怠け者

インドの企業EmCure Pharmaceuticals、Ltd.抗ウィルス薬の全身使用により発行されたLazidは、様々な病原性株によって引き起こされる顕著な感染症との戦いにおいて非常に有効であることが長年にわたって証明されている。その国際的な名前はジドブジンとラミブジンです。

適応症 怠け者

薬物の活性物質は、薬物の方向を決定する、ジドブジン、ラミブジンなどの化合物である。したがって、Lazidの使用のための指示。この薬剤は、年齢が12歳を超える高齢の患者および青年のHIV感染のコンビナトリアル抗ウィルス治療コースの一部として処方されています。

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

リリースフォーム

現代の薬理市場はラジッド（Lazid）を提供し、その形態は楕円形の白い錠剤によって表され、保護的自己溶解性フィルムで覆われている。各錠剤の表面の1つに「LZD」エンボスが見られ、もう一方の面には分割線が付いています。製品の1単位の構造には、この薬にその性質を与える2つの基本物質が含まれています：ラミブジン0.15グラム、ジドブジン2倍グラム。コロイド状二酸化ケイ素、微結晶性セルロース、ラクトース、グリコール酸ナトリウムデンプン、デンプン、ステアリン酸マグネシウムを含む補助成分もある。

調製物は、ポリエチレングリコール6000、タルク、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルパラベン、二酸化チタンE171、プロピルパラベンからなるコーティングで被覆されている。

[8], [9]

薬力学

Lazidの基礎をなすラミブジンおよびジドブジンは、高性能化合物、逆リバーターゼHIV-1およびHIV-2の選択的阻害剤として分類される。これらの物質の両方は相乗効果を有し、互いの作用を相互に補強する。したがって、ラミブジンは、ジドブジンが患者の体内でHIV感染の複製を阻害するのを助ける。

Lazidは、その一次形態から5M-三リン酸（TF）まで、細胞内キナーゼを完全に代謝する。考察中の薬物の活性物質は、ヒト免疫不全ウイルス感染の逆行性転写酵素およびこの高効率酵素の阻害剤の優れた基礎である。

ラジドの抗ウイルス効果は、ウィルスDNAゲノムの構造へのモノホスフェート部分の好ましい導入によって特徴付けられる。薬物の圧迫作用は、DNAの構造的鎖の破裂をもたらす。そして結果として、病理学的に冒された細胞が死ぬ。

[10], [11], [12],

薬物動態

医師はLazidの薬物動態がかなり高いことに気付いています。活性薬物は完全に優れたバイオアベイラビリティを示し、消化管の粘膜をスキップさ：ラミブジンの吸収の割合は約85％であり、ジドブジンの吸収生物学的利用率はやや低いが、それにもかかわらず、また、非常に高いです - 最大70％。

平均して、血漿中の活性化学物質の最大数は、観察された：ラミブジンは - 二時間に半時間からの期間後に、定量濃度はAZTながら、ミリリットル/ 1.3〜1.8ミリグラムである - 15分〜2時間、 1.5〜2.2mg / mlの現在の濃度。薬物の成分の時間間隔およびレベルは、患者の年齢、仕事の特徴および体内に存在する病理の重症度に直接依存する。

ラミブジンの薬物動態は線形法則に従い、そのVd（分布体積）は平均1.3l / kg（治療用量に基づく）である。ジドブジンのVdは、1.6l / kgの数値によって特徴付けられる。同時に、これらの化合物は両方とも、血漿のアルブミンに結合して弱く（36％未満）存在する。Lazidの主成分は、中枢および末梢神経系の要素、ならびに脊髄分泌液に容易に含まれます。

ラミブジンはかなり低い代謝を示し、したがってほとんど変わらず、体内から尿を伴う腎臓を通して排泄される。肝臓の代謝パラメータはかなり低く5〜10％の範囲です。

血液および尿中のジドブジンの基本代謝産物は5-グルクロニドである。この成分の80％までが、腎臓経路によって身体から除去される。薬物を静脈内投与した場合、ジドブジン変換の生成物は3-アミノ-3-デオキシチミジンであり、これは腎排泄後尿中に見出される。

ラミブジンの平均T1 / 2（半減期）は5〜7時間であり、腎臓クリアランスは約70％であり、陽イオン輸送系によって促進される。50ml /分未満のクレアチニンクリアランスで示される病気が患者の病歴にある場合、体に投与されるラジッドの量を減らさなければならない。

静脈に薬物を投与する必要がある場合、T1 / 2の半減期は平均約1時間10分である。ラシッドのこの成分の腎クリアランスは、0.34l / h / kgで決定される。この指標は、糸球体濾過および尿細管分泌の活性レベルから形成される。従って、腎機能不全の病歴を有する患者の存在下では、血漿中のジドブジンの定量的指標が有意に増加する。

