アレキサン
最後に見直したもの： 23.04.2024
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アレキサンは、抗悪性腫瘍薬であり、細胞傷害活性を持ち、S期段階でさまざまな細胞形態に影響を及ぼします。
薬はその組成にシタラビンのような元素を含んでいます。それは、それがシタラビン－５－三リン酸の治療的に活性な誘導体（ａｒａ － ＣＴＰとも呼ばれる）を形成する細胞内代謝過程に関与する。
シタラビン成分はピリミジン拮抗薬である代謝拮抗物質のサブグループです。
適応症 アレクサナ
活動期にある非リンパ芽球性白血病の人に寛解を達成し、さらにそれをサポートするために使用されます。
さらに、慢性期（急性転化期）の骨髄芽球性白血病やリンパ球性白血病の活性期を含む、さまざまな形態の白血病に対して処方されています。
白血病性の髄膜炎の治療と予防に使用することが可能です（薬剤を髄腔内に注射する必要があります） - 単独療法が行われているか、または併用療法が適用されます。
補助的処置が行われない場合、シタラビン投与後に得られる寛解が短いことを考慮に入れる必要がある。
大部分において、この薬物は白血病に対して処方されており、その背景として、合併症、活動期における白血病の再発および難治性白血病の可能性が高い。
NHLの子供のために組み合わせて与えられることがあります。
シタラビンはさまざまな形態の腫瘍の治療に用いられます。充実性腫瘍を有する一部の患者において陽性反応が観察された。
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リリースフォーム
治療成分は、ガラス瓶の中の注射液および注入液の形態で放出される（２０ｍｇ ／ ｍｌの容量は５ｍｌであり、５０ｍｇ ／ ｍｌでは１０、２０または４０ｍｌ）。箱にはそのようなボトルが1本入っています。
薬力学
薬の効果は相特異的な形をしています - その実行はもっぱら細胞周期のS期で行われます。ara-CTP薬物活性の原理は完全には定義されていません。理論的には、細胞傷害性効果は、DNAポリメラーゼの作用が遅くなると発生します。同時に、細胞傷害活性は、シタラビンのDNAおよびRNA分子への取り込みと関連している可能性がある。
試験中、この薬物は哺乳動物の繁殖細胞の特定範囲の培養物に対して細胞傷害作用を示した。
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薬物動態
摂取後、シタラビンは活性を示さない（なぜなら、それは低い程度の吸収および高い代謝率を示すからである）。血漿内の連続静脈内注射の場合、ほぼ一定の薬物指標が形成される。筋肉内または皮下注射後、シタラビンのCmax値は20〜60分後に決定されます。この場合、i / mおよびs / c使用後、物質の指標はi / v注射後に記録されたものより低くなります。
同じ部分を使用した場合、患者はシタラビン値の顕著な個人差を持っています（いくつかのテストでは、このような変動は治療効果の予後因子になりうると結論づけています - 高い血漿値では血液学的寛解の確率が高くなります）。
静脈内注射の後、薬はBBBをうまく通過しない、それが神経白血病の人々で使われるときそれが髄腔内で使われるべきである理由です。
ヌクレオチダーゼの影響下で、活性成分は、芽球性白血病細胞と同様に、健康な骨髄の中の活性種に変換されます。活性誘導体はさらに不活性成分の形成を伴う代謝過程を経る（主に肝臓組織内、そして組織内の血液内では少ない）。シチジンデアミナーゼに対するデオキシシチジンキナーゼ（シタラビン代謝に関与する）の比は非常に重要である。なぜならそれは薬物に関して細胞感受性を同定するのを助けるからである。
この物質の約13％が乳清タンパク質で合成されています（0.005〜1 mg / lの範囲）。
高速注入の場合、薬物は半減期という最初の10分、その後1〜3時間の2段階で排泄されます。投与量の約80％が腎臓から24時間以内に排出されます（主に誘導体の形で）。
中枢神経系組織からの医薬の排出半減期という用語は3〜3.5時間である。
投薬および投与
この治療は、以前に同様の疾患の治療を行ってきた腫瘍医の監督の下に病院で行われます。薬物は単剤療法または併用レジメンで使用されています。
