アスピリン

アスピリン（活性化学物質はアセチルサリチル酸）は、19世紀後半から医学で使用されてきたよく知られている非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）です。アスピリンには、抗加熱性、鎮痛（鎮痛）および抗炎症特性があり、世界で最も一般的に使用される薬の1つです。

薬理学的特性

1. 抗炎症作用：アスピリンは、体内の炎症、痛み、発熱の発症に重要な役割を果たす物質であるプロスタグランジンの産生をブロックすることにより、炎症を軽減します。これは、プロスタグランジンの合成に必要な酵素シクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害することによって達成されます。
2. 鎮痛作用：頭痛、歯痛、筋肉痛、月経痛、その他の種類の痛みなどの軽度から中程度の痛みに効果的です。
3. 解熱作用：アスピリンは、体温調節の視床下部中心に影響を与え、末梢血管の拡張し、発汗を増加させることにより、発熱の低下に効果的です。

利用

• 鎮痛薬として：さまざまな病因の痛みを軽減する。
• 解熱性として：高体温を下げる。
• Asan抗aggregant：低用量のアスピリンは、血栓を防ぐために使用されます。これは、心筋梗塞と脳卒中の予防に役立ちます。アスピリンは血小板凝集（血小板の固執）を防ぎ、それによって血栓症のリスクを減らします。

適応症 アスピリン。

1. 鎮痛作用（鎮痛薬）：

   • 片頭痛を含む頭痛の治療。
   • 歯痛、筋肉、関節痛の減少。
   • 月経痛の減少。

2. 解熱作用（解熱剤）：

   • 風邪やその他の感染症に関連する高体温の低下。

3. 抗炎症作用：

   • 関節リウマチや変形性関節症などのさまざまな炎症性疾患に使用します。
   • 炎症プロセスの治療、例えば腱炎または滑液包炎。

4. 凝固系アクション：

   • 血栓症および塞栓症の予防。それらを発症するリスクが高い個人の心筋梗塞と脳卒中のリスクを減らすことを含む。
   • 再発性心筋梗塞と術後血栓症の予防。
   • 血栓塞栓症および虚血性脳卒中の予防薬として。

5. その他の特定の用途：

   • 小児の血管に影響を与える病気である川崎症候群の治療。
   • 結腸直腸の予防

薬力学

1. 凝固系アクション：

   • アスピリンは、トレムボキサンとプロスタグランジンの合成に不可欠な酵素シクロオキシゲナーゼ（COX）を不可逆的に阻害します。
   • COX-1の阻害は、血小板中のトロンボキサンA2の形成の減少につながり、血栓のリスクを凝集させて減少させる能力を低下させます。この特性は、冠動脈性心疾患およびその他の血管疾患の予防と治療に使用されます。

2. 鎮痛作用および解熱作用：

   • アスピリンはまた、炎症、痛み、発熱を引き起こす上で重要な役割を果たすプロスタグランジンの合成を阻害します。
   • 中枢神経系におけるプロスタグランジンのレベルを低下させると、炎症の焦点につながると、熱性条件での疼痛感受性の低下と体温の正常化につながります。

3. 抗炎症作用：

   • アスピリンは、炎症の発生に関与するプロスタグランジンとトロムボキサンの合成をブロックすることにより、炎症の重症度を低下させ、赤み、腫れ、痛みを引き起こします。
   • 抗炎症剤としてのアスピリンの有効性により、関節リウマチや変形性関節症などの状態の治療に適しています。

4. その他の効果：

   • アスピリンは、腎臓を通る血流を減少させることにより血液尿素レベルを上げることができます。これは、適切な血流を維持するプロスタグランジンを阻害した結果です。
   • また、胃粘膜を刺激し、胃の保護プロスタグランジンの遮断により胃炎や消化性潰瘍につながる可能性があります。

