
アザレプチンの使用の適応症は、慢性の、さらには急性形態の統合失調症症候群、躁病症候群、および躁うつ病型の精神病の治療である。
さらに、薬物は、精神運動の興奮の場合、または過剰興奮の結果として発症する精神病状態で使用することができる。
場合によっては、他の神経遮断薬に抵抗性のある患者に処方されることもある。
リリースフォーム
薬力学
アザレプチンは、標準的な抗精神病薬とは異なる。クロザピンを使用した後、アポモルヒネまたはアンフェタミンを体内に導入することによって誘発されたカタレプシー症状の発症および標準的な行動の抑制はなかった。
アザレプチンはD1-3およびD5受容体の弱い遮断薬として作用し、さらにD4受容体に大きく影響する。この薬物の活性物質は、強力なアドレナリン作動性、抗コリン作動性および抗ヒスタミン特性を有し、また活性化反応を抑制し、中等度の抗セロトニン作用を有する。
臨床試験の条件では、アザプレプチンは迅速かつ顕著な鎮静効果を有し、それに加えて強力な抗精神病効果を有する。この薬物の最後の特性は、他の薬物による治療に耐性のある統合失調症症候群の患者においても観察される。そのような場合、薬物は、生産的な統合失調症症状の存在下でも、脱出の存在下でも効果的に作用する。
薬物を使用した後、認知障害を有する患者に陽性動態が記載される。また、統合失調症に罹ってアザレプチンで治療されている人では、自殺企図の頻度が（薬を服用していない患者と比較して）著しく減少する。疫学的データは、アザレプチン治療を受けていない患者と比較して、クロザピンによるこのような試みの頻度が> 7倍減少したことを示している。
この薬剤は、プロラクチンの指標にほとんど影響を及ぼさず、一般に、耐容性が良好である。クロザピンの使用は時々患者の重篤な副作用の発症につながった。
薬物動態
アザレプチンは腸から迅速に吸収される。最大活性濃度は2.5時間後に達する。血漿中の平衡指数は、治療の8〜10日目に確立される。クロザピンのバイオアベイラビリティ指数は、約27〜60％である。その蓄積は実質器官内で起こる（肺内、および肝臓を伴う腎臓に加えて）。有効成分の約95％が血漿中のタンパク質と合成される。
クロザピンの代謝は肝臓で行われます。このプロセスでは、低レベルまたは不活性の崩壊生成物が形成される。
排泄は主に腎臓を介して行われ、約35％が胆汁とともに排泄される。半減期は、1回の薬剤（75mg）の後4〜12時間、または1日2回100mgの薬剤の場合は4〜66時間続く。
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投薬および投与
アザレプチンは経口で使用される。通常は食事後に服用されます。毎日の投与量は、一般に2〜3回に分けられる。50mg以下の投薬量の維持療法のために、1日用量は1回用量（夕方）で処方される。治療コースの期間、および投薬量の大きさは、専ら医師によって決定される。
成人の場合、通常50〜200mgの単回投与で処方される。用量の選択は個々に起こり、25-100mgで開始し、所望の薬物効果が得られるまで徐々に大きさを増加させる。用量は通常1〜2週間（25-50 mg /日）増加します。
1日に600mgを超えないようにする。
患者の健康状態の改善が達成されたら、支持用量を切り替えなければならない。平均して、1日の維持用量は150-200mgである。ときには、この数字は、薬物の25-100mgのために少なくなることがあります。
患者は、病状の容易な形状を有し、そして離れ乏しい質量重量を有するこの高齢者又は人々から、ならびに心臓または腎臓に障害の場合と脳血管病理学において - 日当たり200mg以上を割り当てることができません。
徐々に投薬量を減らすことによって投薬を取り消す必要がある。
妊娠中に使用する Azaleptin
アザレプチンは妊娠中に処方されることが禁止されています。クロザピンで治療する場合、生殖年齢の女性は信頼できる避妊薬を使用すべきです。
授乳期間中、薬を服用することは推奨されません。主治医と相談した後、そして母乳育児を廃止した後にのみ任命することができます。
禁忌
主な禁忌の中でも、
- 薬剤の有効成分または補助成分に対して過敏である患者のために薬剤を禁止する;
- 血液計数の変化の可能性がある患者（特に、神経遮断薬または三環系薬の使用に関連する場合）の治療には使用できません。
- 有毒な重症型で心血管系（だけでなく、心不全及び循環プロセスの障害の症状）の、病態（これらのアルコールを含む）精神病、重症筋無力症、およびこれらの機関の機能の障害を持つほかに、肝臓や腎臓病を患っている患者の治療の過程で使用することが禁じられており、 ;
- アザプレプチン、癲癇、緑内障、前立腺肥大、および腸の萎縮または感染症の存在下での使用は禁忌である。
- 子供のための薬も禁止されています。
アザレプチンの使用による治療中には、自動車を運転することや、生命や健康に潜在的な危険をもたらす機械を操作することは禁じられています。
副作用 Azaleptin
基本的に、患者はアゼルピンをよく耐える。しかし、450mgを超える1日用量で薬物を摂取する場合、副作用の可能性が増す。
起こり得る副反応のうち、