治療コースの開始前に、心臓と肝臓が検査され、さらに定量的血液検査が行われます。薬を処方する前に、利点とリスクの可能性を関連付ける必要があります。治療サイクルの間、定量的血液検査が毎日行われ、同時に尿酸の血清値を記録することが推奨されます（高尿酸血症の場合、必要な補助的措置がとられます）。
薬物を使用するときは、溶媒を慎重に選択する必要があります（特に髄腔内注射用）。高投与量の導入で防腐剤を含む溶媒を使用することはできません。食塩水または5％ブドウ糖を注射する必要があります。
高速での注入の場合、低い注入速度と比較して、患者はどちらかといえば高投与量のアレキサンを許容する（これは急速な代謝過程および急速な注入の場合には短い曝露によって引き起こされる）。臨床的には、遅いタイプに比べて速いタイプの使用の利点は見つかりませんでした。
おそらく、in / in（注入または注射）方法の使用だけでなく、髄腔内またはs / c投与も。ｓ ／ ｃ注射の場合には、指示を考慮に入れると、その部分は０．０２〜０．１ｇ ／ ｍ２である。
違った違反での投与量の大きさ。
白血病の場合の寛解
この場合に寛解を得るためには、間欠的または長期の治療法を使用する必要があります。
長期サイクルの場合、ボーラス法が使用されます - 1日当たり2 mg / kg（10日コース）。結果（および毒性効果）がない場合は、寛解が得られるか毒性の徴候が現れるまで、1日当たり4 mg / kgまで増量することができます。
注入のために、１日当たり０．５〜１．０ｍｇ ／ ｋｇの薬物が使用される（注入の期間は最大２４時間である）。10日後、その量は2 mg / kgまで増やせます。そのような治療は、寛解または毒性の発現が起こるまで続けられます。
不連続サイクルの場合には、１日当たり３〜５ｍｇ ／ ｋｇの薬物をＩＶ法（５日間）で投与する。その後、彼らは2〜9日間の休憩を取り、新しいサイクルを実行します。そのような計画では、治療は寛解または毒性の発現を得る前に行われる。
骨髄はおよそ7〜64日目に回復し始めます（平均して、これは28日目までに起こります）。治療効果や毒性がない場合、薬の量は増えるかもしれません。周期の期間および頻度は、臨床像および機能的骨髄活動の値に応じて計算される。
寛解を得た後、あなたは維持処置を実行する必要があります - 1 mg / kgの1倍量で週に1-2 v / vまたはv / m注射。
NHL療法
成人は、いくつかの異なる化学療法剤を導入してさまざまなスキームを使用します。
小児には、腫瘍の組織型と病期を考慮に入れた組み合わせ法も使用されます。主治医だけがその部分を拾うことができます。
大部分を使用してください。
高用量の使用が必要な場合は、12〜3 g / m 2 （持続時間〜1〜3時間）で12時間間隔で静脈内投与します。周期は4〜6日です。
薬物の髄腔内投与
このようにして、薬物は単剤療法においてまたはヒドロコルチゾンおよびメトトレキサートと組み合わせて用いられる。その部分は、疾患の種類を考慮して選択される（白血病による中枢神経系の局所的破壊の場合、薬物の髄腔内投与は無効であり得ることを考慮に入れなければならない、それがそのような状況において放射線療法が推奨される理由である）。
くも膜下腔内投与型の場合、投与量範囲は通常５〜７５ｍｇ ／ ｍ２ （平均３０ｍｇ ／ ｍ２）の範囲である。正常なレベルのCSFが得られるまで、4日間に1回Alexanを適用する必要があります。部分は、以前の治療の効果、症状の重症度、および薬物の耐容性に基づいて選択されます。
パフォーマンスが向上したら、治療を続ける必要があります。髄腔内注射のために薬物を希釈する必要がある場合は、防腐剤を含まない食塩水NaClのみを適用することができます。
治療の特別なカテゴリ。
腎臓の分泌活動や肝臓の働きに問題がある場合は、細心の注意を払って薬物を使用する必要があります。高用量治療を受けているこれらの患者では、より高い毒性の可能性が予想される。
65歳以上の人は、彼らの薬物耐性が損なわれているので、彼らの血液機能を注意深く監視する必要があります。必要ならば、それらは支持的措置を割り当てられ、そして大きな塊での治療は可能性のあるすべての危険性を評価した後にのみ許される。
妊娠中に使用する アレクサナ
アレクサンを妊娠中期に使用する必要がある場合は、胎児の合併症のリスクを考慮に入れ、治療の可能性と現在の妊娠を維持することを評価する必要があります。
胎児への悪影響の可能性は、第2学期と第3学期にありますが、指定された期間では、それは第1学期よりも弱いです。
