トビアス

トビアズ（フェソテロジン）は、過活動膀胱（OAB）の症状の治療に使用される薬です。OAB は、頻尿、強い突然の尿意、および尿失禁の可能性を特徴とします。

フェソテロジンは抗ムスカリン（抗コリン）薬です。膀胱のムスカリン受容体をブロックし、膀胱の排尿筋を弛緩させます。これにより、膀胱収縮の頻度と力が減り、排尿コントロールが改善され、尿意切迫の頻度と強度が軽減されます。

適応症 トビアザ

1. 頻尿: 日中および夜間の排尿頻度の増加 (頻尿)。
2. 尿意切迫感: 制御が困難な、強く突然の尿意。
3. 尿意切迫性尿失禁: 尿意切迫感から生じる不随意の尿漏れ。

フェソテロジンは、尿意の頻度と強度を軽減し、過活動膀胱患者の排尿制御と生活の質を改善します。症状。

リリースフォーム

1. 4 mg 錠剤: 徐放性フィルムコーティング錠です。
2. 8 mg 錠剤: 徐放性フィルムコーティング錠です。

薬力学

1. ムスカリン受容体拮抗作用: フェソテロジンはムスカリン受容体拮抗薬です。この薬は、膀胱の平滑筋にあるムスカリン受容体（M3 受容体）をブロックします。これらの受容体は、アセチルコリンの刺激を受けたときに筋肉を収縮させる役割を果たします。
2. 膀胱収縮の軽減: フェソテロジンは M3 受容体をブロックすることで、自発的および不随意的な膀胱収縮を軽減します。これにより、排尿の頻度と強度が低下します。
3. 膀胱容量の増加: この薬は膀胱容量の増加を助け、排尿が必要になる前により多くの尿を溜めておくことができます。これにより、排尿回数が減り、排尿コントロールが改善されます。
4. 尿意切迫感の軽減: フェソテロジンは尿意切迫感を軽減し、過活動膀胱患者の生活の質を向上させます。
5. 活性代謝物への変換: フェソテロジンは、体内で活性代謝物 5-ヒドロキシメチルトルテロジン (5-HMT) に変換されるプロドラッグです。この活性代謝物は、ムスカリン受容体に拮抗作用があります。
6. 末梢作用: フェソテロジンは主に膀胱の末梢ムスカリン受容体に作用し、混乱や幻覚などの中枢副作用を最小限に抑えます。

薬物動態

1. 吸収:

   • 経口投与後、フェソテロジンは非特異的エステラーゼによって急速に加水分解され、活性代謝物である 5-ヒドロキシメチルトルテロジン (5-HMT) になります。
   • 血漿中の活性代謝物の最高濃度は、投与後約 2 時間で達します。

2. 分布:

   • 活性代謝物 (5-HMT) の分布容積は約 169 リットルです。
   • 5-HMT は血漿タンパク質に 50% 結合します。

3. 代謝:

   • 活性代謝物 5-HMT に加水分解された後、酵素 CYP2D6 および CYP3A4 の関与により肝臓でさらに代謝されます。
   • CYP2D6 による代謝が遅い人は、活性代謝物の濃度が高くなる可能性があります。

4. 排泄:

   • 活性代謝物とその代謝物の主な排泄経路は腎臓です。
   • 投与量の約 70% が尿中に排泄され、そのうち約 16% は未変化の 5-HMT です。
   • 約 7% が糞便中に排泄されます。
   • 活性代謝物の半減期は約 7～8 です。時間。

5. 特別な集団:

   • 腎不全患者では、活性代謝物の濃度が上昇する可能性があります。
   • 肝不全患者では代謝の変化がみられる可能性があり、この場合も投与量の調整が必要になります。

投薬および投与

推奨用量:

成人の場合:

• 開始用量: 一般的には、1日1回4mgから始めることをお勧めします。
• 維持用量: 治療への反応と薬剤の忍容性に応じて、医師は1日1回8mgまで用量を増やす場合があります。

適用方法:

• 錠剤の服用: 錠剤は多量の水とともに経口摂取してください。
• 服用時間: 錠剤は食事に関係なく服用できます。
• 規則性: 薬剤は1日1回服用しますが、体内の薬剤濃度を安定させるため、毎日同じ時間に服用することが望ましいです。

特別な指示:

• 服用忘れ: 服用を忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。次の服用時間がすでに過ぎている場合は、服用忘れを補うために2回分を服用しないでください。通常どおり服用を続けてください。
• 過剰摂取: 過剰摂取した場合は、直ちに医師の診察を受けてください。過剰摂取の症状には、口渇、心拍数の増加、めまい、視力低下などがあります。

患者の特別な分類:

• 腎機能障害のある患者: 軽度または中等度の腎機能障害のある患者の場合、用量の調整が必要になることがあります。重度の腎機能障害のある患者の場合、1 日 4 mg を超える用量は推奨されません。
• 肝機能障害のある患者: 中等度の肝機能障害のある患者の場合も、1 日 4 mg を超える用量は推奨されません。この薬は重度の肝不全の患者には推奨されません。
• 高齢患者: 高齢患者の場合、用量は通常標準用量と同じですが、全般的な健康状態と副作用の可能性を考慮する必要があります。

妊娠中に使用する トビアザ

1. 医師への相談: 妊娠中にフェソテロジンを服用する前に、医師に相談してください。医師は、母親の健康状態と胎児への潜在的なリスクを考慮して、薬の使用の必要性を評価します。
2. 利点とリスク: 妊娠中のフェソテロジンの使用は、母親への潜在的な利点が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ正当化されます。
3. 妊娠初期: 胎児の主要な臓器と器官系が形成される妊娠初期には、薬剤の使用に特に注意する必要があります。この期間中は、薬剤の不必要な使用を避けることが特に重要です。
4. 代替療法: 可能であれば、妊婦に対する安全性がより確立されている代替治療法または薬剤を検討してください。

