Ental

Entalはカルバメートフルオロピリミジンの誘導体である物質カペシタビンを含みます。それは摂取した細胞増殖抑制剤であり、腫瘍組織の内部で活性化され、その関係においてその選択的細胞傷害作用を示す。同時に、カペシタビン自体は細胞傷害活性を有さないが、フルオロウラシル（5-FU）は細胞傷害性要素に変換される。

腫瘍組織内の５ − ＦＵ成分の形成は、新生物の血管新生要素チミジンホスホリラーゼの影響下で実現され、それにより、健康な組織に対する５ − ＦＵの全体的な影響が最小限に抑えられる。

適応症 エント

それはそのような状況で使用されます：

• 乳がん：転移性または一般的な局所がん（タキサンおよびアントラサイクリンによる化学療法が無効であるか、または患者への使用に対する禁忌がある場合はドセタキセルと併用）。
• 結腸直腸癌または結腸癌：転移性結腸直腸癌の治療における補助療法または第一選択物質。
• 胃と食道の癌：癌の一般的な形で1行目の薬。

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リリースフォーム

原薬の放出は錠剤で行われます - 細胞束の内側に10個入りの0.15 gの容量で、1パックに6パック。0.5 gの容量 - 包装板の内側に10個、箱の内側に12枚。

薬力学

カペシタビンの5-FU成分への逐次的酵素変換は、新生物細胞内で健康な組織内よりも高い値を形成する。結腸癌を有する人が薬物を使用すると、腫瘍組織内の5-FUのレベルは健康組織内の指標より3.2倍高くなります。新生物組織および血漿内の５ − ＦＵ値の割合は２１．４であり、一方健常組織および血漿内の指標の比は８．９である。

原発性結腸直腸新生物内のチミジンホスホリラーゼの有効性は、健康な組織内のその活性よりも４倍高い。

乳癌、結腸癌、胃癌、卵巣癌および子宮頸癌を有する個体の新生物の細胞内では、健康な組織内よりも5'-DFURを5-FU内の成分に変換することができる、より大量のチミジンホスホリラーゼが検出される。

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薬物動態

薬は胃腸管の内部で完全に吸収されます（食物を食べると吸収率が低下します）。肝臓内では、薬物はカルボキシエステラーゼと一緒に変換を受け、シチジンデアミナーゼの影響下で脱アミノ化する要素5-DFCTを形成し、その後それは5-DFURの構成要素となる。カペシタビンタンパク質、ならびに５ − ＤＦＴＣ、５ − ＦＵおよび５ − ＤＦＵＲの成分を用いた合成は、それぞれ５４％、１０％、１０％および６２％である。

カペシタビンのＣ ｍａｘ値は９０分後に、そして５ − ＤＦＣＴを有する５ − ＤＦＣＴ - ２時間後に決定される。彼らの半減期は0.7-1.14時間です。５ － ＦＵの代謝要素であるＣ ｍａｘ α－フルオロ－β－アラニンは３時間後に決定される。その半減期の期間は3-4時間の範囲です。

排泄は主に尿中（投与量の95.5％）で行われ、57％はα-フルオロ-β-アラニンの形で排泄されます。

腎機能不全を有する個体では、α－フルオロ－β－アラニンのＱＡ値の５０％の減少が１１４％観察される。

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投薬および投与

薬は食事の後、最大30分の間経口で服用されます。

単独療法が通常使用される場合、そのような部分：乳房または結腸の癌腫、ならびに結腸直腸癌腫の場合 - １日当たり２．５ｇ ／ ｍ^２の導入（２回の使用で、朝に、そして次に夕方に）。治療は週に1回のコースで行われます - 毎日14日間の薬の摂取、それから7日間の休憩。

複雑な乳癌治療の場合には、薬は通常ドセタキセルと一緒に - 1週間に1.25 g / m ^3の用量で2週間にわたって使用され、その後7日の期間を作ることが必要です。結腸直腸癌と同様に胃癌、結腸癌または食道癌のある人のために、併用療法では、まずカペシタビンの用量を1 ^日に2回、0.8〜1 g / m ²に減らします。- 連続投与の場合は1日あたり2倍の625 mg / m ²まで。