子供の薬学動態は、成人患者のそれとまったく同じです。これらの特性や女性の妊娠には何の影響もありません。

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

投薬および投与

HIV感染を阻止する経験を持つ有能な専門家だけが、治療を処方し、実施し、監督すべきであることを覚えておくことは価値があります。この薬物は、食べ物の消費時間にかかわらず、噛むことなく採取される。患者が物理的に薬物全体を飲み込むことが物理的に困難な場合には、半液体または液体のコンシステンシーを壊して食べることが許される。適用方法および用量は主治医である主治医によって規定されています。推奨される基本的な投薬量は、1日2回の単位用量の単一用量である。

患者が腎臓酵素の欠乏（50ml /分未満のクレアチニンクリアランス）に苦しんでいる場合、患者の血液中の活性物質の濃度は、それらの利用率および身体からの除去率の減少により増加する。このような状況では、選択肢のプライベートなアプローチが必要であり、ラミブジンとその投与量を別々に、そして別々にジドブジンを2つ選択することが最善です。これにより、各化合物の定量成分をより簡単に選択することができます。

患者が肝機能の病理に苦しんでいる場合、医師は患者の体内でのジドブジンの重大な蓄積に注意し、これはグルクロン酸との相互作用の低下に必ず影響する。そのような患者は、ラミブジンとジドブジンを別々の薬物として任命することが推奨される。これにより、ジドブジンの定量投与量を選択することが可能になる。

Lazidaを受信すると、明示的な貧血の形態（血液中のヘモグロビンレベルが9グラム/デシリットルまたは5.59ミリモル/ L未満である）、ならびに好中球減少症（好中球が少ない1.0h109 / Lをカウント）で有害な症状を与えたときに、患者の身体は、必要がある場合医師はジドブジンの投与量を調整する。この場合、ラミブジンとジドブジンを別々に含有する薬物の投与も推奨される。

特別な存在Lazida高齢者の利用についてのコメントが、それは価値があるが、患者のこのカテゴリには細心の注意を払って任意の薬物を処方することが必要であることを明確にします。これは、すでに患者の体内に存在する年齢の変化によるものです。

[32], [33], [34], [35]

妊娠中に使用する 怠け者

モニタ受信Lazid製剤は母親が赤ちゃんを運ぶ時に薬剤を取った場合、母体血清中濃度のそのレベルは出産時ならびに臍帯血に、胎児の血液のその定性的および定量的組成に対応することを示しました。このようなインジケータは、血液迷歯障壁を介した薬剤の成分の容易な透過性を確認する。

妊娠中の使用Lazid、特にその構成要素ジドブジン、だけでなく、出産後の新生児の導入は、大幅にウイルスHIVを得ることのリスクを減らすことができることが報告されている - 母親から子供への感染を、有意な副作用の可能性が高くなります。ラミブジンの類似の特性に関するデータはまだ発見されていない。

非常に慎重に、Lazidumを服用する必要があります。主治医のみが薬を投与する許可を与えることができるので、薬物治療の時点で母乳育児を排除する必要があるかもしれない。

禁忌

この問題やその問題を阻止しようとする「肯定的」な性質に加えて、すべての薬物には、それ自身のマイナスの特徴があります。Lazidの使用には禁忌もあります。

• 薬物の成分に対する過度の感受性。
• 腎機能障害（クレアチニンクリアランス50ml /分未満）。
• 好中球減少症は、血漿中の好中球数の減少を特徴とする病状である。この場合、0.75× ^{10 9} / l 未満である。
• 女性の子どものベアリングと母乳育児の期間。
• 貧血（デジタルヘモグロビンが4.65mmol / lまたは7.5g / dL未満）。
• この薬は、18歳未満の小児および青年に禁忌である。

[24], [25], [26]

副作用 怠け者

病状の重症度および患者の身体の全般的状態に応じて、Lazidの副作用は以下を示すことができる：

• 頭部の症状を痛めます。
• Podtashnivanie。
• 白血球減少症、好中球減少症、常に貧血を伴う。貧血の指標は、輸血が必要とされるようなものであってもよい。
• 睡眠に関する問題。
• めまい
• 体の一般的な音色が減少します。
• 発熱の症状。
• 上腹部における痛みを伴う発作は、嘔吐の発生に寄与する。
• 鼻漏（鼻腔はかなりの量の粘液で満たされている）。
• 咳の攻撃。
• 下痢。
• 肝臓酵素の数の一時的な増加：アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（AST）、ビリルビンおよびアラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）。
• 関節と筋肉の痛み。
• 皮膚のかゆみやかぶれ。
• 食欲不振
• うつ状態、興奮性。
• 鼓腸。
• メンタル活動の減少。
• 痙攣。
• 血小板減少（末梢血中の血小板数の減少）。
• 心筋症（心筋の炎症）。
• 消化不良障害。
• 皮膚や爪の色素の変化。
• 発汗の増加。
• 排尿する頻繁な衝動。
• ハイブ。