薬物動態

1. アスピリンは、胃腸管から急速に吸収され、発泡性の錠剤形式、懸濁液中の顆粒、および他の形態よりも速い吸収速度を示す高速溶解錠剤（kanani、voelker、＆amp; gatoulis、2015）
2. 吸収後、ASCはその活性代謝産物であるサリチル酸（SA）に急速に変換されます。変換は主に肝臓を通る最初の通過中に発生します （Brune、1974） 。
3. 最大血漿濃度（CMAX）や最大濃度（TMAX）に達する時間などの薬物動態パラメーターは、使用される製剤によって大きく異なります。
4. 胃切除患者などの特定の集団では、アスピリンは全身クリアランスの減少と半減期の長期にわたることを示し、これらの個人の用量調整の必要性を強調します（Mineshita、福音、＆amp; ooi、1984）。
5. 遺伝的要因は、アスピリンの薬物動態と薬力学に影響を与え、抗凝集剤としてのその有効性に影響を与える可能性があります。シクロオキシゲナーゼと糖タンパク質に関連する遺伝子のバリアントは、アスピリンの抗凝集効果の違いに関連しています（Würtz、Kristensen、HVAS、＆AMP; Grove、2012）。

妊娠中に使用する アスピリン。

妊娠への影響：

1. 初期：

   • いくつかの研究では、妊娠初期のアスピリンの使用と、心臓の欠陥や口蓋裂などの先天性欠損症のリスクの増加との関連性があることが示唆されていますが、証拠は混在している可能性があります。したがって、潜在的な利益がリスクを上回らない限り、最初の妊娠期間でのアスピリンの使用を回避することをお勧めします。

2. 第2学期：

   • 子lamp前症の予防など、特定の医療目的での低用量アスピリンの使用は許可される場合がありますが、医療監督下でのみです。

3. 第三学期：

   • アスピリンの使用は、胎児の動脈管が早すぎる閉鎖のリスクがあるため、特に危険であり、新生児の深刻な循環問題につながる可能性があります。
   • アスピリンはまた、母親と胎児の両方で出血するリスクを高め、子宮収縮性を低下させ、それが延長された労働を引き起こし、産後期間に出血する可能性を高める可能性があります。

子lamp前症の予防のためのアスピリンの使用：

• 低用量のアスピリン（毎日60〜150 mg）は、尿細前症を予防するために妊婦に処方されることがあります。これは、尿中の高血圧とタンパク質を特徴とする状態です。これは、この状態を発症するリスクが高い女性にとって特に重要です。
• 妊娠12週目（妊娠第2期）からそれを摂取し始め、納期まで続行することをお勧めします。

禁忌

1. アスピリンまたは他のNSAIDに対するアレルギー（非ステロイド性抗炎症薬）：

   • NSAIDのグループからのアスピリンまたは他の薬物に対してアレルギー反応を持つ人々は、アスピリンを避けるべきです。アレルギーは気管支痙攣、血管浮腫、ur麻疹またはアナフィラキシーとして現れる可能性があります。

2. 消化器疾患：

   • アスピリンは、消化管の出血または穿孔を引き起こすことにより、状態を悪化させる可能性があります。胃粘膜を保護するプロスタグランジンの産生を阻害します。

3. 出血性障害：

   • 抗凝集者として、アスピリンは出血のリスクを増加させ、血友病やビタミンK欠乏などの状態で使用する使用を禁忌にします。

4. NSAIDの使用に関連する喘息：

   • 喘息の一部の人々は、「アスピリン誘発喘息」として知られるアスピリンまたは他のNSAIDを服用するときに症状の増加を経験する場合があります。

5. 重度の腎臓病：

   • アスピリンは、腎臓を通る血流を減らすことにより腎不全を悪化させる可能性があります。これは、その機能にとって重要です。

6. 重度の肝臓病：

   • 重度の肝臓機能障害では、アスピリンの使用は状態のさらなる劣化を引き起こす可能性があります。

7. 妊娠（特に三半期）：

   • アスピリンは、胎児の動脈管の閉鎖を引き起こし、分娩中の出血の増加、労働遅延、およびその他の深刻な影響を引き起こす可能性があります。

8. 授乳期間：

   • アスピリンは母乳で排泄される可能性があり、赤ちゃんに悪影響を与える可能性があります。

9. 12歳未満の子供：

   • 子どものウイルス感染症のアスピリンの使用は、重度の肝臓や脳の損傷を引き起こす可能性のあるまれではあるが危険な状態であるレイエ症候群を発症するリスクに関連しています。

