アバター

Avodartは、前立腺腺腫の治療に役立つ薬剤の1つです。その活性物質 - デュタステリド - は、良性前立腺肥厚に治療的に影響する。この最大の薬物は、患者が薬物を服用し始めてから1〜2週間後に機能します。 

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適応症 アバター

単独療法として：

前立腺のサイズを縮小し、排尿を改善し、急性尿崩壊の危険性を減らし、手術の必要性を軽減することによって、良性前立腺肥大の進行を治療および予防する。

α1-アドレナリン遮断薬との併用療法として：

前立腺のサイズを縮小し、排尿を改善し、急性尿崩壊の危険性を減らし、手術の必要性を軽減することによって、良性前立腺肥大の進行を治療および予防する。デュタステリドとα1-adrenoblockerタムスロシンの組み合わせが主に研究された。

リリースフォーム

イエロー色を有するゼラチンカプセルの形で排出前立腺腺腫AVODARTの治療のための薬物は、各カプセル赤色印刷刻印GX CE2の一方の側上の不透明、楕円形です。

アルミニウムブリスター中にカプセルを発行した。1つのブリスター - 10カプセル。Avodartのリリースには2つの形式があります。1つのパックに3つの水疱があり、それぞれに9つの水疱があります。 

薬力学

アボダートは、5aレダクターゼの二重阻害剤である。これは、第1および第2のタイプの5-リダクターゼアイソザイムの活性の抑制によって特徴付けられ、その本質はテストステロンの5a-ジヒドロテストステロン（DHT）への変換にある。ジヒドロテストステロンは、前立腺の腺組織の過形成を担う主要なアンドロゲンである。

どのくらいのデュタステリドがジヒドロテストステロンの濃度低下の程度に影響するかは、薬物の投与量に依存し、通常、治療開始から1週間後に観察される。1日0.5mgの用量を1週間または2週間服用した後、血清中のジヒドロテストステロンは85〜90％減少する。

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薬物動態

1回分の薬物（半分ミリグラム）は、血清中の活性物質（デュタステリド）の最大濃度を引き起こし、Avodartを服用してから1~3時間後に到達する。

薬物の絶対生物学的利用能のパーセンテージは60％である。

デュタステリドを1回または反復投与する場合、これは、その投与量が十分に大きい（300〜500リットル）ことを示します。デュタステリドは、血漿タンパク質（> 99.5％）との結合度が高い。

半減期が1年半になると、安定した濃度の血清デュタステリド（Css）を得ることができます。それらは約40ng / mlに等しい。1ヶ月以内にこのレベルの65％に達すると、約3ヶ月後に約90％のマークに達する。治療の52週間後、デュタステリドは平均3.4ng / ml（0.4〜14ng / ml）の精液に濃縮される。精液はホテイから送られてくるデュタステリドの11.5％に近づきます。シトクロムP450系の酵素CYP3A4は活性物質の代謝を促進するが、これはデュタステリドを2つのモノヒドロキシル化代謝物に変換する酵素である。この系の酵素CYP1A2、CYP2S9、CYP2S19またはCYP2D6の影響を受けない。活性物質の安定な濃度がある場合に時間後、血清を含ま：非修飾自体のデュタステリド、3つの主要な代謝産物（4'- gidroksidutasterid、1,2- digidrodutasterid gidroksidutasterid及び6）及び2のマイナーな代謝産物。

Avodart製剤の活性物質の代謝は、強度によって特徴づけられる。1日に半ミリグラムを服用すると、容認された投与量の1〜15.4％（平均5.4％）が糞便と一緒に排泄されます。残りの用量は代謝物の形で再現される。

尿と一緒に、微量の活性物質であるデュタステリド（用量の0.1％未満）が不変量で送達される。治療的処置において薬物の用量を服用する場合、最終的な半減期は3週間から5週間である。デュタステリドは、Avodartが最大6ヶ月間薬剤の服用を中止した後でさえ、血清中に検出することができ、その場合、通常は0.1ng / mlをわずかに超える濃度で維持される。

