Velaxin

ベラキシンは抗うつ薬のカテゴリーの薬剤です。

適応症 Velaxin

これは、重度のうつ病のエピソードの治療（さらに、その発症を防ぐためにも）に使用されます。さらに、一般化された不安障害および社会恐怖症のために使用される。

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リリースフォーム

カプセルで放出する。1つのブリスターの内側には、3つのブリスタープレートが別々のパッケージに入っている10個のカプセルが入っています。また、ブリスターパックの内部に14個のカプセルが生成される。別のバンドルには、2つのブリスターがあります。

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薬力学

ベンラファキシンの抗うつ特性は、CNS領域における神経伝達物質活性の増強と関連している。

主要な崩壊生成物（O-デスメチルベンラファキシン-EFA）を伴うVenlafaxineは、アスパラギン酸型の逆セロトニンおよびノルエピネフリン捕捉に対する強力な阻害剤である。さらに、これらの物質は、ニューロンの助けを借りて逆ドーパミン捕捉のプロセスを阻害することができる。

活性薬物成分は、単一または複数の使用の場合、EFAとともに、β-アドレナリン作動性タイプの発現を減少させる。同様の有効性で、それらは逆神経伝達物質の捕捉にも影響を及ぼす。この場合、ベンラファキシンはMAO剤の活性に圧倒的な影響を及ぼさない。

さらに、ベンラファキシンは、組織を通ってgolovnomozgovye fentsiklidinovymi、ベンゾジアゼピンおよびアヘン剤またはNMDA終端との親和性を持っていない、とノルエピネフリンのプロセスの解放には影響を与えません。

薬物動態

1回量のカプセル摂取後、物質の約92％が吸収される。長期放出型のカプセルを使用する場合、血漿中の活性成分およびその代謝物のピーク値は、それぞれ6.0±1.5および8.8±2.2時間に観察される。

物質の吸収速度は、その除去の類似の値よりも遅い。したがって、リアルタイム半減期持続放出型のカプセルを使用した場合（15±6時間）は、一般的に、それらを実際の半減期を交換期間poluabsorbtsiiとみなすことができる（5±2時間）即時放出型の薬物の場合に発症すること。

延長作用を有する即時作用錠剤またはカプセル剤の形態の薬物の等量の一日投薬量を受けた場合、有効成分および代謝産物の両方の効果は、両方の形態の薬物について同様であった。薬物の血漿値の変動は、長期作用を有するカプセルを使用した場合にわずかに低かった。このため、延長されたカプセルの吸収速度は低下するが、その吸入量は即効性を有する錠剤の吸入量と同じままである。

ベンラファキシンの崩壊生成物による排泄は、主に腎臓を介して行われる。成分の約87％が48時間以内に尿中に排泄される（未変化の成分、結合および非結合EFAまたは他の二次崩壊生成物が回収される）。

肝臓/腎不全の人々において、活性崩壊生成物（B-デスメチルベンラファキシン）を伴うベンラファキシンの半減期は延長される。

食物と共に延長された効果を有するカプセルの使用は、薬物の成分の吸収に影響しない。

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投薬および投与

カプセル薬は、食べ物とともに飲み、全体を飲み込んだり、水で洗ったりするべきです。カプセルを粉砕したり、開いたり、噛んだりしないでください。また、水に入れてください。レセプションは朝から晩までほぼ同じ時間に1日1回実施されます。

うつ状態では1日当たり75mgの薬物を摂取する必要があります。このような場合には、2週間の使用経過後に1日1回、150mgまで増量することが可能である。これは、その後の臨床的改善を得るために行われる。軽度の疾患では、1日の用量を225mgに、そして重度で375mgに増加させることができる。2週間またはそれ以上（一般に最低4日後）に37.5-75 mgまで投与量を増やす必要があります。

Velaxinを75mgの用量で使用した場合、薬剤の抗うつ効果は、2週間の治療終了後に観察された。

一般化されたタイプの不安障害、および社会恐怖症の治療において。

1日あたりの個々の不安障害（その中でも社会恐怖症）の治療中、75mgの薬物を服用することが推奨されます。これが強力な薬物効果を得るために必要な場合、2週間の治療後に、1日用量を150mgに増加させることができる。また、1日当たり225mgになることも認められています。用量の増加は、治療の2週間ごと（またはより長いが、4日以上後）に75mg必要である。

