ティモロール

Timololは、内因性交感神経刺激活性、局所麻酔薬、または心膜症性活性を持たない非カード化ベータアドレノブロッカーです。眼圧を低下させ、病理学的に上昇した圧力の場合に使用されます。チモロールは、毛様体のプロセスにおける水性ユーモアの形成を効果的に削減し、強力なベータアドレナリン拮抗薬です。ただし、この薬物の作用の生理学的基盤は、眼内圧を低下させることは完全には明確ではありません。

チモロールは、眼内圧を効果的に低下させる能力により、緑内障の治療に広く使用されています。単剤療法と他の抗グルーコマ薬と組み合わせて使用できます。 Timololは、 急性心筋梗塞 を持っている患者の心筋梗塞の死亡率と再発を減らす際の有効性を示しています。

眼科でのチモロールの広範な使用にもかかわらず、アレルギー 接触皮膚炎 を含む副作用が発生する可能性があることに注意する必要があります。さらに、ティモロールは、 徐脈 、などのベータ遮断活動のために全身の副作用を引き起こす可能性があります。 めまい そして疲労。したがって、チモロールを処方する場合、患者の併存疾患と可能なリスクを考慮することが重要です。

適応症 ティモロール

ティモロールの主な兆候は、 開変緑内障 および眼球高血圧症の患者の眼内圧を低下させることです。チモロールは、眼の水性水分の産生を減らし、眼内圧の低下をもたらします。

薬力学

チモロールの薬力学は、ベータアドレナリン受容体をブロックする能力に起因し、視覚器官と全身レベルの両方で多くの影響をもたらします。

眼科で：

• 眼圧の低下：ティモロールは、前眼の水性水分の産生を減少させ、眼内圧の低下をもたらします。これは、緑内障と眼性高血圧の治療に使用されるチモロールの主な作用です。

心血管系について：

• 降圧作用：心臓のベータアドレナリン受容体の遮断は、心拍数の減少（徐脈）、心拍出量の減少、その結果、血圧の低下につながります。
• 抗血管効果：心拍数を低下させ、心臓のワークロードを減らすことにより、心筋酸素需要を減らすことで、狭心症の症状を軽減することができます。
• 抗不整脈効果：ティモロールは、心臓の房室結節を介して衝動の伝導を遅くするため、いくつかのタイプの不整脈を制御するために使用される場合があります。

呼吸器系について：

• 気管支痙攣の増加の可能性：非カード化選択的ベータ遮断薬として、ティモロールは喘息または慢性閉塞性肺疾患の患者で気管支痙攣の増加を引き起こす可能性があり、これは重要な副作用です。

その他の効果：

• 再発性心筋梗塞のリスクを減らす：ティモロールは、心臓保護特性による心筋梗塞後の患者の再発性梗塞と死亡のリスクを減らすことが示されています。

チモロールは、ベータアドレナリン受容体を競合的にブロックすることで作用し、血管や気管支を含む心臓と平滑筋に内因性カテコールアミン（アドレナリンやノルアドレナリンなど）の影響が低下します。 Timololは非カード化選択的ベータブロッカーであることに注意することが重要です。つまり、β1およびβ2-アドレナリン受容体の両方に作用することを意味します。これは、その幅広い作用と潜在的な副作用を説明しています。

薬物動態

Timololは非選択的ベータアドレノブロッカーであり、目滴の形で局所的に適用すると、眼内圧と上昇の両方が低下することができます。これは、眼内液の形成を減らすことによって達成されます。眼圧の最大減少は、塗布後1〜2時間後に発生し、24時間持続します。ティモロールは、生徒のサイズや宿泊施設には影響しません。

ティモロールの薬物動態の特徴は、局所塗布後、活性物質が角膜を急速に浸透させることです。代謝物の排泄は、主に腎臓によって行われます。目滴の形で使用されるチモロールの約80％は、結膜血管、鼻粘膜、涙管を介して全身血流に入ります。この場合、目の水湿度におけるチモロールのcmaxは、注射の約1〜2時間後に達します。新生児と小さな子供では、ティモロール濃度は成人の血漿中のCmaxを大幅に超えています。

妊娠中に使用する ティモロール

妊娠中のチモロールの使用には注意が必要です。他のベータ遮断薬と同様に、ティモロールは胎児に影響を与える可能性があります。特に、妊娠第3期に使用される場合。潜在的なリスクは次のとおりです。

1. 胎児の徐脈：ベータアドレナリン受容体遮断による胎児心拍数の低下。
2. 胎児の低血糖：ベータ遮断薬は、低血糖の症状を隠し、胎児の低血糖に寄与する可能性があります。
3. 胎児の成長遅延：胎児の成長に対するベータ遮断薬の影響の可能性の証拠があります。
4. 動脈管の早期閉鎖：妊娠終了時に使用すると、胎児の動脈管の早期閉鎖、深刻な合併症に寄与する可能性があります。

これらの潜在的なリスクのため、妊娠中のチモロールの使用は、母親に予想される利益が胎児の潜在的なリスクを超える場合に限定されるべきです。妊娠第3期にティモロールを使用する場合、リスクと利益を比較検討することが特に重要です。

禁忌

ティモロールの使用に対する禁忌は次のとおりです。

• 気管支喘息またはその他の深刻な慢性閉塞性気道疾患。
• 副鼻腔徐脈、IIまたはIII程度の房室ブロック、重度の心不全。
• 低補償心臓故障。
• 角膜におけるジストロフィープロセス。
• この年齢層の薬物の有効性と安全性に関するデータがないため、18歳未満の小児および青少年。
• 薬物の成分に対する過敏症。

