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健康

カルビドパとレボドパテバ

、医療編集者
最後に見直したもの: 23.04.2024
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カルビドパとレボドパテバは複雑な抗パーキンソン病薬で、ドーパミン代謝前駆体(レボドパ)と末梢のドーパデカルボキシラーゼ(カルビドパ)を減速させる物質が含まれています。

震えている麻痺の徴候は、ドーパミン欠乏によって引き起こされると考えられています。正常なドーパミンレベルでは、それは神経伝達物質として作用し、筋肉活動を制御するいくつかの脳細胞によって産生されます。それゆえ、運動障害は、体内のドーパミンの欠乏により起こると考えられている。

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適応症 カルビドパとレボドパテバ

それは震えている麻痺の間に使われます。

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リリースフォーム

原薬の放出は錠剤 - ブリスターパックの中に10個 - で行われます。パックに - 5または10そのようなパッケージ。

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薬力学

レボドパの抗パーキンソン病活性は、ドーパミンへの変換(中枢神経系内で直接起こる脱カルボキシル化による)に関連しており、その結果として神経細胞内のドーパミン欠乏症が補充される。

カルビドパはBBBを克服することはできません。それは、その後の中枢神経系内のドーパミンへの変換を伴う、脳へのその摂取を増加させる、レボドパの脳外脱炭酸のプロセスを妨げます。これらの過程は、多数の患者において震えている麻痺の徴候を弱める原因となる。

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薬物動態

薬の両方の活性成分はよく吸収されます。血漿C max値は、1〜3時間後に見られる。レボドパの半減期(カルビドパ曝露あり)は約2時間です。カルビドパの影響下で、レボドパの血漿排泄は50%減少します。カルビドパに曝されると、レボドパは通常アミノ酸に変換されます(ごく一部はカテコールアミン誘導体に変換されます)。カルビドパとレボドパのすべての代謝成分は尿中に排泄されます。

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投薬および投与

薬の最適一日投与量の選択は、各患者を個別に慎重に滴定することによって実施される。

病理学の強度を考慮に入れると、最適な薬効を得るために約6ヶ月かかるかもしれません。

レボドパを使用したことがない人。

薬の使用を始める人のために、あなたは最初に1日に1-2回、テーブルの半分を飲まなければなりません。必要に応じて、カルビドパの必要量が得られるまで、毎日、または毎日中断して、もう半分のテーブルを追加してください。

薬の効果は摂取日にすぐに(時には最初の部分の後でさえ)発現する。それは7日後に完全に有効になります(レボドパだけを使用すると、それは数週間または数ヶ月かかります)。

レボドパを使っている人。

レボドパの導入は、薬物による治療を開始する前に少なくとも12時間(または徐放性タイプの薬物を使用した場合は24時間)中止しなければなりません。朝はレボドパを服用できますが、夜は使用しないでください。1回の摂取量は、レボドパの以前の1日量の約20%になります。

最初の部分

1日当たり1.5 g未満のレボドパを消費する人は、最初に0.075-0.1 gのカルビドパと0.3-0.4 gのレボドパを使用しなければなりません(1k4カルビドパ/レボドパの用量で薬を使用します)、3 -4を使用してください。

1日に1.5gを超えるレボドパを摂取する人のために、最初に1日3〜4回薬の最初のピルを飲んでください。

支持部です。

人の個人的な特性を考慮して、部分を徐々に変えながら(薬効を考慮して)薬を使用する必要があります。

大量のレボドパを服用する必要がある場合は、1日3〜4回、1回目の錠剤に増量してください。必要に応じて、1日の摂取量を0.5〜1ピルずつ増やすことができます(同時に、1日に摂取できる錠剤は8錠以下)。

患者をレボドパからカルビドパおよびレボドパ - テバに移す際に、デカルボキシラーゼを減速させる他の薬剤の使用が行われる場合、薬物の投与は薬物使用の少なくとも12時間前に中止されなければならない。以前の薬では、薬の投与はレボドパの量とデカルボキシラーゼを遅くする物質の量に近い量で始めるべきです。

他の抗パーキンソン病薬を使用している人。

薬物とMAOI − Bとの組み合わせは、ジスキネジアまたはアキネジアの制御された徴候を用いて最初の薬物活性を増強することができる。

注射部分は調整を必要とするかもしれないが、レボドパと共にカルビドパを導入して、レボドパ以外の他の標準的な抗パーキンソン病薬を服用し続けることが許される。

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妊娠中に使用する カルビドパとレボドパテバ

妊娠中のカルビドパとレボドパテバの効果についての情報はありませんが、レボドパとそのカルビドパとの組み合わせは、動物実験中に内臓を伴う骨格の発達に異常の出現をもたらしました。母乳育児中や妊娠中は薬を使用しないでください。薬物を使用する生殖年齢の女性は信頼できる避妊薬を使用するべきです。