妊娠中に薬を使用した患者の健康な赤ちゃんの誕生に関する情報がありますが、そのような新生児は常に医学的監督が必要です。
治療中の女性と男性の両方、ならびにその完了後6ヶ月間は、非常に効果的な避妊薬を使用する必要があります。
シタラビンを（特にアルキル化性質の薬剤と組み合わせて）使用する場合、性腺の抑制ならびに無月経および無精子症の発生の可能性がある。
妊娠中の女性における薬のテストは行われませんでした、しかし、個々の動物のために、シタラビンは催奇形性です。
検査中、健康な乳児の出生が観察され、それは7周年前にモニターされました（ほとんどの人は病気にかかっていませんでしたが、出生の80日後に胃腸炎で死亡した子供、病気）。
理論的には、妊娠中期に薬物を全身的に使用すると、それらの変形と共に四肢の遠位領域に欠陥が現れる可能性があり、これに加えて、耳の変形が生じる。これに伴い、妊婦へのシタラビンの投与は、新生児期に貧血、血小板減少、汎血球減少または白血球減少、そしてまた好酸球増加、高発熱、敗血症、EBM値の変化、IgMの増加および死亡を引き起こします。
母乳中の薬物の指標に関する情報はありません。アレキサンを使用する必要があるので、あなたは治療の時に母乳育児をやめる必要があります。
禁忌
治療のために骨髄抑制剤を最近使用した人々にAlexanを使用するべきではありません（救命のために薬の投与が必要な場合を除く）。
主な禁忌：
- 厳密な徴候に従って薬が投与される場合を除き、血小板減少症または白血球減少症、ならびに非癌性病因（骨髄無形成症）を伴う貧血。
- シタラビン関連過敏症。
- 活動期の感染症と急性。
このような状況では、薬を使用する際の注意が必要です。
- 肝機能障害または腎機能障害（神経毒性の可能性が高まるため）。
- 高率の芽細胞または大きな新生物（高尿酸血症の可能性が高いため）。
- 潰瘍の存在（出血の進行を適時に検出するために、疾患の経過を常に監視することが必要である）。
アレキサンで治療された患者に生ワクチンを投与することは許可されていません。治療中に車を運転することも禁じられています。
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副作用 アレクサナ
シタラビンに関連する負の徴候および毒性の重症度は、その部分の大きさによって異なります。多くの場合、薬物治療を受けている患者では、胃腸管の働きに関連して造血機能の抑制および負の徴候がある。
治療用量の導入はそばかす、膵炎、局所症状および表皮発疹を引き起こす可能性があります。複雑な治療では、（潜血の検出を伴う）大腸炎および腹膜炎の出現が観察された。
さらに、あなたはそのような副作用の外観を期待することができます：
- 伝染性または侵襲性感染症：注射部位の肺炎、敗血症または痰、病巣の位置が異なる、ウイルス、細菌、腐敗菌および真菌を伴う寄生虫の活動により引き起こされる（感染症は治療中の免疫系の弱体化に関連し、強度が弱く致命的な危険があります）;
- 血液障害：血小板減少、顆粒球減少、白血球減少または網状赤血球減少症、ならびに貧血、出血および巨赤芽球症に加えて。
- ＣＡＳ障害：心膜炎、不整脈、胸骨部の痛みおよび心筋症。
- CNS病変：神経炎、めまい、または頭痛。大部分の使用は、小脳機能障害および脳機能障害を引き起こす可能性があり、そこでは混乱、多発ニューロパチー、眼振および痙攣がある。髄腔内投与後、四肢麻痺または対麻痺、ならびに壊死性の白質脳症が起こることがあります。神経毒性の可能性は、くも膜下腔内使用で、そしてさらに、神経毒性レジメンと大部分のシタラビンの組み合わせでより高くなります。
- 視機能に問題がある：出血性の結膜炎（目の部分に灼熱感と痛み、羞明、視力喪失、涙がある）および角膜炎。髄腔内投与では、視力喪失が起こることがあります。出血性の結膜炎を予防するために、局所コルチコステロイドを使用してください。
- 呼吸器疾患：RDS（突然）、肺炎、肺水腫、呼吸困難、喉の痛み、間質性肺炎。
- 消化管病変：食欲不振、口内または食道の潰瘍、粘膜に影響を与える炎症、口内炎、悪心、下痢、直腸潰瘍、嘔吐、下腹部の痛み、および嚥下困難。同時に、壊死性大腸炎、食道炎、胃腸管の穿孔、嚢胞性腸管肺炎、腹膜炎および薬液投与による嘔吐が起こることがあります。
- 泌尿器のプロセスの障害：尿閉または機能障害、さらに腎不全。
- 皮下層および表皮：紅斑、潰瘍、水疱性皮膚炎、じんましん、脈管炎、手のひらを伴う足の部分の灼熱感および痛み、脱毛症、色素沈着過剰および外分泌型の好中球性水腫。
