アラバ

アラバ（レフルノミド）は、関節リウマチ（RA）やその他の炎症性関節疾患の治療に使用される薬です。これはデスメチルアゾチオミジン（DMARD）と呼ばれる薬剤のクラスに属し、免疫系を抑制し、関節の炎症を軽減するために使用されます。

有効成分レフルノミドはピリミジン合成阻害剤であり、関節リウマチの関節炎の発症に関与する免疫系細胞に作用します。アラバは、病気の進行を遅らせ、炎症を軽減し、痛みを軽減し、関節機能を改善します。

この薬剤は、経口投与用の錠剤の形で入手できます。通常は毎日服用しますが、用量と投与スケジュールは医師の推奨と病気の重症度に応じて異なる場合があります。

適応症 アラブ

1. 関節リウマチ：この薬は、関節リウマチ患者の関節の炎症を軽減し、痛みを軽減し、関節機能を改善するために使用されます。

アラバは、乾癬性関節炎や炎症性腸疾患関節炎などの他の炎症性疾患の治療にも使用されることがありますが、この決定は医師がケースバイケースで行います。

リリースフォーム

アラバは通常、経口投与用の錠剤の形で入手できます。

薬力学

アラバの有効成分であるレフルノミドには抗炎症作用と免疫調節作用があり、関節リウマチ (RA) やその他の炎症性疾患を効果的に治療できます。

レフルノミドの主な作用は、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ (DHODH) の活性を阻害する能力に関連しています。この酵素は、リンパ球などの細胞分裂に必要なピリミジンヌクレオチドの合成に重要な役割を果たします。 DHODH を阻害すると、ピリミジンヌクレオチドの生成が減少し、細胞分裂とリンパ球などの免疫細胞の活性化が阻害されます。

レフルノミドの使用により、免疫反応と炎症が抑制され、関節の炎症プロセスが軽減され、関節リウマチの症状が軽減されます。

ただし、関節リウマチの治療におけるレフルノミドの正確な作用メカニズムは完全には解明されておらず、その効果の一部は、抗酸化作用や抗炎症作用などの他のメカニズムにも関連している可能性があることに注意してください。

薬物動態

• 吸収: レフルノミドは経口投与後、消化管からよく吸収されます。通常、最大血漿濃度は 6～12 時間後に達成されます。
• バイオアベイラビリティ: レフルノミドのバイオアベイラビリティは約 80～90% です。
• 分布: レフルノミドは分布容積が大きく、体の組織全体に広く分布します。血漿タンパク質に強く結合します。
• 代謝: レフルノミドの主な代謝経路は加水分解であり、その結果、活性代謝物であるテレフタルアミドが形成されます。この代謝物には抗炎症作用もあります。
• 排泄: レフルノミドが体から排泄される主なメカニズムは胆道です。代謝産物として便中に排泄され、少量は腎臓からも排泄されます。
• 半減期: レフルノミドの体内での半減期は長く、約 14～18 日です。

投薬および投与

• 投与量: 一般的に推奨されるレフルノミドの開始用量は 1 日 100 mg です。これは、1 日 1 錠 (100 mg) のレフルノミドとして服用できます。
• 食事と一緒に服用: レフルノミドは通常、胃腸の副作用を軽減するのに役立つため、食事と一緒に服用します。
• 投与レジメン: 治療開始時に増量 (通常は 3 日間 100 mg) し、その後は標準の維持用量を服用します。
• 維持用量: 最初の増量後、レフルノミドは 1 日 20 mg の用量で服用します。ただし、用量は医師の推奨に従って調整される場合があります。
• モニタリング: 治療の効果を評価し、起こりうる副作用を防ぐために、肝機能やその他の指標をチェックするなど、患者の状態を定期的にモニタリングすることが重要です。
• 治療期間: 治療期間と投与レジメンは、病気の重症度と治療に対する個人の反応に応じて医師が決定します。

妊娠中に使用する アラブ

• 胎児毒性および催奇形性:

  • レフルノミドは、動物実験で催奇形性および胎児毒性を示し、発達障害や胎児死亡を引き起こしました (Brent、2001)。あるマウス研究では、レフルノミドが胎児の外部、骨格、内臓に複数の異常を引き起こしました (Fukushima et al., 2007)。

• 使用に関する推奨事項:

  • 米国リウマチ学会 (ACR) は、妊娠の少なくとも 24 か月前にレフルノミドの投与を中止することを推奨しています。レフルノミドを服用中に妊娠した場合、薬剤の排出を早めるためにコレスチラミンによるウォッシュアウト手順が推奨されます (Alothman et al., 2023)。

