Duspatali n

デュスパタリン（メベベリン）は、過敏性腸症候群（IBS）や高張性平滑筋に関連するその他の胃腸障害の症状を緩和するために使用される薬剤です。

メベベリンの作用機序は、腸の平滑筋のカルシウムチャネルをブロックして平滑筋を弛緩させることです。これにより、けいれんが軽減され、痛みが軽減され、腸の透過性が向上します。

デュスパタリンは通常、錠剤またはカプセルの形で経口摂取されます。通常は食前、または医師の指示に従って必要に応じて服用します。

適応症 デュスパタールina

1. 過敏性腸症候群 (IBS) に伴う腹痛および不快感。
2. 腸のけいれんおよび疝痛。
3. 排便不全および腸機能障害に伴うその他の症状。

リリースフォーム

Duspatalin は通常、経口用の錠剤またはカプセルの形で提供されます。投与。

薬力学

1. 作用機序:

   • 選択的抗けいれん効果: メベベリンは、正常な腸の運動性に大きな影響を与えることなく、腸の平滑筋を選択的に弛緩させます。これにより、正常な運動機能を妨げることなく、けいれんやそれに伴う痛みを軽減できます。
   • ナトリウムチャネル遮断: メベバリンは平滑筋細胞の細胞膜にあるナトリウムチャネルを遮断し、膜を安定化させ、細胞へのナトリウムの無制限な流入を防ぎます。これにより、脱分極とそれに続く平滑筋の収縮が防止されます。
   • 抗けいれん効果: この薬は、腸平滑筋の緊張の増加と過運動活動を軽減し、痛み、けいれん、腹部の不快感などの症状を軽減するのに役立ちます。

2. 消化管への影響:

   • 痛みと不快感の軽減: 腸平滑筋を弛緩させることで、メベベリンは機能性腸障害に伴う痛みと不快感を軽減するのに役立ちます。
   • 正常な運動性には影響しません: 他の抗けいれん薬とは異なり、メベベリンは正常な腸の運動性を抑制しないため、便秘や排便遅延などの副作用を回避できます。

3. 臨床効果:

   • 患者の状態の改善: メベベリン過敏性腸症候群（IBS）やその他の機能性胃腸障害の治療に効果的です。患者は、痛みの強さの減少、けいれんの減少、全体的な健康状態の改善に気づきます。

4. 利点:

   • 全身への影響が最小限: 腸の筋肉に作用する選択性のため、メベベリンは全身の副作用が最小限で、長期使用しても安全です。
   • 抗コリン作用なし: メベベリンには抗コリン作用がないため、他の抗けいれん薬に特徴的な口渇、かすみ目、尿閉などの副作用は起こりません。

薬物動態

1. 吸引:

   • 経口投与後、メベバリンが消化管から速やかに完全に吸収されます。カプセルなどの放出調節製剤は、活性物質を持続的に放出し、安定した血漿レベルを維持します。

2. 分布:

   • メベバリンは組織、特に腸の平滑筋によく分布し、そこで効果を発揮します。
   • 血漿タンパク質結合率は約 75% で、中程度のタンパク質結合を示します。

3. 代謝:

   • メベバリンは、エステルの加水分解によって肝臓で集中的に代謝され、ベラトリク酸とメベバリンアルコールを形成します。
   • 主な代謝物には薬理活性がないため、全身性副作用のリスクが最小限に抑えられます。

4. 離脱:

   • メベバリン代謝物は主に腎臓から排泄されます。代謝物の約 60% は、カルボン酸およびそのグルクロン酸抱合体の形で尿中に排泄されます。
   • 代謝物の一部は胆汁中に排泄されることがあります。

5. 半減期:

   • メベベリンおよびその代謝物の半減期は約 5 ～ 6 時間で、徐放性カプセルを使用する場合は 1 日 2 回服用できます。

特別な指示:

• 高齢患者および腎機能または肝機能障害のある患者:
  • 高齢患者または腎機能または肝機能障害のある患者では用量調整の必要がないため、メベベリンはこれらの患者グループでの使用に適しています。
• 食物との相互作用:
  • 食物摂取はメベベリンの吸収に大きな影響を与えませんが、最良の治療効果を得るためには食事の 20 分前に服用することをお勧めします。

投薬および投与

推奨用量と投与方法は、放出形態によって異なります。

徐放性カプセル (200 mg):

• 推奨用量: 1 日 2 回 1 カプセル (200 mg)。
• 使用方法: カプセルは、噛まずに丸ごと、十分な量の水 (少なくともコップ半分) と一緒に服用してください。食事の 20 分前 (朝と夕方) にカプセルを服用することをお勧めします。

錠剤 (135 mg):

• 推奨用量: 1 日 3 回 1 錠 (135 mg)。
• 使用方法: 錠剤は、十分な量の水と一緒に丸ごと服用してください。食事の 20 分前に錠剤を服用することをお勧めします。

一般的な推奨事項:

1. 治療期間:

   • 治療期間は、患者の状態と治療に対する反応に応じて医師が個別に決定します。
   • 状態が安定して改善するまで治療を継続できますが、その後は徐々に用量を減らすことが推奨されます。

2. 服用を忘れた場合:

   • カプセルまたは錠剤を飲み忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。次の服用時間が近い場合は、服用量を倍に増やさず、通常通り服用を続けてください。

3. 治療の中止:

   • 症状の再発を防ぐために、薬の服用を徐々に中止することができます。徐々に用量を減らすことについては医師に相談することをお勧めします。

特別な指示:

• 腎不全または肝不全の患者: 用量調整は必要ありません。
• 高齢者: 用量調整は必要ありません。
• 妊娠中および授乳中の女性: 薬剤の使用は医師と同意する必要があります。

