オフロキサシン

オフロキサシンはフルオロキノロン類の抗生物質で、広範囲の作用を持ち、泌尿生殖管の組織や体液によく浸透します。ほとんどの腸内細菌科、黄色ブドウ球菌、メチシリン感受性黄色ブドウ球菌、淋菌、クラミジア・トラコマチスおよびヘモフィルス・デュクレイに対して効果的です。オフロキサシンは、ウレアプラズマ ウレアリティクムおよびほとんどの腸球菌に対して中程度の活性を示しますが、腸球菌、セラチア マルセッセンス、緑膿菌、および多くの嫌気性菌に対しては活性が限定的かまったく活性がありません。しかし、尿中の濃度が高いと、尿路感染症を引き起こすほとんどの病原体に対して活性を発揮します。

オフロキサシンは、広範囲の尿路感染症において一貫した有効性を実証しており、単純な感染症では 80% 以上、複雑な感染症では 70% 以上の細菌学的反応を達成しています。オフロキサシンの有効性は、他のフルオロキノロン、セファロスポリン、コトリモキサゾール（トリメトプリム/スルファメトキサゾール）を含む、試験したすべての類似体と同様でした。

オフロキサシンは、単純な淋病の治療のための単回投与レジメンとして、単純なトラコマチス感染症に対する 7 日間のレジメンとして、および単純な骨盤炎症性疾患 (PID) に対する単剤療法としても効果的です。ここでもオフロキサシンは、各種類の感染症に対する代替療法と同様の有効性を示しました。静脈内製剤の利用可能性とほぼ完全な経口バイオアベイラビリティにより、活性を失うことなく連続レジメンとしてオフロキサシンを投与することが可能になります。

オフロキサシンの忍容性と薬物相互作用プロファイルは、他のフルオロキノロンのプロファイルと一致しています。オフロキサシンで最も一般的に報告されている副作用は、胃腸、神経系、皮膚反応に関連しています。他のフルオロキノロン系薬剤に比べて、光線過敏症や腱炎の発生率が低く、一部の神経学的事象の発生率が高いことに関連しています。オフロキサシンは、他のフルオロキノロンよりもキサンチンと相互作用する傾向が低いようです (Onrust、Lamb、および Barman Balfour、2012) 。

適応症 オフロキサシン

1. 尿路感染症: オフロキサシンは、膀胱炎 (膀胱の炎症)、尿道炎 (尿道の炎症)、および腎盂腎炎 (腎杯および骨盤の炎症) の治療に処方される場合があります。
2. 呼吸器感染症: 気管支炎 (気管支の炎症)、肺炎 (肺の炎症)、副鼻腔炎 (副鼻腔の炎症) が含まれます。
3. 皮膚および軟部組織の感染症: オフロキサシンは、蜂窩織炎 (皮下組織の炎症)、毛嚢炎 (毛包の炎症) など、皮膚のさまざまな細菌感染症に使用できます。
4. 胃腸感染症: オフロキサシンは、細菌性下痢や胃腸炎などの胃や腸の細菌感染症の治療に使用される場合があります。
5. 骨と関節の感染症: 骨髄炎 (骨の炎症) および関節感染症が含まれます。

薬力学

1. DNAジャイレースの阻害: オフロキサシンは、DNA 複製時の位置決めと巻き戻しに必要な酵素 DNA ジャイレースに結合します。これにより、オフロキサシンが酵素と複合体を形成し、その活性が阻害され、DNA 合成が妨げられます。
2. 殺菌作用: DNA 合成は細菌の複製と生存に重要であるため、DNA ジャイレースの阻害は細菌細胞の死をもたらします。オフロキサシンには殺菌作用があり、細菌の増殖を阻害するだけでなく細菌を殺します。
3. 幅広い活動範囲: オフロキサシンは、グラム陽性菌やグラム陰性菌を含む幅広い細菌に対して有効です。黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、大腸菌、インフルエンザ菌などの病原体によって引き起こされる感染症の治療に使用できます。
4. 抵抗のメカニズム: オフロキサシンは効果的な抗生物質ですが、一部の細菌は、DNA ジャイレースの構造を変化させたり、薬剤の外部への放出を増加させたりすることにより、オフロキサシンに対する耐性を獲得する可能性があります。

薬物動態

1. 吸収: オフロキサシンは通常、経口投与するとよく吸収されます。食後に吸収が遅れる場合がありますが、通常、これはその生物学的利用能には影響しません。
2. 分布: オフロキサシンは、肺、腎臓、肝臓、膀胱、前立腺、皮膚などの体の組織や器官によく分布しています。また、胎盤関門も通過し、母乳中に排泄されます。
3. 代謝: オフロキサシンは体内でわずかに代謝されます。
4. 排泄: オフロキサシンは主に腎臓から排泄され、一部は変化せずに、一部は代謝物として排泄されます。少量は便中にも排泄されます。
5. 人生の半分: オフロキサシンの半減期は約 3 ～ 5 時間で、通常は 1 日 1 ～ 2 回服用できます。
6. 腸内細菌叢への影響: オフロキサシンは腸内細菌叢の組成に影響を及ぼし、細菌異常症の発症につながる可能性があります。

妊娠中に使用する オフロキサシン

胎児に対するオフロキサシンの安全性に関するデータは限られているため、妊娠中、特に妊娠初期におけるオフロキサシンの使用は一般的に推奨されません。

フルオロキノロンは胎児の軟骨の発達に悪影響を及ぼし、関節や組織の損傷を引き起こす可能性があります。したがって、妊娠中のオフロキサシンの使用は、治療の潜在的な利益が胎児に対する潜在的なリスクを大幅に上回る場合を除き、一般に不適切であると考えられています。

