ニメスリド

ニメスリドは、関節リウマチ、変形性関節症、歯痛、その他の痛みなどのさまざまな状態で、痛みや炎症を和らげるために使用される抗炎症性、鎮痛薬、抗細胞薬です。

ただし、ニメスリドには深刻な副作用があることは注目に値します。潰瘍や出血などの胃腸の問題を引き起こす可能性があります。肝炎や肝臓の損傷など、肝臓機能に関連するまれであるが深刻な副作用も報告されています。この薬は、副作用に関連する副作用のために市場から外れていますが、厳格な制限とリスク警告の対象となる他の国では利用可能なままです。

他の薬と同様に、特に既存の健康問題のある患者では、ニメスリドを使用する前に常に医師に相談する必要があります。

適応症 ニメスリド

1. 関節リウマチ ：ニメスリドは、痛み、炎症、関節リウマチの関節機能を改善するために使用される場合があります。
2. 変形性関節症 ：この薬は、関節の痛みや炎症を軽減することで変形性関節症にも役立つ可能性があります。
3. 歯痛 ：ニメシュリドは、特に痛みが炎症に関連している場合、歯痛の緩和に効果的です。
4. 月経痛 ：月経に関連する痛みを和らげるために使用できます。
5. 損傷と捻rain：捻rainや株などの軟部組織の損傷の場合、ニメスリドは痛みや炎症を軽減するのに役立つ可能性があります。

薬力学

その薬力学と作用メカニズムは、シクロオキシゲナーゼ（COX）、特にCOX-2アイソフォームの阻害に基づいています。 Nimesulideの作用メカニズムの詳細を以下に示します。

1. シクロオキシゲナーゼ（COX）の阻害：

   • ニメスリドは、アラキドン酸からのプロスタグランジンの形成に関与する酵素であるシクロオキシゲナーゼの活性を阻害します。
   • COX-1とCOX-2の両方を阻害する他のほとんどのNSAIDとは異なり、ニメスリドはCOX-2をより選択的に阻害し、おそらく胃腸の副作用のリスクを減らします。

2. 抗炎症作用：

   • COX-2の阻害は、炎症の焦点でプロスタグランジンの形成の減少につながり、炎症反応と腫れ、痛み、発赤などの関連する症状を減らします。

3. 鎮痛作用：

   • プロスタグランジンの合成を減らすことにより、ニメシュリドは鎮痛効果を持ち、痛みと不快感を軽減します。

4. 解熱作用：

   • ニメシュリドは、その抗加熱効果のために体温を下げることができます。これは、COX-2阻害と視床下部におけるプロスタグランジン形成のその後の減少にも関連しています。

薬物動態

1. 吸収：ニメスリドは通常、経口投与後の胃腸管から十分に吸収されます。血液中の最大濃度は通常、薬物投与の2〜3時間後に達します。
2. 分布：ニメスリドは、約95％で血漿タンパク質に結合します。それはかなりの量の分布を持ち、関節を含むさまざまな組織や臓器に浸透することができます。
3. 代謝：ニメスリドは、ヒドロキシル化と脱メチル化により肝臓で代謝され、いくつかの代謝産物が形成されます。主な代謝物の1つである4-ヒドロキシニメスリドは、ニメスリドに匹敵する薬理学的活性を持っています。
4. 排泄：ほとんどのニメスリドとその代謝物は、尿（約50〜60％）と糞（約40〜50％）に排泄されます。
5. 半減期：ニメスリドの半減期は約2〜4時間です。
6. 特別な患者グループの速度論：高齢患者および腎機能障害のある患者では、半減期の増加が観察される場合があります。

妊娠中に使用する ニメスリド

妊娠中のニメスリドの使用に関しては、一般的に、妊娠中、特に第三期妊娠中の使用を避けることをお勧めします。これは、ニメスリドが発達中の胎児に悪影響を与える可能性があるためです。

特に、妊娠中のニメスリドを含むNSAIDの使用は、早産、胎児腎機能の障害、胎児の心血管欠陥のリスクの増加、労働の発症の遅延など、多くの合併症のリスクの増加と関連している可能性があります。

禁忌

1. 過敏症：アスピリンやイブプロフェンなどの非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）のクラスにおけるニメスリドまたは他の抗炎症薬に対して既知の過敏症の患者は、アレルギー反応のリスクがあるため、ニメシドを使用すべきではありません。
2. 胃および十二指腸潰瘍疾患：胃または十二指腸潰瘍疾患の患者とGI出血の既往は、ニメスリドの使用を避けるべきである。
3. 重度の肝障害および腎障害：重度の肝障害または腎障害の存在下では、これらの臓器の状態を悪化させる可能性があるため、ニメシュリドを慎重に使用するか、完全に回避する必要があります。
4. 妊娠と母乳育児：ニメシュリドは、妊娠中、特に第三期妊娠中に禁忌です。胎児の発達に悪影響を及ぼし、その命を脅かす可能性があるためです。また、母乳を介して薬物を感染させるリスクがあるため、母乳育児中にニメスリドを服用することもお勧めしません。
5. 子供：この年齢層の安全性と有効性に関するデータが不十分なため、12歳未満の子供にはニメスリドはお勧めしません。
6. 心血管疾患：心不全、動脈高血圧症、冠状動脈性心臓病などの心血管疾患の患者は、潜在的な心血管効果のためにニメスリドを慎重に使用する必要があります。