薬が母乳に排泄されているかどうかに関する情報はありません。乳児に否定的な症状が発生するのを防ぐためには、薬の中止または母乳育児の終了に関する決定を下す必要があります(女性への受け入れの必要性を考慮に入れて)。

禁忌

禁忌の間に:

  • 薬物またはその他の成分の有効成分に関連する強い感受性。
  • 緑内障
  • 一生懸命働くための心の失敗。
  • 重度の性格を持つ、心臓の不整脈。
  • 重度の精神病
  • 選択的MAOI − Aおよび非選択的MAOIとの併用(一部のMAOI − Bのごく一部を除く)。これらの薬は薬を使い始める少なくとも14日前にキャンセルする必要があります。
  • 疑わしいだけでなく、診断されていない表皮疾患、または黒色腫も過去のものです。

交感神経刺激薬を服用できない人には薬は処方されません。

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副作用 カルビドパとレボドパテバ

薬を服用するときに発生する負の症状は通常ドーパミンの神経薬理学的活性に関連しています。基本的に、それらは部分を減らした後に通過するか弱まる。

多くの場合、薬を使用すると、ジスキネジアが発生します(ジストニック、コレフォーム、および不本意な性質を持つその他の動き)。眼瞼痙攣や筋痙攣が起きた場合は、投与量を減らしてください。

その他の重篤な副作用には、精神的変化(妄想的思考を伴う精神病、自殺傾向を伴うまたは伴わない鬱病)および認知症が含まれます。(特に薬の大部分を使用するとき)過性欲の発達または病理学的特徴を有する興奮、およびさらに性欲の増加の報告がある。そのような徴候は減量か薬剤の中止の後で消えます。

レボドパとその組み合わせに関連したネガティブな症状は、次のとおりです。

  • リンパおよび造血性病変:貧血(溶血性)、血小板または白血球減少症および無顆粒球症。
  • 免疫疾患:蕁麻疹および血管浮腫を含む不耐性の徴候。
  • 心血管系機能障害:失神、動悸、静脈炎、心拍リズム障害、血圧値の上昇、意識喪失の傾向、および血圧指標の低下を含む起立性の徴候。
  • NAの仕事に伴う問題:運動失調、舞踏病、運動緩慢またはジスキネジア、いわゆる「オンオフ」現象(レボドパの導入による治療開始後数ヶ月後または数年後に起こることがある;おそらくそのような疾患の進行により発症する。違反は、部分のサイズとそれらの注射の間の間隔を変えることを必要とするかもしれません)。さらに、三叉神経、ジストニア、振戦の増加、手、筋肉のけいれん、運動および錐体外路症状、筋痙攣、CSN、意識喪失および失神の傾向、ならびに歩行障害、痙攣および潜在性眼球交感神経症候群の活性化に影響を与える。
  • 精神障害:躁病、うつ病、混乱、疲労、悪夢、そして自殺未遂。さらに、不眠症、めまい、認知症、せん妄、多幸感、大きな不安や幻覚。またリストには精神状態の変化(これは一時的な精神病と妄想的な思考を含む)、動揺、恐怖、痙攣、思考または歩行障害、頭痛、見当識障害および拷問、そして突然の激しい眠気がある。
  • 胃腸管に関連する病変:嚥下障害、下痢、口腔乾燥粘膜、消化不良、ぎざぎざおよび吐き気、ならびに苦味、しゃっくり、嘔吐および腹部膨満、閉塞、腹部の痛み、用語集、痛み、胃腸の性質消化管内からの出血、舌の焼け、唾液の色の濃さ、十二指腸に影響を与える潰瘍。
  • 代謝過程の問題:腫れ、体重増加、または食欲不振。
  • 皮下層および表皮に関連する障害:多汗症、脱毛症、そう痒症、悪性黒色腫の活性化、充血、発疹、暗汗およびリウマチ性紫斑病。
  • 呼吸器系の働きの問題点:arse声、呼吸困難、胸骨の痛み、呼吸困難。
  • 筋骨格構造の病変:筋肉のけいれん。
  • 排尿機能障害:失禁または尿閉、持続勃起症および暗尿。
  • 視覚障害:複視、視覚障害、眼けいれん、散瞳、眼瞼痙攣、眼球運動障害。眼瞼痙攣は中毒の初期の兆候かもしれません。
  • 検査結果の変化:肝臓活性値の上昇(アルカリホスファターゼおよびAST、ビリルビン、クレアチニン、LDH、尿酸および血中尿素窒素とともにALT)、クームス検査からの肯定的な反応、血清糖レベルの上昇、ヘモグロビンによるヘマトクリットの減少、細菌尿症および白血球増加症血尿を伴う。
  • その他:疲労、全身の脱力感、既存の病気の急激な悪化、健康の悪化、充血、顔の皮膚の領域の血液のフラッシュ、悪性の黒色腫。
  • 衝動的意思決定障害:ドーパミン作動薬またはドーパミンを含む他の薬(その中でも、カルビドパを含むレボドパ)を注射するときには、食べ過ぎて購入する必要がある。

