ティモロール

チモロールは、固有の交感神経興奮作用、局所麻酔作用、または心臓抑制作用を持たない非心臓選択性のβ-アドレナリン遮断薬です。眼圧を下げ、病的に眼圧が上昇した場合に使用されます。チモロールは、毛様体プロセスにおける房水の形成を効果的に減少させ、強力なベータアドレナリン拮抗薬です。しかし、この薬の眼圧低下作用の生理学的根拠は完全には明らかではありません。

チモロールは、眼圧を効果的に下げる能力があるため、緑内障の治療に広く使用されています。単独療法でも、他の抗緑内障薬と併用でも使用できます。チモロールは、以下の疾患に罹患している患者の死亡率と心筋梗塞の再発を減少させる効果も示しています。急性心筋梗塞。

チモロールは眼科で広く使用されているにもかかわらず、アレルギーなどの副作用が発生する可能性があることに注意してください。接触皮膚炎。さらに、チモロールはそのベータ遮断活性により、次のような全身性の副作用を引き起こす可能性があります。徐脈、 心不全、 気管支けいれん 患者の場合気管支喘息、 めまい そして疲労。したがって、チモロールを処方する際には、患者の併存疾患と起こり得るリスクを考慮することが重要です。

適応症 ティモロール

チモロールの主な適応は、次のような患者の眼圧を下げることです。開放隅角緑内障 そして眼圧上昇。チモロールは、眼内の水分の生成を減少させ、その結果、眼圧を低下させます。

薬力学

チモロールの薬力学は、β アドレナリン受容体をブロックする能力に起因しており、視覚器官と全身レベルの両方に多くの効果をもたらします。

眼科では:

• 眼圧の低下: チモロールは前眼部の水分の生成を減少させ、その結果眼圧を低下させます。これは、緑内障および高眼圧症の治療に使用されるチモロールの主な作用です。

心血管系について:

• 降圧作用: 心臓のベータアドレナリン受容体の遮断は、心拍数の低下 (徐脈)、心拍出量の低下、その結果として血圧の低下を引き起こします。
• 抗狭心症効果: 心拍数を下げて心臓の仕事量を減らすことにより、心筋の酸素要求量を減らすと、狭心症の症状が軽減されます。
• 抗不整脈効果: チモロールは心臓の房室結節を通るインパルスの伝導を遅らせるため、ある種の不整脈を制御するために使用される場合があります。

呼吸器系について:

• 気管支けいれんの増加の可能性: 非心臓選択的ベータ遮断薬であるチモロールは、喘息または慢性閉塞性肺疾患の患者において気管支けいれんの増加を引き起こす可能性があり、これは重要な副作用です。

その他の効果:

• 再発性心筋梗塞のリスクを軽減する: チモロールは、その心臓保護特性により、心筋梗塞後の患者の再発性梗塞と死亡のリスクを軽減することが示されています。

チモロールは、ベータアドレナリン受容体を競合的にブロックすることによって作用し、その結果、血管や気管支を含む心臓や平滑筋に対する内因性カテコールアミン（アドレナリンやノルアドレナリンなど）の影響を低減します。チモロールは非心臓選択性のベータ遮断薬であることに注意することが重要です。これは、チモロールがβ1-アドレナリン作動性受容体とβ2-アドレナリン作動性受容体の両方に作用することを意味し、これがその幅広い作用範囲と潜在的な副作用を説明しています。

薬物動態

チモロールは非選択的ベータアドレナリン遮断薬であり、点眼薬の形で局所的に適用すると、正常な眼圧と上昇した眼圧の両方を下げることができます。これは、眼内液の形成を減らすことによって達成されます。眼圧の最大低下は塗布後 1 ～ 2 時間で起こり、24 時間持続します。チモロールは瞳孔の大きさや調節力には影響しません。

チモロールの薬物動態学的特徴は、局所適用後、活性物質が角膜に急速に浸透することです。代謝産物の排泄は主に腎臓によって行われます。点眼薬の形で使用されるチモロールの約 80% は、結膜血管、鼻粘膜、涙道を通って全身の血流に入ります。この場合、眼の水分中のチモロールのＣｍａｘは、注射後約１〜２時間で到達する。新生児および幼児では、チモロール濃度は成人の血漿中の Cmax を大幅に超えています。

妊娠中に使用する ティモロール

妊娠中のチモロールの使用には注意が必要です。他のベータ遮断薬と同様、チモロールは、特に妊娠後期に使用した場合、胎児に影響を与える可能性があります。潜在的なリスクには次のようなものがあります。

1. 胎児徐脈: β-アドレナリン受容体遮断による胎児心拍数の低下。
2. 胎児低血糖症: ベータ遮断薬は低血糖の症状を覆い隠し、胎児の低血糖を引き起こす可能性があります。
3. 胎児の発育遅延: ベータ遮断薬が胎児の発育に影響を与える可能性があるという証拠があります。
4. 動脈管の早期閉鎖: 妊娠末期に使用すると、重篤な合併症である胎児の動脈管の早期閉鎖につながる可能性があります。

これらの潜在的なリスクのため、妊娠中のチモロールの使用は、母親に期待される利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合に限定されるべきです。妊娠後期にチモロールを使用する場合は、リスクと利点を比較検討することが特に重要です。

禁忌

チモロールの使用に対する禁忌は次のとおりです。

• 気管支喘息またはその他の重篤な慢性閉塞性気道疾患。
• 洞性徐脈、IIまたはIII度の房室ブロック、重度の心不全。
• 非代償性心不全。
• 角膜の異栄養性プロセス。
• 18歳未満の小児および青少年。この年齢層における薬の有効性と安全性に関するデータはありません。
• 薬の成分に対する過敏症。