75mgの割合で薬物を摂取する場合、最初の医療週後に抗不安効果が発現する。

再発の発症や支持的な治療法を防ぐため。

医師は、うつ状態のエピソードを少なくとも6ヶ月間治療することを推奨しています。

支援型の治療では、再燃または新たなうつ病エピソードの発生を予防することに加えて、通常のうつ病エピソードの治療に有効な用量と同様の用量がしばしば使用される。医師は、延長された治療コースの有効性の程度を判断するために、3ヶ月の期間に少なくとも1回、絶えず必要とされる。

venlafaxine使用の完了。

薬物の使用終了時には、徐々に投与量を減らす必要があります。Velaxinを6週間以上使用する場合は、少なくとも2週間は投与量を減らす必要があります。

徐々に投与量を減らすのに必要な時間間隔は、治療中に服用する用量の大きさ、および経過時間および患者の個々の忍容性にも依存する。

不十分な腎臓または肝臓。

GFRが> 30 ml /分である腎不全の人は、用量を変更する必要はありません。GFRが30ml /分未満の場合、薬物の1日用量は50％減少するべきである。血液透析を受けている人は、薬剤の1日量を50％減らすべきである。この場合、治療手順の最後にベラキンを採取する必要があります。

毎日の投与量の中程度の肝不全を有する人々も50％減少する。場合によっては50％以上の減少が必要な場合もあります。

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妊娠中に使用する Velaxin

Velaxinを使用する妊娠中または授乳中のカプセルは禁止されています。

禁忌

主な禁忌の中でも、

• 薬物の構成要素の不耐性;
• 薬物阻害剤MAOとの併用、および後者の適用終了後2週間の期間において、
• MAOIカテゴリーの薬剤を使用して治療開始1週間前までに、ベンラファキシンの使用を中止する必要があります。
• 重篤な形態の血圧上昇（治療開始前の180/115以上）。
• 緑内障の存在;
• 尿の流出が不十分で（例えば、前立腺疾患を伴う）排尿に関する問題。
• 重度の腎臓/肝不全;
• 小児における薬物使用の有効性と安全性については研究されていないため、薬を摂取することはできません。

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副作用 Velaxin

カプセルを取ることは、そのような副作用を引き起こす可能性があります：

• CCCからの反応：しばしば、血圧の上昇だけでなく、血管の拡張（主に顔面の赤みや顔の紅潮の形態）がある。時々頻脈が発達し、起立虚脱および血圧レベルが低下する。心室の個々の細動、急速な心拍数、QT間隔の延長、意識喪失および心室頻脈（これはピルエット型の不整脈を含む）。
• 胃腸管の障害：しばしば便秘、嘔吐、食欲不振および悪心がある。時には歯の痛みがあるかもしれません。
• リンパと血流の症状：時には粘液（例えば、胃腸管）および斑状出血で出血がある。場合によっては、出血期間が長くなり、血小板減少症が発症することがあります。おそらく、血行不全の出現（これには、好中球減少症および汎血球減少症、無顆粒球増加症および再生不良性貧血が含まれる）;
• 栄養代謝および代謝の障害：しばしば体重の減少および血清コレステロールの増加がある。少ない頻度で低ナトリウム血症があり、機能的な肝臓値と体重増加の偏差があります。時折、下痢、肝炎、膵炎およびADH過剰分泌症候群があり、プロラクチン指数が上昇する。
• 国会の仕事で不規則：性欲の弱体化、筋肉の緊張亢進、めまい、および睡眠障害、振戦及び感覚異常、乾燥口腔粘膜、緊張感、鎮静および不眠症感、およびアカシジア、及びバランスの調整に問題のほかには、多くの場合があります。あまり頻繁に幻覚、無気力、ミオクローヌスおよびセロトニン毒性のフィーリングを発生します。時折加え躁病症状、痙攣、錐体外路症候群（ジスキネジーおよびジストニアを含みます）、（NMSに似た症状を含む）、CSNと横紋筋融解症、後半に運動障害、てんかんや耳鳴りの程度があります。おそらく、せん妄または精神運動の興奮の発達;
• 精神障害：しばしば不眠症、脱個人化と混乱の感覚、そして奇妙な夢のほかにあります。おそらく自殺と自殺行動の発達に関する考えの出現。
• 呼吸器系反応：主に夜明けが進行する。好酸球増加症の可能性のある肺型;
• 皮膚の症状：頻繁に多汗症（夜間も）があります。あまり頻繁に、かゆみ、脱毛症および発疹があります。LyellまたはStevens-Johnson症候群および紅斑ポリホルマがあることがあります。
• 感覚の反応：頻繁に観察される散瞳、調節障害または視力および緑内障の障害。味蕾の乱れは少なくなる。
• 排尿および腎臓系の障害：しばしば排尿がある（通常、排尿開始時に困難がある）。時折、排尿に遅延があります。
• 乳腺および生殖器の領域の障害：多くの場合、男性は射精障害およびインポテンスを発症する。女性は、不規則な出血（例えば、過食症または月経過多症）の数の増加に起因する無オルガスム症および月経周期障害を発症する。
• 全身症状：一般的な疲労感や衰弱感、さらにはアナフィラキシー、発熱、光線過敏があります。

