デクスター

特定の薬物Dexdor（国際非所有名-Dexmedetomidine）は、静脈内麻酔に必要とされる輸液の製造のための濃縮製剤である。デクドールは鎮静薬として分類されています。

[1]

適応症 デクスター

デキサドは集中治療室で治療されている18歳以上の鎮静剤として使用されています。

推奨される鎮静の深さは、リッチモンド麻酔と鎮静尺度（RASS）による0〜-3ポイントの範囲で典型的な口頭刺激への応答による覚醒を超えてはいけません。

[2]

リリースフォーム

デクスターは、有効成分デクスメデトミジンg / xを有する輸液の製造のための濃縮物質である。

製剤中の補助成分として塩化ナトリウムおよび注射水がある。

濃縮物は、無色透明の液体の形態を有する。それは2mlの透明なアンプル、または4mlと10mlの透明なガラス瓶で放出される。

段ボールの包装には、5または25アンプル、または1瓶の薬剤が含まれています。

デクスターは、病院の医師のみが処方して適用することができるため、処方薬があれば薬局で薬を購入することができます。

[3], [4], [5]

薬力学

活性成分Dexdorは、α2-アドレナリン作動性受容体の選択的アゴニストであり、多くの薬効を有する。

デクスメデトミジンは交感神経遮断特性を有し、これは交感神経終末によるノルアドレナリンの放出の減少によって明らかになる。

鎮静特性は、脳幹にノルアドレナリン作動性神経細胞の優位性がある青みがかった場所での興奮性の低下によって説明される。

さらに、デクスターは鎮痛効果を有し、麻酔剤および鎮痛剤の投与量の減少に影響を及ぼし得る。心臓血管系に関連する特性は、薬物の投与量に依存する：

• 小規模な導入では、徐脈や低血圧につながる主に中枢効果を観察することが可能である。
• より多くの量の薬物では、血管収縮作用が顕著に観察され、一般的な血管抵抗の発症および血圧の上昇を引き起こす（徐脈のみが増加する）。

Dexdor導入による呼吸機能の低下は起こらない。

[6],

薬物動態

Dexdorの動態特性は、健常人の短時間の一回の短時間の注入および集中治療室の患者の長期間の注入によって調べた。

薬物の分布は2室法である。第1グループの人では、流通段階は迅速であり、半分の分配時間は6分であった。

最終半減期の平均指数は約1.35~3.68時間であり、平均平衡分布指数は約90~151リットル/ kgであった。血漿中のクリアランスは、1時間当たり35.7〜51.1リットルであった。

上記適応症における患者の平均体重は69kgであった。

推定パラメトリック運動範囲：

• 半減期という用語は1時間半です。
• 平衡分布〜93L;
• クリアランス率は〜43リットル/キログラムです。

2週間までの期間、注入管理に累積はありません。

活性成分の血漿タンパク質との結合は、約94％である。

タンパク質との結合の質は、0.85〜85ng / mlの濃度ギャップにおいて一定であると考えられる。

活性成分Dexdorは、血清アルブミンおよびα-1酸性糖タンパク質に結合することができる。

薬物の代謝は肝臓で起こり、直接n-グルクロン酸化、n-メチル化、シトクロムP450媒介性酸化からなる。

代謝の主な産物は、異性体のn-グルクロニドのペアであると考えられている。

9日後に標識薬物の静脈内注入後、ラベルの約95％が尿液中に検出され、約4％が糞中に検出された。

尿中の主要な代謝産物は、異性体n-グルクロニド（34％）およびo-グルクロニド（14.5％）である。二次性の代謝産物は、投与量の1.11〜7.66％の範囲であり得る。

変化していない有効成分の1％まで、デクドールが尿液中に見出された。尿中の代謝産物の約28％が副次的なものとして認識されている。その特性は確立されていない。

小児期に用いられるDexdorの動態特性に関する情報は比較的少ない。おそらく、半減期は成人の指標と同等である。2ヵ月齢までの小児における血漿中のクリアランスはおそらく過小評価される可能性がある。

投薬および投与

Dexdorは、適切な方向で適切な知識を持つ資格のある専門家のみが使用できます。

挿管された患者は、最初の注入速度0.7μg/ kg /時でDexdorに移され、患者の反応を考慮して、1時間あたりkg当たり0.2-1.4μgの回廊の投与量がさらに変化する。当初の栄養失調の弱い患者では、初期速度が低下することが多い。

