アレルジン

急速に発展する経済、そして女性の仕事を楽にするという善意から生まれた家庭用化学薬品。しかし、その副作用として、今日では少なくとも一度はアレルギー反応を経験していない人を見つけるのは至難の業です。「季節性アレルギー」に悩まされる人の数は年々増加しています。季節性アレルギーとは、季節の変化に伴って特定の刺激物に体が反応することです。例えば、顕花植物の花粉アレルギーや風邪への反応などがあります。ハンガリーの製薬会社エギス社が製造する、呼吸器系に作用する全身用抗ヒスタミン剤「アレルジン」は、こうした問題に対する有効な解決策です。

適応症 アレルジーナ

この薬理学的薬剤は製造業者によって全身性抗ヒスタミン薬として開発されたため、アレルジンの使用適応症は以下のとおりです。

1. 慢性疾患の段階に進行した特発性蕁麻疹の新たな兆候に対する対症療法。
2. 季節性のアレルギー性鼻炎（花粉症）。

一年中続くアレルギー性鼻炎。

リリースフォーム

本剤の成分は、主有効成分であるレボセチリジン塩酸塩をベースとしており、その定量指標は1単位あたり5mgです。レボセチリジンは、乾燥状態の100%化合物に換算すると4.21mgとなります。その他、ラクトース水和物など、いくつかの化合物が含まれています。

薬理市場では、アレルジンの放出形態はいくつかの種類で提供されています。

1. 錠剤は、特殊な可溶性コーティングで表面を保護しています。包装板には7つの薬剤単位が入っています。薬局の棚には、薬剤が1枚または2枚の板で囲まれた段ボール箱が並んでいます。
2. 滴下液（沈殿物のない無色の液体）も製造され、20mlの濃いガラス瓶に注がれます。瓶はクラシックな段ボール箱に詰められています。滴下液は甘味があり、経口摂取します。液にはわずかにムスクのような香りがします。

薬力学

問題の薬剤は、H1ヒスタミン受容体を阻害し、競合的ヒスタミン拮抗薬として作用する選択的薬剤のカテゴリーに属します。本薬剤の主な有効成分は、左旋回運動を有するセチリジンの異性体である、安定したR体エナンチオマーであるレボセチリジンです。アレルジン、特にレボセチリジンの薬理作用は、末梢H1受容体の特性に類似しています。アレルジンは、血管透過性、ヒスタミン依存性アレルギー症状発現の可能性に効果的に作用し、好酸球の遊走を抑制し、炎症性メディエーターの放出を抑制・制限します。レボセチリジンの投与により、アレルギー症状の発現を予防または緩和することが可能になります。

アレルジンは高い抗炎症作用、抗滲出作用を示し、炎症やかゆみを効果的に緩和します。同時に、脳細胞の神経信号伝達能力（抗コリン性指標）の低下や5-HT M2（SM2）受容体の遮断（抗セロトニン指標）に対する有意な影響は認められていません。

必要な治療用量に達した場合、アレルジンは患者の身体に鎮静作用を及ぼす傾向を示しません。服用後、薬の効果は15分から1時間で現れ始め、2日間持続します。効果の持続時間は患者の個々の体質によって異なります。

薬物動態

問題の薬物の基本化合物であるレボセチリジンはセチリジンの誘導体であるため、アレルジンの薬物動態は線形依存性で表され、セチリジンの薬物動態と実質的に違いはありません。

有効成分レボセチリジンは消化管粘膜によく吸収され、50分後には血清中で最高濃度が観察されます。単回投与ではこのパラメータ（Cmax）は270 ng/mlですが、2回目の投与では既に308 ng/mlに達します（アレルジン5mg投与時）。薬剤の吸収レベルは投与量に依存せず、摂取時間や食物量によっても指標は変化しません。これらのパラメータは、血漿中の有効成分が最高濃度に達するまでの時間のみに影響します。この薬剤は100%のバイオアベイラビリティを示します。

薬物の一部（約14%）は体内で代謝されます。このプロセスは、酸素脱アルキル化、窒素脱アルキル化、酸化、タウリンとの結合といった反応によって代表されます。酸化はCYP同位体の存在下で起こり、脱アルキル化はシトクロムCYP3A4の直接的な関与下で起こります。

有効成分は血中タンパク質と高い結合性を示し、その指標は90%に達します。現在までに、有効成分の血液脳関門透過能に関する客観的な情報は得られていません。また、様々な臓器の組織における薬剤の分布可能性に関するデータもありません。レボセチリジンは中枢神経系細胞においてわずかな濃度しか示されておらず、最高濃度は腎臓と肝臓で認められています。分布容積の基準は、患者の体重1kgあたり0.4Lです。

薬剤およびその代謝物の大部分は、主に尿細管分泌と糸球体濾過によって利用・排泄されます。体外排泄は尿路を介して尿中に行われ（約85.4%）、少量は便中に排泄されます。
半減期T1/2は、個々の体質や健康状態によって異なりますが、6～9時間です。この指標は体重の軽い患者では低くなりますが、公式データはまだ存在しません。