Avodartの薬物動態、またはその主な活性物質（デュタステリド）は、一次吸収のプロセスであり、飽和（1つは飽和に依存）と不飽和（1つは飽和に依存しない）の2つの並行除去プロセスの存在です。血清デュタステリド濃度が低い（3ng / ml未満）場合、両方の除去プロセスが活性物質を迅速に放出する。Avodartを1回服用すると、デュタステリドの迅速な排除が起こり、このプロセスは短い半減期（3〜5日）を特徴とする。

血清濃度が3ng / mlを超えると、デュタステリドのクリアランスは、より顕著な遅さ（0.35-0.58l / h）を有し、最も頻繁には線状不飽和プロセスが観察される。濃度が0.5mgの1日用量で治療的である場合、デュタステリドクリアランスもまた遅い。一般に、クリアランスは直線的であり、物質の濃度に依存しない。

Avodartが高齢の男性を受け入れると、線量を減らす必要はありません。 

投薬および投与

経口的に服用されたアボダートは、食事の時間は役割を果たさない。カプセルは全体を飲み込んだり、噛んだりしないでください（カプセルの組成が口腔粘膜に損傷を与える可能性があります）。

高齢者を含む成人男性は、1日に1回、1カプセル（0.5mgのデュタステリド）のこのような用量のAvodartを服用することが推奨されています。

Avodartは短期間に十分に迅速に作用するが、医師は治療効果を最大限に発揮させるために少なくとも6ヶ月間薬剤を服用することを推奨する。BPHを治すために、Avodartは単独療法として処方され、α1遮断薬と併用することもできます。

特別な患者グループの場合：

•  腎臓に違反している場合：0.5mgの標準用量を服用すると、腎臓はその0.1％未満を占めることになります。したがって、腎機能の違反の場合、患者は標準用量の薬物を摂取するので、それを減らす必要はない。
•  患者が肝機能を中断している場合、医師はAvodartを注意して飲むことを勧めます。今、Avodartの助けを借りてこの患者群の治療に関するデータはありません。しかし、デュタステリドは集中的な代謝を特徴とし、薬物の半減期は3〜5週間であるため、肝機能障害を有する患者に使用する際には注意が邪魔されない。 

妊娠中に使用する アバター

Avodartおよびその主な有効成分であるデュタステリドの精子および個々の患者の妊孕性への影響はこれまで十分に研究されていない。

採用Avodartの女性は禁忌です。この分野についても研究されているが、デュタステリドがVCTのレベルを抑制し、その結果、胎児の生殖器の発達が抑制されるとの示唆がある。デュタステリドが授乳中の母親の母乳に浸透するかどうかも知られていない。 

禁忌

Avodartの入院禁忌は次のとおりです。

• 薬物（デュタステリド）の活性物質、およびその構成成分の残りの部分に対する過敏症;
• 他の5α-レダクターゼ阻害剤に対する過敏症。

女性や子供たちは薬物を服用すべきではない - 禁忌である。

患者が肝不全である場合、Avodartは特に慎重です。 

副作用 アバター

Avodartとその有効成分であるデュタステリドの副作用は次のとおりです。

• 非常にまれなケースでは、生物の免疫系は、アレルギー反応（発疹、かゆみ、蕁麻疹、局所浮腫の存在）、ならびに血管浮腫と反応する可能性があります。
• 生殖システムは、多くの場合、性欲における薬物療法の変更、射精障害、勃起不全、女性化乳房（痛みや胸の拡大の存在）に応答します。
• 入院による皮膚でAvodartは脱毛症（体毛が脱落する）、高張亢進症をあらわすことができます。 

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過剰摂取

研究中に患者が治療用量の80倍である1日当たり40mgの用量を処方された場合、副作用は1週間観察されなかった。また、5mgの患者を6カ月間服用しても副作用は検出されなかったが、推奨用量との差はなかった。

Avodartの過剰摂取が依然として発生した場合は、対症療法および支持療法が処方されます（デュタステリドの解毒剤はありません）。

保管条件

Avodartは30℃を超えない温度で子供が手の届かない場所に保管してください。

賞味期限

賞味期限Avodartは4年間です。