アクセフ

アクセフは抗寄生虫薬および抗菌薬です。

適応症 アクセファ

セフロキシムに感受性のある細菌によって引き起こされる感染性病変の予防または治療に使用されます。このような疾患には以下が含まれます。

• 上部呼吸器系だけでなく下部呼吸器系にも影響を及ぼす病変：細菌性肺炎、慢性または急性の気管支炎または気管炎、感染性気管支拡張症、および胸骨領域の外科手術の結果として生じる病変の予防と除去。
• 耳鼻咽喉科の感染症：扁桃炎を伴う副鼻腔炎、さらに細菌性中耳炎および咽頭炎。
• 泌尿生殖器系に影響を与える病状：膀胱炎、淋病、骨盤内臓器の炎症、また腎盂腎炎（慢性）
• 軟部組織および表皮の領域で発生する疾患：せつ症、創傷感染、丹毒、伝染性膿痂疹、細菌性皮膚炎。
• 骨や関節の病変：骨髄炎または化膿性関節炎
• この薬は、腹膜炎、敗血症、髄膜炎を伴う細菌尿、細菌血症などの院内感染の重篤な段階に使用することができます。
• 外科手術後の感染症の発症を予防します。

リリースフォーム

この薬剤は、0.25 g または 0.5 g の錠剤で、ブリスター パック内に 10 個、または 1 パック内に 1 個または 2 個の錠剤として出荷されます。

さらに、0.75 g のバイアルで注射液用の凍結乾燥物として製造されており、箱にはこのようなバイアルが 1 本入っています。

薬力学

この薬の有効成分はセフロキシムで、非常に広範囲の細菌に対して殺菌効果があります。セフロキシムはβ-ラクタム系抗生物質で、セファロスポリン系に属します。

この薬剤は第二世代セファロスポリン系薬剤に属し、経口投与および非経口投与に使用できます。セフロキシムはβ-ラクタマーゼに対する耐性を有しており、β-ラクタマーゼ産生細菌の活性によって引き起こされる感染症の治療に効果的に使用できます。すべてのセファロスポリン系薬剤は、同様の抗菌作用原理を有しています。本剤は、ペニシリンに結合するタンパク質（酵素活性を有し、特定の生体高分子との結合に必須）の活性を阻害します。

同時に、この薬剤はペプチドグリカン（微生物の細胞壁の基盤となるポリマー要素）の結合を遅らせます。ペニシリン結合タンパク質を含むペプチドグリカンは哺乳類の細胞壁内に含まれていないため、Aksefは微生物に対して毒性作用を及ぼしません。

この薬剤は、アモキシシリンやアンピシリンに耐性のある菌株を含む、広範囲の嫌気性菌および好気性菌に対して殺菌作用を示します。

グラム陽性好気性菌:

ブドウ球菌（ペニシリナーゼ産生株）、肺炎球菌、ストレプトコッカス・アガラクティエ、化膿レンサ球菌、ストレプトコッカス・エクシミリス、ストレプトコッカス・アンギノーザ、ストレプトコッカス・ミティス、およびボルデ・ゲンゴウ細菌。

グラム陰性好気性菌:

プロテウス属（一般的なプロテウス属を除く）、プロビデンシア属、大腸菌、クレブシエラ属、髄膜炎菌、ファイファー桿菌、サルモネラ菌、モラクセラ・カタラーリス、および淋菌（ペニシリナーゼ産生株を含む）。

グラム陰性嫌気性菌およびグラム陽性嫌気性菌：

クロストリジウム、フソバクテリウム、ペプトコッカス・ニガー、バクテロイデス（バクテロイデス・フラギリスを除く）、ペプトストレプトコッカス属およびプロピオニバクテリウム。

さらに、セフロキシムはボレリア・ブルグドルフェリ菌株に対して殺菌効果があります。

以下に対するアクティビティは表示されません:

カンピロバクター、腸球菌（シュードモナス属を含む）、セラチア属、レジオネラ属、シトロバクター（エンテロバクター属を含む）。さらに、リステリア・モノサイトゲネス、アシネトバクター・カルコアセティカス、モルガン菌、クロストリジウム・ディフィシルもリストに含まれています。