副作用 ニメスリド

1. 胃腸の問題：ニメスリドは、消化管からの胃の刺激、潰瘍、出血を引き起こす可能性があります。これは、薬物の長期的かつ頻繁に使用される場合に特にありそうです。
2. 肝臓の損傷：一部の人々では、ニメスリドは肝臓の損傷を引き起こす可能性があります。これは、血液中の肝機能検査の上昇または腹部の右上象限の痛みの上昇として現れる場合があります。
3. アレルギー反応：まれに、ニメスリドは、巣箱、かゆみ、腫れ、さらにはアナフィラキシーショックなどのアレルギー反応を引き起こす可能性があります。
4. 腎臓の問題：ニメスリドは、特に腎臓の問題にすでに苦しんでいる人や腎機能に影響を与える可能性のある他の薬を服用している人には、腎臓の損傷を引き起こす可能性があります。
5. 心血管合併症：ニメスリドの長期使用は、心筋梗塞や脳卒中などの心血管合併症のリスクを高める可能性があります。
6. 血圧の上昇：ニムリドを使用している間、血圧の増加を経験する人もいます。

過剰摂取

1. 潰瘍と出血のリスクの増加：ニメスリドはNSAIDであるため、ニメスリドの過剰摂取は胃潰瘍と腸潰瘍のリスクを高め、上下GI出血が増加する可能性があります。
2. 毒性肝臓の損傷：ニメスリドの過剰摂取は、肝炎や急性肝不全を含む毒性肝臓の損傷を引き起こす可能性があります。
3. 腎不全：ニメスリドの用量の制御されていない増加は、腎血流と腎機能への影響により、急性腎不全を引き起こす可能性があります。
4. その他の症状：頭痛、めまい、吐き気、嘔吐、不眠症、発作、視覚および呼吸障害などのNSAID過剰摂取の典型的な症状も可能です。

ニメスリドの過剰摂取の治療には、通常、症状療法と症状の排除と臓器機能の回復を目的とした支持測定が含まれます。これには、胃洗浄、活性炭の投与、電解質バランスの補正、消化性潰瘍疾患の症候性治療、肝臓および腎不全、および心臓および呼吸機能をサポートする尺度が含まれる場合があります。

他の薬との相互作用

1. 出血のリスクを増加させる薬：ニメスリドは、他のNSAIDと同様に、抗凝固薬（ワルファリンなど）や血小板（例えばアセチルサリチル酸）を阻害する薬物と同時に使用すると出血のリスクを高める可能性があります。
2. ニメシュリド血液濃度を増加させる薬物：CYP2C9阻害剤（フルコナゾールなど）などの一部の薬物は、ニメスリドの血中濃度を上げる可能性があり、その作用の増加と副作用のリスクが増加する可能性があります。
3. ニメスリド血液濃度を低下させる薬物：肝臓酵素誘導因子（例えば、リファンピシン）はニメスリドの血中濃度を低下させ、その有効性を低下させる可能性があります。
4. 腎臓損傷のリスクを高める薬物：ニメスリドと他の非ステロイド性抗炎症薬またはアンジオテンシン受容体拮抗薬（リシノプリルなど）の組み合わせは、腎機能障害または腎不全のリスクを高める可能性があります。
5. 心毒性に影響を与える薬物：ジゴキシンなどの一部の薬物は、ニメシュリドと同時に使用すると心毒性のリスクを高める可能性があります。

保管条件

ニメスリドの貯蔵条件は、通常、薬物パッケージと使用の指示に示されています。通常、子供の手の届かないところにある室温（摂氏15〜30度）の乾燥した場所にニメスリドを保管することをお勧めします。

Nimesulideを元のパッケージに保管して、水分、光、および薬物の安定性と有効性に影響を与える可能性のある他の外部要因との接触を防ぐことが重要です。

これは、薬物の品質に悪影響を与える可能性があるため、バスルームや湿度や温度の変動が高い場所にニメスリドを保管することを避ける必要があります。

また、薬物パッケージに示されているニメスリドの有効期限を考慮する必要があります。有効期限後、ニメスリドはその有効性と安全性を失う可能性があります。