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過剰摂取

中毒の初期症状の中に:不随意運動、筋けいれん、心臓リズム障害、血圧の上昇、眼瞼痙攣、それに伴う心拍数の増加、不眠症、不安神経症、錯乱および不安。

嘔吐の誘発とともに、即時の胃洗浄が必要です。

対症療法:注入は慎重に適用されます。気道の開存性の程度を考慮する必要があります。不整脈の場合には、ECGで観察しながら治療が行われる。中毒の場合に透析の使用に関するデータはありません。ピリドキシンを使用しても効果がありません。

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他の薬との相互作用

以下の薬と一緒に使用するときは注意が必要です。

降圧薬

いくつかの降圧薬を使用した個人では、レボドパとデカルボキシラーゼの作用を遅くする手段の組み合わせの使用は、症候性の起立性虚脱の出現をもたらしました。このため、治療の初期段階では、低血圧物質の投与量を調整する必要があります。

抗うつ薬

薬物と三環系薬剤の併用に関連した陰性症状(特にジスキネジアと血圧の上昇)の発生に関しては別の報告があります。

この薬は、推奨されている部分で、選択的IMAO-Bとのみ併用することが許可されています(例えば、セレジリノームとの併用)。

麻酔薬

麻酔薬と一緒に投与すると、不整脈が現れることがあります。

コリン溶解薬

彼らは震えが弱まっている間彼らはレボドパとの相乗効果を示すことができます、それ故にこの特徴はしばしば投薬の影響を増やすために使われます。しかし、そのような組み合わせは、手に負えない性格を持つ運動の悪化を招く可能性があることに留意しなければなりません。

これらの物質の大部分は、レボドパの吸収速度を低下させ、それによって薬物の胃内代謝プロセスを増加させるため、レボドパの好ましい効果を弱める可能性があります。

残りの薬

ベンゾジアゼピン、フェニトインとフェノチアジン、ブチロフェノン、パパベリンとイソニアジドはレボドパの薬効を弱めることがあります。

抗けいれん薬の導入により、レボドパ交換プロセスは強化されています。

レボドパは個々のアミノ酸と競合するため、高タンパク質食を摂取する人では、薬物の吸収が低下する可能性があります。

カルビドパの使用は、ピリドキシンの影響下で起こるレボドパのドーパミンへの変換による代謝過程の強化を妨げる。薬は塩酸ピリドキシンを含む物質を使用するパーキンソニズムを持つ人々に処方することが許可されています。

セレギリンと組み合わせた導入は重度の起立性虚脱を引き起こす可能性があります。

鉄剤はレボドパの吸収を抑えることができます。

交感神経刺激薬は、心血管疾患に関連するレボドパのネガティブ症状を増強します。

アマンタジンおよびドーパミン拮抗薬は薬と組み合わせることができます。それらを共有するときは、投与量の調整が必要な場合があります。

メトクロプラミドを使用すると、血漿レボドパ値は増加します。

カテコールメチルトランスフェラーゼを遅らせる要素(トルカポンを含むエナカパポン)と一緒に導入すると、レボドパのバイオアベイラビリティのレベルが上がる可能性があります。

レボドパを含まない他の抗パーキンソン病薬との併用は許可されています。

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保管条件

カルビドパとレボドパテバは幼児が入らないようにして保管してください。温度値は最高25℃です。

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賞味期限

カルビドパとレボドパテバは、薬が販売されてから36ヶ月の期間内に使用することができます。

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子供のための申請

小児科におけるこの薬の使用の安全性に関する情報は欠如しているため、18歳未満の人には使用されません。

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類似体

薬の類似体は薬レボック、デュオドパ、レボカルブキサールとナコムとStalevoです。

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注意!

情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。カルビドパとレボドパテバ

説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。

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