アルミラール

アルミラルはNSAIDの薬のグループに属しており、酢酸の誘導体です。この薬には抗炎症作用と鎮痛作用があります。これに加えて、解熱効果があります。それは、炎症の領域で腫れ、痛み、および炎症性液体の分泌を引き起こす成分の生成を抑制します。

薬の有効成分はジクロフェナクNaです。術後の痛みの治療に使用すると、オピオイドの必要性が大幅に減少します。 [1]

適応症 アルミラール

次のような場合に使用されます。

• さまざまな病因（坐骨神経痛、アルゴメノレア、腰痛、神経痛）の中等度の痛みに対する短期療法。
• 関節炎（若年性、リウマチ性、痛風性または乾癬性型）、関節/脊椎の変形性関節症、および強直性脊椎炎の治療;
• 心的外傷後または手術後の痛みの治療。

リリースフォーム

治療物質の放出は、注射液の形で行われます-アンプルの内側に75 mg / 3mlの容量があります。セルプレートの内側-5アンプル; パックの内側-1つまたは2つのそのようなプレート。

薬力学

薬はCOXの活動を遅くします。ヒトで達成されるレベルと同等のレベルのインビトロ状態のジクロフェナクNaは、軟骨組織内で行われるプロテオグリカン生合成のプロセスを抑制しない。 [2]

薬物動態

吸引。

75 mgのジクロフェナクの注射によって投与された場合、吸収はすぐに始まり、約2.558±0.968μg/ mlの平均血漿指数が20分後に記録されます。吸引量は投与量に直線的に比例します。

75 mgのジクロフェナクを2時間の注入で使用した場合、平均血漿薬物値は約1.875±0.436μg/ mlです。注入が短いと、薬物は血漿Cmaxに達し、注入が長くなると、濃度のプラトーが観察されます。これは、注入の3〜4時間後のレベルに比例します。

物質を内部に摂取した後の値と比較して、筋肉内注射または坐薬の形で薬物を使用する場合、血漿インジケーターはCmaxレベルを記録した直後に急速に減少します。

バイオアベイラビリティ。

静脈内または筋肉内使用のAUC値は、直腸使用または経口投与の約2倍です。これは、指定された投与経路では、薬剤が最初の肝内通過に関与しないためです。

配布プロセス。

ジクロフェナクはタンパク質合成に99.7％関与しており、主にアルブミン（99.4％）に結合します。

物質は滑膜に浸透し、血漿Cmaxを受け取ってから2〜4時間後に最高値に達します。滑膜半減期の予想期間は3〜6時間です。血漿Cmaxを受け取った瞬間から2時間後、滑膜内のジクロフェナクの値は血漿レベルを超え、最大12時間その状態を維持します。

授乳中の女性1人の母乳中に、低レベルのジクロフェナク（100 ng / ml）が観察されました。母乳とともに乳児の体内に浸透する薬剤の推定量は、1日あたり0.03 mg / kgに相当します。

交換プロセス。

ジクロフェナクの代謝プロセスは、無傷の分子のグルクロン酸抱合によって部分的に実現されますが、主に1倍および複数のメトキシル化とヒドロキシル化で発生し、その結果、いくつかのフェノール代謝要素が形成されます（それらのほとんどはグルクロニド抱合体に変換されます） 。2つの代謝物は生物活性がありますが、それらの効果はジクロフェナクの治療活性ほど顕著ではありません。

排泄。

ジクロフェナクの全身血漿クリアランスは、毎分263±56mlです。最終血漿半減期は1〜2時間です。4つの代謝成分（これも2つは活性があります）の半減期も短く、1〜3時間以内です。

適用された部分の約60％は、無傷の分子のグルクロニド抱合体の形で、また代謝要素の形で尿中に排泄され、そのほとんどはグルクロニド抱合体にも変換されます。

1％未満が変化せずに排泄されます。残りの部分は、糞便と胆汁を含む代謝成分の形で除去されます。

投薬および投与

/ mの方法で薬を深く注入する必要があります。標準的な1倍の投与量は75mgです。2回目の注射は少なくとも12時間後に行うことができます。治療は通常2日間続きます。

