アプロカン

アプロカン（フルタミド）は、抗アンドロゲン剤と呼ばれる薬剤群に属する薬剤です。前立腺がんの治療に使用され、特に他の薬剤や、精巣摘出手術、放射線療法などの治療法と併用されます。

フルタミドは、体内の男性ホルモンであるテストステロンの作用を阻害することで作用します。前立腺がんは、多くの場合、成長にテストステロンを必要とします。フルタミドはテストステロンの作用を阻害することで、腫瘍の成長を遅らせたり、阻害したりすることができます。

この薬は通常、錠剤として服用され、他の薬や治療法と併用されることがよくあります。副作用や他の薬との相互作用を引き起こす可能性があるため、医師の指導の下で使用することが重要です。

適応症 プロカーナ

アプロカン（フルタミド）は前立腺がんの治療に用いられます。この薬は通常、他の薬剤や、精巣摘出術（精巣摘出術）や放射線療法などの治療法と併用して用いられます。

前立腺がんは、テストステロンなどの男性ホルモンに依存して増殖することがよくあります。フルタミドは抗アンドロゲン薬であり、体内でのテストステロンの作用を阻害します。これにより腫瘍の成長が遅くなったり、停止したりすることが期待され、前立腺がんの抑制に効果がある可能性があります。

アプロカンは、通常、前立腺がんが転移（他の臓器に広がった）した患者、または他の薬剤や治療法が効かない患者に使用されます。

リリースフォーム

アプロカン（フルタミド）は通常、経口投与用の錠剤の形で入手可能です。錠剤には、有効成分であるフルタミドが特定の用量で含まれています。

これらの錠剤は、医師の推奨と患者の個々のニーズに応じて、さまざまな用量で入手できます。

通常、薬は、使用方法と保管方法に関する説明書とともに、一定数の錠剤が入ったパッケージで提供されます。

薬力学

アプロカンの有効成分であるフルタミドは抗アンドロゲン剤であり、男性ホルモン、特にテストステロンの作用を阻害します。前立腺がんはテストステロンに依存して増殖することが多く、フルタミドはこの増殖を遅らせたり、阻害したりするのに役立ちます。

フルタミドは、前立腺組織のアンドロゲン受容体への結合をテストステロンと競合させることで作用します。テストステロンはアンドロゲン受容体に結合できないため、前立腺腫瘍の増殖など、アンドロゲン刺激によるプロセスは遅延または停止します。

フルタミドはテストステロンよりもアンドロゲン作用が弱いため、その阻害によって前立腺がんが進行することはありません。しかし、アンドロゲン作用の低下に伴う望ましくない副作用、例えば女性化乳房（男性の乳腺肥大）、性欲減退、高血圧、そしてまれに肝毒性などを引き起こす可能性があります。

全体的に、フルタミドの薬力学はアンドロゲン作用を抑制する能力にあり、それが前立腺がんの治療に有効となっています。

薬物動態

• 吸収：フルタミドは経口投与後、消化管から良好に吸収されます。通常、投与後2～5時間で最高血漿濃度に達します。
• バイオアベイラビリティ：フルタミドのバイオアベイラビリティは約 90% です。
• 分布：フルタミドは分布容積が大きく、前立腺を含む様々な組織や臓器に分布します。その94～96%は血漿タンパク質に結合しています。
• 代謝：フルタミドは肝臓で集中的に代謝され、生物学的に活性で抗アンドロゲン作用を持つ活性代謝物である 2-ヒドロキシフルタミドを形成します。
• 排泄：フルタミドの主な排泄経路は肝臓を介した代謝経路です。投与量の約4～6%は腎臓から未変化体のまま排泄されます。
• 消失半減期: フルタミドの体内での消失半減期は約 6 時間です。

投薬および投与

• 服用量：成人の通常の推奨開始用量は、250mg（1錠）を1日3回服用することです。ただし、症状や治療への反応に応じて、医師が用量を調整する場合があります。
• 使用方法：フルタミド錠は通常、水と一緒に経口服用します。食後に服用するのが最適です。
• 治療期間: 治療期間と投与量は、病気の性質と重症度に応じて医師が決定します。

禁忌

• 過敏症: フルタミドまたは本剤の他の成分に対する既知の過敏症は、本剤の使用禁忌となります。
• 肝炎または肝機能障害: 肝機能障害がある患者または過去に肝炎にかかったことがある患者では、この薬は慎重に使用するか、使用を避ける必要があります。
• 高ビリルビン血症: 高ビリルビン血症の患者にもこの薬は慎重に使用する必要があります。
• 妊娠・授乳：フルタミドは胎児に先天異常を引き起こす可能性があるため、妊婦には禁忌です。また、母乳中に移行する可能性があるため、授乳中の母親にも禁忌です。
• 症状性低血圧：この薬は血圧を低下させる可能性があるため、症状性低血圧の患者には慎重に使用する必要があります。
• 神経系または精神疾患のある患者: これらの患者の場合、フルタミドは神経系に影響を及ぼす可能性があるため、フルタミドの使用には注意が必要です。

副作用 プロカーナ

• 胃腸障害：吐き気、嘔吐、下痢、食欲不振、消化不良などが含まれます。
• 女性化乳房：男性の乳腺肥大は、フルタミドの抗アンドロゲン作用による副作用の 1 つとなることがあります。
• 性欲減退：フルタミドは一部の患者において性欲減退を引き起こす可能性があります。
• 高血圧: 患者によっては血圧の上昇を経験する場合があります。
• 高プロラクチン血症：血液中のプロラクチン濃度の上昇は、月経不順や高プロラクチン血症性性腺機能低下症を引き起こす可能性があります。
• 肝毒性: まれに、フルタミドにより肝臓障害や肝炎が起こることがあります。
• 神経学的影響: 眠気、めまい、無力症、頭痛、感覚障害などが含まれます。
• 血中尿素およびクレアチニンの増加：一部の患者で認められる場合があります。
• 皮膚反応: 皮膚の発疹、かゆみ、まれにじんましんなどが含まれます。
• 体重増加: 患者によっては体重増加がみられる場合があります。

過剰摂取

• 眠気と全身の衰弱: これは過剰摂取の最初の兆候の 1 つである可能性があります。
• 胃腸障害：吐き気、嘔吐、下痢など。
• めまいと頭痛: これらの症状の強度が増す場合は、過剰摂取を示している可能性があります。
• 低血圧: めまいや失神につながる可能性があります。
• 毒性代謝物のレベルの上昇: 過剰摂取の場合、体内のフルタミドの活性代謝物の濃度が上昇し、さらなる毒性作用を引き起こす可能性があります。

他の薬との相互作用

• ワルファリン（抗血小板薬）：フルタミドはワルファリンの抗凝固作用を増強し、出血リスクを高める可能性があります。プロトロンビン時間の頻繁なモニタリングが必要です。
• シクロスポリン（免疫抑制剤）：フルタミドは血液中のシクロスポリンの濃度を高め、毒性作用を引き起こす可能性があります。
• テオフィリン（気管支拡張薬）：フルタミドはテオフィリンの血中濃度を上昇させる可能性があり、その結果毒性作用が増強される可能性があります。
• クラリスロマイシンおよびエリスロマイシン（マクロライド系抗生物質）：これらの抗生物質は血液中のフルタミドの濃度を高め、その毒性作用を増強する可能性があります。
• メチルフェニデート（注意欠陥多動性障害の治療に使用される薬剤）：フルタミドはメチルフェニデートの血中濃度を上昇させる可能性があり、その結果、効果または副作用が増加する可能性があります。