禁忌

1. 過敏症: オフロキサシン、他のフルオロキノロン、または薬剤の成分に対して過敏症があることがわかっている人は、アレルギー反応のリスクがあるため、使用しないでください。
2. てんかんおよびその他の中枢神経疾患: オフロキサシンは、興奮性の増加や発作などの中枢神経系 (CNS) の副作用を引き起こす可能性があるため、てんかんやその他の CNS 疾患のある患者には使用が禁忌となる場合があります。
3. 重篤な再腎障害：腎障害がある場合、薬剤が体内に蓄積する可能性があるため、重度の腎障害のある患者では使用が制限される場合があります。
4. 小児の年齢: この薬は関節や骨組織の発達に悪影響を与える可能性があるため、小児および青少年におけるオフロキサシンの使用は制限される場合があります。
5. 妊娠と授乳: 妊娠中および授乳中のオフロキサシンの使用の安全性は確立されていないため、これらの場合のオフロキサシンの使用は医師によって評価され、推奨される必要があります。
6. 糖尿病 真性：オフロキサシンは血糖値に影響を与える可能性があるため、糖尿病患者の使用には注意が必要な場合があります。
7. 嘔吐や嘔吐の既往歴のある患者下痢：オフロキサシンまたは他の抗生物質の服用によって引き起こされる嘔吐または下痢の既往歴がある患者には、特別な注意が必要な場合があります。

副作用 オフロキサシン

1. 胃腸障害: 吐き気、嘔吐、下痢、または消化不良（消化器疾患）を含みます。これらの症状は一時的なものであり、薬の使用を中止すると消える場合があります。
2. 神経系障害: 頭痛、めまい、眠気、眠気、不眠症、または不安、うつ病、さらには幻覚などのより重篤な症状が発生する場合があります。まれに、けいれんが起こることもあります。
3. 肌 反応：蕁麻疹、かゆみ、発疹、血管浮腫（皮膚、皮下組織、粘膜の腫れ）などのアレルギー反応が起こる場合があります。
4. 口渇: これは、不快感を引き起こす可能性があるかなり一般的な副作用です。
5. 腸 腸内毒素症：抗生物質の使用により腸内細菌叢が変化し、下痢やカンジダ症（腸の真菌感染症）を引き起こす可能性があります。
6. 日光に対する感受性の増加: まれに、オフロキサシンは日光に対する感受性を高め、長時間日光にさらされると日焼けやその他の皮膚反応を引き起こす可能性があります。

過剰摂取

1. 副作用の増加: オフロキサシンを過剰摂取すると、頭痛、めまい、吐き気、嘔吐、下痢、眠気や不眠症などの副作用の強度と頻度が増加する可能性があります。
2. 中枢神経系に対する毒性の影響の増加: 重度の過剰摂取の場合、発作、不安、神経過敏、知覚や意識状態の変化などのより重篤な症状が発生することがあります。
3. 心毒性の増加: 過剰摂取の場合、心拍リズム障害やその他の心臓合併症が発生する可能性があります。
4. 潜在的に危険なアレルギー反応：重度の過剰摂取の場合、アナフィラキシーショックやアナフィラキシー反応などの重篤なアレルギー反応が起こる可能性があります。

他の薬との相互作用

1. マグネシウム、アルミニウム、鉄、亜鉛を含む薬剤: これらの金属はオフロキサシンの吸収を低下させる可能性があるため、これらを含む薬剤（制酸剤、ビタミン剤、鉄剤など）はオフロキサシン服用の少なくとも2時間前または後に服用する必要があります。
2. マグネシウムまたはアルミニウムを含む抗酸剤: これらは胃腸管からのオフロキサシンの吸収を遅らせる可能性があります。
3. 薬 胃内容物のpHを上げる: 胃内容物の pH を上昇させる薬剤 (プロトンポンプや制酸薬など) は、オフロキサシンの吸収を低下させる可能性があります。
4. 中枢神経系を抑制する薬物: オフロキサシンは、中枢神経系を抑制する薬剤 (一部の抗うつ薬や麻薬性鎮痛薬など) の効果を増大させる可能性があり、望ましくない影響が生じるリスクが増加する可能性があります。
5. 心血管系を抑制する薬: オフロキサシンと心血管系を抑制する薬剤 (抗不整脈薬やベータアドレナリン遮断薬など) を併用すると、不整脈のリスクが増加する可能性があります。
6. QT間隔を延長する薬val: オフロキサシンは、同様に副作用を引き起こす可能性のある他の薬剤 (抗不整脈薬や一部の抗うつ薬など) と併用すると、心電図の QT 間隔が延長する可能性があります。

保管条件

オフロキサシンは、ほとんどの薬と同様、その安定性と有効性を維持するために適切な保管条件が必要です。一般に、オフロキサシンの保管推奨事項は次のとおりです。

1. 温度: 薬剤は室温、通常摂氏 15 ～ 30 度 (華氏 59 ～ 86 度) で保管してください。薬剤の過熱や凍結は避けてください。
2. ライト: オフロキサシンは、薬の安定性に悪影響を与える可能性がある直射日光を避けるため、元のパッケージまたは暗い容器に保管してください。
3. 湿度: 薬剤の破壊や劣化につながる可能性のある湿気への曝露を避けるため、薬剤の乾燥した保管条件を確保してください。
4. 子供たち: オフロキサシンは誤って使用しないように、子供の手の届かないところに保管してください。
5. 包装: 製品パッケージまたは使用説明書に記載されている保管方法に従ってください。メーカーによっては、独自のストレージ推奨事項を設けている場合があります。