これらの副作用がLazidに起因するのか、それとも疾患自体の症状であるのかは十分には分かっていませんが、いずれにしても、治療中の医師は、現れる症状を知るべきです。今日まで、この薬物の相加的毒性を示すデータはない。

[27], [28], [29], [30], [31]

過剰摂取

必要な量の薬物を摂取すると、体は不快な症状に反応します。ラミブジンとジドブジンが活性成分であるラジッドな薬物の過剰投与は、患者の体に一般的な中毒を引き起こす可能性があります。中毒の最初の症状を検出する場合、罹患した生物の精製（不連続な血液透析の可能性のある使用）および維持療法の導入のようなパターンで標準的な措置を行う必要がある。Lazidが過剰投与された場合、死亡例は記録されなかった。単剤解毒剤はないので、治療は症状がある。

[36],

他の薬との相互作用

ラミブジンとジドブジンの2つの成分が問題の薬物の基本成分であるという事実から進んで、ラジッドと他の薬物との相互作用は、これらの成分の特性に直接依存する。我々はラミブジンを考慮すれば、その後、代謝性の低に変更されず、主、（それだけの小さな部分が血漿タンパク質と相互作用することにより代謝される）、一部の化学物質は、腎臓から排泄されます。

ジドブジンは血液中のタンパク質画分との相互作用も乏しいが、ラミブジンとは異なり、その代謝は主に肝臓で起こり、不活性グルクロニドに再構築される。

以下は、薬物治療のLazidにもっと慎重に使用されるべきいくつかの薬物または薬物のクラスである。2つの主成分の相互作用を考慮すると、ジドブジンはラミブジンの薬物動態に直接影響しないことに注目することは重要である。逆効果がまだ観察されているが、ジドブジンの患者の生物への作用持続時間の成長（約13％）が注目され、血液中の最大定量成分の増加（最大28％）も起こる。

Lazidとフェニトインとの相互作用の間に、血漿中の後者の定量的成分の減少が観察された（1例は逆の指標を示し、血中のフェニトイン蓄積は増加した）。この薬物のこの特徴は、血漿中の付随するLazide物質の量を絶えず監視する必要性を示している。

パラセタモールによる治療経過の背景に対してジドブジンを使用する場合、好中球減少の危険性が増加する。これは、長い治療過程で特に当てはまります。パラセタモールは、ジドブジンおよびその代謝の血漿濃度に影響を与えない。

トリメトプリム上のラミブジン療法（治療用量の場合）は、血液中の第1の濃度の増加（40％）を伴う（コトリモキサゾールの構成要素のうちの1つ）。ラミブジン自体は、共 - トリオキサゾールおよびその誘導体に影響を与えない。ジドブジンに対するトリメトプリムの効果は実証されていない。これら2つの薬剤、特に腎不全の薬剤を組み合わせるときには注意が必要です。

相互Lazidaは、アスピリン、インドメタシン、コデインを使用し、ミクロソーム肝酵素の直接の封鎖があるだけでなく、グルクロン酸抱合体に変身する能力を阻害し、ジドブジンの代謝を低減します。後者の薬剤がインビトロでジドブジンの抗ウイルス特性を抑制するので、Lazideおよびリバビリン（ヌクレオシド類似体）の共同使用は推奨されない。プロベニシドは、患者の体からT 1/2ジドブジンの半減期を延長し、グルクロニドへのその変換を阻止するという証拠がある。

したがって、治療プロトコールへの薬物の導入の前に、特に十分に長い治療療法に関係する場合には、Lazidと他の薬物との相互作用を十分に研究する必要がある。

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

保管条件

この薬剤は15〜25℃の室温で暗所に保管する必要があります。怠惰な貯蔵条件では、この状況では薬物の表面がゲル状構造に変化するので、30℃までの温度上昇および薬物の振盪が可能にならない。子供たちがアクセスできない場所に怠惰な状態を保つ！

[43], [44]

賞味期限

薬理学的薬ラジッドは、処方箋が入手可能な場合、薬局で放出される。その保存期間は包装に記載されており、2年間です。保管期限が過ぎても使用することは推奨されません。

[45]