おおよその投与スケジュール:

徐放性カプセル:

• 朝: 朝食の 20 分前に 1 カプセル。
• 夕方: 夕食の 20 分前に 1 カプセル。

錠剤:

• 朝: 朝食の 20 分前に 1 カプセル。
• 夕方: 夕食の 20 分前に 1 カプセル。

錠剤:

• 朝: 夕食の 20 分前に 1 錠。朝食。
• 日中：昼食の20分前に1錠。
• 夕方：夕食の20分前に1錠。

妊娠中に使用する デュスパタールina

妊娠中の使用の安全性の問題は、母親と胎児への潜在的なリスクを防ぐために重要です。

有効性と安全性

1. 機能性胃腸障害の治療: 研究では、デュスパタリンが胆嚢摘出術後の胃腸痙攣の治療に有効であることが示されています。腹痛や消化不良の症状を軽減し、排便頻度と便の硬さを正常化し、患者の生活の質を向上させます (Maev et al., 2018)。
2. 腎臓と胎児への影響: 白色ラットの研究では、妊娠中に長期間使用すると、メベベリンが妊娠ラットの腎臓とその胎児に組織学的変化を引き起こす可能性があることが示されました。これらのデータは、この薬を慎重に使用し、使用前に医師に相談する必要があることを強調しています (Al-Essawi et al., 2022)。
3. 代謝と安定性: メベベリンは体内で急速に代謝されるため、血漿ではほとんど検出されません。メベベリンの主な代謝物には、デスメチルメベベリン酸 (DMAC) や、薬剤の薬理効果に影響を及ぼす可能性のあるその他の誘導体が含まれます (Moskaleva ら、2019)。

禁忌

絶対的禁忌:

1. 過敏症:

   • メベベリンまたは薬剤の他の成分に対する過敏症またはアレルギー。患者が以前にこの薬に対してアレルギー反応を経験したことがある場合、その使用は厳禁です。

2. 18 歳まで:

   • この年齢層における安全性と有効性に関するデータが限られているため、18 歳未満の小児および青年へのこの薬の使用は推奨されません。

相対的禁忌:

1. 妊娠および授乳:

   • 妊娠: 妊娠中のメベベリンの使用は、極めて必要な場合のみ、医師の厳格な監督の下で可能です。妊婦におけるこの薬の安全性に関するデータは限られています。
   • 授乳: メベベリンが母乳中に排泄されるかどうかは不明であるため、授乳中の使用は推奨されません。治療が必要な場合は、授乳の中止を検討する必要があります。

2. 重度の肝機能障害または腎機能障害:

   • 重度の肝機能障害または腎機能障害のある患者は、医師の監督下で慎重にメベベリンを使用する必要があります。

特別な指示:

• ポルフィリン症の患者:
  • ポルフィリン症の患者におけるメベベリンの使用に関するデータはないため、そのような患者への使用は推奨されません。

副作用 デュスパタールina

考えられる副作用:

1. アレルギー反応:

   • 皮膚の発疹
   • かゆみ
   • じんましん (蕁麻疹)
   • 血管性浮腫 (血管性浮腫)。顔、唇、舌、または喉の腫れで、呼吸困難を引き起こす可能性があり、直ちに医師の診察が必要です。
   • アナフィラキシー反応（非常にまれ）

2. 消化管：

   • 吐き気
   • 下痢
   • 便秘
   • 胃痛

3. 神経系：

   • 頭痛
   • めまい（まれ）

4. 心血管系：

   • 動悸（心拍数の増加）（非常にまれ）

注：

• 副作用の稀少性：一般的に、メベバリンは忍容性が高く、重篤な副作用はまれです。
• 個人反応: 薬剤に対する反応は個人によって異なる場合があり、患者によっては上記に記載されていない副作用を経験する場合があります。異常な症状や重篤な症状が現れた場合は、医師に相談してください。

過剰摂取

1. 中枢神経系から:

   • 興奮
   • めまい
   • 頭痛

2. 心血管系から:

   • 頻脈 (心拍数が速い)

3. 消化管:

   • 吐き気
   • 嘔吐
   • 下痢

4. アレルギー反応:

   • 発疹
   • かゆみ
   • じんましん

他の薬との相互作用

薬物相互作用:

1. 中枢神経系に影響を及ぼす薬:

   • メベバリン自体には重大な中枢作用はありませんが、鎮静剤、抗うつ剤、抗けいれん剤と併用する場合は、鎮静作用の増強やその他の中枢反応の可能性について患者を監視する必要があります。

2. 抗コリン剤:

   • メベバリンには抗コリン作用はありませんが、理論的には他の薬と併用すると、抗コリン薬は腸の鎮痙効果を高める可能性があり、投与量の調整とモニタリングが必要になる場合があります。

3. 抗真菌薬（ケトコナゾールなど）：

   • メベベリンと抗真菌薬の間には重大な相互作用は知られていませんが、ケトコナゾールは一部の薬剤の代謝を変化させる可能性があります。併用療法中は潜在的な相互作用を考慮し、患者をモニタリングする必要があります。

4. 消化管に影響を及ぼす薬剤：

   • メベベリンは、腸の運動性に影響を及ぼす他の薬剤と相互作用する可能性があります。これには消化管運動に反対の影響を及ぼす可能性がある消化促進薬（メトクロプラミドなど）が含まれる場合があります。

食品およびアルコールとの相互作用:

1. 食品:

   • 食品はメベベリンの吸収と有効性に大きな影響を与えません。最適な効果を得るには、食事の 20 分前にダスパタリンを服用することをお勧めします。

2. アルコール:

   • アルコールは、めまいや鎮静などのメベベリンの副作用を増強する可能性があります。デュスパタリンによる治療中は飲酒を避けることをお勧めします。