禁忌

1. 過敏症: この薬は、フェソテロジン、その有効成分に対する既知の過敏症またはアレルギー反応のある人には禁忌です。
2. 閉塞隅角緑内障: トビアズは眼圧を上昇させる可能性があるため、閉塞隅角緑内障がコントロールされていない患者には禁忌です。
3. 頻脈性不整脈: フェソテロジンは頻脈性不整脈を悪化させる可能性があるため、この症状のある患者には使用しないでください。
4. 重症筋無力症: 重症筋無力症の患者には禁忌です。症状を悪化させる可能性があるためです。
5. 重度の腎不全: トビアズは重度の腎不全 (クレアチニン クリアランス
6. 重度の肝機能障害: 重度の肝機能障害 (Child-Pugh クラス C) のある患者には禁忌です。蓄積および毒性のリスクがあります。
7. 胃腸閉塞: 麻痺性イレウスを含む胃腸閉塞の患者には、症状を悪化させるリスクがあるため、Toviaz は禁忌です。
8. 重度の潰瘍性大腸炎および中毒性巨大結腸症: 抗コリン作用によりこれらの症状が悪化する可能性があるため、重度の潰瘍性大腸炎および中毒性巨大結腸症にはこの薬は禁忌です。
9. 尿道狭窄および尿閉: 尿閉または著しい尿道狭窄のある患者には、これらの症状が悪化する可能性があるため、Toviaz は禁忌です。

副作用 トビアザ

1. 非常に一般的な副作用（10% 以上）:

   • 口渇。

2. 一般的な副作用 (1-10%):

   • 便秘。
   • ドライアイ。
   • 頭痛。
   • 疲労。
   • 消化不良 (消化器疾患)。
   • 乾燥肌。
   • 心拍数の増加 (頻脈)。
   • かすみ目。

3. まれな副作用 (0.1-1%):

   • 尿路感染症。
   • 排尿困難 (尿閉)。
   • 胃痛。
   • めまい。
   • 眠気。
   • 吐き気。
   • 副鼻腔炎。
   • インフルエンザのような症状。

4. まれな副作用 (0.01～0.1%):

   • 皮膚の発疹やかゆみなどのアレルギー反応。
   • アナフィラキシー反応。
   • 血管性浮腫。
   • 混乱。
   • 幻覚。
   • 心拍リズムの乱れ (例: QT 延長、不整脈)。

5. 非常にまれな副作用 (0.01% 未満):

   • 精神障害 (例: 不安、うつ病)。
   • けいれん。
   • 緑内障の症状の悪化。
   • 呼吸困難。

過剰摂取

1. 重度の口渇
2. 排尿困難 (急性尿閉)
3. 瞳孔散大 (散瞳)
4. 頻脈 (心拍数の増加)
5. 不整脈
6. 重度のめまい
7. 興奮と落ち着きのなさ
8. けいれん
9. 皮膚発赤
10. 高体温（体温上昇）
11. 重度の視覚障害
12. 混乱、幻覚、せん妄

過剰摂取の治療

フェソテロジン過剰摂取の治療は、症状の除去と生命維持機能の維持を目的としています。対策には以下が含まれます。

1. 呼吸器および心血管のサポート：酸素を投与し、血圧を維持し、心臓の活動を監視し、十分な呼吸を確保します。
2. 胃洗浄：最近大量の薬剤を服用した場合は、胃腸管での薬剤の吸収を減らすのに役立つ場合があります。
3. 活性炭：投与後しばらく経っている場合は、活性炭を使用すると、胃腸管での薬剤の吸収を減らすのに役立つ場合があります。
4. 対症療法：必要に応じて、頻脈や発作などの症状を治療します。これには、頻脈を抑えるためのベータ遮断薬や、発作を抑えるための抗けいれん薬の使用が含まれる場合があります。
5. 解毒剤: 場合によっては、抗コリン作用を打ち消すためにフィゾスチグミンが使用されることがありますが、副作用の可能性があるため、その使用は注意深く監視する必要があります。

他の薬との相互作用

1. CYP3A4 阻害剤:

   • CYP3A4 酵素を阻害する薬剤 (ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、クラリスロマイシンなど) は、フェソテロジンの血中濃度を上昇させ、副作用を増強させる可能性があります。このような場合、フェソテロジンの投与量を減らす必要があるかもしれません。

2. CYP3A4 誘導剤:

   • CYP3A4 酵素を誘導する薬剤 (リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピンなど) は、フェソテロジンの血中濃度を低下させ、その効果を低下させる可能性があります。投与量の調整が必要になる場合があります。

3. CYP2D6 によって代謝される薬剤:

   • CYP2D6 酵素によって代謝される薬剤を服用している患者は、フェソテロジンとその代謝物の濃度が変化する可能性があります。これは、CYP2D6 による代謝が遅い患者に特に当てはまります。

4. 抗コリン薬:

   • 他の抗コリン薬 (アトロピン、スコポラミン、一部の抗うつ薬、抗精神病薬など) との併用は、口渇、便秘、かすみ目、排尿困難などの抗コリン副作用を増強する可能性があります。

5. QT 間隔を延長する薬:

   • QT 間隔を延長する薬 (クラス IA および III の抗不整脈薬、一部の抗うつ薬、抗精神病薬など) との併用は、不整脈のリスクを増強する可能性があります。

6. 胃腸運動を変化させる薬剤:

   • 胃腸運動を変化させる薬剤 (例: メトクロプラミド) は、フェソテロジンの吸収に影響を与える可能性があります。