副作用 アスピリン。

1. 消化器系：アスピリンは、胃炎、潰瘍、さらには出血などの胃腸刺激を引き起こす可能性があります。これらのリスクは、より高い用量と長期使用とともに増加します（Li et al。、2020）。
2. アレルギー反応：アスピリンは、特に喘息の人や慢性麻薬患者において、皮膚発疹、血管浮腫、気管支痙攣など、さまざまなアレルギー反応を引き起こす可能性があります（Stevenson、1984）。
3. 腎障害：アスピリンの使用が長期にわたって腎機能に影響を与え、腎不全を引き起こす可能性があり、特に既存の腎疾患の患者または高齢患者では（Karsh、1990）。
4. 他の薬物との相互作用：アスピリンは、抗凝固剤、スルホニル尿素、利尿薬、メトトレキサート、および制酸剤と相互作用する可能性があります。
5. CNS毒性：高用量のアスピリンは、耳鳴り（耳を鳴らす）、めまい、さらには発作によって現れる中枢神経系に毒性効果を引き起こす可能性があります（Gelfinger、1974）。

過剰摂取

アスピリンの過剰摂取の症状：

1. 軽度から中程度の過剰摂取：

   • 頭痛
   • めまい
   • 耳鳴り（耳鳴り）
   • 吐き気と嘔吐
   • 意識の混乱
   • 過呼吸（増加と急速な呼吸）

2. 重度の過剰摂取：

   • 重度の酸塩基の不均衡：電解質の不均衡とアシドーシス。
   • 高体温（高体温）
   • 頻脈。
   • 頻脈（急速な心拍）。
   • コマ
   • 発作
   • 腎毒性：腎臓への毒性効果による腎不全。
   • 呼吸性アルカローシスとそれに続く代謝性アシドーシス。
   • 低カリウム血症などの電解質障害（低血液カリウムレベル）。
   • 出血性珪藻：出血のリスクの増加。

有毒作用のメカニズム：

高用量のアスピリンは、細胞ミトコンドリアと酸塩基の恒常性の正常な機能を破壊し、代謝性アシドーシスにつながります。アスピリンはまた、酵素シクロオキシゲナーゼを不可逆的に阻害し、毒性投与量で体内の保護プロスタグランジンの合成の減少と乳酸およびピロゲンの形成の増加につながります。

アスピリンの過剰摂取の治療：

1. 症候性治療：

   • 気道の開通性を確保し、呼吸と循環を維持します。
   • 電解質と酸塩基のバランスの補正。

2. 医療処置：

   • 吸収されていないアスピリンを除去する胃洗浄（特に摂取が2〜4時間以内になった場合）。
   • 胃腸管からのアスピリンの吸収を減らすために活性炭。
   • アスピリンの排泄を加速させるために、アルカリ性の強制的な利尿を強制しました。
   • 血液からアスピリンを迅速に除去するための重度の中毒の場合の血液透析。

3. 適切な腎機能を維持し、腎不全の発症を防ぐために通常の水分補給を維持します。

過剰摂取の防止：

• 推奨される用量への厳密な順守。
• 他のNSAIDやアルコールと同時にアスピリンを服用しないでください。これにより、副作用が増加する可能性があります。
• 特に慢性疾患のある人や複数の薬を服用している個人では、アスピリンを開始する前に医師に相談してください。

他の薬との相互作用

1. 抗凝固剤：抗凝固剤とのアスピリンの同時投与（例えば、ワルファリン）は、抗血栓効果の相乗的増加により出血のリスクを高めます（Karsh、1990）。
2. 非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDS）：イブプロフェンやナプロキセンなどのNSAIDは、血小板中のシクロオキシゲナーゼ-1への結合を競うことによりアスピリンの心臓保護効果を低下させ、抗凝集効果を減らす可能性があります（Russo、AMP; Rocca）。
3. ACE阻害剤：アスピリンは、ASCE阻害剤の完全な血管拡張作用に必要なプロスタグランジン合成のアスピリンの阻害により、ACE阻害剤の有効性（例：Enalapril）を低下させる可能性があります（Spaulding et al。、1998）。
4. 利尿薬：アスピリンと利尿薬との共同投与は、プロスタグランジンとの相互作用のために、その利尿薬および降圧効果を低下させる可能性があります（Karsh、1990）。
5. セロトニン再吸収阻害剤（SSRI）：SSRIと組み合わせたアスピリンは、血小板への影響における相乗作用により胃腸出血のリスクを高める可能性があります（Russo、Petrucci、＆Amp; Rocca、2016）。
6. メトトレキサート：アスピリンは、腎臓の尿細管分泌の競争を通じて排泄を遅らせることにより、メトトレキサートの毒性を増加させる可能性があります（Hayes、1981）。