• 子供のためのアプリケーション

小児科で注射可能なジクロフェナクを使用することは禁止されています。

妊娠中に使用する アルミラール

ジクロフェナクはPGの産生を阻害し、妊娠と胎児の発育に悪影響を与える可能性があります。この点で、アルミラルは妊婦には処方されていません。

少量の有効成分は母乳とともに排泄される可能性があるため、HSには使用されません。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の有効成分および補助成分に関する重度の感作;
• 他のNSAIDに対するアレルギー;
• 胃腸管の疾患の活動期（びらん性および潰瘍性の形態を有する）;
• 出血;
• 造血過程の障害;
• 血液凝固障害（血友病など）;
• アスピリン喘息。

このような違反に使用する場合は注意が必要です。

• 気管支ぜんそく;
• 顕著な腫れ;
• 貧血;
• 血圧の上昇;
• CHF;
• 肝/腎機能障害;
• 憩室炎または腸の炎症;
• 糖尿病;
• ポルフィリン症;
• アルコールの乱用;
• 複雑な手術後（冠状動脈バイパス移植を含む）;
• 結合組織の一般的な病変;
• 高齢者。

副作用 アルミラール

副作用の中で：

• NSの仕事の障害：眠気、不安、けいれん、頭蓋痛、無菌性髄膜炎、悪夢、うつ病、睡眠障害;
• 消化器系の問題：腹痛、吐き気、鼓腸、口内乾燥症、黄疸、肝炎。さらに、便秘/下痢、肝硬変、食道病変、肝壊死、消化性潰瘍、膵炎、血便および大腸炎;
• 知覚器官に関連する障害：耳鳴り、味覚障害、かすみ目、聴覚障害、複視;
• 泌尿生殖器系の病変：腫れ、腎炎、乏尿、腎臓の障害、血液または尿中のタンパク質;
• 表皮障害：発疹、重度の光線過敏症、毒性皮膚炎、脱毛症、そう痒症、湿疹、点状出血および蕁麻疹;
• 造血過程の問題：血小板減少症または白血球減少症、好酸球増加症、無顆粒球症、血小板減少性紫斑病および貧血;
• 心臓の働きの障害：CHF、心臓発作、高血圧、胸痛、期外収縮;
• 呼吸器疾患：咳、非感染性肺炎、喉頭の腫れ、気管支けいれん;
• アレルギー症状：舌や唇に影響を与える血管炎や腫れ;
• 局所徴候：灼熱感、脂肪組織の壊死、無菌性壊死および浸潤の出現。

過剰摂取

中毒の場合、頭痛、意識のぼやけ、めまい、呼吸困難、嘔吐が見られます。子供は、嘔吐、出血、腎/肝機能障害、腹痛、およびミオクローヌス型発作を発症する可能性があります。

中毒には、アルミラルのキャンセルと資格のある医療を受ける必要があります。

他の薬との相互作用

リチウムとジゴキシンの物質。

ジクロフェナクとの組み合わせは、これらの薬の血漿値を増加させます。そのため、この薬の使用では、それらの血清レベルを監視する必要があります。

降圧薬および利尿薬。

上記の薬剤（例えば、ACE阻害薬またはβ遮断薬）を含む薬物の導入は、血管拡張性PGの結合の減速のためにそれらの降圧活性の低下を引き起こす可能性があります。したがって、この組み合わせは、特に高齢者では注意して使用する必要があります。血圧を注意深く監視する必要があります。

患者には十分な水分補給を提供し、腎機能を監視する必要があります。これは、腎毒性の可能性の増加を考慮に入れると、利尿薬とACE阻害薬に特に当てはまります。

高カリウム血症の発症につながる可能性のある薬。

シクロスポリン、トリメトプリム、カリウム保持性利尿薬、またはタクロリムスと併用すると、血清カリウム値が上昇する可能性があるため、治療中は定期的に患者の状態を監視する必要があります。

