チクロピジン

チクロピジン（チクロピジン）は、血管の血栓（血液凝固）を予防するために使用される抗凝集剤のグループからの薬物です。これは血小板凝集阻害剤です。つまり、 血小板 は血液に貼り付けることを防ぎます。

チクロピジンは、一般に、 冠状動脈性心疾患 、脳卒中 または末梢動脈疾患など、心血管疾患のある人に処方されます。

しかし、チクロピジンは

適応症 チクロピジン

チクロピジンは通常、次の場合に処方されます。

1. 冠動脈性心疾患：チクロピジンは、安定した狭心症（心臓への血流の減少による胸痛）または心筋梗塞後（心筋への血液供給の減少）患者の血栓症を予防するために使用される場合があります。
2. 虚血性脳卒中 ：血管血栓症のためにすでに脳卒中を患っている患者の二次虚血性脳卒中を防ぐために薬物を使用することができます。
3. 末梢動脈疾患：チクロピジンは、 末梢動脈疾患 などの末梢動脈疾患の患者の下肢の血流を改善するのに役立つ可能性があります。
4. 血管ステント留置：冠動脈ステント留置後の血栓症を予防するためにアスピリンと一緒に使用されます（特別な尿細管ステントが狭い血管に配置される手順）。
5. その他の状態：まれに、血栓症に関連する他の状態の治療にチクロピジンが処方される場合がありますが、これらの場合に使用するには注意が必要であり、特別な考慮事項が必要になる場合があります。

薬力学

チクロピジンの薬力学は、血小板凝集を阻害する能力、つまり血小板が一緒に固執するのを防ぐ能力に関連しています。抗凝集剤として知られる薬物のグループに属し、血管における血栓の形成を防ぐのに役立ちます。

チクロピジンは、いくつかのメカニズムを通じてその作用を発揮します。

1. ADP誘発性血小板凝集の阻害：チクロピジンは、血小板上のADP受容体をブロックし、それらが一緒に固執するのを妨げます。
2. 出血時間の増加：血小板凝集の抑制は、出血時間の増加につながります。これは、薬物の抗凝集活性の指標の1つです。
3. フィブリノリシスシステムへの影響：チクロピジンは、線維溶解システムに影響を及ぼし、凝固溶解を促進する可能性があります。
4. 内皮機能への影響：血管内皮機能に対するチクロピジンのプラスの効果が観察されており、これは抗血栓効果にも寄与する可能性があります。

この薬は服用してから24〜48時間後に作動し始め、約3〜5日間の定期的な摂取の後に最大の効果が達成されます。チクロピジンの効果は不可逆的であり、薬物の中止後、血小板機能の回復は数日間ゆっくりと発生します。

薬物動態

チクロピジンの薬物動態は、次の主な側面によって特徴付けられます。

1. 吸収：チクロピジンは胃腸管から十分に吸収されます。食物摂取量は吸収を改善します。血漿中の最大濃度は、投与後約1〜2時間後に達します。
2. 分布：チクロピジンは90％以上血漿タンパク質に結合し、血漿タンパク質への高度な結合を示しています。臓器や組織に分布し、血小板に浸透します。
3. 代謝：チクロピジンは肝臓で代謝され、活性代謝産物を形成します。チクロピジンの代謝は、肝臓のシトクロムP450酵素によって実行されます。主な代謝物はチエノピリジン誘導体であり、抗凝集効果があります。
4. 排泄：チクロピジンとその代謝産物は、腎臓と胆汁で排泄されます。用量の約60％が尿で排泄され、糞便で約23％が排泄されます。血漿からのチクロピジンの除去半減期は12〜15時間であり、これは長期にわたる作用を提供します。
5. 作用時間：チクロピジンの作用の発症はすぐには発生しません。数日から1週間から1週間で薬を服用して完全な効果を発達させます。これは、体内の活性代謝産物の蓄積が必要なためです。この効果は、逆逆代謝と長い半減期のために、薬物の中止後に長い間持続します。

妊娠中に使用する チクロピジン

妊娠中のチクロピジンの使用に直接対処する研究は見つかりませんでした。

禁忌

チクロピジンを服用するには、特定のリスクがあり、多くの禁忌があります。

1. チクロピジンまたは薬物のその他の成分に対するアレルギー：チクロピジンに対する過敏症の既知の患者は、その使用を避けるべきです。
2. 血液疾患：チクロピジンは、好中球減少症、血小板減少症、非形質性貧血、および造血のその他の深刻な障害を引き起こす可能性があります。したがって、この薬は、重度の白血球減少症や血小板減少症を含む血液疾患の存在下で禁忌です。
3. 重度の肝障害：チクロピジンは肝臓で代謝され、その使用は重度の肝疾患の存在下で状態を悪化させる可能性があります。
4. 慢性腎不全：重度の腎障害のある患者では、チクロピジンの使用は、毒性代謝物の蓄積のリスクがあるため、注意が必要です。
5. 活性出血または出血の傾向：消化性潰瘍を含むチクロピジンが出血時間を増加させる際の内部出血。
6. 脳卒中の急性期：この場合の安全性と有効性に関するデータが不足しているため、急性脳卒中の直後にチクロピジンの使用は推奨されません。
7. 妊娠と授乳：妊娠中および授乳中のチクロピジンの使用は、十分な安全データが不足しているため禁忌です。
8. 重度の凝固障害：チクロピジンは出血のリスクを高めるため、凝固障害の存在下ではその使用が危険になる可能性があります。