- 肝胆系の問題点：肝機能障害、肝酵素の増加、黄疸。
- その他の症状：横紋筋融解症、高尿酸血症、関節痛、温熱療法、胸骨や筋肉の痛み、注射部位の血栓性静脈炎。
- アレルギー症状：血管浮腫またはアナフィラキシー。
薬物の副作用の中には、多形核顆粒球と血小板の減少もあります。それらが著しく減少した場合は、治療を中断するか完全に中止する必要があります。
男性では、アレキサンは不治の不妊を誘発することができます、それは治療を始める前に精子の凍結保存が必要である理由です。
シタラビン症候群の発症
このような違反が発生すると、痛み、筋肉や骨に影響を与える、脱力感、温熱療法、結膜炎、発疹性黄斑丘疹性。症候群の発症は注射の瞬間から6-12時間後に起こることがあります。多くの場合、症候群の解消はコルチコステロイドの助けを借りて行われます。状態の改善と共に、治療は薬物治療とGCSの組み合わせを用いて継続され、結果がなければ治療は完全に中止される。
薬物の大部分の導入による特別な徴候：
- 血液病変：汎血球減少症の発症（また重度）。
- 消化管の侵害：肝膿瘍、腸穿孔、壊死、腸閉塞を伴う、腹膜炎、高ビリルビン血症を伴う肝疾患および肝静脈血栓症。
- 視覚活動の障害：角膜への毒性作用。
- 心血管機能の問題：死亡による心筋症。
- 全身徴候：眼振、運動失調、振戦、集中力障害、構音障害および昏睡。
過剰摂取
薬の過量摂取の場合、骨髄活動は抑制されます、そしてそれは重度の出血、神経毒性病変と理論的に致命的な感染症を引き起こします。
４．５ｇ ／ ｍ２の１倍量で１２時間間隔で１２回の注入（６０分間持続）の静脈内投与は、不治のそして致命的なＣＮＳ損傷を引き起こした。
中毒の場合には、治療は中止されるべきであり、支持的な手技（その中でも、全血または血小板塊の輸血、そしてそれに伴い、抗生物質療法の実施）。
髄腔内使用中の意図しない過剰摂取の場合は、CSFドレナージを行い、続いて等張NaClを交換投与する。
血液透析は血清シタラビン値を低下させる可能性がありますが、シタラビン中毒中の透析成績に関する入手可能な情報はありません。
シタラビンには解毒剤はありません。
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他の薬との相互作用
シタラビンは、骨髄抑制薬および腫瘍溶解薬の細胞傷害活性および免疫抑制活性を増強することができ、さらに併用療法によるこの放射線療法に加えて。包括的な治療は、薬の投与量の変更を必要とするかもしれません。
この薬は5-フルオロシトシン元素の効果を著しく弱めます。これらの薬を組み合わせることはできません。
アレキサンはジゴキシンの平衡血漿値の変化をもたらしますが、そのレベルには影響しません。シタラビンを使用する場合は、ジギトキシンに切り替えることをお勧めします。
In vitro試験では、この薬は肺炎桿菌感染時のゲンタマイシンの作用を軽減します。そのような病変やシタラビンを使用する必要性の場合には、抗生物質療法を変える選択肢を考慮する必要があります。
薬はフルシトシンの影響を軽減します。
この薬物は免疫反応を弱め、それは生ワクチンでの予防接種の場合には理論的には致命的な感染症を発症する可能性があります。シタラビンの使用中は、不活化ワクチンのみを投与することが許可されていますが、その有効性が損なわれていることに留意する必要があります。
薬物を他の溶液と組み合わせることは不可能です（溶媒として提供される注入物質を除く）。
オキサシリン、ナフチリン、インスリンと5-フルオロウラシル、ヘパリン、コハク酸ナトリウムメチルプレドニゾロン、およびメトトレキサートとベンジルペニシリンのような薬剤では、身体的不適合性が観察されます。
保管条件
Alexanは25℃を超えない温度マークで保管する必要があります。
賞味期限
アレキサンは薬の製造日から2年以内に使用できます。
溶媒（5％グルコースまたは等張NaCl）を使用する場合、薬の安定性は4日間（2〜8℃の速度で）または24時間（10〜25℃の値で）維持されます。
液体は、24時間以内（温度2〜8℃）または12時間以内（温度10〜25℃）に微生物学的純度を保持する。
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。アレキサン
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。