抗血栓剤および抗凝固剤。

出血の可能性を高める可能性があるため、組み合わせは注意して行う必要があります。抗凝固剤の活性に関連するジクロフェナクの効果は検出されていないという事実にもかかわらず、ジクロフェナクと一緒に抗凝固剤を使用している人の出血の可能性の増加に関するいくつかの情報があります。このため、抗凝固剤の部分のサイズを変更する必要をなくすために、そのような患者の状態を注意深く監視する必要があります。

大量のジクロフェナクは一時的に血小板凝集を阻害する可能性があります。

GCSおよび選択的COX-2阻害剤を含む他のNSAID。

GCSまたは他の全身性NSAIDを伴うアルミラルの導入は、胃腸管の潰瘍または出血の可能性を高める可能性があります。2 + NSAIDの併用を断念する必要があります。

SSRIグループからの物質。

SSRIと一緒に全身性NSAIDを導入すると、消化器系の出血の可能性が高まります。

低血糖薬。

これらの薬と一緒に薬を使用した場合、特に既存の腎機能障害のある人では、代謝性アシドーシスの発症に関するいくつかのデータがあります。

メトトレキサート。

ジクロフェナクはメトトレキサートの腎クリアランスを阻害することができ、そのため後者の指標が増加します。メトトレキサートを使用する24時間以内にジクロフェナクを使用する場合は、メトトレキサートの血中濃度とその毒性を高める可能性があるため、注意が必要です。

24時間未満の間隔で両方の物質を導入すると、重度の毒性が発生するという証拠があります。この相互作用は、NSAIDの影響下での腎臓からの排泄の障害によるメトトレキサートの蓄積に関連しています。

シクロスポリン。

アルミラルは、腎GHGに作用することにより、シクロスポリン腎毒性の重症度を高める可能性があります。このため、減量して使用する必要があります。

タクロリムス。

タクロリムスをNSAIDと一緒に投与すると、カルシニューリン阻害剤とNSAIDの腎臓に対する抗プロスタグランジン効果により、腎毒性の可能性が高まる可能性があります。

抗菌キノロン。

NSAIDと一緒にキノロンを投与することによって発生する可能性のある発作に関するいくつかの情報があります。それらは、発作またはてんかんの病歴の有無にかかわらず個人に現れる可能性があります。したがって、すでにNSAIDを使用している人々にキノロンを使用するかどうかを決定する際には注意が必要です。

フェニトイン。

薬剤と組み合わせたフェニトインの導入により、前者の曝露の増加が認められる場合があります。このため、血漿フェニトイン値を監視する必要があります。

コレスチポールとコレスチラミン。

これらの物質は、ジクロフェナクの吸収を減少または遅延させることができます。したがって、コレスチラミン/コレスチポールの投与の少なくとも1時間前または4〜6時間後にアルミラルを使用する必要があります。

SGの物質。

NSAIDと一緒にSGを使用すると、HFの重症度が高まり、血漿SG値が増加し、糸球体濾過が遅くなる可能性があります。

ミフェプリストン。

ミフェプリストンの投与後8〜12日以内にNSAIDを使用することは禁じられています-NSAIDはその治療効果を弱める可能性があるためです。

CYP2C9の作用を遅くしたり誘発したりする薬。

上記の物質（リファンピシンやボリコナゾールなど）は、ジクロフェナクの血漿Cmax値と同様に曝露を大幅に増加させる可能性があるため、注意して使用する必要があります。

保管条件

アルミラルは15〜25°C以内の温度値で保管する必要があります。

賞味期限

アルミラルは、治療薬の製造日から36ヶ月間使用できます。

アナログ

薬の類似体は、薬Clodifen、Diclac、Voltarenを含むNaklofen、そしてこのDiklodevの他に、Dicloberlを含むRapten、Evinopon、およびDiclofenacです。