記事の医療専門家
エクスフォージ
最後に見直したもの： 23.04.2024
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適応症 Exforge
これは、複雑な治療の適応症を有する人々の血圧上昇を減少させるために使用される。
リリースフォーム
錠剤の場合、パック内の14個または28個の問題。
Exforge H
Exforgeは、血圧の高い人の初発高血圧を排除するために使用されます。それらを取るか、3つの別々又は14:00の形での手段として、複雑であり、そのうちの一つ - バルサルタン、アムロジピンおよびヒドロクロロチアジド一定制御薬剤の組み合わせを適用します。
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薬力学
Exforgeは、2つの有効成分の組み合わせを含む抗高血圧薬です。
これらの最初のものは、アムロジピンであり、これはジヒドロピリジン物質の誘導体である。それはCaの遅いチャネルをブロックする手段のカテゴリに属します。終末に影響を与えることによって、物質は、心筋細胞および平滑筋内皮細胞の内側の細胞領域へのカルシウムの輸送を遅らせる。その結果、OPSSの減少だけでなく、拡張とともに血管壁の弛緩が起こる。この薬剤は、腎臓血管の内皮の抵抗を低下させ、腎臓内の血液循環の効率を高めるのに役立つ。
アムロジピンは血圧のレベルを下げるのに役立ちますが、カテコールアミンと心拍数に大きな影響はありません。β-アドレナリン遮断薬と組み合わせた治療投薬量の薬物は、負の変力効果を引き起こさない。また、このような組み合わせでは、洞結節節の仕事およびAV伝導のパラメータに影響を及ぼさない。
第2の要素はバルサルタンであり、物質のアンギオテンシン2の受容体のアンタゴニストであり、AT1の終結に選択的に影響を及ぼす。
そのような組み合わせにおける有効成分は、互いに薬効を補完する。Exforgeはバルサルタンとアムロジピンを別々に服用するより効果的であると考えられています。
AT1受容体の遮断により、アンギオテンシンIIの血漿値が上昇する。単回投与後2時間後に血圧値の低下が認められる。圧力の最大低下は、5時間後に平均して起こる。抗高血圧効果は1日以上持続する。薬物使用終了後、離脱症候群はない。血圧の安定した低下は、3週間の治療後に認められ、より長い経過の場合にも持続する。
CHFの個々の機能期を有する人々および梗塞後期間における薬物の使用は、入院の回数および死亡を減少させる。
薬物動態
両方の活性薬物成分は線形薬物動態を有する。
アムロジピン。
投薬量で物質を使用した後、血漿内のピーク値が6〜12時間後に観察される。バイオアベイラビリティの計算されたレベルは、64〜80％の範囲内である。食べることは、成分のバイオアベイラビリティに影響しない。
分布容積は約21リットル/ kgである。インビトロでの物質試験は、原発性高血圧の人々における血漿タンパク質とのその合成が約97.5％であることを示した。
アムロジピンは、不活性な崩壊生成物が形成される、集中的な肝内代謝（約90％の物質）を受ける。
血漿からのアムロジピンの排泄は2段階で起こり、半減期は約30〜50時間である。
平衡血漿値は、7〜8日間の定期的摂取後に観察される。未修飾のアムロジピンのおよそ10％およびその崩壊生成物の60％が尿中に排泄される。
バルサルタン
バルサルタンの経口投与では、2〜4時間後にピーク血漿値に達する。平均生物学的利用能は23％である。食物はバルサルタンのAUCを約40％、そのピーク値を50％減少させる。しかし、この場合、血漿レベルを取った後8時間後には、空腹時に薬物を使用した者と同じであり、食物を摂取した後に摂取した者と同じであろう。AUC値の低下は薬物の薬効に顕著な影響を及ぼさないので、食品の摂取を考慮に入れずにバルサルタンを投与することは許容される。
静脈注射後のバルサルタン分布容積の平衡値は約17リットルであり、物質が組織内部に集中的に分布していないと結論づけることができる。彼は94〜97％の血漿タンパク質（主にアルブミン）を用いて高レベルの合成をしています。
成分のわずかな部分のみが変換を受け、その20％が分解生成物に変換されます。血漿中では、薬物活性を有さないヒドロキシメタ作用物質の低い値（バルサルタンのAUCのレベルの10％未満）が見出される。