成人患者における総クリアランスは0.63 ml/分/kgです。レボセチリジンのクリアランスは、対応するクレアチニン値と相関していることに留意する必要があります。このため、患者の病歴に中等度または重度の腎機能の病理学的変化がある場合は、この値（クレアチニンクリアランスの指標）に応じてアレルジン投与間隔を調整する必要があります。腎臓からの尿排泄が完全に停止した場合（無尿）、患者の体の総クリアランスは約80%減少します。

標準的な 4 時間続く血液透析処置の場合、この期間中に排泄されるレボセチリジンの量は 10% 未満です。

投薬および投与

処方された投与形態に応じて、薬剤の適用方法と投与量は若干異なります。どちらの形態も、患者は必要量の液体とともに経口摂取します。使用前に、溶液はディスペンサーで計量し、少量の水を入れたグラスに入れて混ぜます。これにより、薬剤の服用が容易になり、より効果的になります。希釈した薬剤は、後回しにせず、すぐに服用してください。そうしないと、薬剤の効果が低下します。錠剤が処方された場合は、必要な量の液体とともに、薬剤を噛まずに飲み込んでください。

6歳以上の小児および成人患者の場合、1日用量はレボセチリジン5mg（コーティング錠1錠、または溶液20滴）です。本剤は1日1回服用します。

生後6ヶ月から1歳までの新生児には、点滴剤のみが処方されます。投与量は1.25mgで、1日1回5滴を体内に投与します。生後6ヶ月未満の乳児には、この年齢層の患者に対する薬剤の効果に関するデータが非常に限られているため、レボセチリジンの服用は推奨されません。

1～2歳のお子様の場合、推奨用量は2.5 mgで、1日2回、10滴を体内に投与することになります。

2 歳から 6 歳の子供の場合、推奨用量は 2.5 mg で、これは 1 日 2 回に分けて 10 滴を服用するのと同じです。

しかし、患者の状態に応じて、主治医は治療期間、投与方法、レボセチリジンの投与量を個別に調整します。

患者が腎機能障害も併発している場合は、アレルジンの投与量を調整する必要があります。製造元はこの点について以下の推奨事項を示しています。

• 臨床試験において、患者のクレアチニンクリアランスが30～49ml/分の範囲内にある場合、推奨用量は5mg（錠剤1錠または溶液20滴に相当）です。投与間隔は48時間（2日間）にしてください。
• 検査結果がクレアチニンクリアランス30ml/分未満の場合、推奨用量は5mg（錠剤1錠または溶液20滴に相当）です。投与間隔は72時間（3日間）としてください。

患者が退職年齢に達しているが、腎機能検査で異常が認められない場合は、アレルジンの投与量を調整する必要はありません。それ以外の場合は、上記の推奨事項に従い、クレアチニンクリアランス値に応じて薬剤の投与量が処方されます。

患者が肝不全の病歴のみを有する場合、投与薬剤の投与量を調整する必要はありません。

腎機能障害のある小児の場合、体重とクレアチニンクリアランスレベルを考慮して、投薬量を個別に選択します。

治療期間は症状の現れ方によって異なります。慢性アレルギー性鼻炎の場合、アレルジンによる治療は1年間継続できます。

妊娠中に使用する アレルジーナ

問題の薬剤の有効成分であるレボセチリジンの血液脳関門透過能に関するデータは現時点では存在しないため、妊娠中のアレルジンの使用は推奨されません。また、正常な胎児の発育に対するレボセチリジンの安全性についても信頼できる事実は存在しません。

若い母親が新生児に授乳している期間中にアレルギー治療が必要になった場合は、まず主治医に相談した上で、治療期間中授乳を中断しなければなりません。

禁忌

治療に使用される薬剤は、局所的または全身的に患者の体に何らかの作用を及ぼします。したがって、アレルジンの使用には禁忌となる場合があります。禁忌は以下の通りです。

• レボセチリジンまたは薬剤の他の成分、ならびに複数のピペラジン誘導体に対する個人の感受性の増加。
• 薬剤の表面コーティングに乳糖水和物が含まれているため、グルコース-ガラクトース吸収不良、ガラクトース血症、または乳糖欠乏の病歴がある患者には錠剤の使用は推奨されません。
• 錠剤のアレルジンは、患者の生理的発達の不完全さのため、患者が2年間使用していない場合は処方されません。
• Alerzin の使用禁忌には、妊娠および授乳が含まれます。
• クレアチニンクリアランスが10 ml/分未満であり、患者に明らかな重度の腎機能障害がある場合。
• 高齢患者。加齢に伴う変化により糸球体濾過量が低下する可能性があり、レボセチリジンは尿閉を引き起こす傾向があります。
• 腎機能に障害のある人は、投与量や投与間隔を調整しながら、慎重に薬を服用する必要があります。
• 患者が特別な注意を必要とし、潜在的に危険な運転や動く機械の操作に携わっている場合は、レボセチリジンを処方する際には注意してください。
• 尿閉を引き起こしやすい身体の状態。例えば、脊髄損傷や前立腺肥大症など。
• アレルギー反応を起こしやすい体の傾向。
  