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妊娠中に使用する エント

この薬は催奇形性物質と見なされているため、妊娠中または授乳中はEntalを使用しないでください。

禁忌

主な禁忌：

• 薬の成分に対する強い感受性。
• DPDの要素が欠如していると診断された。
• 血小板、白血球または好中球減少症の重症期。
• 重度の肝機能障害
• 腎機能障害、重度の特徴を有する（ＣＣ値は毎分３０ｍｌ未満）。
• ソバルジンまたはその類似体と組み合わせて使用する。

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副作用 エント

有害事象の中で：

• 神経型の障害：疲労、無力症、眼の刺激、感覚異常、多発ニューロパチーおよび脱力感、味覚障害、めまい、涙の増強、頭痛、および混乱。眠気、小脳徴候（構音障害を伴う運動失調、ならびに協調およびバランスの問題）、不眠症、脳症および結膜炎もまた可能である。
• 問題心血管文字狭心症、心筋梗塞や心筋虚血、貧血、心不全、偽狭心症、頻脈および心筋症だけでなく、静脈炎、汎血球減少症、不整脈上室性タイプ外収縮心室血栓性静脈炎、骨髄抑制動作や突然死を血圧値を増減。
• 呼吸機能の障害：咳、呼吸困難、RDS症候群、のどの痛み、肺血管に影響を与える塞栓症、気管支痙攣。
• 消化器系の障害：下痢、膨満感、口内炎、食欲不振、食欲不振、便秘、口内乾燥、悪心、腹痛、および糞便の一貫性の変化。さらに、肝不全、高ビリルビン血症、口腔カンジダ症、胆汁鬱滞性肝炎および潰瘍炎症性の病変（十二指腸炎、胃炎を伴う大腸炎、消化管内の出血および食道炎）が観察されることがある。
• ODA病変：手足や腰の痛み、関節痛、脚の腫れ、筋肉痛。
• 表皮症状：脱毛症、表皮乾燥、発赤、LPS（剥離、しびれ、水疱形成、チクチクする痛み、感覚異常および腫脹）、ならびに皮膚炎、色素沈着過剰および表皮亀裂。さらに、紅斑性の発疹、爪の感染、かゆみ、病巣の種類のはがれ、光過敏性、爪甲崩壊症、ならびに変色、ジストロフィーおよびもろい爪があります。
• その他：高血糖、敗血症、鼻からの出血、骨髄抑制に関連する感染症、体重減少、涙 - 鼻道に影響を及ぼす狭窄、胸骨痛、ASTまたはALTの変化、および脱水。

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過剰摂取

中毒の兆候：粘膜炎、出血、嘔吐、骨髄機能の抑制、消化管の刺激、下痢。

対症療法が実行されます。

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他の薬との相互作用

クマリン抗凝固薬（フェンプロクモン、ワルファリンなど）と一緒に使用すると、出血や血液凝固のプロセスが中断されます。同様の徴候が治療開始から数日/月の範囲で現れた。治療終了後1か月後にこのような違反が発生した。

マグネシウムまたはアルミニウムを含有する制酸剤は、カペシタビンと最初の代謝要素（5'-DFCR）の血漿指標をわずかに増加させます。

ソバルジンまたはその類似体と組み合わせて導入すると、臨床的に有意な（５ − ＦＵ成分との）相互作用が起こり得、これは、ソイルジンの影響下でのＤＰＤの阻害に関連して発生する。結果として、フルオロピリミジン類の毒性が増強され、それは致命的にさえなり得る。このため、Entalは、ソリブジンまたはこの物質の化学的類似体と一緒には使用されません（例えば、ブリブジンと共に）。

最後の薬物が患者に禁忌である状況では、カペシタビン - ドセタキセルまたはカペシタビン - シスプラチンの併用療法を使用することは禁止されています。

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保管条件

エンタルは１５〜２５℃の範囲の温度値に維持されなければならない。

賞味期限

エンタルは、治療物質が実現されてから36ヶ月以内に使用することができます。

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子供のための申請

18歳未満の人への薬の安全性と薬効に関する情報はありません。

類似体

類似薬は、Xeloda、Capsibex with Apsibin、Tsitin、KapeteroとCapecitabine、NewcapibinとCaponcoです。