この薬は、肺不全、重度の脳血管不全、心不全、糖尿病、低血糖、甲状腺中毒症、重症筋無力症、および他のβ-アドレナリン遮断薬との併用投与にも注意して投与する必要があります。

副作用 ティモロール

チモロールは、他のベータアドレナリン遮断薬と同様、点眼薬の形で使用すると、全身レベルと局所レベルの両方に影響を与える多くの副作用を引き起こす可能性があります。その一部を次に示します。

全身性の副作用:

1. 心血管への影響：徐脈（心拍数の低下）、低血圧（低血圧）、心不全の症状（呼吸困難、浮腫）。
2. 呼吸器への影響: 気管支けいれんまたは喘息症状の悪化、特に閉塞性気道疾患の病歴のある患者。
3. 神経系：頭痛、めまい、倦怠感、うつ病、睡眠障害。
4. 低血糖症: チモロールは低血糖の症状を隠す可能性があり、これは糖尿病患者にとって特に重要です。

局所的な副作用（点眼薬使用時）：

1. 目の炎症：目の発赤、灼熱感、かゆみ、異物感。
2. ドライアイ: 涙液の分泌が減少すると、不快感や刺激を引き起こす可能性があります。
3. 視覚障害：一時的に視力が低下し、映りがまぶしく見えたり、拡散したりする。
4. 角膜炎：まれに角膜に炎症を起こす場合があります。

まれですが重篤な副作用:

• アナフィラキシー反応: 非常にまれですが、生命を脅かす可能性があります。
• 皮膚のアレルギー反応：発疹、蕁麻疹。
• 精神障害：混乱、幻覚、記憶障害。

副作用が発生した場合は、治療の修正や代替薬の選択について直ちに医師に相談してください。副作用は投与量と薬に対する個人の感受性に依存する可能性があることを覚えておくことが重要です。

過剰摂取

チモロールの過剰摂取は、特に薬剤を誤って飲み込んだ場合、全身投与（例、高血圧症錠剤）または点眼薬としての局所適用によって発生する可能性があります。過剰摂取は、ベータアドレナリン受容体を広範囲に遮断するため、多くの深刻な全身影響を引き起こす可能性があります。

チモロールの過剰摂取の症状には次のようなものがあります。

1. 徐脈（心拍が遅い）: 過剰摂取の可能性が最も高く危険な症状の 1 つであり、直ちに医師の診察が必要です。
2. 低血圧（低血圧）: 特に心血管疾患のある患者では、失神や生命を脅かす状態を引き起こす可能性があります。
3. 心不全の悪化: 心臓病の既往歴がある患者ではリスクが増加します。
4. 気管支けいれん: 喘息または慢性閉塞性肺疾患の患者では特に危険です。
5. 低血糖症: まれですが、糖尿病患者にとっては危険な可能性があります。

過剰摂取の場合の応急処置と治療:

• 中止: チモロールの使用を直ちに中止してください。
• 求める 医学的な配慮: 直ちに医師の診察を受けるか、救急車を呼んでください。
• 対症療法と支持療法: 医療施設では、心機能、呼吸、血圧を維持するための措置が講じられる場合があります。これには、βアドレナリン作動性活性を刺激する薬剤の投与や、重度の徐脈の場合の体外式人工ペースメーカーの一時的な使用が含まれる場合があります。

目薬を使用するときは、特に子供の誤飲を避けるために注意することが重要です。薬は常に子供の手の届かないところに保管してください。

他の薬との相互作用

チモロールは他の薬物と相互作用する可能性があるため、特定の薬物と組み合わせて使用​​する場合は注意が必要です。

• 他のβアドレナリン遮断薬との併用: 経口剤を含む他のベータアドレナリン遮断薬と併用すると、心臓血管への影響が増加する可能性があります。
• 抗不整脈薬を使うと: アミオダロンなど、心臓ブロック、徐脈、その他の心拍リズム障害のリスクが増加する可能性があります。
• 高血圧治療薬およびその他の心臓血管薬との併用: 降圧効果の増加が起こる可能性があり、投与量の調整が必要になります。
• CYP2D6阻害剤を使用する場合: 一部の抗うつ薬や抗精神病薬などは、代謝を変化させ、血中のチモロール濃度を上昇させる可能性があり、これにより副作用のリスクが高まります。
• インスリンおよび経口血糖降下薬を併用する場合: チモロールは、糖尿病患者にとって重要な低血糖の症状を隠す可能性があります。

保管条件

チモロールの保管条件は薬物の放出形態によって異なりますが、一般に、医薬品の保管に関する一般的な推奨事項に従う必要があります。

1. 保管温度: 点眼薬や錠剤を含むチモロールのほとんどの形態は、室温 (通常は 15°C ～ 25°C) で保管する必要があります。高温や直射日光の当たる場所での保管は避けてください。
2. 光と湿気から守る: 薬剤を光から保護し、薬剤の安定性と有効性に影響を与える可能性がある湿気を避けるために、薬剤は元のパッケージに保管してください。
3. 子供のアクセシビリティ: 誤飲や使用を防ぐため、お子様の手の届かないところに保管してください。
4. 開封後: チモロール点眼薬は、汚染のリスクを避けるために、通常、最初にバイアルを開けてから一定期間 (たとえば 4 週間以内) 使用する必要があります。正確な推奨事項はメーカーによって異なる場合があるため、薬の説明書をよく読むことが重要です。

これらの保管推奨事項に従うことは、有効期間中チモロールの有効性と安全性を維持するのに役立ちます。

賞味期限

パッケージに記載されている使用期限を過ぎたチモロールは使用しないでください。期限切れの医薬品は地域の条例や規制に従って処分してください。