副作用 アレルジーナ

レボセチリジンをベースとした薬剤は、ほとんどの場合、患者の体によく耐えられますが、特定の状況下では副作用が現れることがあります。アレルジンを服用すると、以下の副作用が現れる場合があります。

• 胃腸管やその他の消化器官は以下のように反応する可能性があります。

• 口腔粘膜の乾燥により起こる喉の渇き。
• 下痢と便秘。
• 胃のけいれん痛は、消化管の粘膜の炎症に対する反応です。
• 肝炎。
• 吐き気。特に激しい場合は嘔吐につながります。
• 排尿障害、尿閉。
• 肝臓酵素の生成障害。

• 中枢神経系の反応:

• 不眠症、または逆に眠気。
• 味覚障害。
• 失神。
• 息切れの出現。
• めまい。
• 軽度の精神病理学的障害（無力症）。
• 疲労感が増す。
• 皮膚の感度低下（知覚異常）。
• 震えとけいれん。
• 多幸感と幻覚。
• 情緒不安定、自殺願望。
• 頭部の痛みの症状。

• アレルギーの症状：

• 皮膚の炎症。
• じんましん。
• アナフィラキシー。
• 充血。
• かゆみ。
• 皮膚の発疹。
• 特に重症の場合は、クインケ浮腫に至るほどの浮腫。

• 心臓血管系の反応は心拍数の増加という形で現れます。
• 視覚器官は、画像認識の明瞭性と鮮明性の障害として反応する場合があります。
• 異なる性質の現れ:

• 筋肉痛は、さまざまな強さと性質を持つ筋肉の痛みです。
• 体重の増加。
• 食欲が増進する。

上記の症状が1つ以上現れた場合は、アレルジンの服用を中止してください。病的な症状が自然に消失する場合もありますが、医師に相談し、身体への悪影響について伝えることをお勧めします。

過剰摂取

患者が治療中に、推奨される指示と薬剤の投与量を十分に守っている限り、アレルジンの過剰投与を心配する必要はありません。指示に従わずに薬剤を過剰投与してしまった場合、患者の体は気分や体の状態を変化させることでこれに反応します。例えば、眠気が観察された後、すぐに興奮が高まり、逆に興奮が増すと、眠気は増します。

現在、レボセチリジンの効果を阻害する明確な解毒剤はありません。したがって、これらの症状が現れた場合は、専門医に相談してください。専門医は診察を行い、投与量を調整し、必要に応じて対症療法または支持療法を処方します。レボセチリジンを大量に服用してから2時間以内に嘔吐または胃洗浄を行うことをお勧めします。このような状況では血液透析は効果がありません。

他の薬との相互作用

複合的な治療は、治療効果を高める機会であると同時に、予期せぬ逆の結果につながる可能性も秘めています。したがって、薬剤の適切な併用選択は、患者の健康、そして時には命を左右する医師の責務です。適切な選択は、医師の資格と経験レベルに左右されます。治療プロトコルに薬剤を導入する際には、併用した場合の相互作用を理解する必要があります。レボセチリジンの薬理学的特性に起因する、アレルジンと他の薬剤との相互作用について考えてみましょう。

アレルジンは、プソイドエフェドリン、シメチジン、ジアゼパム、アジスロマイシン、グリピジド、ケトコナゾール、またはエリスロマイシンと組み合わせて使用すると効果が高く、互いに補完し合います。

アレルジンは鎮静剤との併用には注意が必要です。両者の相互作用や患者の体への全体的な効果は完全には解明されていないためです。アレルジンを中枢神経系の受容体を抑制する薬剤と併用する場合、レボセチリジンはそれらの薬剤の作用をいくらか増強します。

レボセチリジンとテオフィリンを 1 日 0.4 g ずつ併用投与すると、レボセチリジンのクリアランスがわずかに低下し、約 16% 減少することが観察されます。

問題の薬剤とエチルアルコールの併用は許容されません。

食事の摂取時間と量は、薬剤の治療特性にそれほど大きな影響を与えません。ただし、レボセチリジンは食事と一緒に服用しないでください。食事と一緒に服用すると、消化管粘膜による薬剤の吸収がわずかに低下します。

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保管条件

使用する薬剤の効果は、アレルジンの保管条件が適切に維持されているかどうかに左右されます。この薬剤は、25℃を超えない温度の部屋に保管してください。保管場所は乾燥した場所で、光、特に直射日光を避けてください。小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。

賞味期限

薬剤の保管条件がすべて満たされている場合、当該薬剤の有効期間は2年間です。薬剤が点滴剤の形で提供される場合、ボトルを開封後、必要な治療効果は4週間維持されます。その後は、アレルジン点滴剤は使用しないでください。薬剤の最終使用期限は包装に記載する必要があります。