この薬は、肺不全、重度の脳血管不全、心不全、糖尿病、低血糖、甲状腺毒性、重力症、および他のベータ系アドレナブロッカーの併用投与にも注意して投与する必要があります。

副作用 ティモロール

Timololは、他のベータアドレノブロッカーと同様に、点眼薬の形で使用すると、全身レベルと局所レベルの両方に影響を与える多くの副作用を引き起こす可能性があります。ここにそれらのいくつかがあります：

体系的な副作用：

1. 心血管効果：徐脈（心拍数の減速）、低血圧（低血圧）、心不全の症状（呼吸困難、浮腫）。
2. 呼吸効果：気管支痙攣または喘息症状の悪化、特に閉塞性気道疾患の病歴がある患者。
3. 神経系：頭痛、めまい、疲労、うつ病、睡眠障害。
4. 低血糖：ティモロールは、低血糖の症状を隠す可能性があります。これは、糖尿病患者で特に重要です。

地元の副作用（点眼薬を使用する場合）：

1. 眼の刺激：赤み、燃え、かゆみ、異物の感覚。
2. ドライアイズ：涙の生成の減少は、不快感や刺激を引き起こす可能性があります。
3. 視覚障害：視力、まぶしさまたは拡散画像の一時的な減少。
4. 角膜炎：まれに、角膜の炎症が発生する可能性があります。

まれだが深刻な副作用：

• アナフィラキシー反応：非常にまれですが、生命を脅かす可能性があります。
• 皮膚のアレルギー反応：発疹、ur麻疹。
• 精神障害：混乱、幻覚、記憶障害。

副作用が発生した場合は、すぐに治療の補正または代替薬の選択について医師に相談する必要があります。副作用は、薬物に対する投与量と個々の感受性に依存する可能性があることを覚えておくことが重要です。

過剰摂取

チモロールの過剰摂取は、特に薬物が誤って飲み込まれている場合、全身投与（高血圧錠など）または点眼薬としての局所塗布によって発生する可能性があります。過剰摂取は、ベータアドレナリン受容体の広範な遮断により、多くの深刻な全身効果をもたらす可能性があります。

ティモロールの過剰摂取の症状には次のものが含まれます。

1. Bradycardia（遅い心拍）：過剰摂取の最も可能性が高く危険な症状の1つであり、即座の医療処置が必要です。
2. 低血圧（低血圧）：特に心血管疾患の患者では、失神や生命を脅かす状態につながる可能性があります。
3. 心不全の悪化：前の心臓病患者のリスクの増加。
4. 気管支痙攣：喘息または慢性閉塞性肺疾患の患者では特に危険です。
5. 低血糖：珍しいが、糖尿病患者にとっては危険である可能性があります。

過剰摂取の場合の応急処置対策と治療：

• 中止：すぐにティモロールの使用を中止します。
• メディア的な注意を求めてください：即時の医師の診察を求めるか、救急車に電話してください。
• 症候性および支持的治療：心臓機能、呼吸、血圧を維持するための医療施設で対策を講じることができます。これには、重度の徐脈の場合のベータアドレナリン作動性または人工外部ペースメーカーの一時的な使用を刺激する薬物の投与が含まれる場合があります。

点眼薬を使用する場合、特に子供の偶発的な嚥下を避けるために予防策を講じることが重要です。常に子供の手の届かないところに薬を避けてください。

他の薬との相互作用

Timololは他の薬物と相互作用する場合があります。これは、特定の薬と組み合わせて使用する場合は注意が必要です。

• 他のベータアドレナブロッカーでは、口腔型を含む他のベータアドレノブロッカーとの付随的な使用により、心血管効果が増加する可能性があります。
• アミオダロンなどの抗不整脈薬では、心臓ブロック、徐脈、その他の心臓リズム障害のリスクが増加する可能性があります。
• 高血圧および他の心血管薬の治療のための薬物では、低血圧効果の増加が発生する可能性があり、これには剤の調整が必要になります。
• CYP2D6阻害剤を使用すると、一部の抗うつ薬や抗精神病薬など、代謝を変化させ、血液中のチモロールの濃度を増加させる可能性があり、副作用のリスクが高まります。
• インスリンおよび経口低血糖剤：ティモロールは、糖尿病患者に重要な低血糖の症状を隠す可能性があります。

保管条件

チモロールの貯蔵条件は、薬物の放出の形式に依存しますが、一般に、医療製品の保管に関する一般的な推奨事項を遵守する必要があります。

1. 貯蔵温度：目滴や錠剤を含むほとんどの形態のチモロールは、通常15°Cから25°Cの間、室温で保存する必要があります。高温または直射日光のある場所に薬を保管しないでください。
2. 光と水分からの保護：薬物を光から保護し、水分を避けるために、元のパッケージに薬を保管してください。
3. 子供のアクセシビリティ：偶発的な嚥下や使用を防ぐために、薬が子供の手の届かないことを確認してください。
4. 開口部：ティモロールの点眼薬は、通常、バイアルを最初に開いた後（たとえば4週間以内）、汚染のリスクを回避した後、一定期間使用する必要があります。正確な推奨事項はメーカーによって異なる場合があるため、薬物の指示を注意深く読むことが重要です。

これらのストレージの推奨に従うことで、その賞味期限を通じてTimololの有効性と安全性を維持するのに役立ちます。

賞味期限

パッケージに示されている有効期限後にティモロールを使用しないでください。地元のコードと規制に従って期限切れの薬を処分します。