- 造血系の器官：好酸球増多、顆粒球減少症および未知の白血球増加症の発症。さらに、無顆粒球症が発症することがあり、これは血球数の絶え間ないモニタリング（治療の最初の18週間 - 毎日、その後は長い間隔で）によって予防することができる。患者が無顆粒球症の場合は、薬物服用を取り消し、集中治療に移す必要があります。
- 国会議事堂：頭痛やめまい、眠気や重度の疲労感、錐体外路障害（ほとんどが弱く表現されている）、体温調節、調節、発汗障害がある。さらに、バージズムまたは温熱療法。四肢の震え、座礁症、硬直、および神経悪性症候群のこの悪性形態に加えて、単一の出現がある。
- 消化器系の臓器：口腔内の粘膜の乾燥の発生と同様に、嘔吐や便障害の発生。さらに、胆汁うっ滞の発生または肝臓トランスアミナーゼの活性の増加;
- 心臓血管系の器官：頻脈または起立虚脱の発生、ならびに血圧のレベルまたは意識の喪失を上昇させる。患者の個体は、呼吸プロセス、心筋炎、不整脈、ならびにECGの変化を伴う崩壊を発症する。
- その他：遅延排尿またはその逆、彼女の失禁、皮膚上のアレルギーの発症。突然、患者は突然死亡した。薬物の長期使用は体重増加を引き起こす可能性があります。
過剰摂取
Azaleptinumは混乱、興奮や眠気、反射消失の開発や反射神経を向上その逆の状態が発生する可能性があり、患者に高用量で使用している場合。さらに幻覚が発生または痙攣、頻脈、散瞳を開発し、温度を変えることができる、血圧を低下させ、心筋または心臓レート内に導電性を破壊しました。また、五柱性があり、視力が低下することがあります。最も重篤な症例では、呼吸プロセスの問題が発生し、さらには昏睡状態で崩壊する。
症状の排除のための特別な解毒剤はない。過剰摂取の場合には、迅速に胃洗浄を行い、患者に腸吸収剤を与える必要がある。また、心血管系および呼吸器系の機能を監視することも必要です。医師は対症療法を処方するかもしれない。
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他の薬との相互作用
アザレプチンは、骨髄にうつ病の影響を与える薬剤で治療されている患者に処方されていません。
この薬剤は、NSAIDと組み合わせることはできませんが、ピラゾロン、甲状腺刺激ホルモンおよび抗マラリア薬の誘導体、および金の手段に加えて組み合わせることができます。
Azaleptin注意が抗精神病薬、抗うつ薬、抗微生物薬や抗けいれん薬と一緒に取られるべきであり、加えて、誘導体および抗糖尿病薬スルホニル尿素します。
場合麻酔、エタノール、抗ヒスタミン薬物のMAO阻害剤、ベンゾジアゼピン、薬物活性成分化合物、及び中枢神経系を抑制する他の物質の添加は、これらの薬剤の中枢効果を増幅しました。細心の注意は、人々が服用（または最近取った）この場合には、（この場合には呼吸抑制や心停止のプロセスが起こり始めることができる）の崩壊の可能性が高くなるので、ベンゾジアゼピンまたは他の向精神薬を。Azaleptin使用すべきであると
血圧降下薬や抗コリン薬、呼吸機能を抑制する薬物は、クロザピンと併用してください。
アザレプチンと血漿タンパク質に有意に結合する薬物との組み合わせの結果として、副作用の危険性が増大し得る（血漿タンパク質との結合からの要素の移動ならびに非結合成分の血漿濃度の増加に起因して）。
ヘムタンパク質P450 1A2、およびP450 2D6を介して主に代謝される薬物と組み合わせて、活性成分Azaleptinumの血漿中濃度を増加させることができます。試験起因三環式化合物、フェノチアジン、ならびに（ヘムタンパク質P450 2D6の参加と代謝）IC抗不整脈薬カテゴリに薬物クロザピンへのゲイン露出を示しませんでした。クロザピンの影響を受けて血漿中のこれらの薬剤の指標濃度を増加させることも可能であるので、それらの接続は、患者の状態を監視し、線量フェノチアジン及びヘムタンパク質P450 2D6は、そのような必要性の出現によって代謝を通過し、他の薬剤を調整する必要があるとき。
アザレプチンは、他のドーパミン刺激薬と同様に、レボドパの薬効を弱める。
エリスロマイシン及び血漿中の増加Azaleptinum指標最後活性物質を有する化合物の場合には、（例えば、フルボキサミンおよびパロキセチンなど）セロトニン逆取得プロセスを抑制する薬剤とシメチジン。
ヘムタンパク質P450（例えば、カルバマゼピン）の誘導物質と関連して、血漿中のクロザピンの濃度は低下し、その薬効も弱くなる。
アザレプチンとリチウム薬剤との組み合わせの結果、悪性形態の神経弛緩症候群を発症するリスクが増大する。
活性物質Azaleptinumは、好ましくは、アドレナリン作動性の特性を有する、ノルエピネフリンの高血圧効果、ならびに他の薬物の重症度を減少させ、加えて、著しく衝撃昇圧物質アドレナリンを減少させます。
腸からの薬物の吸収は、制酸剤ゲル様形態、およびコレスチラミンと組み合わせると減速する。
保管条件
賞味期限
アザレプチンは、薬物の放出後、最大3年間使用することができる。
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注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。Azaleptin
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。