• ヒト研究:

  • モントリオールの 289,688 人の妊婦を対象とした研究では、妊娠中にレフルノミドを服用した女性で重大な先天異常、未熟児、低出生体重、または自然流産のリスクが有意に増加することは確認されませんでした (Bérard et al., 2017)。
  • 他の研究でも、ウォッシュアウト手順に従った場合、レフルノミドは先天異常のリスクの有意な増加と関連していないことが示されています (Chambers et al., 2010)。

• 実践ガイド:

  • レフルノミドを服用していて妊娠を計画している女性は、催奇形性作用のリスクを最小限に抑えるために、薬の服用を中止し、コレスチラミンによるウォッシュアウト処置を受けることをお勧めします。レフルノミドの服用中に意図しない妊娠をした場合は、医師に相談し、ウォッシュアウト処置を検討することが重要です (Casanova Sorní 他、2005)。

禁忌

• 妊娠および授乳: レフルノミドは胎児に害を及ぼす可能性があるため、妊娠中は絶対に禁忌です。また、この薬は授乳中は推奨されません。
• 重篤な肝疾患: 重篤な肝疾患がある場合、レフルノミドは慎重に使用するか、完全に使用しないでください。
• 重篤な腎機能障害: この薬は重篤な腎機能障害のある患者にも慎重に使用する必要があります。
• 重篤な感染症: レフルノミドの使用は、特に免疫機能障害に関連する併存疾患のある患者の場合、感染症を発症するリスクを高める可能性があります。
• レフルノミドまたは薬の他の成分に対する過敏症: 既知の過敏症は、薬の使用に対する禁忌です。
• 急性または慢性アルコール性病態: レフルノミドは肝臓損傷を引き起こす可能性があるため、アルコール性病態での使用には特別な注意が必要です。
• 急性感染症: 急性感染症の間、レフルノミドは通常、免疫系が抑制される可能性があります。システムに影響する可能性があります。

副作用 アラブ

• 感染症のリスク増加: フルタミドを服用すると、レフルノミドは免疫系に影響を与えるため、感染症を発症するリスクを高める可能性があります。
• 疲労の増加: 疲労と衰弱は、レフルノミドを服用した場合の最も一般的な副作用の一部です。
• 下痢: レフルノミドを服用中に下痢を経験する患者もいます。
• 肝酵素の上昇: レフルノミドは、血中の肝酵素の上昇を引き起こす可能性があり、これは肝臓障害の兆候である可能性があります。
• 食欲減退および味覚の好みの変化: レフルノミドを服用中に食欲減退または味覚の好みの変化を経験する患者もいます。
• 血中クレアチニン値の上昇: レフルノミドは、腎機能障害の兆候である可能性がある血中クレアチニン値の上昇を引き起こす可能性があります。
• 血圧の上昇: レフルノミドを服用中に血圧の上昇を経験する患者もいます。
• 睡眠障害: 患者によっては、不眠症や過度の眠気などの睡眠障害を経験する場合があります。

過剰摂取

• 吐き気、嘔吐、下痢、疲労など、薬の副作用の増加。
• 肝臓酵素の活性の増加。肝臓障害の可能性があります。
• 血圧、心拍数、その他の心血管反応の変化は、

他の薬との相互作用

• 催奇形性薬物：レフルノミドは、他の薬剤の催奇形性作用を増強する可能性があります。したがって、特に妊婦の場合、メトトレキサートなどの薬剤とレフルノミドを併用することは禁忌です。
• シトクロム P450 を介して代謝される薬剤: レフルノミドはシトクロム P450 酵素の活性に影響を及ぼし、血液中の他の薬剤の濃度の変化につながる可能性があります。これは、ワルファリン、フェニトイン、テオフィリンなどの薬剤と併用する場合に重要となる可能性があります。
• 免疫抑制剤: レフルノミドをシクロスポリンやタクロリムスなどの他の免疫抑制剤と併用すると、治療効果が高まり、感染症のリスクが高まる可能性があります。
• 肝毒性を引き起こす薬剤: レフルノミドをメトトレキサートやダプソンなどの肝毒性を引き起こす可能性のある他の薬剤と併用すると、肝障害のリスクが高まる可能性があります。
• 血液障害を引き起こす薬剤: レフルノミドをメトトレキサートや抗凝固剤などの血液障害を引き起こす可能性のある他の薬剤と併用すると、出血やその他の障害のリスクが高まる可能性があります。