バルサルタンは、排泄の多重指数動態によって特徴付けられる（要素αの半減期は1時間未満であり、要素βは約9時間である）。成分は主に糞便（薬物の約83％）と尿（約13％）との間で変わらずに排泄される。
薬物使用後、物質の血漿クリアランスは約2l / hであり、腎クリアランスのレベルは約0.62l / h（全クリアランスの約30％）である。バルサルタンの半減期は6時間です。
バルサルタン/アムロジピン。
Exforgeの内部受信により、その有効成分のピーク血漿レベルは、それぞれ（バルサルタンの場合）3回、（アムロジピンの場合）6-8時間後に達する。薬物吸収の程度および速度は、別々に使用される場合、これらの物質のバイオアベイラビリティの程度および速度と同様である。
妊娠中に使用する Exforge
妊娠中、および彼女の計画中に、Exforgeを処方することは禁じられています。投薬を受けることは、RAASの機能に対する薬物の効果のために胎児へのリスクと関連している。妊娠の場合、すぐに薬物の使用を廃止する必要があります。
禁忌
薬物の禁忌の中でも、
- バルサルタンに対するアムロジピンおよび薬物のさらなる要素に対する感受性の増加;
- 泌乳期間;
- 腎臓内の動脈の狭窄;
- 最近移植された腎臓移植;
- 子供たち、そして青少年の証言の存在。
そのような場合には、次のような場合には注意が必要です。
- 肝臓の仕事における障害;
- HCMの存在;
- GWPの領域での障害。
- QCレベルが10ml /分未満の腎疾患;
- 低ナトリウム血症または高カリウム血症;
- 大動脈弁または僧帽弁の口の狭窄;
- BCCを減少させた。
副作用 Exforge
薬物の使用は、そのような副作用の発症を引き起こす可能性があります：
- 咳、鼻咽頭炎、鼻水、インフルエンザ様症状、副鼻腔炎、喉頭または咽頭の痛み;
- 便秘、上腹部痛、下痢、吐き気、さらには膵炎、胃炎および肝炎;
- 発疹、紅斑（また多形）、アナフィラキシー、皮膚発疹およびかゆみ、ならびにクインクの蕁麻疹および浮腫;
- 頭痛、めまい（また起立型）、眠気、不安、不眠症および情緒不安感;
- 関節痛、関節痛、筋痙攣、血管炎、関節の腫れ、背中の痛み、末梢型の腫れ、および過度の発汗;
- 顔の忌避、視覚障害、さらには多尿症およびポルクリヤ;
- 起立性虚脱、狭心症増加、心臓リズム障害;
- ロイコ - 、トロンボサイトーシス、好中球減少症;
- 失神、耳鳴り、重さ感、呼吸困難、さらには肺水腫および無力状態;
- 口腔粘膜の乾燥、ガム領域の粘膜の過形成;
- 脱毛症、クレアチニンの増加;
- インポテンスまたは女性化乳房;
- ニューロパチーの末梢型。
他の薬との相互作用
β-アドレナリン受容体を遮断する薬物との併用は、薬物の抗狭心症および抗高血圧特性を高める。アムロジピンの使用に伴う反射型の頻脈の排除もある。同時入院では、血圧を監視する必要があります。
有機硝酸塩を含む化合物は、抗狭心症効果の総和をもたらす。さらに、反射型頻脈の増強および血圧の顕著な低下の可能性の増加がある。
CYP3A4アイソザイム阻害剤は、血漿中のアムロジピンのレベルを上昇させる。
（カルバマゼピン、フェノバルビタール、プリミドン、フェニトインリファンピシンとホスフェニトイン、セント・ジョーンズ・ワート薬など）アイソザイムCYP3A4を誘導する物質は、血漿中のアムロジピンのパフォーマンスを低下させる可能性があります。
Exforgeと組み合わせると、カリウムを含む薬物（これはカリウムを節約する利尿薬を含む）は、高カリウム血症の発症につながります。
薬物をNSAIDと組み合わせると、抗高血圧特性が低下する。
利尿薬との組み合わせは低血糖の発症につながり、腎臓の働きも悪化させる可能性があります。
抗糖尿病薬との同時投与は、低血糖を増強することができる。
α-アドレナリン受容体をブロックする製剤は、Exforgeの抗高血圧作用を増強する。
リチウム薬物と組み合わせると、腎臓のリチウム排泄量の減少、ならびにリチウム含有薬物の毒性効果の増加がある。
Exforgeと組み合わせた全身麻酔の準備は、圧力の著しい低下を引き起こす。
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注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。エクスフォージ
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。