この薬は、メチシリン耐性の表皮ブドウ球菌および黄色ブドウ球菌にも効果がありません。

薬物動態

経口摂取した薬は腸でよく吸収されますが、セフロキシムアキセチルの形で摂取した場合は、腸壁内で加水分解され、セフロキシムの形で血流に入ります。

食後すぐに服用すると、薬剤の吸収率が高まります。血漿中のCmax値は、錠剤を経口摂取してから2～3時間後に測定されます。セフロキシムの半減期は60～90分です。

静脈内注射の場合、血漿中のCmax値は30～45分後に記録されます。この場合の薬物の半減期は60～70分です。血漿中の薬物のタンパク質合成率は50%です。

最初の 6 時間で薬剤の大部分が排泄され、投与後 24 時間経過すると、使用された薬剤の最大 10% が血液中に残ります。

この薬は体内で代謝されず、変化しないまま腎臓から排泄されます。

高濃度の薬剤では、その有効成分は眼内液だけでなく滑膜にも存在します。髄膜炎患者の場合、アクセフは血液脳関門（BBB）を通過します。

血液透析によりセフロキシム濃度は大幅に低下します。

投薬および投与

投与量と治療サイクルの期間は、個々の病態と患者の体質を考慮して選択する必要があります。治療コースは通常、少なくとも1週間続きます。錠剤は食後に服用してください。これは薬剤の腸管吸収を促進するためです。

錠剤の形で薬剤を使用する計画。

尿路に損傷がある場合は、1 日 2 回 125 mg の物質を服用してください。

合併症のない呼吸器感染症の治療には、1日2回0.25gの薬剤を使用する必要があります。

呼吸器の重度の感染症を予防するには、1 日 2 回、0.5 g の物質を摂取してください。

腎盂腎炎（慢性または急性）の治療の場合、1日2回0.25gの薬剤を使用します。

合併症のない淋病の治療に使用する場合、1000 mg の物質を 1 回塗布する必要があります。

12歳以上の青少年および成人のダニ媒介性ボレリア症患者には、通常、0.5gを1日2回服用します。この疾患の治療サイクルは20日間です。

3歳以上の小児は、1日2回125mgを服用してください。病状の重症度に応じて用量を2倍に増やしてください。小児の場合、1日の最大服用量は0.5gです。

場合によっては、アクセフ注射液で治療を開始し、その後錠剤で継続する必要があります。この方法は、以下の場合に処方されます。

肺炎の場合、成人は1回1.5mgを1日2～3回、2～3日間筋肉内または静脈内に投与します。その後、経口投与（1回0.5gを1日2回、8～10日間）します。

慢性気管支炎の再発の場合、成人は2～3日間、1回0.75gを1日2～3回、非経口投与する必要があります。投与期間終了後は、5～7日間のサイクルで、1回0.5gを1日2回、経口投与します。

注射用凍結乾燥物の使用に関するスキーム。

注射液は筋肉内または静脈内の方法でのみ使用できます。

筋肉内注射の場合、粉末が入ったバイアルに溶媒（3 mL）を加え、軽く振盪して懸濁液とする。この場合、溶媒は注射用水である。

静脈注射用の液を調製するには、物質0.75gを溶媒6mlで希釈する必要があります（物質1500mgの場合は、15mlの溶媒が必要です）。セフロキシム1500mgを点滴する場合、50～100mlの溶媒が必要です。この場合、溶媒として注射用水を使用します。

薬剤は少なくとも30分かけて点滴で投与する必要があります。注射液は静脈内に直接、またはスポイトチューブを通して投与されます。

成人の場合、薬の投与量は0.75〜1.5 gで、病気の重症度を考慮して、1日2〜3回（筋肉内または静脈内投与）服用します。

病理学的症状の肯定的なダイナミクスが安定的に発達すると、錠剤のAksefを使用した治療への移行が起こります。

淋病を治療するには、1500 mg の物質を 1 回注射するか、または薬剤 0.75 g を 2 回注射 (各臀部に) する必要があります。

髄膜炎の場合、本剤は単剤療法として、8時間間隔で3000mgを静脈内投与します。髄膜炎の小児の場合、1日0.15～0.25g/kgを数回に分けて投与し、その後静脈内投与します。新生児の場合、1日0.1g/kgを投与します。

感染症の場合、子供には1日あたり30～100 mg/kgの薬を3～4回に分けて投与する必要があります。

新生児には、1日30～100mg/kgの投与が必要となることが多く、これを2～3回に分けて投与します。新生児にセフロキシムを使用する場合は、半減期が成人の数倍長いことに留意する必要があります。