副作用 チクロピジン

他の薬と同様に、チクロピジンは多くの副作用を引き起こす可能性があります。

1. 血液学的副作用：治療開始から数週間以内に発生する可能性のある血栓性血小板減少性紫斑病（TTP）を含めます。 TTPは、小さな血管の血栓症を特徴とする深刻な状態であり、急性腎不全、神経学的変化、および死亡のリスクの増加につながる可能性があります。薬物の早期中止と血漿療法の開始は、結果を大幅に改善する可能性があります（ Kupfer、Tessler、1997 ）。
2. 好中球減少症：チクロピジンは、血液中の好中球数の減少を引き起こす可能性があり、感染のリスクが増加します。
3. 出血のリスクの増加：抗凝固薬として、チクロピジンは出血時間を増加させ、内出血を含む出血の増加につながる可能性があります。
4. 肝臓障害： 黄und を含む 肝臓酵素 は、肝機能障害を示す可能性があります。胆汁うっこ肝炎は、場合によっては報告されています（Han et al。、2002）。
5. アレルギー反応：皮膚発疹、症、血管浮腫。
6. 下痢およびその他の胃腸障害：チクロピジンはしばしば下痢、 吐き気や嘔吐を含むGI障害を引き起こします 。
7. 神経学的効果： めまい 、頭痛 および疲労もチクロピジンの副作用です。

過剰摂取

チクロピジンの過剰摂取は、特に抗凝集作用の増加に関連する深刻な副作用につながる可能性があり、出血のリスクが高まります。過剰摂取の症状には次のものが含まれます。

• 出血時間の増加。
• さまざまな臓器や組織での出血。
• 軽傷があってもあざや打撲傷の出現。
• 吐き気、嘔吐、下痢。
• めまいと一般的なmal怠感。

過剰摂取の場合に何をすべきか：

1. すぐに医師の診察を求めてください。過剰摂取の最初の兆候で、医療施設に行ったり、すぐに救急車に電話したりします。
2. 症候性治療。チクロピジンには特定の解毒剤はないため、治療は症状を排除し、体の重要な機能を維持することを目的としています。輸血またはその成分は、凝固障害を修正するために必要になる場合があります。
3. 状態監視。患者は、血液凝固、腎臓、肝臓の機能のモニタリングなど、綿密な健康監視が必要です。
4. チクロピジンの中止。さらに、状態の重症度と医師の推奨に応じて、薬物の投与量の調整または完全な中止が必要になる場合があります。

他の薬との相互作用

チクロピジンは、異なる薬と相互作用し、その有効性を変えたり、副作用のリスクを高めたりする可能性があります。このような相互作用の例をいくつか紹介します。

1. テオフィリンとの相互作用：チクロピジンは、血液中のテオフィリン濃度を増加させる可能性があり、心臓リズム障害や神経興奮性の増加など、テオフィリン毒性効果のリスクを高めます。チクロピジンと同時投与したときにテオフィリンレベルを監視し、必要に応じてテオフィリン用量を調整することが重要です（Colli et al。、1987）。
2. フェニトインとの相互作用：チクロピジンは、フェニトインのクリアランスを減少させ、血液濃度の増加と運動失調、視覚障害、認知障害などの毒性反応のリスクの増加につながる可能性があります。フェニトインのレベルは、チクロピジンと同時に投与されるときに監視し、投与量を調整する必要があります（ Riva et al。、1996 ）。
3. 抗凝固剤およびその他の抗凝固剤：チクロピジンは、抗凝固剤（ワルファリンなど）および他の抗凝固剤（アスピリンなど）の効果を増加させ、出血のリスクを高める可能性があります。これらの薬物を一緒に使用する場合、患者の状態と投与量の調整を綿密に監視する必要がある場合があります。
4. シトクロムP450によって代謝される薬物：チクロピジンは、スタチン、抗うつ薬、ベータ遮断薬を含む多くの薬物の代謝に影響を与える特定のシトクロムP450酵素の活性を阻害する可能性があります。これにより、血液中のこれらの薬物のレベルが増加し、副作用のリスクが増加する可能性があります。
5. ジゴキシン：チクロピジンがジゴキシンの血漿濃度を増加させる可能性があるという報告があります。これは、それらを一緒に使用するときは注意が必要です。

保管条件

チクロピジンの貯蔵条件は、医薬品の保管に関する一般的な推奨事項と、製造業者が薬物パッケージで与えた指示に準拠する必要があります。一般に、次の条件を観察することをお勧めします。

1. 温度：チクロピジンは、通常は摂氏15〜25度の室温で保存する必要があります。高温または直射日光のある場所に薬を保管しないでください。
2. 湿度：薬物は、腐敗を防ぎ、有効性の低下を防ぐために、水分源から離れた乾燥した場所に保管する必要があります。
3. 子供への入手可能性：偶発的な嚥下を避けるために、薬は子供の手の届かないところに保管する必要があります。
4. パッケージ：チクロピジンを元のパッケージに保管して、光と水分から保護し、有効期限を簡単に追跡します。

賞味期限

パッケージに記載されている有効期限後にチクロピジンを使用しないでください。期限切れの薬は適切に廃棄する必要があります。