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過剰摂取

症状薬物過剰摂取：ECGプロシージャのパラメータ（QT間隔の延長、LBBB、並びにQRS複合体の延長）、PT及び頻脈、心室血圧、徐脈、めまいおよび散瞳の減少ならびに痙攣の出現、嘔吐、意識の成長障害を変更します（眠気の状態から昏睡状態に）。しばしば、そのような障害および徴候はそれ自身で起こる。

中毒を治療するときは、呼吸器系の開存性を維持し、十分な酸素飽和度と換気を確保する必要があります。

心拍数や生命機能を監視するのには時間がかかり、症候的かつ支持的な治療に加えて時間がかかります。活性炭も使用することができる。吸入の可能性があるため、嘔吐を誘発することは禁じられています。

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他の薬との相互作用

薬局IMAO。

VenlafaxineとMAOI製剤の組み合わせは禁止されています。

MAOIを使用する直前にvenlafaxineを開始する直前またはvenlafaxineを服用することをやめた人々に深刻な副作用の報告がありました。反応の中でけいれん、嘔吐、振戦、吐き気、めまい、多量の発汗、発熱、種類や状態、など発作などに対する観察症状やCSN、時には致命的に観察しました。

結果として、venlafaxineはMAOIによる治療終了後少なくとも2週間は使用すべきである。

循環型MAOIとモクロベミドの併用終了からベンラファキシン療法開始までの最短で14日間の観察が推奨される。上記の有害反応のためにMAOIを使用する場合、モクロベミドからベンラファキシンに患者を移す際、この期間は少なくとも1週間でなければならない。

HCの機能に影響を及ぼす医薬品。

なければならない薬物暴露Velaksinaのメカニズムを考慮すると、セロトニン中毒のリスクのほか、薬の組み合わせの場合には神経の伝達に影響を与えることができる意味する（これらの選択的な薬物阻害逆セロトニン取り込みTRIPLANEまたはリチウムPMを含む）セロトニン作動性タイプのインパルス、治療世話をする。

インジナビル。

インジナビルと一緒に薬物を摂取すると、ピークレベルの低下およびAUC値のそれぞれ36％および28％の低下を引き起こした。さらに、インジナビルは、EFAを用いたベンラファキシンの薬物動態特性に影響を及ぼさなかった。

ワーファリン

ワルファリンを服用している人では、ベンラファキシンの使用が始まると、抗凝固特性の上昇が観察されることがある。さらに、PTVの指数も上昇しています。

Galperidol。

ハロペリドールは体内に蓄積することができるので、その効果を高めることができる。

シメチジン。

平衡値下シメチジンは、最初のパスでベンラファキシンの代謝を阻害することができるが、はるかに重要な量の循環器系内、物質Bデスメチル - ベンラファキシンの形成と除去に重要な影響を持っていません。これにより、健康な人に上記の医薬品を組み合わせて投与量を変更する必要がないと結論づけることができます。しかし、肝臓に障害がある高齢者では、薬剤の相互作用に関する情報がないため、そのような組み合わせは慎重に使用する必要があります。そのような場合、治療プロセスの絶えず監視が必要である。

要素CYP2D6の効果を低下させる薬物。

遺伝子多型の過程に関与し、多数の抗うつ薬の代謝に影響を及ぼすイソ酵素CYP2D6は、ベンラファキシン物質をその主な崩壊産物であるODVに変換する。これは、VelaxinとCYP2D6要素の阻害薬との相互作用の発生のための条件を作り出す。

ODVに変換される活性成分の量を理論的に減少させる相互作用は、血清中の物質の値を増加させ、その活性分解生成物の指標を減少させる可能性がある。

ケトコナゾール（元素CYP3A4の阻害物質）。

CYP2D6成分の速い代謝拮抗剤と遅い代謝拮抗剤のケトコナゾールの試験は、この薬物を使用すると、ベンラファキシンのAUC値がそれぞれ21％と70％上昇することを示した。O-デスメチルベンラファキシンのレベルもまた増加している（それぞれ23％および33％）。

増加する有効成分の薬物指標とEFA（アタザナビル及びボリコナゾール、および加えて、インジナビル、サキナビル及びネルフィナビルポサコナゾールおよびテリスロマイシン、ケトコナゾールおよびリトナビルとのうちイトラコナゾール、クラリスロマイシン）CYP3A4の薬剤物質の阻害剤と組み合わせ。そのため、慎重に上記の製剤とVelaksinを組み合わせる必要。

低血糖および降圧薬。

ベンザフェキシンの使用が完了した後、副作用（発作を含む）の発生と一時的に関連するクロザピンの指標が増加しています。

Venlafaxineを服用するときは、アルコールの使用を中止する必要があります。

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保管条件

ベラキシンは子供が手の届かないところに保管してください。温度値は最大30℃です。

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賞味期限

ベラキシンは、薬物の放出日から5年間使用することが認められています。

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