外科手術後の感染予防のため、麻酔導入時に1500mgの薬剤を静脈内投与することがよくあります。このような予防措置は、胸骨または腹膜の手術、骨盤手術、そして同時に腹部または整形外科手術を行う場合に実施されます。

整形外科手術や骨盤外科手術の場合、この薬剤は、処置終了後 8 時間および 16 時間後に 0.75 g の用量で使用されます。

腹膜または胸骨の手術の場合、薬剤は 1 ～ 2 日周期で 1 日 3 回、0.75 g の用量で投与する必要があります。

腎機能障害のある人や血液透析を受けている人は投与量の調整が必要です。

妊娠中に使用する アクセファ

この薬には変異原性、催奇形性、胎児毒性作用はありませんが、妊娠中は胎児への悪影響が生じるリスクよりも女性への利益の方が期待できると考えられる場合にのみ使用が許可されます。

セフロキシムは母乳に移行する可能性があるため、授乳中に使用する必要が生じた場合は、授乳を一時的に中止します。

禁忌

この薬剤の成分またはセファロスポリンに対して不耐性がある場合には、この薬剤の使用は禁忌です。

β-ラクタム系抗生物質に対する重度の過敏症の既往歴のある患者には注意が必要です。また、腎機能障害のある患者にも極めて慎重に使用する必要があります。

副作用 アクセファ

本剤は多くの場合、合併症なく忍容性がありますが、長期使用または患者の不耐性により、蕁麻疹、発疹、掻痒が生じることがあります。アナフィラキシー、発熱、尿細管間質性腎炎はまれにしか報告されていません。陰性症状は多くの場合軽度で、本剤の投与を中止すると消失します。

この薬剤を1回投与すると、多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、またはTENを発症します。

胃腸管に影響を与える障害 – 嘔吐、偽膜性大腸炎、吐き気、下痢。

造血系の障害 - 好中球減少症、白血球減少症、または血小板減少症、さらに好酸球増多症およびヘモグロビン濃度の低下。

アクセフは肝臓に直接毒性作用を及ぼすことはありませんが、一部の患者では高ビリルビン血症や肝酵素の活性増加がみられます。

セフロキシムを服用すると、クームス試験の偽陽性や血中尿素窒素およびクレアチニンの上昇など、検査データの変化が現れる場合があります。

薬剤の注射は局所的な副作用を引き起こす可能性があります。筋肉内注射の場合は、薬剤投与部位に痛みが生じます。静脈内注射の場合は、血栓性静脈炎が発生します。

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過剰摂取

アクセフ中毒になると、患者は震え、過度の興奮感、けいれんを起こします。これらの症状は、セフロキシムが脳に刺激を与えるために起こります。

この薬には解毒剤がありません。中毒症状が現れた場合は、対症療法を行います。セフロキシムの血漿中濃度を下げるために、腹膜透析や血液透析を行うことがあります。

他の薬との相互作用

制酸剤と併用すると、セフロキシムの吸収が低下します（薬剤が錠剤の形で使用されている場合）。

プロベネシドとの併用により、セフロキシムの血中濃度が上昇し、腎排泄が遅くなります。

本剤は、アズロシリンまたはメトロニダゾールの溶液、ならびにキシリトールと1%リドカイン溶液の注射液と併用することができます。さらに、以下の物質と併用した場合、本剤の特性は24時間変化しません。

• 乳酸ナトリウム6M;
• 等張液NaCl;
• 5％グルコース;
• 0.18% NaClと4%のグルコースを混ぜたもの
• 5% グルコース、0.9%、0.45%、0.25% NaCl を含む。
• 10％グルコース;
• リンゲル乳酸液またはリンゲル液;
• ハートマン。

この薬剤はアミノグリコシドと同じ注射器で混合しないでください。

Aksef は重炭酸ナトリウム注射液と混合しないでください。混合するとセフロキシム溶液の色合いが大きく変化します。

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保管条件

^{Aksef は、15 ～ 25 ℃}の温度で暗くて乾燥した場所に保管する必要があります。

賞味期限

アクセフは、治療薬の製造日から24ヶ月以内に使用できます。完成した注射液の有効期間は最大24時間です。

類似品

この薬の類似品には、ジナット、ジナセフを含むプロキシム、セフチルおよびアキセチンを含むセチル、さらにセフロキシム、バクチルおよびセフマックスがあります。