デクスターは強力な薬であると考えられています。その導入は数分ないし数時間で行われます。通常、1時間の注入は、鎮静の必要な質を達成するのに十分ではない。

1.4mcg / kg /時間以上の制限用量を使用しないでください。必要な鎮静が達成されていない場合、患者は別の鎮静剤に移さなければならない。

Dexdorの継続使用に関する情報は2週間以上ありません。

高齢者の場合、投与量の調整は必要ありません。

小児期の目的地デクスターは実際には研究されていなかった。

 デクスターは、5％のr-デキストロース、r-reリンガー、生理食塩水またはマンニトールで飼育される。育種のために、以下のスキームが通常使用される：

• 2mlの濃縮されたメディエート - 48mlの輸液 - 50mlの総容量;
• 濃縮薬物4ml - 輸液96ml - 総投与量100ml。
• 10mlの濃縮物 - 240mlの輸液 - 250mlの全容量;
• 濃縮薬物20ml - 輸液480ml - 総投与量500ml。

調製した液体をよく混合し、その均質性および色を評価する。

未使用の溶液は保管しないでください。廃棄する必要があります。

[11], [12],

妊娠中に使用する デクスター

妊娠中のDeksdor薬の使用に関する信頼できる情報はありません。

動物を試験する場合、その薬物の生殖毒性作用が見出されたが、人体に対する毒性の程度は規定されていない。このため、医療専門家は、子供を抱えている期間中は、これが不可欠である場合を除いて、デクスターの任命を避けるようアドバイスします。

研究により、デクスターとその有効成分が動物の母乳に入ることが示されている。したがって、母乳育児のある程度のリスクを排除することはできません。女性の授乳中にDexdorを使用する必要がある場合は、母乳育児をやめることをお勧めします。

禁忌

デクスターは患者に使用されていません：

• 過敏症反応を発症する可能性がある;
• IVRが存在しない場合には2〜3度の既存の房室ブロックを伴う。
• 制御されていない低血圧を伴う;
• 急性脳血管障害;
• 18歳未満。
• 妊娠中および母乳育児中に。

[7], [8], [9], [10]

副作用 デクスター

Dexdorを投与するときの最も一般的な副作用は、血圧や徐脈の変動です。しかしながら、場合によっては、他の、より少ない頻度で望ましくない症状が記述された。

• 低血糖および高血糖;
• 代謝性アシドーシスの徴候;
• 強い感情的な興奮（激越）;
• 幻覚;
• 増加した心臓活動;
• 心筋損傷;
• 心臓の排出の減少;
• 呼吸困難;
• 吐き気や嘔吐、渇きの攻撃;
• 鼓腸;
• せん妄;
• 発熱。

過剰摂取

スペシャリストは、Dexdorという薬剤でいくつかの過剰摂取を報告しました。入手可能な情報に基づいて、患者に注入速度（それぞれ、乳児の20ヶ月目および成人患者）36分間の時間当たり1kg当たり60mgの、または15分間の時間当たり1kg当たり30マイクログラムでした。

ほとんどの場合、過度の徴候は徐脈、低血圧、深部鎮静、過度の眠気および心停止であった。

より多くの量の薬物があると思われる場合は、dexdorum注入を減らすか停止する必要があります。必要に応じて、蘇生補助を提供する。

現時点では、デクドールの過量投与による患者の死亡例は登録されていないことに留意することは重要である。

[13], [14], [15]

他の薬との相互作用

成人患者では、他の薬物とのデクスター相互作用が研究されている。

Dexdorと麻酔薬、鎮静薬、バルビツール酸塩、麻酔薬を組み合わせると、その効果が増す可能性があります。イソフルラン、ミダゾラム、プロポフォール、アルフェンタニルを注入して同様の研究を行った。受信したデータを考慮して、Dexdorの投与量を調整することができます。

ミクロソーム肝臓研究を実施して、アイソザイムCYP2B6を含むシトクロムP450を阻害する活性成分Dexdorの能力を研究した。インビトロ研究は、インビボでの基質との薬物相互作用デクスドールの可能性を示している。

活性成分がアイソザイムCYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP3A4の調製を誘導することが可能である可能性がある。

血圧を下げる薬や徐脈を引き起こす薬（例えば、β遮断薬）で治療されている人々は、これらの効果の可能性のある増強に注意する必要があります。

[16], [17], [18]

保管条件

デクスターは、子供のアクセスが制限されている部屋では、+ 8℃〜+ 25℃の温度範囲に保たれています。

希釈された輸液は、+ 2℃〜+ 8℃の温度の冷蔵庫内にのみ保持される。

[19]

賞味期限

アンプルと薬品のボトルDexdorは、最大3年間保管することができます。

希釈された薬物は、上記の保存条件が観察される限り、1日以上保存されない。

[20], [21]